 |
78. синтетические антидиабетические средства. Механизм действия. показания к
|
|
|
|
78. синтетические антидиабетические средства. Механизм действия. показания к
применению
Классификация
Производные сульфанилмочевины:
1. первого поколения – бутамид Гипогликемизируюшее (понижающие уровень сахара в крови) средство.
Показания к применению:
Сахарный диабет (при переходе легкой формы в форму средней тяжести и среднетяжелая форма) у лиц старше 40 лет при давности заболевания не более 5 лет (особенно у страдающих тучностью).
2. второго поколения – глибенкламид
Специфически стимулирует бета-клетки островкового аппарата, усиливает инкрецию инсулина поджелудочной железой. Восстанавливает физиологическую чувствительность бета-клеток к гликемии. Потенцирует эффект инсулина (эндогенного и экзогенного), т. к. увеличивает число рецепторов к инсулину. Повышение концентрации инсулина в плазме и понижение уровня глюкозы происходят постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний.
Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.
3. третьего поколения – глимепирид
Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы, улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, понижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Увеличивает чувствительность периферических тканей к инсулину (экстрапанкреатическое действие).
Бигуаниды: буфорин
Оказывает непосредственное стимулирующее влияние на анаэробный гликолиз в периферических тканях. Подавляет глюконеогенез в печени; снижает поглощение глюкозы из ЖКТ (угнетает кишечные альфа-гликозидазы, снижает ферментативное расщепление ди-, олиго- и полисахаридов до моносахаридов), уменьшает аппетит. Понижает содержание
|
|
|
глюкагона в плазме, повышает чувствительность тканей к инсулинусвязывание инсулина с инсулиновыми рецепторами.
Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 (особенно при ожирении, в т. ч. в комбинации с препаратами
сульфонилмочевины), сахарный диабет типа 1 (в комбинации с инсулином).
Нежелательные эффекты противодиабетических средств
Производные сульфанилмочевины
1. аллергические реакции (лейкопения, тромбоцитопения, желтуха, дерматиты)
2. Сердечно сосудистые осложнения( повышения риска развития ИБС)
3. Гастроинтерстициальные проявления( необходимо снижение дозы)
Бигуаниды
1. Лактацидемия вплоть до лактоцыдемической комы(особенно у больныхс хронической гипоксией)
2. Металлческий привкус во рту, боль в эпигастрии, рвота, понос, анорексия, (снижение дозы или отмена)
79. 80. Гормоны коры надпочечников:
А) Минералокортикодиы: Дезоксикортикостерона ацетат, альдостерон, триметилацетат.
Б ) Глюкокортикоиды: Природные : Кортизон, Гидрокортизаон. Синтетические: Преднизолон,
Дексаметазон, Бетаметазон.
Механизм действия
Углеводный обмен - повышение глюконеогенеза в печени. Антагонизм к инсулину.
Белковый обмен – отрицательный азотистый баланс, катаболизм в лимф. Узлах, тимусе, селезенке, коже, мышцах( их инволюция, кровоизлияния, ухудшение заживления), в костной ткани остеопороз, анаболизм в печени (увеличение размеров)
Жировой обмен- повышение СЖК, перераспределение жировой клетчатки ( в конечностях– липолиз, грудь, шея, лицо, плечевой пояс – липогенез)
Водно-электролитный обмен – повышение реадсорбции натрия, гидрогена, воды, секреции калия, снижение кальция ( остеопороз, деминерализация).
|
|
|
ССС – положительный инотропный эффект, поддержание стабильности мембран клеток., повышение систолического и минутного обьема, повышение действия ангиотензина.
Кровь – лимфоцитопения. Моноцитопения, эозинопения, увеличение кол-ва эритроцитов, тромбоцитов, нейтрофильных гранулоцитов
ЦНС – улучшение настроения, эйфория, гипосомния
ЖКТ – повышение пепсина и соляной кислоты.
Противовоспалительные( все фазы)
1. снижение фосфолипазы А2 ( через липокортин) в результате снижение простогландинов.
2. увеличеник кол-ва нейтрофилов, снижение лифоцитов, моноцитов, эозинофилов.
3. снижение активности кининов и бактериальных токсинов, высвобождение гистамина, снижение проницаемости капилляров, уменьшение оттека
4. снижение клеточных реакций воспаления.
Имуносупрессивное
1. антагонисты иммуностимулирующих гормонов
2. снижение пролиферации лимфоидной ткани
3. снижает клеточный иммунитет
противоаллергическое: снижение ысвобождения гистаминов, десинсибилизация рецепторов Н1 к медиаторам аллергии
Противошоковое и антагонистическое.
Показания к применению
Заместительная терапия: при недостаточности коры надпочечников ( болезнь Адиссона, опухоли трансплантация)
Тормозящая терапия: при адреногенитальном синдроме для подавления АКТГ
Фармакодинамическая терапия: ( как симтоматическое или патогенетическое в силу противовоспалительных, антиаллергических, имуносупрессивных)
Коллагенозы
Аллергии
Болезни почек
Болезни крови
|
|
|
