-макролиды. Антимикробный спектр: гр+микрофлора(стафило-,пневмо-,стрептококки). Сульфаниламидные препараты. Комбинированные сульфаниламидные препараты.

-Макролиды

1 поколение-эритромицин, олеандомицин

Механизм действия: бактериостатиеский(в больших концентрациях —бактерицидный), нарушение синтеза белка посредством связывания с 50s- субьеденицей рибосом и ингибирования процесса транслокации.

Антимикробный спектр: Гр+микрофлора(стафило-, пневмо-, стрептококки)

Нежелательные эффекты: Аллергические реакции, зуд, сыпь

Эритромициновая мазь Применяют для лечения инфекций слизистой оболочки глаз, трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте); для лечении гнойничковых заболеваний кожи, инфицированных ран, пролежней (омертвения тканей, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания), ожогов II и IIIстепени, трофических язв (медленно заживающих дефектов кожи).

115. Сульфаниламидные препараты. Классификация. Фармакокинетика. Механизм действия. Применение.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

А) Препараты, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, обладающие резорбтивным действием:

а) коротким — стрептоцид, сульфадимезин, сульфацил-натрий (альбуцид), этазол;

б) длительним — сульфапиридазин, сульфадиметоксин (мадрибон);

в) сверхдлительним — сульфален.

Б) Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, применяющиеся для лечения кишечных инфекций(долго там сидит и бьет инфекции) — фталазол.

В) Комбинированные препараты:

а) с салициловой кислотой (используются для лечения неспецифического язвенного колита) — салазопиридазин, салазосульфапиридин;

б) с триметопримом — ко-тримоксазол (бактрим, бисептол).

Г) Препараты для местного применения — стрептоцид, сульфацил-натрий и другие натриевые соли сульфаниламидов.

Фармакокинетика .

1. Всасывание. Незначительно в желудке и в основном в толстой кишке, обладают высокой липофильностью (через 30 минут после введения уже обнаруживаются в моче).
2. Биодоступность высокая 70-90%.
3. Биотранспорт. Обратимо связываются с сывороточным альбумином. КАСС СА/белок прямо пропорционален степени гидрофобности. СА могут вытеснять из связи с белком другие одновременно назначаемые ЛС, в частности НПВС и эндогенные вещества (билирубин).
4. Распределение. СА проходят через гистогематический, плацентарный и гемато-энцефалический барьеры. Через ГЭБ лучше, если есть воспалительный процесс. Также проникают в грудное молоко.
5. Биотрансформация.

Механизм-действия
Механизм основан на структурном сходстве с ПАБК, который необходим для синтеза дигидрофолиеваой кислоты. Сульфаниламиды конкурентно вытесняют фолиевую кислоту из процесса синтеза и не могут выполнять функцию ПАБК. В результате нарушается синтез ТГФК, что приводит к угнетению синтеза нуклеиновых кислот микроорганизмов и проявляется в задержке роста и развития микробов.

Показания .
Часто назначают в комбинации с антибиотиками.

1. Инфекции мочевыводящих путей.
2. Инфекции желчных путей.
3. Инфекции ЛОР-органов.
4. Инфекции бронхо-легочной системы.
5. Кишечные инфекции (в частности токсоплазмоз, малярия).
6. Раневые инфекции.

Комбинированные сульфаниламидные препараты.

Механизм действия.
Biseptolum-480(ко-тримазол), содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. В основе механизма действия комбинированного препарата лежит принцип нарушения синтеза нуклеиновых кислот в двух точках:
1- на уровне включения СА - компонента в ПАБК.
2- на уровне образования тетрагидрофолиевой кислоты за счет ингибирования фермента ДГФ - редуктазы. Благодаря этому бисептол оказывает бактерицидное действие.

Особенности комбинирования СА препаратов.

1. Эффективны даже в условиях резистентности к СА препаратам.
2. Резистентность к комбинированным препаратам развивается медленней.

Побочные эффекты.

1. Диспептические нарушения.
2. Кожные высыпания.
3. Иногда суперинфекция.
4. Снижение репродуктивной функции (редко).

Ко-тримоксазол (Co-Trimоxаzole, Biseptol). Содержит два действующих начала – сульфаметаксазол и триметоприм, которые потенцируют противо-микробный эффект друг друга. Препарат активен в отношении многих грампо-ложительных и грамотрицательных бактерий, в том числе и устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Назначают внутрь: взрослым и детям старше 12 лет – по 2 таблетки 2 раза в день; детям – по 2-4 детских таблетки 2 раза в день.

Co-trimoxazole

Rp.: Tabulettas «Co-trimoxazolum» N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в сутки

Характеристика: Сульфаниламид

Показания: Инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей, ЖКТ

Sulfalen um

Rp.: Tab. Sulfaleni 0, 2 N. 10
D. S. Принимать в течение 7 дней, 1 раз в день за 30 мин до еды по следующей схеме: в первый день — 2 таблетки, в последующие дни — по 1/2 таблетки.

Характеристика: Сульфаниламид хорошо всасывающий в ЖКТ

Показания: Инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей, малярия

Сульфацил-натрий (Sulfacylum-natrium, Albucidum-natrium). Препарат эффективен при стрептококковых, пневмококковых и коли-бациллярных ин-фекциях. Применяется в виде мази, раствора для лечения глубокого кариеса, пульпита, стоматитов различной этиологии. Форма выпуска: порошок; 30% раствор во флаконах по 5; 10 мл; 30% мазь.

116. Принципы сульфаниламидотерапии. Нежелательные эффекты. Условия

рационального назначения.

Сульфаниламидные (СА) - синтетические химиотерапевтические средства, которые являются производными сульфаниламида (амид сульфоновой кислоты).

R- радикал – положение у окончания цепочки и указывает на различие сульфаниламидных препаратов.
NH₂- должна быть без заместителей и обуславливает противомикробную активность.
Первый полученный препарат: красный стрептоцид (1935г).

Общие свойства:

1. Имеют сходную структуру.
2. Общий механизм действия.
3. Общий спектр антибактериального действия.
4. Оказывают на микроорганизмы бактериостатическое действие.

Условия, необходимые для проявления механизма действия:

1. Микроорганизмы могут использовать сульфаниламид вместо ПАБК в том случае, если их концентрация в тканях в 20-100 раз превышает ПАБК.
2. В присутствии гноя, крови и продуктов распада тканей эффективность сульфаниламида резко снижается из-за высокой концентрации в этих продуктах ПАБК.
3. Оказывают антимикробное действие лишь в отношении тех микроорганизмов, которые сами синтезируют фолиевую кислоту.
4. У резистентных к СА микроорганизмов наблюдается усиленный синтез ПАБК.
5. Применение СА в низких концентрациях способствует формированию резистентности штаммов микроорганизмов и приводит к неэффективности СА.

Спектр действия:
Достаточно широкий.
Бактерии: патогенные кокки, кишечная группа, возбудитель особо опасных инфекций: холера, чума, дифтерия.
Хламидии: трахомы, возбудитель паховой лимфогранулемы.
Актиномицеты: препараты задерживают рост и размножение возбудителей системных микозов.
Простейшие: токсоплазмоз.

Осложнения фармакотерапии .

1. ЦНС: тошнота, рвота, головная боль, депрессия, повышенная утомленность.
2. Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия, гемолитическая анемия.
3. Почки: олигурия, протеинурия, гематурия, кристаллурия.

• Нарушения со стороны почек можно предупредить:

• обильное питье 3-5 литров в сутки;
• запивать щелочными минеральными водами.

1. Аллергические реакции: лихорадка, зуд, сыпь, боли в суставах.

117. 118. Противомикробные средства- производные нитрофурана, 8- оксихинолина, имидазола, хиноксалина. Фторхинолоны. Механизм действия. Показания к применению. Нежелательные зффекты.

ХИНОЛОНЫ И ФТОРХИНОЛОНЫ.

· нефторированные хинолоны (нафтиридина и 4-хинолина)(мочевывод) — кислоты налидиксовая /невиграм/, оксолиниева, пипемидиева /палин/;

· I поколение (монофторхинолоны)(мочевывод+ЖКТ) — граммнегативные: ципрофлоксацин, офлоксацин /флоксил, таривид, заноцин/, пефлоксацин /абактал/, норфлоксацин /норилет и др. /, ломефлоксацин /ломадей, максавин/;

· II поколение (дифторхинолоны) — респираторные: левофлоксацин /таваник/, спарфлоксацин и др.;

· III поколение (трифторхинолоны) — респираторно-анаэробные: моксифлоксацин /авелокс/, гатифлоксацин, гемифлоксацин, тровафлоксацин и др.

8-ОКСИХИНОЛИНА (нитроксолин, хлорхинальдон, хиниофон, интетрикс)

НИТРОФУРАНА (фурацилин, нифуроксазид, фуразолидон, фурадонин, фурагин)

ИМИДАЗОЛА (метронидазол, тинидазол).

ОКСАЗОЛИДИНОНОВ (линезолид).

ХИНОКСАЛИНА (диоксидин, хиноксидин).

1. Производные нитрофурана:

• Фуразолидон, фурадонин, фарингосепт, фурацилин.

Мехаанизм действия: . бактериц, бактер стат, наруш ф-цию ДНК, дыхания, ЦТК.

Достоинства :

Широкий спектр действия. Медленное развитие резистентности. Способность угнетать токсины микробами. Противогрибковая активность. Не угнетают функции иммунной системы. Дешевы в производстве.

Показания :

Инфекции мочевыводящих путей. Кишечные инфекции.

Побочные реакции.

Диспептические явления. Аллергия. Повышенная кровоточивость. Нарушение менструального цикла. Эмбриотоксическое действие.

⇐ Предыдущая38394041424344454647Следующая ⇒

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: