Водн извлечения из сырья, содерж алкалоиды и дуб в-ва.

Алкалоиды. Большинство алкалоидов — твердые кристалличе в-ва (иногда жидк: никотин, анабазин), без зап, без цвета (иногда окрашенные), горького вкуса. В растениях алка­лоиды находятся в связ состоянии, в основном в виде со­лей органич кислот: лимонной, щавелевой, янтарной, ма­лоновой, уксусной, в виде таннатов, мало растворимых в воде, реже — в виде оснований. Соли алкалоидов легко раств-ся в воде, а осн-я алкалоидов — трудно. За исключением основа­ний эфедрина (1:150), пилокарпина, кофеина (1:80).

Алкалоиды оказывают различное леч действие: желчегон­, противомикробн, седативн, стимулирующ, тонизиру­ющее. Они сод-ся в траве чистотела, термопсиса, листьях красавки, белены, дурмана, чая и др. Процентное содержание их в сырье обязательно реглам-ся нормативн докум-­ми. Водные извл-я из сырья, содержащ алкалоиды, изго­т-т по общим правилам изгот-я настоев, используя воду очищ, подкисленную HCl, к-ую доб-т (в пересчете на водорода хлорид) в колич, равном кол-ву алкалоидов для переведения их в соли, легко растворимые в воде.

При поступлении в аптеку сырья с больш сод-ем ал­калоидов делают перерасчет навески сырья, если концентрация сырья не указана, настой травы термопсиса и чистотела готовят в соотношении 1:400.

Дубильные в-ва. Это высокомолек фенольн со­ед-я — аморфные в-ва желтого или бурого цвета, рас­тв в воде и др полярн раств-х. Их прим-т как вяжущие, противовосп, антисептич, анти­бакт, гемостатич ср-ва, как противоядия при отравлении алкалоидами, солями тяж мет-в. Дуб в-ва проникают в межклет пространства и связ белки микроорг-в и ферментов, вызывающих местные вос­палительные реакции. Образуется плотная пленка альбуминатов, уменьшаются воспалительный процесс и боль.

В результате многих исследований установлено противоопухо­левое, противолучевое действие дубильных в-в. Они содер­жатся в плодах черники, черемухи, соплодиях ольхи. Из сырья, к-ое служит источником дубильных в-в (кора дуба, кали­ны; корневища змеевика, лапчатки, бадана; корни кровохлебки; соплодия ольхи; плоды черемухи, черники и др.), всегда изготав­ливают отвары, используя фарфоровые, предварительно прогре­тые инфундирки.

Отвары изгот-т также из плотных кожистых листьев, например толокнянки и брусники,в к-ых дубильные в-ва образуют комплек­сы с фенологликозидами, обладающие антисептич и диуре­тич дейст-м.

При изготовл отваров следует помнить о том, что раств-ть дуб в-в, особенно гидролизуемых (галлота-нинов), с понижением темп уменьш-ся, поэтому их отжимают и фильтруют в мерный цилиндр (заранее осторожно прогретый), не дожидаясь полн охлаждения, чтобы не отфиль­тровать осадок выд-ся при охлажд дуб в-в. Объем проверяют при остывании водного извлечения до комнат­ной температуры.

Выход дубильных в-в значительно повышается, если сы­рье предварительно обработать ультразвуком. В целях предотвра­щения быстрого окисления к водным извлечениям, содержащим дубильные в-ва, рекомендуют добавлять кислоту аскорбино­вую, натрия сульфит или натрия метабисульфит.

34. Основы для суппозиториев. Основы для суппозиториев должны соответствовать следующим требованиям:

· обеспечивать необходимый фармакологический эффект, мест­ное или общее действие лек. в-в на организм;

· воспринимать (включать в себя) выписанные лек. в-ва и высвобождать их при применении;

· не изменяться под действием воздуха, света и не реагировать с вводимыми в них лекарственными в-вами;

· не быть токсичными, не вызывать аллерг реакций, быть биол безвредными;

· обеспечивать геометрич форму, опред структ-­но-механич и физич свойства суппозиториев — спо­собность плавиться (или растворяться) при температуре тела, обес­печивая тем самым максимальный контакт между лекарственны­ми в-вами и слизистой оболочкой

· достаточную твердость в момент введения свечей, шариков и палочек, чтобы можно было преодолеть упругость тканей, сопротивление сфинктера

· способ­ность переходить от твердого состояния к жидкому, минуя ста­дию размягчения («мазевидную» стадию);

· определенное, регла­ментированное фармакопеей, время полной деформации (не бо­лее 15 мин) или время полного растворения (не более 1 ч); доста­точную вязкость при плавлении или растворении суппозитория при температуре тела в целях замедления седиментации, равномерного распределения лек. в-в по слизистой обо­лочке прямой кишки, влагалища, в полости организма

Классификация основ:

Липофильные основы. При введении в организм они обладают способностью расплавляться при температуре тела. Наиболее час­то используют в качестве основы масло какао.

Масло какао (Oleum Cacao)- смесь природ­ных триглицеридов — сложных эфиров глицерина с пальмитино­вой, олеиновой, лауриновой, стеариновой и другими кислотами.

Гидрогенизированные жиры и их сплавы давно вошли в аптечную практику, поскольку их температуры плавления и структурно-механические свойства позволяют подобрать составы, близкие к свойствам масла какао. В качестве основ используют сплав масла какао, гидрогенизированных жиров с углеводородами.

полусинте­тическая основа твердый жир (Adeps solidus) — плотная масса белого или белого с кремовым оттенком цвета; в расплавленном состоянии — прозрачная жидкость без механических включений.Твердый жир тип А (100 % твердый жир) применяют для изготовления суппозиториев с липофильными в-вами (масла, масляные растворы), а также с измельчен­ными до степени «наимельчайшие» порошкообразными в-вами, вводимыми в суммарной концентрации до 15%. Твер­дый жир тип А рекомендован для изготовления детских суппо­зиториев.

Гидрофильные основы. На этих основах обычно изготавливают как свечи, так и вагинальные суппозитории, причем первые — на мыльно-глицериновых, полиэтиленоксидных основах, а вторые — на желатино-глицериновых. Изготавливают их только методом раз­лива в формы. Суппозитории, изготовленные на гидрофильных основах, способны растворяться или набухать в гидрофильных секретах слизистых оболочек.

Желатино-глицериновая основа (Massa gelatinosa)

Мыльно-глицериновая основа

Полиэтиленоксидные основы

Дифильные основы.

Основы этой группы (в основном абсорбционные) представ­ляют собой сплавы липофильных или гидрофильных основ с ПАВ; сложные эфиры глицерина с высшими жирными кислотами; слож­ные эфиры высокомолекулярных спиртов с фталиевой или ины­ми кислотами.

33. Введение лек. в-в в мази . В соотв с ука­занием ГФ в-ва, растворимые в основе, растворяют в ней. Лек. в-ва, легко растворимые в воде, растворяют в минимальном количестве воды и смешивают с основой; в-ва, не раств ни в основе, ни в воде, а также водораств-е, но выписанные в больш кол-вах, растирают, ис­пользуя правило оптимальн диспергирования, и в виде мель­чайших порошков тщательно смешивают с основой.

Летучие жидкости, по возможности, добавляют в последнюю очередь.

Таким образом, если основа липофильного характера, то жи­рорастворимые в-ва образуют мазь-раствор, твердые в-ва, не растворимые в основе — мазь-суспензию, гидрофильные в-ва — мазь-эмульсию.

Для эмульгирования водн, спирт-х, глицер-ых жид­к-й чаще всего исп-ют ланолин безводн, лучше использовать сплав ланолина безв и вазелина в соотн 1:9, кот-й благодаря меньшей вяз­кости обладает лучшей эмульгирующей спос-ю.

Если основа гидрофильн хар-ра, то гидрофильные в-ва будут образовывать мазь-раствор (гомогенную мазь), ли­пофильные жидкости — мазь-эмульсию, твердые в-ва, не растворимые в основе, — мазь-суспензию. Последние образуются в тех случаях, когда в составе мази на любой из основ присутству­ют в-ва, не растворимые ни в липофильных, ни в гидро­фильных жидкостях или компонентах основы.

Суспензионная мазь может образоваться также в случае превы­шения предела растворимости в-ва в основе, а также в тех случаях, когда количество дополнительной жидкости, необходи­мой для растворения лек. в-в либо превысит эмуль­гирующую способность основы, либо приведет к значительному снижению вязкости, либо даст отклонение в массе мази выше нормы допустимого отклонения. В порядке исключения при вве­дении резорцина, цинка сульфата, несмотря на их растворимость в воде, получают мази-суспензии (кроме глазных) для замедле­ния резорбции, пролонгирования действия и снижения токси­ческого, раздражающего действия на ткани. Мази-суспензии из­готавливают также с антибиотиками во избежание их деструкции в водной среде.

Протаргол, колларгол и танин в целях обеспечения терапевти­ческого действия всегда вводят в состав мази, растворив их в ми­нимальном количестве воды, независимо от концентрации. Если воды очищенной недостаточно для получения коллоидного со­стояния в-в, допускается введение глицерина в количестве '/₂ массы в-ва с последующим его растворением в воде очи­щенной в соотношении 1:2. Танин растворяют пополам с горя­чей водой (или в горячей ступке, в зависимости от выписанной массы).

Экстракты сухие и густые растворяют в равном количестве смеси этанола, глицерина и воды в соотношении 1:3:6 и смешивают с основой.

⇐ Предыдущая123456Следующая ⇒

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: