Механизмы сосудорасширяющего действия

Нитроглицерин – таб.,капс.,спирт.р-р

«Нитроминт» - аэрозоль ^{только для купирования приступа}

^{стенокадрии}

· Применяются сублингвально с целью более быстрого всасывания и поступления в кровь, минуя печень (уменьшение обезвреживания)

Амп.,в/в кап.: нитростат, перлинганит, нитро (применяются в острый период инфаркта миокарда с целью ограничения очага некротического поражения)

NB! Растворять в 5% р-ре глюкозы (так как ампульные формы высококонцентрированные, введение их в неразведенном виде может вызвать резкое падение АД)

Нитраты подвергаются абсорбции стенками трубок полимерных систем для в/в кап введения. Поэтому необходимо использовать полиэтиленовые (а не полипропиленовые) системы

B. Средней длительности (эффект через 30-40 мин., длительность 4-6-ч.)

- предназначены для систематического применения. Высвобождение препарата из ЖКТ происходит более медленно, что обеспечивает длительный эффект

Таблетки: сустак, нитронг (длит 7-8 ч.), нитрогранулонг

Капсулы: нитромак, глистенон

· «мите» - 2.5-2.9 мг (формы с меньшим количеством нитроглицерина - малоэффективны)

· «форте» - 5.2-.9.0 мг (в среднем в 2-4 раза больше нитроглицерина)

Пластинки на десну (эффект через 1-3 мин.): тринитролонг, сускард, сустабуккал (можно использовать для купирования приступа стенокардии)

Нитро-мазь (наносится в область сердца либо на область лба, так как кровоснабжение лица более интенсивное, что способствует лучшему всасыванию)

C. Длительного действия (эффект через 1-2 ч., длительность 12-24 ч.)

Пластыри и трансдермальные диски: нитродерм, депонит, нитроперкутен (размещаются на коже в области сердца)

II. Препараты изосорбида динитрата

А. Средней длительности(эффект через 20-30 мин., длительность 4-6 ч.)

Таблетки: нитросорбил, изокет, кардикет

Капсулы: изомак, изосорб

Б. Умеренно пролонгированные (эффект через 30-40 мин., длительность 6-8 ч.)

Таблетки: кардикет-ретард, изокет-ретард

Мазь изосорбида динитрата

Пластинки на десну динитросорбилонг (эффект через 1-3 мин.)

(можно использовать для купирования приступа стенокардии)

III. Препараты изосорбида мононитрата(эффект через 20-30 мин., длительность 10-12 ч.)

NB! На сегодняшний день, по отзывам кардиологов, являются препаратами выбора:

· Более сильный эффект

· Побочные эффекты редкие

· Лучшая переносимость

· Оптимальная длительность действия

Таблетки: оликард, моночинкве, эфокс-лонг, пектрол

Биодоступность 85-100%

IV. Нитраты разной химической структуры (эффект через 30-40 мин., длительность 4-6-ч.)

Таблетки: эрицит, нитронол

V. Молсидомин

- не является нитратом по химической структуре, но имеет такой же механизм действия

- по эффективности уступает нитратам

- побочные эффекты встречаются реже, выражены слабее

- применяется в случаях, когда пациент не переносит нитраты

МЕХАНИЗМ АНТИАНГИНАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ НИТРАТОВ

(рис.1)

(рис.2)

Основной механизм антиангинального действия нитратов – снижение потребности в О_2. Они обладают сосудорасширяющим действием, причем в большей степени оказывают влияние на емкостные сосуды («венозные вазодилататоры»). (рис.1)

Повышение доставки О₂ – рис.2

МЕХАНИЗМЫ СОСУДОРАСШИРЯЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ

Нитраты действуют подобно NO, который является эндотелиорелаксирующим фактором, а также стимулируют выработку эндогенного NO

Расслабление г/м клеток сосудов

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Головные боли распирающего характера (за счет чрезмерного расширения сосудов головного мозга)

· Стихают при систематическом лечении

· Для снижения данного побочного эффекта необходимо осуществить подбор подходящего препарата

2. Снижение АД (так же за счет расширения сосудов)

· При в/в кап.введении может возникнуть резкое снижение АД, вплоть до коллапса, поэтому нитраты необходимо вводить под контролем АД и с очень маленькой скоростью

3. Рефлекторная тахикардия (за счет усиления симпатических влияний на сердце при расширении сосудов)

· Для снижения этого побочного эффекта рекомендуется комбинировать нитраты с препаратами, вызывающими брадикардию (β- или αβ-блокаторами)

4. Повышение ВГД за счет увеличения продукции внутриглазной жидкости

· С осторожностью применять у лиц с открытоугольной глаукомой

5. Метгемоглобинемия (при генетической врожденной недостаточности метгемоглобинредуктазы)

6. Развитие толерантности (из-за снижения чувствительности эндотелия сосудов к нитратам).

- 3 правила, необходимые для снижения данного эффекта:

1) «безнитратное окно» - 12 часов в сутки должны быть свободны от приема нитратов

2) В течение недели 2 дня нитраты не принимаются

3) В течение месяца 1 неделя без нитратов (могут назначаться другие антиангинальные препараты)

БЛОКАТОРЫ Са²⁺ КАНАЛОВ (АНТАГОНИСТЫ Са²⁺⁾

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА БЛОКАТОРОВ Са²⁺ КАНАЛОВ

β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

(см. методичку по Адренергическим препаратам)

· Уменьшение силы и частоты сердечных сокращений

· Не расширяют коронарные сосуды, несколько рефлекторно суживают их

αβ-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

(см. методичку по Адренергическим препаратам)

· При ИБС – карведилол (дилатренд), амиодарон (кордарон)

· Снижение потребности в О₂ при блокаде β-рецепторов

· Увеличение доставки О₂ при блокаде α-рецепторов сосудов, в том числе коронарных