 |
Контроль качества суппозиториев
|
|
|
|
ТАШКЕНТСКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ
КАФЕДРА ТЕХНОЛОГИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ
«МЕТОДИЧЕСКОЕ РУКОВОДСТВО
К ЛАБОРАТОРНЫМ ЗАНЯТИЯМ
ПО ТЕХНОЛОГИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ»
Для студентов III курса факультетов «Фармация» и «Клиническая фармация» по темам: «Суппозитории», «Мази»
ЧАСТЬ IV
Ташкент – 2009
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
РЕСПУБЛИКИ УЗБЕКИСТАН
ЦЕНТР РАЗВИТИЯ МЕДИЦИНСКОГО ОБРАЗОВАНИЯ
ТАШКЕНТСКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ
| «Утверждаю» Начальник Главного управления науки и учебных заведений МЗ РУз, проф. Атаханов Ш.Э. «___»__________2009 г. | «Согласовано» Директор Центра развития медицинского образования Юсупова М.С. «___»__________2009 г. |
«МЕТОДИЧЕСКОЕ РУКОВОДСТВО
К ЛАБОРАТОРНЫМ ЗАНЯТИЯМ
ПО ТЕХНОЛОГИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ»
Для студентов III курса факультетов «Фармация» и «Клиническая фармация» по темам: «Суппозитории», «Мази»
ЧАСТЬ IV
Ташкент - 2009
Под общей редакцией заведующей кафедрой технологии лекарственных форм проф. К.С.Махмуджановой
Составители: доц. Ш.Н.Шарипов
канд. фарм. наук ст.преп. Ё.С.Кариева
и асс. Г.Я.Бахрамова
Рецензенты:
Халимов А.Х. Председатель Фармакопейного комитета
МЗ РУз, канд.фарм. наук, доцент
Таджиева О.Д. Доцент кафедры технологии готовых
лекарственных форм
Руководство к лабораторным занятиям обсуждены и одобрены на заседании Центрального методического совета института 16. 04. 2009 года, протокол № 8
Председатель:__________________
Руководство к лабораторным занятиям обсуждены и одобрены на заседании Ученого Совета института 12. 05. 2009 года, протокол № 10
|
|
|
МЯГКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
Мягкими лекарственными формами называются мази, суппозитории, пилюли, пластыри, горчичники, медицинские карандаши, желатиновые капсулы. Все они имеют мягкую консистенцию, однако относятся к разным дисперсным системам. Например, мази, суппозитории, пластырные массы, горчичная паста, медицинские карандаши (за исключением ляписных) являются системами с упруго-вязкопластичной средой. Пилюли же изготавливаются из пластической массы и подсыхают только при хранении, приобретая твердую консистенцию. Эти лекарственные формы относятся к числу древнейших. Указания на их использование с лечебной целью встречаются уже в папирусе Эберса. Они также широко использовались отцом медицины Гиппократом, Авиценной, Галеном. В настоящее время удельный вес мягких лекарственных форм в рецептуре аптек составляет около 5%, так как большинство готовых препаратов этой группы изготавливается фармацевтической промышленностью (в основном пластыри, горчичники, медицинские карандаши, капсулы и капсулированные лекарства).
ТЕМА: «СУППОЗИТОРИИ»
Приготовление суппозиториев методом выкатывания.
Цель: Научиться готовить суппозитории методом выкатывания и оценивать их качество на основании теоретических положений свойств лекарственных и вспомогательных веществ и в соответствии с требованиями нормативной документации.
Значение темы: на основе теоретических разработок в технологии суппозиториев, научиться: решать вопросы о возможности изготовления суппозиториев, рассчитывать количество лекарственных и вспомогательных веществ, находить оптимальные варианты технологии, упаковывать и оформлять к отпуску суппозитории и оценивать качество.
Методические рекомендации
Суппозитории - лекарственная форма, твердая, при комнатной температуре и расплавляющаяся или растворяющаяся при температуре тела, предназначенная для введения в полости тела. Изготовление и оценка качества суппозиториев регламентируются общей статьей ГФXI.
|
|
|
Различают суппозитории:
-ректальные- Suppositoria rectalia, которые имеют форму конуса, цилиндра с заостренным концом, сигаровидные или торпедовидные. Ректальные суппозитории должны иметь массу в пределах 1,1-4,0 г максимальный диаметр 1,5 см. если масса суппозиториев в рецепте не указана, то для взрослых их изготавливают массой-3,0;
-вагинальные- Suppositoria vaginalis, делятся на шарики-globuli, имеющие сферическую форму, пессарии-pessaria, в виде плоского тела с закругленным концом- формы языка. Масса влагалищных суппозиториев в рецепте не указана, то для взрослых их готовят массой 4,0 г;
-палочки-bacilli, имеющие форму цилиндра с заостренным концом. Их размеры должны быть указаны в рецепте. В рецепте также должна быть указана масса суппозиториев, предназначенных для детей.
Если в состав суппозиториев входят ядовитые или сильнодействующие вещества, на них распространяются правила о проверке высших доз в лекарственных формах, для внутреннего применения.
Суппозитории в аптеках готовят методами выкатывания и выливания в формы.
Технология суппозиториев включает следующие стадии:
-подготовка суппозиторной основы;
-введение лекарственных веществ в основу и получение суппозиторной
массы;
-дозирование суппозиторной массы;
-формирование суппозиториев;
-упаковка, оформление.
При изготовлении суппозиториев методом выкатывания суппозиторную основу измельчают с использованием приспособления для измельчения основ. При введении лекарственных веществ в суппозиторную основу водорастворимые лекарственные вещества растворяют в нескольких каплях воды, вещества нерастворимые в воде и основе, тщательно измельчают, после чего добавляют основу. Колларгол, протаргол, танин во всех случаях растворяют в воде. Сухие и густые экстракты растирают со спирто-водоглицериновой смесью. Жидкие ингредиенты не содержащие летучих веществ могут быть концентрированы. Суппозиторную массу взвешивают и отмечают на рецепте и в паспорте. При методе выкатывания из суппозиторной массы используют пилюльную машинку и при помощи дощечки формируют брусок, который делят на равные части по числу выписанных доз в рецепте. Затем формируют шарики для приготовления вагинальных суппозиториев, для приготовления ректальных суппозиториев из шариков формируют конусы, наклоняя при этом дощечку под углом 450 С.
|
|
|
Шарики и свечи заворачивают в вощеную бумагу; пессарии упаковывают в гофрированные колпачки. Суппозитории укладывают в картонные коробки, сверху закрывают вощенной бумагой. Оформляют этикеткой «Наружное» с предупредительной надписью «Хранить в прохладном месте».
Контроль качества суппозиториев
Оценка качества суппозиториев проводят в соответствии с требованиями предъявляемыми к ним ГФXI. Суппозитории должны иметь правильную одинаковую форму, однородную консистенцию и достаточную твердость, обеспечивающую удобство применения, соответствие цвета, запаха свойствам ингредиентов.
Однородность консистенции определяют визуально на срезе по отсутствию вкраплений, блесток или кусочков основы.
Отклонения в массе суппозиториев допускаются в пределах ±5%. Среднюю массу одного суппозитория определяют взвешиванием 10 суппозиториев.
Для суппозиториев изготовленных на жировых основах определяют время полной деформации, то есть время, с которого начинается терапевтическое действие его. Его измеряют при помощи специального прибора (прибор Крувчинского), нормальные показатели находятся в пределах 3-15 минут.
Для суппозиториев, изготовленных в заводских условиях, определяют температуру плавления. Проводят два определения; в норме температура плавления не должна быть выше 370С, а расхождение между двумя определениями не должно превышать 10С. Кроме того, для суппозиториев приготовленных на гидрофильных основах, проводят определение времени растворения. Для этого один суппозиторий помещают на дно сосуда вместимостью 200мл, содержащего 50 мл воды с температурой 36-380С. Через каждые 5 минут сосуд взбалтывают так, чтобы жидкость и проба приобрели вращательное движение. В норме суппозиторий должен растворяться в течение - 1 часа.
|
|
|
I. Приготовление суппозиториев методом выкатывания (метод ручного формирования свечей, шариков, палочек)
Этот метод изготовления суппозиториев трудоемок. Мало гигиеничен, готовые препараты чаще всего несколько различны по внешнему виду. Он может быть успешно применен лишь в тех случаях, когда суппозиторная масса обладает достаточной пластичностью. При использовании данного метода суппозиторную основу измельчают с помощью приспособления для измельчения основ.
Пример-1.
Rp: Extracti Belladonnae 0,1
Furacilini 0,2
Ol. Cacao 30,0
M.F. globuli №10
D.S. По 1 шарику 2 раза в день.
Технология: Чаще всего в аптеке имеется раствор экстракта красавки густого. При калибровке пипетки устанавливаем, что 0,1 г экстракта красавки густого соответствует 8 каплям его раствора. Растворимость фурацилина в воде составляет 1:4200, то есть для растворения фурацилина потребуется около 840 мл воды и, следовательно, его следует вводить в состав основы по типу суспензии. Для изготовления суппозиториев 0,2 г фурацилина растирают в ступке с 8 каплями раствора экстракта красавки густого и по частям добавляют 30,0 г. измельченного масла какао. Полученную смесь тщательно уминают, затем взвешивают, массу указывают на рецепте и в паспорте письменного контроля, переносят на стекло пилюльной машинки. С помощью дощечки, обернутой бумагой, из суппозиторной массы формируют стержень по длине равный количеству делений резака пилюльной машинки, в 10 кратном. Нажимая стержнем на резак пилюльной машинки наносят отметки, по которым стержень разрезают на 10 частей. из полученных частей выкатывают шарики. Если же в рецепте прописаны свечи, из шариков выкатывают конусообразные свечи с помощью дощечки, наклоненной под углом 450. Упаковывают в вощенные капсулы.
Пример-2.
Возьми: Ксероформа 0,15
Экстракта красавки 0,02
Масло какао достаточное количество,
чтобы получилась свеча.
Дай таких доз числом 10.
Обозначь: По 1 свече 2 раза в день в прямую
кишку.
Паспорт: Ксероформа 1,5 г
Раствора густого экстракта красавки 1:2 - 0,4 г
Масло какао 28,1 г №10
Технология: В ступке ксероформ растирают с раствором густого экстракта красавки (отмеривая его каплями по этикетке), затем к смеси в 2-3 приема добавляют измельченное масло какао, каждый раз уминая его до получения однородной массы. Если масса недостаточно пластична, добавляют небольшое количество безводного ланолина и уминают до получения однородной массы. Из массы выкатывают брусок, разрезают на 10 доз и готовят свечи как описано выше на примере№1.
Пример-3.
|
|
|
Возьми: Папаверина гидрохлорида 0,05
Масло какао 2,0
Смешай, чтобы получилась свеча.
Дай такие дозы числом 20.
Обозначь: По 1 свече 2 раза в день ректально.
Паспорт: Папаверина гидрохлорида 1,0 г
Масло какао 40,0 (2,0 х20=40,0).
Технология: В ступке 1,0 г папаверина гидрохлорид растворяют 5-10 каплями воды, затем раствор эмульгируют безводным ланолином (0,1-0,2 г). К смеси добавляют по частям предварительно измельченное масло какао и уминают до получения суппозиторной массы, из массы выкатывают брусок, разрезают на 20 равных частей, из каждой части вначале выкатывают шарик, после из него свечи.
Пример-4.
Возьми: Этакридина лактата
Новокаина поровну по 0,01
Анестезина 0,02
Масло какао достаточное количество,
чтобы получились палочки длиной 4см и
диаметром 4мм.
Дай таких доз числом 10
Обозначь: По 1 палочке в уретру на ночь.
Технология: При изготовлении палочек в рецепте не указывается количество основы, но нормируются длина палочек и диаметр. Количество основы (Х) рассчитывается по формуле:
Х= π * r2 * L * p * n,
где π =3,14;
r-радиус палочки;
n-количество палочек;
р- плотность жировой основы-(0,95),
L- длина палочек
Количество основы равно 3,14х0,2 2 х4х0,95х10=4,77 г.
Технология: Этакридин лактат (0,1 г) и новокаина (0,1 г) растирают с несколькими каплями воды, после чего к раствору добавляют предварительно растертый анестезин (0,2 г), и измельченное масло какао. Для связывания и придания массе пластичных свойств добавляют небольшое количество безводного ланолина. Затем из массы выкатывают брусок, последний разделяют на равные части, и каждой части придают форму карандаша с учетом указанных размеров.
Контрольные вопросы
1. Дайте определение по ГФXI суппозиториям как лекарственной форме.
2. Каковы преимущества ректального способа введения лекарственных
веществ?
3. Как классифицируют суппозитории в зависимости от способа применения?
4. Каковы требования ГФXI к вагинальным и ректальным суппозиториям?
5. Как классифицируют суппозиторные основы?
6. Из каких стадий состоит технология суппозиториев?
7. Каковы основные показатели оценки качества суппозиториев?
8. Как определяют время полной деформации суппозиториев?
9. Как определяют количество основы для приготовления палочек?
|
|
|
