Главная | Обратная связь | Поможем написать вашу работу!
МегаЛекции

Характеристика некоторых антиаритмических средств




Препарат Действие Показания Побочные эффекты
Прокаинамид(новокаинамид)     ↓↓↓ Na+ каналы, ↓↓ К+ каналы, ↓ М-ХР, ↓ N-ХР. ↓ Автоматизм, ↓ Проводимость в СУ, АВУ, желудочках, ↑ Длительность ЭРП в предсердиях и желудочках. ↑ Реполяризацию. Стабилизирует клеточные мембраны. ↓ Реакцию на возбуждение. Холинолитическое действие слабее, чем у хинидина. ↓ Сократимость. Аритмии предсердий (экто-пические очаги) – мерца-тельная аритмия (фибрилля-ция) при декомпенсации, лечении СГ, трепетания предсердий (вместе с холи-номиметиками, т.к. ваголи-тик и может ↑ проводи-мость в АВУ при суправен-трикулярной пароксизмаль-ной тахикардии) у больных синдромом W-P-W, экстрасистолия. Аритмии желудочков (паро-ксизмальные тахиаритмии, кроме дигиталисных, т.к. гипокалиемия → желудоч-ковая пароксизмальная тахикардия → мерцание и трепетание желудочков), же-лудочковая экстрасистолия. Неэффективен при пред-сердно-желудочковой паро-ксизмальной тахикардии. Ваголитическое действие. Ганглиоблокирующее действие. Коллапс. Местноанестезирующее действие. Тошнота, рвота, понос. Галлюцинации. Волчаночный синдром. Аллергические реакции перекрестные с новокаином. Угнетение сердечной деятельности, ↓ МОС, СН. Противопоказания: АВ блокада Сердечная недостаточность. Повышенная чувствительность. Нарушения слуха. Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.   Лечение начинать с низких доз (внутрь, в/м, в/в), постепенно увеличивая дозу.
Хинидин Изомер хинина ↓↓↓ Na+ каналы, ↓↓ К+ каналы, ↓ М-ХР, ↓ α-АР. ↓ Возбудимость и ав-томатизм (частоту ра-зрядов) клеток води-телей ритма: Стабилизирует мем-браны клеток Пейсме-керов → не происхо-дит МДД. ↓ Проводимость в предсердиях и желудочках. ↑ Рефрактерный период предсердий, желудочков и волокон АВ пучка. ↓ Сократимость (↓ вход Na+ → ↓ вход Са++) миокарда. Купирует экстрасистолы и ↓ очаги возбуждения. Удлиняет Q-T (систола), Р-R (АВ проводимость), зубец Т и извращает зубец Т. Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия и тахикардия при ИМ. Мерцание и трепетание предсердий. Назначать вместе с веществами ↑ силу сокращений сердца и ↑ САД. Необходим индивидуальный подбор доз (постепенное увеличение дозы).   В высоких дозах (> 3 г.) провоци-рует желудочковые аритмии. СН. ↓ САД (↓ МОК). Ваголити-ческое действие (↑сокращений желудочков). Анорексия, тошнота, рвота, понос. Мышечная слабость. Идиосинкразия → ↓ сердечной деятельности. Противопоказания: АВ блокада 2-3 ст. Сино-атриальная блокада. Узловая АВ пароксизмальная тахикардия. Исходное спонтанное увеличение времени реполяризации. Дигиталисные аритмии (мерцание и трепетание на фоне гипокалиемии). Тромбоэмболии в анамнезе. ↓ САД.
Дизопирамид(ритмилен) ↓↓↓ Na+ каналы, ↓↓ К+ каналы, ↓ М-ХР. Стабилизирует мембраны. ↑ Рефрактерный период.   Наджелудочковые и желу-дочковые аритмии (особен-но при ИМ). Пароксизмальная наджелу-дочковая тахикардия при синдроме W-P-W. Желудочковая экстрасис-толия. Фибрилляция предсердий. Синусовая брадикардия. АВ блокада. ↓ Сократимость. СН ↓ Проводимость (АВ блокада). Аритмия. Коллапс (при в/в введении). Сухость во рту и кожи, паралич аккомодации, запор, метеоризм, атония мочевого пузыря. Импотенция. Возбуждение ЦНС.   Противопоказания: см. хинидин.
Лидокаин ↓ Na+ каналы изнутри клеток. Почти не ↓ со-кратимость и прово-димость. Нет ваголи-тического действия. Стабилизирует мембраны. ↓ Автоматизм. ↑ Реполяризацию. ↓ ЭРП. ↓ Скорость фазы 4 в волокнах Пуркинье. ↓Эктопические очаги. Желудочковые аритмии: пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия на фоне ИБС и ИМ, интоксикации СГ, синдром W-P-W. При неэффективности 1 А. Быстро всасывается, но быстро разрушается в печени (внутрь не эффективен). в/в, в/м. При в/в быстром введении и выраженной СН - ↓ САД. Синоатриальный блок (редко, в ↑ дозах 6мкг/мл). ↓ Сократимость (в ↑ дозе). Часто: головокружение, сонливость, заторможенность, дизартрия, дисфагия, онемение, эйфория, психомоторное возбуждение, мышечные подергивания и судороги – в дозах 6мкг/мл.
Мексилетин По строению схож с лидокаином Мембранодепрессант. Местноанестезирую-щее и противосудоро-жное действие. ↓ Na+ каналы. ↓ Рефрактерный период сердца. Желудочковые аритмии (для длительной профилактики после ОИМ), дигиталисная интоксикация. Принимать во время еды с антацидами, запивая водой (особенно капсулы часто оседают на слизистой пищевода). Индивидуальный подбор доз. Хорошо всасывается из ЖКТ. При в/в введении: тремор, бред, головокружение, звон в ушах, атаксия, нистагм, диплопия, нервозность, ажитация, нарушение сознания, слабость, утомляемость Тошнота, рвота, анорексия, жжение в эпигастрии, язвы пищевода (при задержке таблетки на уровне дуги аорты, контакте со слизистой, перед сном, отсутствии глотательного движения). Гипотензия с брадикардией. ↑ QRS, синусовая тахикардия, трепетание предсер-дий, сердечная диссоциация. Сыпь. Тромбоцитопения.
Морацизин (этмозин) ↓↓↓ Na+ каналы (быстрый ток). ↓ Автоматизм. ↓ Скорость проведе-ния возбуждения по сердцу. Желудочковые аритмии на фоне ИБС. Дигиталисная экстрасистолия. Боли в эпигастрии. ↓ САД. Головокружение. Кожный зуд. Местная болезненность при в/м введении (раздражающее действие).
Этацизин Диэтилирован-ный аналог этмозина ↓↓↓ Na+ каналы. ↓ Проводимость. Не влияет на сократимость. Действие сходно с лидокаином. Эктопические очаги возбуждения. Головокружение, головная боль (при в/в введении).   Противопоказания: выраженная гипотензия, тяжелые нарушения проводимости.
Флекайнид Стабилизирует мемб-раны и замедляет про-водимость во всех от-делах сердца (в т.ч. в патологически изме-ненных проводящих путях при синдроме W-P-W). Желудочковые и наджелудочковые аритмии в т.ч. при синдроме W-P-W. При неэффективности других препаратов. Тошнота. Головокружение, нечеткость зрения, тремор, нарушение вкусовых восприятий, парестезии. СН, аритмия.
Пропранолол, окспренолол, алпренолол, ацебутолол, ↓ СНС (↓ β-АР) ↓ Аритмогенное действие КА. Центральное седатив-ное действие. Мембраностабили-зирующее действие. ↓ Автоматизм СУ ↓ Эктопические очаги возбуждения (защи-щает водители ритма от КА): ↑ Рефрактерность АВУ → ↓ ЧСС при обратном входе возбуждения. Наджелудочковые артимии. При мерцании и трепетании предсердий, пароксизмаль-ной суправентрикулярной тахикардии, физических нагрузках, тиреотоксикозе, синдроме W-P-W. Гликозидная интоксикация. Для урежения желудочко-вых сокращений. Желудочковая экстрасистолия. Сердечная блокада. Остановка сердца. СН. Бронхоспазм. Гипотензия. Гипогликемия.
Бретилий ↓ СНС. Симпатолитик. ↓ Автоматизм. ↓ Эктопические очаги возбуждения (защи-щает водители ритма от КА). ↑ Рефрактерный период. Стойкая желудочковая тахиаритмия. Особенно при ИМ. Гипотензия. Брадикардия. Боль в области околоушной железы.
Фенитоин(дифенин) Укорачивает ЭРП. ↑ скорость проведе-ния возбуждения. ↓ АВ блокаду, вызванную СГ. ↑ Проницаемость мембран для К+, облегчая его выход при реполяризации мембран → ↓ длительность ПД. Более быстро распро-страняется возбужде-ние по проводящей системе особенно в АВУ. В результате быстрого распростра-нения ПД из СУ – спонтанная деполяри-зация в эктопических очагах не успевает достичь порога, необ-ходимого для возник-новения ПД в очаге и ↓ активность очага. Функцию СУ не пода-вляет. На проводи-мость в желудочках не действует. ↓ ЦНС и адренергиче-ские влияния на серд-це при интоксикации СГ. Наджелудочковые и Желудочковые аритмии вызванные СГ, во время наркоза, коронарографии, после операции на сердце на фоне гипокалиемии. Профилактика пароксизмальной тахикардии любой этиологии. Гипотензия, ↓ ОПС, ↓ МОС. Диспепсия. Гиперплазия десен. Мегалобластическая анемия (↑ инактивацию вит. Вс). Остеопатии. ↓ Са++ в крови (↑ инактивацию вит. D). Гирсутизм. Гипергликемия. Острое отравление: нистагм, атаксия, брадикардия, мерцание желудочков, боль в суставах.
Амиодарон(кордарон) ↓↓↓ К+ каналы, ↓↓ α-АР, ↓↓ β-АР, ↓ Na+ каналы, ↓ Са++ каналы. Расслабляет гладкую мускулатуру, ↑ ККК. ↓ глюкагоновые реце-пторы: ↓ ЧСС, ↓ КА в сердце. ↓QО2. Не действует на максимальную скорость быстрой деполяризации, амплитуду ПД и величину максимального диастолического ПП. Удлиняет реполяризацию ПД, ↑ ЭРП предсердий и желудочков, АВУ, аномальных путей проведения возбуждения (т.к. ↓ выход К+ частично). Прерывает рециркуляцию импульса. ↓ МДД мембран клеток СУ. ↓ ЧСС. Ускорение клеточного аутофагоцитоза. Накапливается в жировой и мышечной ткани в т.ч. сердца, в первые дни лечения не выводится. Т1/2 = 28 дней. Очень медленно всасывается в кишечнике и медленно выводится (6-12 мес.). При вазоспастической стенокардии особенно рефрактерной к антагонистам Са++. Уменьшает размер периинфарктной зоны. Предупреждает фибрилляцию желудочков при ОИМ. Длительно при хронических аритмиях. Наджелудочковые и стойкие желудочковые тахиаритмии. При синусовой тахикардии, мерцании (эффект через много дней лечения по 6-8 таб/день), трепетании предсердий, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, синдроме W-P-W (100% эффект). Определять общий тироксин и трийодтиронин каждые 3мес. если отменить амиода-рон нельзя – производят субтотальную тиреоидэкто-мию, назначают ↑ дозы ГКС (механизм не ясен).   Контроль за функцией ЦНС.   Избегать инсоляции, использовать защитные кремы, шляпы. Назначать сначала ударную дозу 600мг/сут, затем по 200-400мг/сут до ↓ приступов стенокардии; или прерывистыми курсами по 200мг/сут 20 дней, затем на 10 дней заменить амиодарон на другой коронаролитик. Обследования офтальмолога каждые 6 мес.     Вытесняет дигоксин из связи с белками.     Не комбинировать с препаратами 1 класса и β-блокаторами (потен-цирующее действие). При ком-бинации с β-блокаторами – конт-роль ЭКГ; с дигоксином, хиниди-ном, антикоагулянтами – дозы последних уменьшают в 2 раза. Депонируется в мышечной и жи-ровой ткани (у детей ↑ эффект). Синусовая брадикардия особенно у пожилых (отменять если ЧСС = 50уд/мин). ↓ САД при в/в введении. Нарушение АВ проводимости (опасно сочетать с β-блокаторами и Са++- блокаторами). В 200мг /1таб. – 75мг J-: ↑ содер-жание J- в организме →↓ превра-щение Т3 в Т4 → гипотиреоз (кожа сухая, холодная, неэллас-тичная, утолщенная, веки и паль-цы отечные, волосы сухие и лом-кие, судороги, низкий и монотон-ный голос, запор, аменорея, холе-стерин в крови). ↑ Дозы J- → ↑ гормоногенез в результате несо-вершенства адаптационных меха-низмов железы к ↑ дозам J- →↑ содержание в крови Т3 и ↓ Т4 – гипертиреоз (↓ массы тела, сла-бость, непереносимость ↑ темпе-ратуры). Нейролептический синдром через 5-40мес. лечения ↑ дозами (800-1600мг/сут), сенсорный полинев-рит, паркинсонизм, головная боль, запор (10%), аксоаксональ-ная дегенерация (липидоз). Фотосенсибилизация и пигмен-тация открытых участков кожи: сильный зуд при инсоляции, эритематозный или везикулобуллезный дерматит (симптоматика исчезает через несколько дней после отмены). Через 8мес. после дерматита – пигментация (металлический оттенок). Регресс пигментации после отмены амиодарона. Пигментная кератопатия у 90% (600мг/сут): ощущение инородого тела в глазах и ↓ остроты зрения. Дегенерация гепатоцитов, воспалительные инфильтраты, некроз, жировое перерождение, ↑ активности ферментов (40%), цирроз. Легочный фиброз.
Азамилид ↓ К+ каналы (быстрые и медленные). ↑ Реполяризацию. Эффективен при ↑ ЧСС, мерцании и трепетании предсердий, пароксизмаль-ной суправентрикулярной тахикардии. 100мг/сут 1р/д.  
Верапамил Дилтиазем, Лидофлазин Прениламид ↓↓↓ Са++ каналы, ↓↓ α-АР. ↓Ссократимость. ↓ Na+ каналы (быст-рый ток Na+ в клетку → ↓ фаза 0, деполя-ризация и частично реполяризация в результате выхода К+ из клеток в фазу 1). ↓ Автоматизм, ↓ Проводимость, ↑ ЭРП в АВУ. Избирательно ↓ электрогенез (частоту разрядов) СУ. При наджелудочковых аритмиях (240мг/сут). Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (при приступе в/в). Коронароспазм при стенокардии принцметалл (↓ Спазм коронарных артерий). Гипертоническая болезнь (↓ ОПС). Коллапс (в/в). ↓ Сократимости и функции СУ (вместе с β-блокаторами). Брадикардия. Нарушение сердечной проводимости. Асистолия желудочков. Запор. Головная боль, покраснение лица, головокружение. Периферические отеки. ↓ метаболизма дигоксина.   Противопоказания: Кардиогенный шок, нарушение АВ проводимости. Полная АВ блокада. Сердечная недостаточность.
АТФ кокарбоксилаза рибоксин Калия оротат Средства метаболического действия. ↓ Проводимость, ↓ Автоматизм, ↓ Сократимость, ↑ ЭРП. ↑ Обмен белков и не влияют на обмен электролитов (К оротат). АТФ: узловая тахикардия. Эффективны в комплексе с другими антиаритмиками. Блокада АВУ, желудочковая экстрасистолия, брадикардия. Потеря сознания. Для уменьшения побочных эффектов: вводить 10мг ½ ампулы. Назначать седативные средства. Лечить основное заболевание.

 

Поделиться:





Воспользуйтесь поиском по сайту:



©2015 - 2024 megalektsii.ru Все авторские права принадлежат авторам лекционных материалов. Обратная связь с нами...