Главная | Обратная связь | Поможем написать вашу работу!
МегаЛекции

По клиническому применению.




Локализация действия Препараты Показания к назначению
Препараты резорб- тивного действия (кровь, органы, тка- ни)     Препараты, дейст- вующие в просвете кишечника   Препараты действу- ющие на уровне мочевыводящих путей   Препараты для местного примене- ния Этазол, сульфадимезин, сульфадиметоксин, сульфа- пиридазин, сульфален   Фталазол, сульгин   Уросульфан (сульфакарбамид)     Сульфацил- натрий (альбуцид) Бронхолегочные заболевания, анги- ны, дифтерия, сепсис     Дизентнтерия, колиты, энтеро- колиты, холера   Циститы, уретриты     Офтальмологи- ческая практика, конъюнктивиты, блефориты

При курсовом применении сульфаниламидных препаратов следует учитывать возникающие осложнения.

Таблица 1.3. Осложнения, вызываемые сульфаниламидными препаратами.

Система Проявления осложнений Механизмы осложнений
ЦНС     Желудочно-кишечный тракт   Почки     Кровь     Иммунная система Нарушения ориентации в пространстве, тошнота, рвота, головная боль     Тошнота, рвота   Повреждение почечного эпителия: кристаллурия, белок, эритроциты в моче   Агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, мет- гемоглобинемия   Аллергические кожные реакции, анафилактический шок Нарушения функции вестибулярного аппарата, возбуждение триггер – зоны   Раздражающее действие на слизистые     Образование кристалло- гидратов в почечных канальцах в результате взаимодействия метаболитов с остатками уксусной кислоты   Аллергическая цитото- токсическая реакция II типа     Аллергические реакции I и III типа

Наиболее эффективными среди сульфаниламидов являются комбинированные препараты: 1-я группа – комбинация сульфаниламидного препарата с триметопримом, 2-я группа – комбинация сульфаниламидного препарата с салициловой кислотой.

Таблица 1.4.Фармакологические свойства комбинированных

Сульфаниламидных препаратов.

Сочетание Препаратов Название препаратов Эффекты Показания к назначени
1-я группа: сульфаниламидный препарат с тримето- примом   2-я группа: сульфаниламидный препарат с сали- циловой кислотой Бактрим (бисептол), сульфатон, потесептил   Месалазин, салазин, салазосульфапиридин, салазопиридазин, салазометоксин Сильный- бактерицид- ный эффект     Бактерицид- ный, проти- вовоспали- тельный, иммунодеп-рессивный Инфекции мочевыводящих путей, дыхатель- ной системы, ЖКТ  

Механизм действия комбинированных сульфаниламидных средств.

Препараты 1-й группы прерывают путь синтеза пиримидинов для ДНК и РНК в 2 точках: на уровне включения ПАБК в дигидрофолиевую кислоту (сульфаниламид) и на стадии перехода дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую (триметоприм), действуют бактерицидно; препараты 2-й группы в кишечнике распадаются на активный сульфаниламид, проявляющий противомикробный эффект, и аминосалициловую кислоту, оказывающую противовоспалительное и иммунодепрессивное действия.

Основные правила рациональной терапии сульфаниламидными препаратами:

-точный бактериологический диагноз и проверка чувствительности возбудителя к препаратам;

- раннее назначение препаратов;

- назначение ударной дозы препарата на один прием (от 1 до г в зависимости от длительности его действия);

-поддержание эффективной концентрации сульфаниламидных препаратов (строгое соблюдение доз и интервалов между введениями);

- проведение курсового лечения (7 – 10 суток);

- обильное щелочное питье (для предупреждения осложнений со стороны почек).

- назначение витаминных препаратов;

- гематологический и урологический контроль.

 

СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ.

 

Табл. 1.5. Классификация и механизмы действия противомикробных средств разного химического строения.

Производные Препараты Механизмы действия
8-Оксихинолина     Интестопан, энтеросептол, мексаза, нитроксолин (5-НОК), хиниофон, дермозолон Образуют с ионами железа микробной клетки неактивные комплексы, нарушая активность ферментных систем
Хинолона   Налидиксовая кислота (неграм, невиграмон), пипемидиновая кислота (палин, пимидель) Нефторированные хинолоны: кислотаналидиксовая (Неграм), кислота оксолиниевая, кислота пипемидиевая (Полин).     Фторированные хинолоны: Офлоксацин (таривид), ципрофлоксацин (цифран, ципробай), пефлоксацин (абактал), норфлоксацин, ломефлоксацин (максаквин), моксифлоксацин (авелокс), левофлоксацин, спарфлоксацин   Блокируют синтез ДНК микробной клетки Угнетение синтеза ДНК микробной клетки   Ингибируют топоизомеразы II и IV (в том числе ДНК-гиразу (топоизомеразу II типа) микробной клетки, что нарушает репликацию ДНК, соответственно образование РНК и приводит к гибели клетки
Хиноксалина   Хиноксидин, диоксидин     Активируют процессы перекисного окисления, приводящие к нарушению синтеза ДНК в микробной клетке
Нитрофурана Фурацилин, фуразолидон, фуразолин, фурадонин, фурагин, солафур (фурагин растворимый), лифузоль   Нарушают структуру и репликацию ДНК. Блокируют некоторые ферментные системы микроорганизмов. Нарушают транспорт электронов в дыхательной цепи и энергетику микробной клетки.
Имидазола Метронидазол   Нарушают репликацию ДНК и синтез белка в клетке возбудителя
Оксазолидиноны Линезолид (зивокс) Нарушают синтез белков на рибосомах бактерий

 

Производные хинолона.

Родоначальником группы нефторированных хинолонов является кислота налидиксовая (невиграмон, неграм). Угнетает синтез ДНК в бактериях. Основной спектр её действия включает грамотрицательные бактерии - кишечную палочку, протей, капсульные бактерии (клебсиелл), шигеллы, сальмонеллы. Синегнойная палочка устойчива к кислоте налидиксовой.

Основное применение – инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелит, пиелонефрит), вызванные кишечной палочкой, протеем и другими микроорганизмами, чувствительными к кислоте налидиксовой.

Из побочных эффектов возможны диспепсические нарушения, аллергические реакции, фотодерматозы, скоропреходящие нарушения зрения (снижение остроты зрения, светобоязнь), головные боли. Противопоказанием служат заболевания с выраженным нарушением функции печени и почек. Не следует назначать лекарственный препарат женщинам в первые 3 месяца беременности и детям в возрасте до 2-х лет.

Фторхинолоны.

Фторхинолоны - препараты I поколения: ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин;

Фторхинолоны - новые препараты II поколения: певофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

фторхинолоны– производные хинолона, содержащие в структуре атомы фтора. Являются высокоактивными антибактериальными лекарственными препаратами широкого спектра действия. Механизм антибактериального действия фторхинолонов заключается в ингибировании бактериальных ферментов топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, что нарушает репликацию ДНК и соответственно образование РНК. Оказывают бактерицидное действие на грамотрицательные бактерии, в том числе на гонококков, кишечную палочку, шигелл, сальмонелл, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Haemophillus influenzae, синегнойную палочку (особенно эффективен в отношении синегнойной палочки ципрофлоксацин), микоплазмы, хламидии и других возбудителей. В отношении грамположительных бактерий менее активны.

Фторхинолоны хорошо всасываются из пищеварительного тракта. Проникают в большинство тканей.

Применяются при инфекциях мочевыводящих, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам. Привыкание микроорганизмов к фторхинолонам развивается относительно медленно. В целом фторхинолоны переносятся хорошо.

Побочные эффекты: диспепсические нарушения, кожные высыпания и другие аллергические реакции, головные боли, головокружение, бессонница, фотосенсибилизация. Возможна суперинфекция. Фторхинолоны противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также детям до 18 лет.

 

Поделиться:





Воспользуйтесь поиском по сайту:



©2015 - 2024 megalektsii.ru Все авторские права принадлежат авторам лекционных материалов. Обратная связь с нами...