 |
Классификация ПАС по длительности действия.
|
|
|
|
а) короткодействующие с периодом полувыведения до 4 часов (используемые при внезапных аритмиях):
верапамил, лидокаин, прокаинамид
б) средней длительности с периодом полувыведения до суток (используемые для купирования, лечения и профилактики аритмий):
пропранолол, хинидин и др.
в) длительного действия с периодом полувыведения более 24 часов (используемые для профилактики и лечения):
амиодарон, бретилий, фенитоин.
Терапевтическое применение ПАС IА класса.
ü мерцание и трепетание предсердий
ü пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
ü желудочковая тахикардия
ü частая предсердная и желудочковая экстрасистолия
ü аритмии, обусловленные возвратом возбуждения
Терапевтическое применение ПАС IВ класса.
ü желудочковая тахикардия (особенно после острого инфаркта миокарда)
ü аритмии, индуцируемые дигиталисом
ü для профилактики фибрилляции желудочков
ü желудочковые аритмии, обусловленные возвратом возбуждения
Терапевтическое применение ПАС IС класса.
ü желудочковые аритмии (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия)
ü наджелудочковые аритмии (при неэффективности других ПАС)
ü фибрилляция предсердий
ü синдром WPW (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта)
Терапевтическое применение ПАС II класса.
ü предсердная или желудочковая экстрасистолия
ü пароксизмальная наджелудочкая тахикардия
ü синусовая тахикардия любого генеза, кроме интоксикации сердечными гликозидами
ü аритмии, провоцируемые физическими нагрузками (препараты выбора)
ü мерцание и трепетание предсердий
ü желудочковая тахикардия, обусловленная ишемией
Терапевтическое применение амиодарона.
|
|
|
ü угрожающие жизни желудочковые аритмии у больных ИБС (особенно осложняющиеся декомпенсацией ХСН)
ü фибрилляция предсердий
ü частые желудочковые экстрасистолии
ü синдром WPW
Терапевтическое применение ПАС IV класса.
ü пароксизмальные наджелудочковые тахикардии
ü мерцание и трепетание предсердий
ü мультифокальная предсердная тахикардия
Побочные при применении ПАС.
ü угнетение СА узла, предсердно-желудочкового проведения, резкая брадикардии вплоть до асистолии
ü аритмогенное действие
ü желудочковая тахикардия и фибрилляция сердца
ü отрицательное инотропное свойство, которое может ухудшить течение сердечной недостаточности
ü возможны аллергические реакции
ü диспепсия
Противопоказания:
повышенная чувствительность, беременность, выраженная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок
ХИНИДИН (Сhinidinum).
Алкалоид, содержащийся в коре хинного дерева.
Хинидин является "родоначальником" антиаритмических препаратов II группы.
Он уменьшает скорость прохождения ионов натрия и кальция через клеточную мембрану; уменьшает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, тормозит проведение импульсов по пучку Гиса. Действие хинидина частично связано с торможением окислительных процессов в сердце. Обнаружено также, что под влиянием хинидина меняется обмен ацетилхолина в мышце сердца.
Хинидин обладает сильной антиаритмической активностью, эффективен при разных видах аритмий, но относительно часто вызывает побочные явления.
Вместе с тем в ряде случаев препарат эффективен при недостаточном действии других антиаритмических средств, а при правильном дозировании он безопасен.
Назначают хинидин для купирования приступов и особенно для профилактики рецидивов мерцательной аритмии, а также при пароксизмальной суправен трикулярной тахикардии, частой экстрасистолии и желудочковой тахикардии.
|
|
|
Принимают хинидина сульфат внутрь (за ЗО мин до еды) в виде таблеток.
При передозировке хинидина и индивидуальной повышенной чувствительно сти могут наблюдаться угнетение сердечной деятельности, трепетание предсер дий с желудочковой тахикардией и так называемый хинидиновый шок, связанный с асистолией и тяжелыми нарушениями
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату (идиосинкразия); полная и неполная атриовентрикулярная блокада; беременность; на личие в анамнезе тромбоцитопенической пурпуры в связи с предшествующим приемом хинидина.
ПРОКАИНАМИД (НОВОКАИНАМИД (Novocainamidum).
По химическому строению близок к новокаину По фармакологическим свойствам также имеет сходство с новокаином и оказыва ет местноанестезирующее действие. Однако наиболее важной фармакологи ческой особенностью новокаинамида является его способность понижать возбудимость и проводимость сердечной мышцы и подавлять образование импульсов в эктопических очагах автоматизма; в этом отношении он близок к хинидину.
Относится к антиаритмическим препаратам I группы.
Применяют при различных расстройствах сердечного ритма: пароксизмах мерцательной аритмии или трепетании предсердий, пароксизмальной желудоч ковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии; при операциях на сердце, крупных сосудах и легких его используют для предупреждения и лечения рас стройств сердечного ритма.
Препарат назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно.
ФЕНИТОИН
Фармакологическое действие
Противосудорожное средство. Оказывает противосудорожное, антиаритмическое, анальгезирующее, миорелаксирующее действие.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможно - нистагм, атаксия, спутанность сознания, изменения настроения, мышечная слабость, нарушения координации движений, головокружение, нарушения сна, смазанная речь или заикание, дрожание рук, преходящая нервозность; редко - периферическая невропатия.
Со стороны пищеварительной системы: возможно - тошнота, рвота, запор, токсический гепатит, повреждения печени. Гиперплазия десен может возникать в течение первых 6 мес терапии и начинается с гингивита, чаще наблюдается у пациентов в возрасте до 23 лет.
|
|
|
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластная анемия.
Со стороны эндокринной системы: возможно - гипертрихоз, укрупнение черт лица, включая утолщение губ, расширение кончика носа и выдвижение нижней челюсти.
Со стороны обмена веществ: возможно - нарушение усвоения глюкозы вследствие ингибирования высвобождения инсулина, нарушения метаболизма витамина D и развитие гипокальциемии.
Со стороны костно-мышечной системы: возможно - контрактура Дюпюитрена; редко - периферическая полиартропатия. При длительном применении, отсутствии адекватной диеты, удовлетворяющей потребность в витамине D, или достаточного солнечного излучения в период лечения могут развиваться остеомаляция, рахит.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, которая может являться продромальным признаком более тяжелых кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эозинофилия, лихорадка, лекарственная лимфаденопатия.
Показания
Эпилепсия (большие судорожные припадки); эпилептический статус с тонико-клоническими припадками; эпилептические припадки в нейрохирургии (профилактика и лечение).
Желудочковые аритмии (в т.ч. при гликозидной интоксикации или связанные с интоксикацией трициклическими антидепрессантами).
Невралгия тройничного нерва (в качестве средства второго ряда или в комбинации с карбамазепином).
Противопоказания
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия, нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия, повышенная чувствительность к фенитоину.
ПРОПАФЕНОН (Рropafenone). Выпускается в виде гидрохлорида.
Оказывает антиаритмическое и коронарорасширяющее действие. Относится к антиаритмикам I группы: удлиняет рефрактерный период предсердий и желудочков, повышает порог возбудимости, тормозит образование возбуждения и его распространение от предсердий к желудочкам.
|
|
|
Эффективен при различных нарушениях сердечного ритма. Применяют для купирования и лечения желудочковых и наджелудочковых экстрасистолий, при синдроме Вольфа - Паркинсона - Уайта.
Применяют внутривенно и внутрь.
АТЕНОЛОЛ (Аtеnоlоl).
Атенолол является избирательным (кардиоселективным) b 1 -адреноблокатором. Частичной симпатомиметической активностью не обладает.
Отличается длительностью действия. Период полувыведения составляет 6-9 ч. Применяется внутрь в виде таблеток один раз (или два раза) в день.
Показания к применению и основные противопоказания такие же, как и для других b 1 -адреноблокаторов. В связи с избирательным действием на b 1 -адренорецепторы относительно хорошо переносится и может назначаться больным со склонностью к бронхиолоспазму и спазму периферических сосудов сменьшим риском, чем неизбирательные b -адреноблокаторы.
ПРОПРАНОЛОЛ:
Фармакологическое действие:
Пропранолол является бета-адреноблокатором, действующим как на бета так и на бета2-адренорецепторы (неизбирательного действия).
Ослабляя влияние симпатической импульсации на бета-адренорецепторы сердца, Пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений. Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается. Препарат усиливает спонтанные и вызванные сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.
Показания к применению:
Применяют Пропранолол для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления).
Побочные действия:
При применении пропранолола возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи, брадикардии, общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм.
Противопоказания:
Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу), при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом (закислением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел), беременности, нарушениях периферического артериального кровотока
АМИОДАРОН
Амиодарон является основным представителем антиаритмических препаратов III группы.
|
|
|
Он оказывает тормозящее влияние на a и b -адренорецепторы сердечно-сосудистой системы, не вызывая полной их блокады. Вместе с тем он повышает тонус симпатической нервной системы. Препарат уменьшает сопротивление коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, урежает сердечные сокращения, уменьшает потребность миокарда в кислороде, способствует увеличению энергетических резервов миокарда (увеличивает содержание креатининсульфата, аденозина и гликогена). Он несколько понижает периферическое сосудистое сопротивление и системное АД.
Как антиангинальное средство применяют при хронической ИБС с синдромом стенокардии (напряжения и покоя).
Как антиаритмическое средство амиодарон нашел широкое применение при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, синусовой тахикардии, предсердной экстрасистолии, трепетании предсердий, желудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии. Имеются данные о том, что препарат эффективен при парасистолии.
При приеме амиодарона возможны тошнота, ощущение тяжести в желудке, аллергические высыпания, редко - мышечная слабость, тремор.
Противопоказания: брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 60 в минуту, беременность и период кормления грудью. Осторожность необходима при нарушениях атриовентрикулярной проводимости и при бронхиальной астме.
СОТАЛОЛ: В-адреноблокатор
Показания к применению:
Соталол активен при многих формах наджелудочковых аритмий, в частности, при фибрилляции (хаотичных сокращениях) предсердий, трепетании (резко учащенных ритмичных сокращениях) предсердий, он имеет преимущества по сравнению с другими бета-адреноблокаторами. Суправентрикулярная тахикардия (нарушение ритма сердца), в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденном заболевании сердца, характеризующемся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений); пароксизмальная форма мерцания предсердий; желудочковая тахикардия.
Побочные действия:
Побочное действие соталола связано с его бета-адреноблокируюшими свойствами: у 9-11% больных возникает синусовоая брадикардия (редкий пульс) вместе с проявлениями сердечной недостаточности.
Противопоказания:
Хроническая сердечная недостаточность НБ-III стадии; кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада; артериальная гипотония; синдром слабости синусового узла; брадикардия; гипокалиемия; метаболический ацидоз; повышенная чувствительность к препарату.
ВЕРАПАМИЛ (Verapamilum).
Препарат обладает антиадренергической активностью. В настоящее время его относят к антагонистам ионов кальция, и он является одним из основных препаратов этой группы.
Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде.
Верапамил влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмическое действие; относится к антиаритмическим препаратам IV группы.
Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в плазме крови обнаруживается через 1 - 3 ч.
Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций.
Верапамил обычно хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков, аллергических реакций, относительно часто (особенно при длительном приеме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду.
Противопоказания: кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 мес беременности и период кормления грудью.
ИЗОПРЕНАЛИН
|
|
|
