Главная | Обратная связь | Поможем написать вашу работу!
МегаЛекции

Полусинтетические гестагены




Прогестины -обладают гестагенной активностью, получаются в рез-те химической модификации прогестерона.

Первый гестаген, сохраняющий активность при пероральном приеме.

При получении прогестинов проводят такую модификацию структуры прогестерона, чтобы при сохранении (или увеличении) гестагенной активности в-во было бы устойчивым к метаболическим превращениям и могло применяться перорально.

Защита оксогруппы в боковой цепи:

· Введение заместителей в кольцо Д: ацил, алкил или атом галогена в 17е положение либо алкил или циклоалкил в 16е положение;

· Введение ОН-группы, атома галогена или алкильного радикала в 21е положение

· Замена 17β-ацетильной группы на комбинацию 17α-этинильной и 17β-гидроксильной групп.

Защита кольца А:

· Введение СН3-группы или галогена в 6е положение

· Введение двойной связи в 6е положение

· Инверсия атомов С9 и С10 (ретростероиды)

· Удаление С19(19 норстероиды), при этом метильная группа С18 может замещаться этильной

Производные тестостерона и 19 нортестостерона
Производные прогестерона

Содержат в 17 полож ацетильный Содержат в 17-м положении этильную и гидроксильную

Радикал (или сложноэфирную) группы

Пролекарства гестагенов

Дезогестрел
Линестренол

 

Мини-пили (ЧПОК)- чистопрогестероновые оральные контрацептивы

АТХ классификация гестагенов

АТХ: G03-половые гормоны и модуляторы половой системы

G03D-прогестены

G03DA Производные прегнена4 02 Медроксипрогестерон 04 Прогестерон
G03DB Произв прегнадиена 01 Дидрогестерон
G03DC Произв этрена 02 Норэтистерон 03 Линестренол

G03A- гормональные контрацептивы для системного применения

G03AC Прогестаны 01 Норэтистерон 02 Линестренол 03 Левоноргестрел 06 Медроксипрогестерон 09 Дезогестрел
G03AD Контрацептивы для экстренного применения 01 Левоноргестрел 02 Улипристал

 

Синтез прогестерона

 

Количественное определение

Содержащие этинильную группу:

Прогестерон с гидразидом изоникотиновой кислоты (изониазидом) желтого цвета

 

Андрогены – гормоны, стимулирующие развитие и функционирование мужских генитальных органов, регулируют развитие некоторых сторон поведения человека.

Тестостерон, пр андростана, природный андроген

17бета-гидроксиандрост-4-ен-3-он

В качестве ЛС используют тестостерон (ЛФ-гель) и его сложные эфиры: пропионат, энантат, изоапронат и др. Обладающие пролонгированым действием. Мужчины- нарушения, св с дефицитом тестостерона. Женщины – рак МЖ.

Тестостерон неэффективен при приеме внутрь. Метилтестостерон – полусинтетический андроген для перорального применения

метилтестостерон

Один из эффектов андрогенов – увеличение мышечной массы. При модификации структуры тестостерона созданы анаболические стероиды.

АТХ классификация гестагенов

G03B –Андрогены

G03BА – Производные андрост-4-ен-3-она – G03BА02 Метилтестостерон, G03BА03 Тестостерон

G03BD – Производные андростан – 3-она - G03BВ01 Местеролон

G03Е – Андрогены и женские ПГ в комбинации

 

Анаболические стероиды

Анабоические лекарственные средства – группа ЛС, стимулирующих синтез белка в организме и кальцификацию костной ткани. Однимиз эффектов действия является увеличение массы скелетной мускулатуры.

Анаболические ЛС:

- нестероидные (калия оротат, рибоксин)

- стероидные

АТХ Анаболические стероиды

А14 – Анаболические ЛС для системного применения

А14А- Анаболические стероиды

А14АВ – Производные андростана – А14АА03 –Метандиенон

А14АВ – Производные эстрена – А14АВ01 – Нандролон

Производные андростана

Метандиенон

 

Метиландростендиол

Поделиться:





Воспользуйтесь поиском по сайту:



©2015 - 2024 megalektsii.ru Все авторские права принадлежат авторам лекционных материалов. Обратная связь с нами...