 |
Производные алкалоидов барвинка
|
|
|
|
СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИИ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ
Различают острые и хронические нарушения мозгового кровообращения.
Острые нарушения мозгового кровообращения могут возникать вследствие спазма, тромбоза или эмболии сосудов мозга (ишемический
инсульт), например на фоне атеросклеротического поражения сосудов (особенно стеноза сонных и позвоночных артерий). Другой формой острого нарушения мозгового кровообращения считают кровоизлияния в мозг (геморрагический инсульт), причиной которых могут быть артериальная гипертензия, разрыв аневризмы и др. При продолжительной и выраженной ишемии развивается некроз ткани мозга.
Хронические нарушения мозгового кровообращения обычно связаны с возрастными изменениями, в том числе с атеросклерозом сосудов, артериальной гипертензией, нарушениями метаболических процессов в тканях мозга. При этом наблюдают постепенное расстройство памяти, нарушения интеллекта, другие изменения в психической сфере, двигательные нарушения.
Один из основных способов профилактики и лечения хронических ишемических нарушений мозгового кровообращения - при- менение средств, которые расширяют сосуды мозга (увеличивают мозговой кровоток), в меньшей степени влияя на системную гемодинамику. Эти препараты могут также использовать для лечения остаточных явлений после перенесенных острых нарушений мозгового кровообращения (в основном после ишемических инсультов). К таким препаратам относят некоторые блокаторы кальциевых каналов (нимодипин, циннаризин), производные алкалоидов барвинка (винпоцетин), производные ГАМК (никотиноил-ГАМК), некоторые производные алкалоидов спорыньи (ницерголин), производные никотиновой кислоты (ксантинола никотинат) и др. Из этих препаратов преимущественное (более избирательное) действие на сосуды мозга оказывают нимодипин, винпоцетин и производные ГАМК. Ницерголин, ксантинола никотинат, циннаризин расширяют также периферические сосуды, их применяют при нарушениях периферического кровообращения (болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия и др.).
|
|
|
Некоторые препараты могут улучшать мозговое кровообращение не только за счет расширения кровеносных сосудов, но также за счет улучшения реологических свойств крови, как, например, циннаризин, винпоцетин, пентоксифиллин и др.
БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
Нимодипин (нимотоп*), циннаризин (Стугерон*). Нимодипин и циннаризин блокируют поступление ионов Са2+ в
гладкомышечные клетки сосудов мозга, что приводит к снижению тонуса сосудов.
Нимодипин - блокатор кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, преимущественно расширяет артериолы мозга и увеличивает мозговой кровоток без значительного снижения системного АД. Может предотвращать или устранять спазм сосудов мозга.
Нимодипин применяют для профилактики и лечения нарушений мозгового кровообращения (после перенесенной острой ишемии мозга, при хронической ишемии мозга). Нимодипин - единственный препарат этой группы, который можно использовать для уменьшения неврологических нарушений после перенесенного субарахноидального кровоизлияния. Препарат назначают внутрь (быстро и полностью всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в крови достигается через 0,5-1 ч), а при острой ишемии мозга внутривенно капельно.
Наиболее частые побочные эффекты нимодипина - снижение системного АД (при внутривенном введении), рефлекторная тахикардия. Реже отмечают чувство жара и гиперемию лица, желудочнокишечные расстройства, повышение активности трансаминаз печени и снижение функции почек. Препарат практически не влияет на сократимость миокарда.
|
|
|
Поливинилхлорид хорошо абсорбирует нимодипин, поэтому его можно хранить только в упаковке из полиэтилена. Срок хранения инфузионного раствора при рассеянном дневном свете или искусственном освещении не более 10 ч.
Циннаризин - блокатор кальциевых каналов, имеющий тропность к артериолам головного мозга, снижает реакцию гладкомы- шечных клеток сосудов на эндогенные сосудосуживающие вещества
(катехоламины, брадикинин, ангиотензин, вазопрессин и др.), умеренно расширяет периферические сосуды. Реологические эффекты циннаризина заключаются в повышении способности эритроцитов к дефор- мации и уменьшению повышенной вязкости крови. Это приводит к улучшению микроциркуляции в ишемизированных участках мозга.
Циннаризин применяют при остаточных явлениях после инсульта и черепно-мозговых травм, для профилактики и лечения нару- шений периферического кровообращения. Помимо влияния на мозговой кровоток, циннаризин проявляет умеренную антигистаминную активность. Препарат уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, вследствие чего его применяют для профилактики морской и воздушной болезни (болезни движения), назначают по 25 мг за 30 мин до предстоящей поездки, при необходимости повторно через 6 ч.
Побочные эффекты: сухость во рту, сонливость, диспептические явления. При длительном применении рекомендуют проведение кон- трольного исследования функции печени, почек, картины периферической крови.
ПРОИЗВОДНЫЕ АЛКАЛОИДОВ БАРВИНКА
Винпоцетин (кавинтон*) - полусинтетическое производное алкалоида винкамина, содержащегося в растении барвинке (Vinca minor L. и Vinca erecta), расширяет преимущественно сосуды мозга. Миотропное спазмолитическое действие препарата связывают с ингибированием фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в гладкомышечных клетках цАМФ. Винпоцетин не вызывает феномена «обкрадывания»; не влияя на кровоснабжение интактных областей, он усиливает кровоснабжение ишемизированных участков мозга. Винпоцетин улучшает мозговое кровообращение (микроциркуляцию) не только вследствие расширения сосудов мозга, но также за счет
|
|
|
повышения способности эритроцитов к деформации, что приводит к снижению повышенной вязкости крови, так как агрегация тромбоцитов уменьшена. Кроме того, винпоцетин повышает устойчивость мозга к гипоксии, повышает утилизацию кислорода, усиливает поглощение и метаболизм глюкозы с переключением на энергетически более выгодный, аэробный путь окисления.
Винпоцетин показан при хронической недостаточности мозгового кровообращения, состояниях после инсульта, при неврологических и психических нарушениях у больных с цереброваскулярной недостаточностью, при сосудистых заболеваниях глаз и снижении остроты слуха сосудистого или токсического генеза. Назначают внутрь в течение длительного времени. При необходимости вводят внутривенно капельно.
Побочные эффекты: снижение АД, тошнота и головокружение. При быстром внутривенном введении возможны тахикардия, экстра- систолия, замедление внутрижелудочковой проводимости.
|
|
|
