Применение вещества Пиперациллин
B - лактамные и гликолепидные антибиотики Нарушает синтез клеточной стенки бактерий
|
Пенициллины (оказывают бактерицидное действие): Ингибируют фермент транспептидазу, нарушают синтез пептидокликана в период роста и деления клеток, вызывает лизис бактерий | ||||||||
Биосинтетические | Разрушаются в кислой среде желудка: -Бицилин-5 (1р в месяц) | Высокая антибактериальная активность: Гр+ кокки (стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки); Гр- кокки (менингококки, гоноккокки); палочки дифтерии (коринебактерии), сибиреязвенные палочки, возбудители газовой гангрены и столбняка (клостридии), спирохеты, некоторые патогенные грибы (напр, актиномицеты) | |||||||
Полусинтетические:
безРЕЦЕПТ: Ампициллин+кк; Бициллин-5; Пиперациллин + кк; Прокаин бензилпенициллин; Тикарциллин + кк
РЕЦЕПТ: Амоксициллин Амоксициллин + кк; Ампициллин; Ампициллин + оксациллин; Оксациллин
Прочие рец:
| -Оксациллина натриевая соль (кислотоустойчив, устойчив к действию пенициллиназы); | По спектру сходен с бензилпенициллином, но также эффективен в отношении некоторых штаммов стафилококков, образующих бета-лактамазы | |||||||
Широкого спектра действия: -1) Ампициллин (разр-ся пенициллиназой, через гематоэнцефалический барьер проникает лучше, чем оксициллин) 2) +оксациллин 3) + КК | Как и все др полусинтетические пенициллины, по сравнению с бензилпенициллином, уступает в активности Гр+ кокков, но превосходит оксациллин. Гр- микроорганизмы (шигеллы, сальмонеллы, некоторые штаммы протея, кишечную палочку, палочку Фридлендера (клебсиелла пневмония), палочку инфлюэнцы) Ампиокс (оксациллин + ампициллин). Имеет инъекционную форму по сравнению с амоксициллином.
| ||||||||
- 1) Амоксициллин (разр-ся пенициллиназой) только энтерально, может использоваться для лечения детей, беременных, не проходит через Г/Э барьер); 2) +клавулановая кислота | Спектр схож с ампициллином: Аэробные Гр+ кокки (стафилококки, стрептококки); Гр-и возбудители гонореи, кишечная палочка, шигелла, сальмонелла и клебсиелла. Ампициллин быстро выводится и хуже всасывается по сравнению с амоксициллином. Включается в комплексное лечение против хеликобактер пилори.
Аугментин (+КК) – оригинал; Амоксициллин солютаб,Астеллас – диспергируемая форма (растворяющиеся таблетки любой дозировки, достаточно рассосать или разжевать, не обязательно запивать водой, высокая биодоступность более 90%). Среди показаний лидируют: бактериальные инф дых путей (бронхит, пневмония), воспалительные заболевания ЛОР-органов, средний отит, гайморит, синусит, фарингит, тонзиллит, ангина (вызванная бета-гемолитичнским стркптококком группы B); инфекции МВП (обычно фторзхинолоны, однако их применение противопоказано детям, беременным и кормящим), лучше принимать защищенные пенициллины, чтобы охватить штаммы бактерий, продуцирующих пенициллиназу. Противопоказания: гиперчувствительность, мононуклеоз. Сравнение с ципрофлоксацином: амоксициллин менее токчисен, что позволяет применять его у беременных и детей, а также эффективен при лечении сифилиса и уреаплазмос а. | ||||||||
Пиперациллин+клавулановая кислота | При приеме внутрь не всасывается. После в/м введения 2 г Cmax (36 мкг/мл) достигается через 30 мин. При в/в 30-минутной инфузии 4 и 6 г Cmax составляет 244 и 353 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в т.ч. кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично — с желчью. 60 –80% экскретируется в течение 24 ч, создавая высокую концентрацию в моче. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. T1/2 — 35 –70 мин. При умеренной почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза, при тяжелой — в 5–6 раз. | Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, штаммы Serratia, Klebsiella pneumoniae и другие штаммы Klebsiella, штаммы Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa и другие штаммы Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, штаммы Moraxella и Yersinia, стрептококки группы D (включая Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium), бета-гемолитические стрептококки (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, Bacteroides, Clostridium, Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella.
Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета- лактамазу. При введении пиперациллина натрия новорожденным собакам у них возникали поражения почечных канальцев и развивалась перитубулярная гиалинизация. Применение вещества Пиперациллин Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовых путей (острый и хронический пиелит, цистит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, уретрит, в т.ч. гонорейный), брюшной полости (включая гепатобилиарные, перитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря, внутрибрюшинные абсцессы); малого таза (эндометрит, абсцессы тазовых органов, сальпингит, аднексит, послеродовые инфекции), нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), полости рта, лор-органов; кожи и мягких тканей (включая раневые и ожоговые инфекции), костей и суставов; бактериемия, сепсис, эндокардит, инфекции на фоне иммунодефицита; послеоперационная инфекция (профилактика при операциях на брюшной полости, чрезвлагалищной, чрезбрюшинной гистерэктомии, кесаревом сечении).
| |||||||
Прокаин бензилпенициллин |
| ||||||||
Тикарциллин+клавулановая кислота |
| ||||||||
Широкого спектра действия, включая синегнойную палочку: - Карбенициллина динатриевая соль (разр. в кислой среде, через Г/Э барьер проникает плохо); | По спектру действия сходен с ампициллином. Отличается тем, что действует на все виды протея и синегнойную палочку | ||||||||
Кислотоустойчивы: - Карфециллин (кислотоустойчив) - Тикарциллин (разр. в кислой среде) | Аналогичны по своим свойствам с карбенициллином. Тикарциллин несколько активнее карбенициллина, особенно на синегнойную палочку | Карфициллин кислотоустойчив и вводится внутрь | |||||||
- Карбенициллин инданил натрий (энтеральное введение); | Инфекции МВП | ||||||||
Уреидопенициллины (пиперациллин, азлоциллин (разр. в кислой среде), мезлоциллин) – не исп практически | Аналогичны по своим свойствам с карбенициллином. По влиянию на синегнойную палочку препараты можно расположить (по убывающей активности): азлоциллин = пиперациллин > мезлоциллин = тикарцеллин > карбенициллин
| ||||||||
| Цефалоспорины (оказывают бактерицидное действие, очень схож с пенициллинами, также имеет b -лактамное кольцо, однако разница цефалоспорины включают дигидротиазиновое кольцо, а пенициллины - тиазилидиновое ): | ||||||||
Применяют при заболеваниях, вызванных Гр- микроорганизмами, при инфицировании Гр+ в случае неэффективности /непереносимости пенициллинов. Катаральная пневмония (клебсиелла пневмония); гонорея – цефтриаксон. При менингите (менингококки, пневмококки) – препараты, проходящие через Г/Э барьер. У значительного процента больных вызывают аллерг. реакции.
Цефаклор Цефалексин Цефазолин Цефипам Цефиксим Цефоперазон Цефотаксим Цефподоксим Цефпрозил Цефтазидим Цефтибутен Цефтизоксим Цефтриаксон Цефуроксим
| 1 поколение: Цефазолин (парентер) Цефалексин (перор) Цефадроксил (перор) | Особенно эффективны в отношении Гр+ кокки (пневмококков, стрептококков, стафилококков); Гр- кокки (кишечная палочка, клебсиелла пневмония, протея мирабилис)
| Практически не действуют на синегнойную палочку, энтеробактерии, саеррация марцесцес, индолположительных протеев, бактероидов | ||||||
2 поколение: Цефуроксим (парентер) Г/Э Цефуроксим аксетил (перор) Г/Э Цефаклор (перор) | Спектр действия 1 поколения + энтеробактерии, индолположительные протеи. | Все препараты этой группы менее активны на Гр+ кокки по сравнениюс 1 поколением | |||||||
3 поколение (проходит через Г/Э): Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтазим, Цефоперазон (не прох Г/Э), Цефоперазон/сульбактам - (парентер); Цефиксим (не прох Г/Э), Цефтибутен - (перор) | Спектр более шире на Гр- кокки. Кроме цефоперазона и цефиксама – проникает через Г/Э барьер | На Гр+ кокки действует в меньшей степени, чем 1 и 2 поколение | |||||||
4 поколение: Цефепим (парентер) | Самый широкий спектр среди всех поколений: более эффективны в отношении Гр+ кокков, обладают высокой активностью в отношении синегнойной палочки и др Гр- бактерий, включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы | ||||||||
Карбапенемы | |||||||||
Дорипенем Эртапенем Имипенем+циластатин Меропинем | Имепенем (производное тиенамицина) Примаксин (имепенем + циластатин), аналогичный - Тиенам | Широкий спектр – аэробы и анаэробы | Устойчив к b-лактамазам, но разрушается дегидропептидазой-1 проксимальных почечных канальцев (был создан ингибитор – циластатин). В наст время имепенем применяется вместе с циластатином.Вводят внутривенно через каждые 6ч, в ЖКТ не всасывается. Побочные: тошнота, рвота, судороги, аллергические реакции | ||||||
Меропенем (меронем) | По механизму, характеру и спектру аналогичен с Имепенем | Отличается значительной устойчивостью к дегидропептидазе-1 и поэтому не требует сочетания с ингибиторами этого фермента. Стабилен в отношении большинства b-лактамаз. Применяется при тяжелых инфекциях различной локализации: пневмония, перитонит, менингит, сепсис, хрон бактериальный бронхит, неосложненные инфекции МВП, кожи и ее придатков. Внутримышечно или внутривенно но через 8 или 12ч. Побочные: аллергические реакции, раздражения на месте введения, диспепсия, обратимые нарушения лейкопоэза, головная боль, дисбактериоз | |||||||
Воспользуйтесь поиском по сайту: ©2015 - 2024 megalektsii.ru Все авторские права принадлежат авторам лекционных материалов. Обратная связь с нами...
|