Главная | Обратная связь | Поможем написать вашу работу!
МегаЛекции

Противозачаточные (контрацептивные) средства

ПРЕПАРАТЫ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ (их производных, синтетических заменителей и антагонистов)

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗ

 

В яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и клетками желтого тела (гестагены).

 

Основной фолликулярный гормон - эстрадиол, продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Из эстрадиола в организме образуются эстрон и эстриол (их можно обнаружить в крови и в моче).

 

Эстрогены обеспечивают развитие половых органов и вторичных половых признаков. Кроме того, под их влиянием происходит пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла. В результате овуляции образуется желтое тело, основным гормоном которого является прогестерон. Гестагены способствуют дальнейшему разрастанию слизистой оболочки матки во второй половине менструального цикла, а при оплодотворении яйцеклетки - формированию децидуальной оболочки и плаценты. Это гормон беременности.

 

Регулируется продукция гормонов половых желез гонадотропными гормонами передней доли гипофиза.

 

ЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ИХ АНТАГОНИСТЫ

I. Эстрогенные препараты:

 

1. Стероиды (естественные гормоны и их производные):

 

а) ЭСТРОН (син.: фолликулин; Sol. Oestroni oleosae; вып. в амп. по 1 мл 0, 05% раствора (5000 ЕД)).

 

б ) ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ (активнее эстрона и обладает более продолжительным действием; вып. в амп. по 1 мл 0, 1% масляного раствора).

 

2. Полусинтетические препараты:

а) ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (Ethynilestrаdiolum; вып. в таб. по 0, 00001 и 0, 00005). Фирма "Гедеон Рихтер" (Венгрия) выпускает этот препарат под названием "Микрофоллин ".

 

Это наиболее активный эстроген. Эффективен при приеме внутрь. Препарат назначают по одной таблетке 1-2 раза в сутки.

 

3. Синтетические препараты (нестероиды):

 

а ) СИНЭСТРОЛ (вып. в таб. по 0, 001 и в амп. по 1 мл 0, 1% масляного раствора, а также по 1 мл 2% раствора) по активности равен эстрону. Назначается внутрь и внутримышечно.

 

б ) ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ (вып. в амп. по 1 мл 3% масляного раствора) обладает большой активностью, является токсичным. Назначают в/м.

МЕСТРАНОЛ

 

Сравнение активности препаратов в табл. На стр.392.

Показания к применению эстрогенов:

 

1. Недостаточная функциональная активность яичников (аменорея, дисменорея, гипогонадизм у девочек).

 

2. При климактерических и посткастрационных расстройствах.

 

3. Для подавления нежелательной лактации в послеродовый период.

 

4. Комплексная терапия больных раком предстательной железы, то есть некоторые гормонзависимые опухоли у мужчин.

 

5. Рак молочной железы у женщин старше 60 лет.

 

II. Антиэстрогенные препараты:

 

а) КЛОМИФЕН ЦИТРАТ (клостильбегит; вып. в таб. По 50 мг)

 

Данный препарат в зависимости от дозы и содержания эстрогенных гормонов в крови дает эстрогенный или антиэстрогенный эффект. Так, в большой дозе, препарат снижает секрецию гонадотропного гормона гипофиза. При низком содержании эстрогенных гормонов в организме, препарат стимулирует рецепторы, вызывая эстрогенный эффект, в обратной ситуации кломифен цитрат блокирует рецепторы. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.

 

Применяется для лечения бесплодия у женщин и мужчин, а также для лечения больных раком грудной железы.

 

б) ТАМОКСИФЕН (вып. в таб. по 0, 01, 0,02)

 

Данный препарат используется в онкологии, так как блокирует рецепторы к аутогенным эстрогенам и, таким образом, снижает прогресс роста опухоли, который стимулируется эстрогенами.

 

Тамоксифен применяется при раке молочной железы у женщин старше 60 лет, а также при раке почки, меланоме и посткастрационных расстройствах у мужчин.

 

ГЕСТАГЕНЫ

 

В качестве лекарственных препаратов используют

1. ПРОГЕСТЕРОН (вып. в амп. по 1 мл 1% и 2, 5% масляного раствора) и его синтетические производные:

 

2. ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ (вып. в амп. по 1 мл 12, 5% и 25% масляного раствора; действует медленнее, вводят 1 раз в 7-14 дней);

 

3. ПРЕГНИН (вып. в таб. по 0, 01; менее активен, таблетки назначают под язык).

 

Прогестерон влияет на миометрий, подготавливая его к имплантации яйцеклетки (пролиферативная стадия переходит в секреторную), подавляет возбудимость миометрия, предупреждает овуляцию, способствует разрастанию железистой ткани молочных желез.

 

Применяется при недостаточной функциональной активности желтого тела для:

1) профилактики выкидыша (в первой половине беременности);

2) лечения дисменореи.

 

Гестагеновым препаратом является также ТУРИНАЛ (активное вещество - аллилэстренол). Препарат выпускается в таблетках по 0, 005 фирмой "Гедеон Рихтер" (Вегрия). Туринал обладает выраженным прогестагенным действием, способствует сохранению беременности, нормализует функцию плаценты. Показаниями к применению являются угрожающий выкидыш, привычный выкидыш, угроза преждевременных родов.

 

Побочные эффекты: диспепсия, головная боль, головокружение.

 

Гестагенной активностью обладает также препарат НОРКОЛУТ ("Гедеон Рихтер", Венгрия), действующим веществом которого является норэтистерон. Препарат обладает гестагенной активностью, а также слабым эстрогенным и андрогенным действием. Под влиянием препарата происходит трансформация слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки. Препарат снижает возбудимость и сократимость миометрия.

 

Показания к применению:

- дисфункциональные маточные кровотечения;

- климактерический синдром;

- предменструальный синдром;

- эндометриоз;

- миома;

- мастопатия;

- предупреждение беременности;

- прекращение и профилактика лактации;

- при задержке менструации.

 

Побочные эффекты: диспепсия, повышенная утомляемость, парестезии, аллергические реакции, изменение массы тела.

 

В медицинской практике находит применение в последнее время препарат МИФЕПРИСТОН, являющийся антагонистом гестагенов (антигестагенное средство). Мифепристон (RU 486), активно связываясь с гестагенными рецепторами матки, препятствует действию гестагенов (прогестерона). В этом плане используется как средство, способное вызвать аборт. Наиболее эффективен препарат в ранние сроки беременности. Для прерывания беременности назначают в сочетании с простагландинами (динопрост, динопростон).

Антигестаген мифепристон используется также для нормализации менструального цикла.

 

 

ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВА

 

Наиболее эффективным методом предохранения от непланируемой беременности является гормональная контрацепция дающая почти 100% эффект. Около 65 миллионов женщин пользуются этим способом контрацепции.

 

Исследования Грегори, Пинкус (1960) показали, что комбинация различных стероидных гормонов (эстрогены и гестагены) в результате приводит к ановуляторному эффекту. В настоящее время наблюдается тенденция к снижению содержания эстрогенов, а также и гестагенных компонентов в комбинированных препаратах. Современные контрацептивы, содержащие до 0, 03 мг эстрогенов и до 0, 15 мг гестагенов, обладают наименьшим количеством побочных эффектов.

 

В качестве эстрогенного компонента все чаще используется ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (наибольшая активность), а в качестве гестагенного - ЛЕВОНОРГЕСТРЕЛ, который не подвергается предварительным метаболическим превращениям и оказывает выраженное действие на эндометрий.

 

Данные средства используются для регуляции рождаемости, для предупреждения нежелательной беременности, а также с целью регуляции времени наступления беременности.

 

По этим показаниям используют:

 

I. Комбинированные эстроген-гестагенные препараты:

 

1. Однофазные:

 

- НОН-ОВЛОН;

 

- РИГЕВИДОН ("Гедеон Рихтер", Венгрия);

 

- ОВИДОН ("Гедеон Рихтер", Венгрия);

 

- МАРВЕЛОН и др.;

 

2. Двухфазные (характеризуются постоянной дозой эстрогена и меняющейся дозой гестагенов, принимаемых в разные фазы менструального цикла): -

 

АНТЕОВИН ("Гедеон Рихтер", Венгрия), рекомендуется женщинам с повышенной чувствительностью к гестагенам.

 

3. Трехфазные (характеризуются тем, что содержание эстрогена и гестагена в препарате соответствует таковым нормального цикла).

 

- ТРИКВИЛАР;

 

- ТРИ-РЕГОЛ ("Гедеон Рихтер", Венгрия);

 

- ТРИЗИСТОН.

 

 

II. Препараты с микродозами гестагенов:

 

- ФЕМУЛЕН;

 

- КОНТИНУИН;

 

- МИНИ-ПИЛИ;

 

- МИКРОНОР.

 

III. Посткоитальные препараты, например, ПОСТИНОР ("Гедеон Рихтер", Венгрия) и антагонисты прогестерона (МИФЕПРИСТОН).

 

IV. Пролонгированные гормональные контрацептивы (ДЕПО ПРОВЕРА, НОРПЛАНТ).

 

Соотношение эстрогенов и гестагенов в комбинированных эстроген-гестагенным препаратах колеблется от 1: 50 до 1: 10. Механизм действия контрацептивов этой группы заключается в подавлении овуляции (так как происходит подавление продукции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов гипофиза; происходит регрессия пролиферативной фазы эндометрия, что в итоге создает препятствие имплантации яйцеклетки). Данные препараты дают практически 100% гарантию подавления овуляции. При 28-дневном цикле их назначают с 5-го или 1-го дня менструального цикла и принимают в течение 21 дня.

 

После прекращения приема препаратов репродуктивная функция восстанавливается.

 

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, нагрубание молочных желез, изменение либидо, увеличение массы тела, тромбофлебит, межменструальные кровянистые выделения, повышение АД, дислипопротеинемия.

 

Эстроген-гестагенные препараты используют не только как противозачаточные средства, но и с лечебной целью. Их назначают при дисменорее, полипозе, эндометриозе и других гинекологических заболеваниях.

 

Современные низкодозированные комбинированные гормональные контрацептивы редко вызывают побочные эффекты.

 

 

Поделиться:





Воспользуйтесь поиском по сайту:



©2015 - 2024 megalektsii.ru Все авторские права принадлежат авторам лекционных материалов. Обратная связь с нами...