 |
Средства, снижающие уровень свободного холестерина в крови
|
|
|
|
Антиангинальные средства.
Нитраты. Блокаторы кальциевых каналов. B- адреноблокаторы.
Сердечные гликозиды (кардиотонические средства).
Противоаритмические средства.
Антигипертензивные средства.
Препараты центрального действия. Периферического действия. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Миотропного действия.
Диуретики.
Гиполипидемические средства.
Студент должен представлять:
§ механизм действия сердечных гликозидов, антиангинальных, гипотензивных, противоаритмических и антисклеротических средств.
Студент должен знать:
§ фармакологические эффекты,
§ показания к применению
§ побочные эффекты и противопоказания к применению отдельных групп лекарственных средств, влияющих на сердечно-сосудистую систему.
Студент должен уметь: пользуясь справочной литературой выписать рецепты и дать рекомендации по правильному применению назначенных лекарственных средств.
Антиангинальные средства.
Антиангинальные средства – уменьшают потребность сердца в кислороде, применяются для лечения ишемической болезни сердца.
(1) Нитраты (нитровазодилататоры)- в результате сложных химических превращений, метаболизируются в окись азота -вещество, которое вызывает расслабление мускулатуры сосудистой стенки. Этот эффект более выражен в венозном русле. Такое действие приводит к ↓ пред и постнагрузка на сердце. При этом улучшается кислородный баланс в сердечной мышце, уменьшается частота возникновения спазмов коронарных артерий.
1.1 Для купирования приступов и лечения стенокардии (тринитраты).
| Нитроглицерин | Раствор для инфузий 1 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл (ампулы, флаконы); концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл (ампулы, флаконы), 5 мг/мл (ампулы), 10 мг/мл (ампулы); таблетки 0.5 мг, 2,6 мг, 2.9 мг, 5.2 мг, 6,4 мг; капсулы 0.5 мг, 1 мг,; аэрозоль 1% 0.4 мг/доза (флаконы); пластырь | Депонит, нитро, нитроглицерин, нитрогранулонг, нитроджект, нитрокардин, нитрокор, нитролингвал, нитроминт, нитронг, нитро, нитро Поль инфуз, нитроспрей, нитро-тайм, нирмин, минитран, перлинганит, сустак мите, сустак форте, сустонит |
|
|
|
Ф.д.: ↓ потребность миокарда в О2, ↓ преднагрузка, ↑ доставка О2, ↑коронарная перфузия, ↓ коронароспазм. П.д.: головная боль, гипотензия, рефлекторная тахикардия.
1.2 Для лечения стенокардии
- динитраты
| Изосорбида динитрат | Раствор для инфузий 1 мг/мл (ампулы) 10 мл; таблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг, 60 мг, 120 мг; капсулы 10 мг, 20 мг, 40 мг, 60 мг; аэрозоль | Изодинит, изокет, изо Мак, изолонг, изосорб, изосорбид динитрат, кардикет, кардонит, нитросорбид |
- мононитраты
| Изосорбид мононитрат | Таблетки 20 мг, 40 мг, 50 мг, 60 мг, 100 мг; капсулы 20 мг, 40 мг, 50 мг, 60 мг, 100 мг | Изосорбида мононитрат, кардиосорб, монизид, монизол, монолонг, моно Мак, моно Мак депо, мононит, моносан, моночинкве, моночинкве ретард, оликард, пектрол, эфокс |
(2) B- адреноблокаторы- препараты этой группы блокируют B-адренорецепторы сердца, сосудов, бронхов, матки и других органов. Блокада B1-адренорецепторов проявляется уменьшением ЧСС, ослаблением силы сокращений, замедлением проводимости импульсов в миокарде. Блокада B2-адренорецепторов в гладких мышцах проявляется ↑ тонуса бронхов, матки.
2.1 Некардиоселективные средства
| Пропранолол | Раствор для инъекций 0.1% (ампулы) 1 мл, 5 мл; таблетки 10 мг, 40 мг | Анаприлин, обзидан |
2.2 Кардиоселективные средства (B1- адреноблокаторы)
| 1 Атенолол | Таблетки 50 мг, 100 мг | Аткардил, атенова, атенол, атенолан, атенолол, бетакард, бетадур, вазкотен, катенол, принорм, тенолол, тенормин, хайпотен |
| 2 Метопролол | Таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг; таблетки ретард 200 мг | Беталок, беталок Зок, вазокардин, вазокардин ретард, корвитол, метокард, метопролол, сердол, эгилок, эгилок ретард, эмзок |
| 3 Бисопролол | Таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг | Бисогамма, бисокард, бисопронкор, конкор, конкор Кор |
2.3 а и В адреноблокаторы
|
|
|
| Карведилол | Таблетки 6,25 мг; 12,5 мг или 25 мг | Карведилол, лактоза моногидрат, еллюлоза микрокристаллическая, повидон (таблетки 12,5 мг), повидон (К30) (таблетки 25 мг), коповидон (таблетки 6,25 мг), кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, хинолиновый желтый (таблетки 12,5 мг). |
Ф.д.: ↓ потребность миокарда в О2, ↓ сократимость, ↓ ЧСС.
П.д.: избыточная брадикардия, ↓ сократительная функция левого желудочка, бронхоспазм, могут ухудшить контроль диабета, слабость.
(3) Блокаторы кальциевых каналов(БКК)-антагонисты кальция
Это средства, которые блокируют поступление ионов Ca2+ в клетки гладкой мускулатуры сосудов и сердца по медленным кальциевым каналам.
3.1 Действующие на кальциевые каналы кровеносных сосудов
| 1Нифедипин | Раствор для инфузий 0.01% (флаконы) 50 мл; таблетки 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг, 60 мг; капсулы 5 мг, 10 мг, 20 мг | Адалат, адалат СЛ, депин Е, занифед, кальцигард, карин-фер, кордафен, кордафлекс, кордипин, кордипин ретард, кордипин ХЛ, коринфар, коринфар ретард, никардия, нифедикап, нифедипин ретард,нифедикап, нифедипин, нифекард, нифекард ХЛ, нифелат |
| 2Амиодинин | Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. | Аген, акридипин, амло, амловас, амлодипин, амлодифарм, амлотоп, аронар, калчек, кардилопин, корвадил, норвадин, норваск |
3.2 Действующие на сердце.
| Верапамил | Раствор для инъекций 5 мг (ампулы) 2 мл; таблетки 40 мг, 80 мг, 120 мг; таблетки ретард 240 мг | Верапамил, верапамила гидрохлорид, верогалид ЕР, веромил, изоптин, лекоптин, финоптин |
3.3 Действующие на сердце и артерии.
| Дилтиазем | Таблетки 30 мг, 60 мг, 90 мг, 120 мг, 180 мг | Алтиазем, блокальцин, диазем, диакордин, дилтиазем, кардил |
Ф.д.: ↓ потребность миокарда в О2,↓ постнагрузку, ↓ напряжение стенки сосудов, ↓ АД, ↓ сократимость сердца (Верапамил, Дилтиазем), ↓ ЧСС (Верапамил, Дилтиазем), ↑ доставка О2, ↑ коронарную перфузию, ↓ коронароспазм. П.д.: головная боль, приливы жара, ↓ сократимость левого желудочка (Верапамил, Дилтиазем), значительная брадикардия, запоры(Верапамил, Дилтиазем), отёки (Нифедипин, Дилтиазем), рефлекторная тахикардия(Нифедипин); расширяет арт. конечности => отёк конечностей(Нифедипин). Противопоказания: угроза острого инфаркта миокарда, ЧСС < 50 (Верапамил).
|
|
|
2. Сердечные гликозиды (кардиотонические средства).
Это вещества растительного происхождения, которые оказывают прямое действие на миокард; используются для лечения сердечной недостаточности.
(1)Препараты наперстянки.
| Дигоксин | Раствор для инъекций 0.25 мг/мл (ампулы) 1 мл, 2 мл; таблетки 0.1 мг, 0.25 мг, 0.0625 мг | Дигоксин |
П.э.: кумулируют
(2)Препараты строфанта.
| Строфантин К | Раствор для инъекций 0.025% (ампулы) | Строфантин К |
Ф.э.: усиливают силу сердечных сокращений, замедляют ЧСС и внутрисердечную проводимость, уменьшают потребность сердца в О2.
3.Противоаритмические средства.
Это средства, нормализующие сердечный ритм; используемые для лечения
тахиаритмии; снижают возбудимость и автоматизм сердца, вследствие чего очаги аритмии угасают; применяемые при брадиаритмиях, восстанавливают автоматизм синусного узла и проводимость импульсов в миокарде.
(1)Устраняющие тахикардию (Мембранстабилизирующие)
а) местные анестетики
| Лидокаин | Раствор для инъекций 2%, 10% (ампулы) 2 мл, 5 мл, 10 мл; гель для наружного применения 20 мг/г (тубы) 10 г; аэрозоль для наружного применения 10% (флаконы) 50 мл; раствор капли глазные 20 мг/мл (тюбик-капельницы) 1.5 мл | Динексан А, лидокаин, лидохлор, ликаин, луан |
б) B- адреноблокаторы
| Пропранолол | Раствор для инъекций 0.1% (ампулы) 1 мл, 5 мл; таблетки 10 мг, 40 мг | Анаприлин, обзидан |
в) блокаторы кальциевых каналов
| Верапамил | Раствор для инъекций 5 мг (ампулы) 2 мл; таблетки 40 мг, 80 мг, 120 мг; таблетки ретард 240 мг | Верапамил, верапамила гидрохлорид, верогалид ЕР, веромил, изоптин, лекоптин, финоптин |
Ф.э.: препятствуют транспорту Na, K, Ca, CL через мембраны клеток миокарда, улучшают свойства сердечной мышцы.
(2) Устраняющие брадиаритмию
Ф.э.: ↑ автоматизм, ↑ атриовентрикулярную проводимость, ↑ЧСС.
|
|
|
2.1 М - холиноблокаторы
| Атропин | Раствор для инъекций 0.1% (ампулы) 1 мл; раствор капли глазные 1% (флаконы) 5 мл; субстанция | Атропина сульфат |
Ф.э.: устраняют влияние блуждающего нерва на проводящую систему сердца.
2.2 B- адреномиметики
| Изадрин | Порошок, флаконы по 25—100 мл 0,5—1 % раствора, таблетки по 0,005 г, ампулы по 1 мл 0,05 % раствора. | 1 - (3,4-Диоксифенил) -2-изопропиламиноэтанолα-1 гидрохлорид. |
4. Антигипертензивные средства (Гипотензивные средства)
Это средства, снижающие повышенное АД
(1) Центрального действия
| Клонидин | Раствор для инъекций 0.1 мг/мл (ампулы) 1 мл; таблетки 75 мкг, 150 мкг; раствор капли глазные 0.125%, 0.25%, 0.5% (тюбик-капельницы) 1.3 мл | Гемитон, клофелин |
Ф.э.: угнетают активность сосудодвигательного центра, устраняют симпатическое сосудосуживающее действие на артерии, ↓ АД, ↓ сердечный выброс, седативное действие. П.э.: сухость во рту, запоры, сонливость, «синдром отмены», при быстром в/в введении будет кратковременное ↑ АД.
Особые указания: нельзя сочетать с алкоголем
(2) Периферического действия
2.1 Ганглиоблокаторы
| Азаметония бромид | Раствор для инъекций 5% (ампулы) 1 мл, 2 мл | Пентамин |
Ф.э.: блокада Н - холинорецепторов вегетативных ганглиевых; в результате: расширение периферических сосудов – ↓ АД, ↓ тонуса гладких мышц, ↓ секреции желёз ЖКТ. П.э.: ортостатический коллапс, запоры.
2.2 Симпатолитики
| Резерпин | Таблетки по 0,10 мг и по 0,25 мг | Резерпин, дигидроэргокристин, клопамид |
| Раунатин | Таблетки по 0,002 г. | Резерпин, серпентин, аймалин и другие алкалоиды |
Ф.э.: блокируют симпатическую иннервацию, в результате: расширение периферических сосудов – ↓ АД, седативное действие. П.д.: депрессия, слабость, повышение секреции желудочного сока, отёк слизистой носа, возможен бронхоспазм
2.3 B – адреноблокаторы (смотри выше)
2.4 a-адреноблокаторы- блокируют а-адренорецепторы кровеносных сосудов.
| 1 Празозин | Таблетки 1 мг, 5 мг | Адверзутен, празозин |
| 2 Доксазозин | Таблетки 1 мг, 2 мг, 4 мг | Артезин, доксазозин, доксапростан, зоксон, камирен, кардура, магурол, тонокардин |
| 3 Пирроксан | ||
| 4 Фентоламин |
Ф.э.: гипотензивный, расширение периферических сосудов, ↓ тонуса гладкой мускулатуры простатической части уретры(Доксазозин). Применение: ГБ, гипертонический криз(Пирроксан), аденома простаты(Празозин, Доксазозин), облитерирующий эндартериит, диагностика феохромоцитомы(Фентоламин), морфийная и алкогольная абстиненция(Пирроксан), морская болезнь(Пирроксан), кожный зуд(Пирроксан).
(3) Средства, влияющие на ренин-ангиотензинную систему
|
|
|
3.1 Ингибиторы АПФ
Эти препараты, действующие на ренин, ангиотензин,альдостерон систему. Эта система играет важную роль в регуляции АД,сердечной деятельности,водно-солевого баланса. АПФ(ангиотензин превращающий в фермент способствует преврашение ангиотензин 1 в ангиотензин 2).Ингибиторы АПФ препятствуют образование ангиотензина 2 и в связи с этим уменьшается сосудосуживающее действие ангиотензина 2. В результате АД понижается.
1 поколение (назначают 3-4 раза в сутки)
| Каптоприл | Таблетки 12.5 мг, 25 мг, 50 мг | Ангиоприл, ацетен, блокордил, капотен, капофарм, капто, каптоприл, рилкаптон |
2 поколение (назначают 1-2 раза в сутки)
| 1 Эналаприл | Таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг | Багоприл, берлиприл, вазопрен, инворил, кальпирен, миоприл, нормапресс, рениприл, ренитек, эднит, эназил, эналакор, энам, энан, энан-ЛМ, энап, эналаприл, энаприл, энаренал, энафарм, энвас, энприл, энрил | ||
| 2 Эналаприлат | Раствор для внутривенного введения 1.25 мг/мл (ампулы) 1 мл | Энап Р | ||
| 3 Периндоприл | Таблетки 2 мг, 4 мг | Коверекс, премесса, престариум | ||
| 4 Лизиноприл | Таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг | Даприл, диротон, ирумед, лизиноприл, лизинотон, лизорил, листрил, литэн, синоприл | ||
Ф. д.: ↓ преднагрузка, ↓ постнагрузка, ↓ гипертрофия сосудов и миокарда левого желудочка, ↑ диурез, ↓ калийурез, ↓ прогрессирование атеросклероза, ↓ агрегация тромбоцитов.
П.д.: резкое ↓ АД от 1-й дозы, сухой кашель.
3.2 Блокаторы антиотензивных рецепторов
| Лозартан | Таблетки по 0,05 г | Лозартана калиевая соль |
(4)Препараты миотропного действия
Это препараты, действующие на гладкие мышцы кровеносных сосудов
Ф.э.: спазмолитический, сосудорасширяющий – ↓ АД
4.1 Препараты прямого действия
| 1 Бендазол | Раствор для инъекций 1% (ампулы) 1 мл, 2 мл, 5 мл; субстанция | Дибазол | ||
| 2 Дротаверин | Раствор для инъекций 2 мг/мл (ампулы) 1 мл, 2 мл; таблетки 40 мг, 80 мг | Беспа, биошпа, дроверин, дротаверин, дротаверина гидрохлорид, нош-Бра, но-шпа, но-шпа форте, спазмол, спазоверин, спаковин | ||
Ф.э.: спазмолитический, сосудорасширяющий – ↓ АД
| Магния сульфат | Раствор для инъекций 25% (ампулы) 5 мл, 10 мл; субстанция (прошок для приема внутрь экстемпоральная лек. форма) | Магния сульфат |
Ф.э.: седативный, спазмолитический, гипотензивный, противосудорожный(при внутривенном применении); желчегонный, слабительный (при применении внутрь). П.э.: ортостатический коллапс, при быстром введение в. в - остановка дыхания
4.2 Блокаторы кальциевых каналов (смотри выше).
5.Препараты, влияющие на водно-солевой обмен (Диуретики).
Угнетают реабсорбцию Na в почках, увеличивают выведение из организма Na и воды
(1) Калий выводящие диуретики -мочегонные препараты, вместе с ионами Na выводят ионы К и вызывают гипокалиемию (мало калия в крови). К+ необходим для работы скелетных и сердечной мышц (применяются с Панангином и KCL)
1.1 Средней силы действия – тиазидные диуретики - угнетают реабсорбцию Na,CL дистальных извитых канальцах.
| 1 Гидрохлоротиазид | Таблетки 25 мг, 100 мг | Гидрохлортиазид, гипотиазид, дихлотиазид | |
| 2 Индапамид (+сосудорасширяющее действие) | Таблетки 1.5 мг, 2.5 мг | Акрипамид, ариндап, арифон, арифон ретард, индап. индапамид, индапамид МВ, индиур, ионик, равел | |
1.2 Сильного действия – петлевые диуретики
Угнетают реабсорбцию Na,CL и H2O в петле Гентле
| 1 Фуросемид | Раствор для инъекций 20 мг (ампулы) 2 мл; таблетки 40 мг | Лазикс, фуросемид | |
| 2 Этакриновая кислота | Таблетки 50 мг(ампулы) | Урегит | |
Ф.э.: мочегонное; гипотензивное, антитоксическое
П.э.: ↓К, ↓Са, гипотензия, гиперурикемия, тромбоз, обратимая потеря слуха.
1.3 Осмотические диуретики
| Маннитол | Раствор для инфузий 15% (флаконы) 400 мл, 20% (флаконы) | Маннит, маннитол |
Ф.э.: притягивают к себе жидкость из окружающих тканей, ↑ осмотическое давление
П.э.: гипокалиемия, гипергликемия, уменьшают выделение моч. к-ты
(2) Калий сберегающие диуретики
2.1 Антагонисты альдостерона
| Спиронолактон | Таблетки 0.025 г | Альдактон, верошпилактон, верошпирон, спиронолактон |
Увеличивают выведение ионов Na и воды, уменьшают выведение ионов К
П.э.: тошнота, сонливость, кожная сыпь
2.2 Препараты, уменьшающие проницаемость мембран дистальных канальцев для Na, CL, задерживают К.
| Гидрохлоротиазид, триамтерен | Таблетки 25 мг/50 мг | Триазид, триампур композитум, триамтезид, триамтел |
П.э.: тошнота, головная боль, ↓ АД, повышается содержание мочевины.
6. Гиполипидемические средства (гипохолистеринемические средства; препараты для лечения атеросклероза)
Средства, снижающие уровень свободного холестерина в крови
- Статины - ингибиторы синтеза холестерина в печени(ингибиторы редуктазы).
| 1 Симвастатин4а | Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг | Авестатин, атеростат, вазилип, зоватин, зокор, зорстат, левомир, овенкор, симвагексал, симвакард, симвакол, симвалимит, симвастатин, симвастол симгал, симвор, симло, симплакор |
| 2 Аторвастатин | Таблетки 10мг,20мг, 40мг | Аторис, липримар |
| 3 Флувастатин | Таблетки 80мг, капсулы 20мг, 40мг | Лескол, лескол форте |
| 4 Ловастатин | Мевакор | |
| 5 Правастатин | Липостат | |
| 6 Разувастатин | Таблетки 5мг, 10мг, 20мг, 40мг | Крестор |
Ф.э.:↓ внутриклеточный синтез холестерина, ↓ЛПНП, ↑ЛПВП
П.э.: поражение кожи, миопатия, васкулит, головная боль, боль в животе, трансаминазы, нарушение сна.
Фибраты
| 1 Ципрофибрат(Липанор) | Капсулы по 0,1 г | Ципрофибрат |
| 2 Фенофибрат | Липатил | |
| 3 Гемфиброзил | Иполипид |
Ф.э.: ↑ активность липопротеидлипазы→↓триглицериды, ↓ЛПНП, ↑ЛПВП
3. Препараты никотиновой кислоты
| 1 Никотиновая кислота | Раствор для инъекций 1% (ампулы) 1 мл; таблетки 50 мг | Никотиновая кислота | |
| 2 Ниацин | Ниакор, Ниаспан, Николар | ||
| 3 Полиненасыщенные омега-3жирные кислоты | Капсулы 500мг | Рыбий жир | |
Ф.э.: влияют на синтез и перераспределение липидов в организме
|
|
|
