 |
Кровь: гипергликемия, гиперлипидемия
|
|
|
|
Задача №2
Механизм действия данной фармакологической группы заключается в блокаде постсинаптических дофаминовых D2-рецепторов лимбической системы, проявляющейся антагонизмом с дофамином и дофаминомиметиками на уровне отдельных нейронов и по поведенческим реакциям.
1. Нейролептики.
2. 1.а. Типичные антипсихотические средства:
производные фенотиази
на: Аминазин, Трифтазин, Фторфеназин, Тиоридазин.
производные тиоксантена: Хлорпротиксен.
производные бутирофенона: Галоперидол.
Б. Атипичные антипсихотические средства:
бензамиды: Сульпирид.
бензодиазепина: Клозапин.
3. Эффекты:
антипсихотический, эмоциональная индифферентность, снижение температуры тела, противорвотный, седативный, потенцирующий, снижение двигательной активности, угнетение ВНС.
4. Показания:
психозы, лекарственная зависимость, рвота, стойкая икота, в анестезиологии (премедекация).
5.Осложнения:
привыкание, галакторея, ЭПР, депрессия, местнораздражающее действие (производные фенотиазина), вялость, апатия, сонливость, сухость во рту, гипотензия, застойная желтуха, поздняя дискинезия.
Задача №3
Механизм действия данной фармакологической группы заключается в ингибировании H+, К+ -АТФазы в результате образования дисульфидного мостика и блокаде конечного этапа секреции HCL.
Ингибиторы протонного насоса.
1. Омепразол, Пантопразол, Лансопразол, Эзомепразол.
3. Эффекты:
антисекреторный, гастропротективный, антихеликобактерный, противорецидивный, регенераторный.
4. Показания:
язвенная болезнь желудка и 12п. кишки, язвенный пептический эзофагит, с-м Золингера-Эллисона.
5.Осложнения:
диарея, тошнота, кишечные колики, слабость, головная боль, гипергастринемия.
|
|
|
Задача №4
Механизм действия данной фармакологической группы заключается в блокаде Н2-гистаминовых рецепторов, угнетении активности аденилатциклазы, протеинкиназы и Н+, К+ АТФазы и, таким образом, снижении секреции HCl.
1. H2-антигистаминные препараты.
2. Ранитидин, фамотидин, циметидин.
3. Эффекты:
антисекреторный, отрицательный хронотропный, возбуждение сокращений миометрия, ингибиция цитохром Р450(циметидин), антиандрогенный (Циметидин).
4.Показания:
язвенная болезнь, гипергастринемия, рефлюкс-эзофагит, эрозивный гастрит, дуоденит.
5. Осложнения:
диарея, запор, головная боль, утомляемость, сыпь, запор, лейкопения, импотенция, гинекомастия (циметидин).
Задача №5
Механизм действия данной фармакологической группы заключается в блокаде нейронального захвата серотонина и норадреналина либо избирательно серотонина/норадреналина.
Антидепрессанты. Ингибиторы нейронального захвата.
1. Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов.
А. Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина: Имизин, Амитриптилин.
Б. Избирательного действия:
блокирующие нейрональный захват серотонина: Флуоксетин, Пароксетин.
блокирующие нейрональный захват норадреналина: Мапротилин.
3. Эффекты:
антидепрессивный, психостимулирующий, психоседативный, холинолитический.
4. Показания:
депрессии.
5. Осложнения:
глаукома, нарушение аккомодации, нарушение мочеотделения при гипертрофии предстальной железы, головная боль, нарушение аппетита, седация, возбуждение, аллергические реакции, желтуха, лейкопения, сыпь, тошнота.
Задача №6
Механизм действия данной фармакологической группы заключается в неизбирательной (МАО А и МАО В) или избирательной (только МАО А) блокаде моноаминоксидазы, угнетении окислительного дезаминирования норадреналина и серотонина (или только норадреналина), накоплению медиаторов (медиатора) и усилению их (его) эффектов.
|
|
|
1. Антидепрессанты
2. ингибиторы МАО:
А. Неизбирательного действия (МАО А и МАО В): Ниаламид, Тансамин.
Б. Избирательного действия (только МАО А): Моклобемид, Паразидол.
3. Эффекты:
антидепрессивный, психостимулирующий, психорегулирующий, гипотензивный, ингибиция цитохрома Р450.
4. Показания: депрессии.
5. Осложнения:
бессонница, тремор, судороги, ортостатическая гипотензия, «тираминовый криз» (неизбирательные ингибиторы МАО)
Задача №7
Механизм действия данной фармакологической группы заключается в усилении ГАМК-ергических, глутаматергических, моноаминергических, холинергических влияний в ЦНС, активации синтеза белка и РНК, улучшение утилизации глюкозы, синтеза АТФ в мозговой ткани, повышение активности аденилатциклазы и понижение нуклеотидфосфатазы, улучшение мозгового кровотока в ишемизированных участках мозга, улучшение энергетических процессов приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии.
1. Ноотропные средства.
2. Пирацетам, аминалон, натрия оксибутират, фенибут, пантогам, пикамилон, ацефен.
3. Эффекты:
ноотропный эффект, антигипоксический эффект, противосудорожный эффект, гипогликемический эффект, антигипертензивный эффект.
4. Применение:
нарушение памяти, головокружения, болезнь Альцгеймера, атеросклеротическая энцефалопатия. Постинсультные умственные и физические дефекты. Профилактика и лечение асфиксии новорождённых, родовая травма, задержка психического развития, затруднение обучения. При черепно-мозговых травмах, вирусная нейроинфекция, церебральный атеросклероз, интоксикации, алкоголизм. При алкогольной абстиненции, острое отравление морфином, барбитуратами; психозы, астено-депресивные состояния, шизофрения.
5. Осложнения:
раздражительность, беспокойство, нарушение сна, сонливость, тошнота, рвота, диарея, учащение приступов коронарной недостаточности.
Задача №8
Механизм действия данной фармакологической группы заключается в способности ряда препаратов высвобождать из пресинаптических окончаний норадреналини и дофамин, стимулирует соответствующие рецепторы ЦНС, активируя восходящую ретикулярную формацию головного мозга; способности других препаратов этой фармакологической группы блокировать аденозиновые А1 и А2 рецепторы в ЦНС.
|
|
|
1. Психостимуляторы
2. Фенамин, Пиридрол, Меридил, Сиднокарб, Сиднофен, Кофеин.
3. Эффекты:
психостимулирующий, аналептический (Фепамин, Кофеин).
4. Показания:
астении, черепно-мозговые травмы, физическое и психическое переутомление невротические расстройства с заторможенностью, вялотекущая шизофрения, задержка умственного развития, у детей с преобладанием вялости, заторможенности, алкогольная депрессия, никтурии. Фенамин и Кофеин применяются при отравлениях веществами наркотического типа действия.
5. Осложнения:
тошнота, рвота (Кофеин); головная боль, раздражительность, расстройство сна, потеря аппетита, повышение артериального давления, тахикардия, аритмия (Фепамин, Кофеин); лекарственная зависимость (Фенамин, Кофеин).
Задача №9Механизм действия данной фармакологической группы заключается в повышении возбудимости дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов, либо подавляя тормозные механизмы.
1. Аналептики прямого типа действия
2. Кофеин, Бемегрид, Этимизол, Пикротоксин.
Аналептики смешанного типа действия:
Кордиамин, Камфора, Сульфокамфокаин, Карбоген.
3. Эффекты:
аналептический, пробуждающий, противовоспалительный (Этимизол, Камфора), противоаллергический (Этимизол), кардиотонический (Кофеин, Камфора), антиагрегационный (Камфора), психостимулирующий (Кофеин).
4. Показания:
при угнетении дыхания вызванным тяжелым отравлением снотворными, наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, при асфиксии новорожденных, при артритах, полиартритах, бронхиальной астме (Этимизол). При коллапсе, при угнетении дыхания вызванным отравлением снотворными, средствами для наркоза, этиловым спиртом (Кофеин, Кардиамин, Камфора, Сульфокамфокаин, Пикротоксин). При отравлении барбитуратами в легких степенях передозировки применяется Бемегрид. При острой и хронической недостаточности (Камфора, Сульфокамфокаин, Кофеин). При пролежнях, артритах (Камфора).
|
|
|
5. Осложнения:
тошнота, рвота, судороги, аллергические реакции.
Задача №10.
Механизм действия данной фармакологической группы заключается в снижении проницаемости клеточной мембраны нервного волокна для ионов натрия (блокируются потенциалзависимые натриевые каналы). Заряд мембраны стабилизируется, деполяризация и потенциал действия не возникают, и невозможно проведение нервного импульса.
1. Местные анестетики.
2. Сложные эфиры: Новокаин, Дикаин, Анестезин, Леокаин, Кокаин.
Амиды: Лидокаин, Пиромекаин, Тримекаин, Мепивокаин, Прилокаин, Артикаин, Совкаин, Бупивокаин, Этидокаин.
3. Эффекты:
анестезирующий, анальгетический, ганглиоблокирующий (Новокаин), противоаритмический (Тримекаин, Новокаин, Лидокаин), антисульфаниламидный, седативный (Тримекаин).
4.Показания к применению:
для поверхностной анестезии (Лидокаин, Пиромекаин, Тримекаин, Бупивокаин, Дикаин, Анестезин, Кокаин), обезболивание раневых и язвенных поверхностей, геморрой, трещины, зуд. Для проведения инфильтрационной анестезии (Тримекаин, Новокаин, Лидокаин, Бупивокаин). Для проведения проводниковой анестезии (Тримекаин, Новокаин, Лидокаин, Бупивокаин, Мепивокаин, Ультракаин). Для спинномозговой анестезии (Тримекаин, Новокаин, Лидокаин, Бупивокаин, Ультракаин). При желудочковой тахиаритмии (Тримекаин, Лидокаин). Новокаин используется в комплексной терапии язвенной болезни, гастритов, коронароспазмов, гипертонической болезни, нейродермии.
5.Осложнения:
аллергические дерматиты, отёк Квинке, анафилактический шок, беспокойство, судороги, угнетение дыхания, брадикардия, тремор, коллапс, нарушение зрения.
Задача №11
Механизм действия данной группы β-лактамных антибиотиков связан с блокадой полимеразы пептидогликана и траспептидазы, что препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Следует отметить, что препараты 1 и 2 генерации обладают узким спектром противомикробного действия.
1. Пенициллины
2. 1 генерация (природная): Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли, Бензинпенициллин – новокоиновая соль, Бицилин – 1, Бицеллин – 3, Бицилин – 5, Феноксиметилпенициллин.
2 генерация: Оксациллина натриевая соль, Диклоксациллинин, Нафциллин.
3 генерация: аминопениллицилины – Амоксициллин, Ампициллин. карбоксипенициллины – Карбенициллин, Карфециллин, Тикарциллин.
4 генерация: Пиперациллин, Азлоциллин, Мезлоциллин.
3. Спектры и характер антимикробного действия.
|
|
|
Пенициллины 1 и 2 генерации обладают узким спектром действия. К ним чувствительны Гр+ и Гр- кокки. Пенициллины 2 генерации устойчивы к пенициллиназе продуцируемой стафилококками. Пенициллины 3 генерации обладают широким спектром действия. Они влияют на Гр+ и Гр- микроорганизмы. Пенициллины 4 генерации высоко активны на все Гр-, особенно на синегнойную палочку. Сильно разрушаются пенициллиназой Гр+ и Гр- бактериями.
Характер действия всей группы пенициллинов – бактерицидный.
4.Показания к применению:
пенициллины 1 генерации:
стрептококовые инфекции (ангина, рожа, ревматизм, пневмония, сепсис), менингококовая инфекция, сифилис, газовая гангрена.
пенициллины 2 генерации:
стрептококковая инфекция устойчивая к природным пенициллинам (пневмония, менингит, сепсис, пиемия, цистит, раневая инфекция и т.д.)
пенициллины 3 генерации:
аминопенициллины применяются при инфекциях дыхательных путей (пневмония, бронхит), отите, сепсисе, инфекции почек, мочевыводящих путей, ЖКТ, гнойной хирургической инфекции.
карбоксипенициллины и пенициллины 4 генерации:
применяются при заболеваниях вызванных внутрибольничной аэро-анаэробной инфекцией
5.Осложнения:
аллергические реакции, судороги, слуховые, зрительные галлюцинации, кровотечения, лейкопения, местные инфильтраты, дисбактериоз.
Задача №12
Механизм действия данной группы β-лактамных антибиотиков, являющиеся производными 7-аминоспорановой кислоты, связан с блокадой полимиразы пептидагликана и траспептидазы, что препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов.
1. Цефалоспорины
2. 1 поколение:
Цефазолин, Цефалотин, Цефазолин, Цефалексин, Цефадроксил.
2 поколение:
Цефуроксим, Цефамандол, Цефатетан, Цефаклор.
3 поколение:
Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефоперазон, Цефиксим, Цефтибутен.
4 поколение:
Цефпиром, Цефепим.
3. Спектры и характер антимикробного действия.
Цефалоспорины вызывают гибель микроорганизмов, т.е. оказывают бактерицидное действие. Первое поколение цефалоспоринов обладает узким спектром действия. Они действуют на Гр+ кокки и некоторые Гр- бактерии (кишечная палочка, протей и др.) Устойчивы к действию стафилококковой пеницилиназы.
Цефалоспорины второго поколения обладают широким спектром действия. Активны в отношении Гр+ (стрептококки, стафилококки) и Гр- микрофлоры (кишечная палочка, гемофильная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, гонококки, протей и др.). На анаэробную микрофлору не действуют.
Цефалоспорины третьего поколения обладают более широким спектром действия, чем цефалоспорины второго поколения, особенно на Гр- бактерии, включая синегнойную палочку, анаэробную инфекцию. Действуют на мультиферментные штаммы, устойчивы к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений. На Гр+ кокки менее активны, чем цефалоспорины первого и второго поколения. Высокая стойкость к -лактамазам, включая Гр – бактерии.
Цефалоспорины четвертого поколения по многим показателям близки к третьему поколению. Однако спектр противомикробного действия четвертого поколения сверхширокий по сравнению с третьим поколением. Действуют на штаммы микроорганизмов, резистентных к цефалоспоринам третьего поколения и аминогликозидам. Устойчивы к гидролизу большинства -лактомаз.
4. Применение:
Профилактика септических осложнений при хирургических операциях (Цефазолин, Цефалотин, Цефуроксим).
Внебольничная легочная инфекция, инфекция кожи и мягких тканей (Цефазолин, Цефуроксим, Цефаклор).
Инфекции мочевыводящих путей (Цефуроксим, Цефатаксим).
Тяжелые внебольничные и внутрибольничные инфекции: менингит, сепсис, пневмонии, интраабдоминальная инфекция, инфекция малого таза и др. (Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефоперазон).
Тяжелые, преимущественно внутрибольничные инфекции, вызванные полирезистентными микроорганизмами (Цефепим, Цефпиром).
5.Осложнения
Аллергические реакции до 18%. Перекрестная аллергическая реакция по всем цефалоспоринам.
Инфильтрат в месте введения, флебиты при внутривенном введении.
Тошнота, рвота, диарея при приеме внутрь.
Нефротоксичность у цефалоспоринов первого поколения.
Нейротоксичность.
Гемато- и гепатотоксичность у цефалоспоринов третьего поколения.
Антабусоподобное действие у цефамандола, цефоперазона.
Дисбактериоз, псевдомембранозный колит, гиповитаминоз при приеме внутрь.
Задача №13
Механизм действия данной фармакологической группы заключается в блокаде НN-холинорецепторов, приводящее к закрытию Na+, К+-каналов и торможению деполяризации нервных клеток(в симпатических ганглиях мозгового слоя надпочечников, синокаротидных зонах)
1. Ганглиоблокаторы: Н-холиноблокаторы
2. Четвертичные аммонивые соединения:
- Бензогексоний (гексометоний)
- Пентамин (азометония бромид)
- Имехин
- Гигроний
Серосодержащие соединения:
- Арфонад
Третичные аммонивые соединения:
- Пахикарпина гидрохлорид
- Пирилен
3. Эффекты:
Вследствие симпатической блокады (симпатического ганглия и мозгового слоя надпочечников):
- падение тонуса артериол, венул, перекапилярных сфинктеров;
- снижение АД;
- улучшение микроциркуляции;
- разгрузка малого круга кровообращения (увеличивается депонирование крови в венах);
- снижение венозного возврата к сердцу (снижение преднагрузки за счет расширения венул и снижение постнагрузки за счет расширения артериол);
Вследствие парасимпатической блокады:
- ССС - умеренная тахикардия;
- ЖКТ- снижение секреции, подавление моторики (запор)
- МПС- атония мочевого пузыря;
- ДС- снижение тонуса бронхов и секреции бронхиальных желез;
- Глаз – расширение зрачка, повышение ВГД, паралич аккомодации;
- стимуляция матки при родах (Пахикарпин)
4.Показания к назначению:
Сосудорасширяющий эффект используют:
- отек мозга на фоне повышения АД
- отек легких при острой левожелудочковой недостаточности
- управляемая гипотензия в хирургии с целью снижения риска
кровотечения
- купирование гипертонического криза
- облитерирующий эндартериит и т.д.;
Спазмолитический эффект используют:
- купирование тяжелого бронхоспазма
- почечные, печеночные, кишечные колики;
Антисекреторный эффект используют:
- лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
- при слабости родовой деятельности при повышении АД
5. Осложнения:
Ортостатический коллапс
Тахикардия, стенокардия
Атонические запоры
Атония мочевого пузыря
Сухость слизистых, кожи
Повышение ВГД, паралич аккомодации
Тремор, нарушение мышления, памяти
Тахифилаксия
Задача №14
Механизм действия данной фармакологической группы заключается в дефосфорилировании легких цепей миозина и снижении тонуса гладкой мускулатуры.
1. Прямые миотропные спазмолитики.
2. - Но-шпа;
- Папаверин гидрохлорид;
- Дибазол (Бендазол).
3. Эффекты:
Спазмолитический
Сосудорасширяющий
Жаропонижающий
Дибазол: - иммуномодулирующий
- стимуляция нервно-мышечной проводимости
4. Показания к назначению:
Спазм гладкой мускулатуры ЖКТ, моче- и желчевыводящих путей.
Желче- и мочекаменная болезнь
Гипертонический криз (дибазол)
Лечение гипертонической болезни (папаверин, дибазол)
При гипертонусе матки во 2-ой половине беременности (но-шпа)
Снятие спазма шейки матки при родах
Спазмы сосудов головного мозга
Спазмы периферических и коронарных артерий
Снижение тонуса бронхов (Папаверин)
Хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический холецистит
Остаточные явления полиомиелита, периферический паралич лицевого нерва, полиневрит (Дибазол)
Профилактика сезонных ОРВИ (Дибазол)
5. Осложнения:
Аллергические реакции (дерматиты)
Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость.
AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, запор, сонливость, эозинофилия.
Задача №15
Механизм действия данной группы гормональных препаратов состоит в активации транскрипции эстроген эффекторных участков гена с последующей индукцией синтеза иРНК и специфических белков.
1. Эстрогенные гормоны и синтетические препараты.
2. Препараты природных гормонов (в/м в масляных растворах):
- Эстрон (Фолликулин)
- Эстрадиол (Бензоат, Дипропионат)
Полусинтетические препараты
- Этинил эстродиол (Микрофоллин)
- Местранол
Синтетические нестероидные структуры:
- Синестрол
3. Эффекты:
Стимуляция полового созревания женщин (синтез ферментов и факторов роста, что ведет к росту и дифференциации матки и т.д.)
Поддержание нормальной структуры кожи и кровеносных сосудов
Подавление резорбции костей (антагонизм с паратиреоидным гормоном)
Повышение синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания крови в печени
Антиатерогенный эффект (повышается содержание ЛПВП и несколько понижается концентрация ЛПНП и таким образом понижается концентрация холестерина в плазме)
Отек тканей
Модулируют функцию симпатической нервной системы
4. Показания к применению:
Недостаточная функция яичников
Аменорея, дисменорея, при гипогонадизме, посткастрационных расстройствах, климаксе
Для подавления лактации после родов
Рак предстательной железы
Рак молочной железы (у женщин после 60 лет)
5. Осложнения:
Повышение свертываемости крови, тромбоэмболии
Маточные кровотечения
Отеки, мигренозные боли
Тошнота рвота, понос (при применении внутрь)
Феминизация у мужчин
Увеличение риска возникновения карциномы эндометрия (в больших дозах)
Задача №16
Механизм действия данной фармакологической группы заключается в конкурентном ингибировании ГМГ-КоА-редуктазы, что ведет к снижению синтеза холестерина (ХС) в печени, на ранней, но ключевой стадии образования мевалоновой кислоты – обязательного предшественника ХС.
1. Статины.
2. - Ловастатин (Мевакор)
- Правастатин (Липостат)
- Симвастатин
- Флувастатин
- Аторвастатин
3. Эффекты:
Изменение липидного профиля плазмы:
Снижение общего ХС плазмы (что ведет к извлечению ХС из тканей (эндотелий), из пищи в печень с помощью ЛПВП, т.к в ней дефицит ХС)
Повышение ЛПВП
Понижение ЛПНП, ЛПОНП, ЛППП (вследствие повышения образования рецепторов к ЛПНП в тканях в ответ, по принципу отрицательной обратной связи, на снижение ХС в плазме крови)
Снижение уровня триглицеридов (содержащихся в ЛПОНП)
4. Показания к применению:
Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП
Атеросклероз (аорты, мозговых сосудов, сосудов нижних конечностей)
Наследственная гиперлипидемия
5. Осложнения:
Нарушение функции печени, гепатит
Увеличение уровня трансаминаз
Диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор, диарея.
Мышечные боли, рабдомиолиз
Головные боли, боли в груди, артралгии
Бессонница, психические расстройства, судороги.
Аллергические реакции (кожная сыпь)
Задача №17
Механизм действия данной фармакологической группы заключается в повышении активности липопротеинлипазы, повышении катаболизма ЛПОНП и ТАГ.
1. Производные фиброевой кислоты (фибраты)
2. I поколение – Клофибрат (Мисклерон)
II поколение – Безафибрат
III поколение –Фенофибрат
Ципрофибрат
Гемфиброзил
3. Эффекты:
гиполипидемический, антиатеросклеротический:
Снижение ТАГ
Снижение ЛПОНП и ЛПНП
Повышение ЛПВП
Понижение ХС
Снижение уровня фибриногена и мочевой кислоты в плазме (потенцирует действие непрямых антикоагулянтов – Безафибрат
4. Показания к назначению:
IV и V типы гиперлипидемий (с повышением уровня ТГ и ЛПОНП)
Для профилактики ИБС у больных IIв типа гиперлипидемии
Гиперлипидемия III типа у больных с избыточным весом и сахарным диабетом 2 типа
5. Осложнения
Аллергические реакции
Гепатотоксичность, холестаз
Камни в желчном пузыре
Миозиты, рабдомиолиз (повышение активности креатинфосфокиназы)
Диспептические явления: тошнота, анорексия, метеоризм, диарея
Лейкопения, анемия
Канцерогеноз (Мисклерон)
Аллопеция, импотенция
Задача №18
Механизм действия данной фармакологической группы заключается в образовании в эндотелии сосудов под действием индуцибельной NО-синтетазы оксида азота, стимулирующего активность цитозольного фермента гуанилатциклазы, что ведет к повышению внутриклеточной концентрации цГМФ.
1. Нитраты – антиангинальные средства, снижающие потребность сердца в кислороде и повышающие кровоснабжение и доставку кислорода к сердцу.
2. - Нитроглицерин
- Нитросорбид (Изосорбида динитрат)
- Изосорбида мононитрат
Нитроглицерина быстрого и короткого действия (под язык в таблетках, 0,1% раствор для инъекций, капсулах, спиртовых растворах и аэрозолях)
Нитроглицерина пролонгированного действия – Сустак мите, форте (в таблетках для приема внутрь, пластырь – Нитроперкутен, полимерные пластинки –Тринитролонг, мазь)
Препараты Изосорбида динитрата быстрого и короткого действия - Изокет (аэрозольный спрей), а также сублингвальные и жевательные таблетки (через 2-5 мин.)
Препараты Изосорбида динитрата пролонгированного действия – Изомак ретард, Кардикет, таблетки ретард (через 30' до 12 часов), Нитросорбид (через 15' до 4-6 часо)
Препараты Изосорбида мононитрата – Изомонат, Мономак, Монолонг
3. Эффекты:
- Сосудорасширяющий
- Антиангинальный
- Коронародилатирующий:
Снижают адренергическую импульсацию к сердцу и сосудам (ЦНС), ограничивают освобождение КА из симпатических окончаний.
Расширяют сосуды венозные (емкостные), снижают венозный возврат к сердцу, т.о. снижается преднагрузка и конечное диастолическое наполнение левого желудочка
Расширяет в основном крупные артерии (уменьшает ОПСС), что ведет к снижению постнагрузки
Снижение пред- и постнагрузки приводит к уменьшению потребности сердца в кислороде
Снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах
Ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (увеличивается доставка кислорода)
Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий
Способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивая кровоснабжение ишемизированной зоны, включает коллатерали и перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей (под эндокардом)
-Спазмолитический:
расслабление гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода,
кишечника и др.
- Снижает агрегацию тромбоцитов (увеличивает концентрацию простациклина)
4. Показания к применению
Стенокардия
Острый инфаркт миокарда
Застойная сердечная недостаточность
Отек легких
Окклюзия центральной артерии сетчатки глаза
5. Осложнения:
Головная боль, головокружение
Сердцебиение (вызывают рефлекторную тахикардию)
Коллапс, ортостатическая гипотония
Метгемоглобинемия (ухудшает транспорт кислорода)
Контактный дерматит при использовании трансдермальных форм
Задача №19
Механизм действия данной фармакологической группы заключается в блокаде фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), приводящий к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ и снижению концентрации внутриклеточного кальция.
1. Ингибиторы ФДЭ.
2. -Дипиридамол (Курантил)
-Пентоксифиллин (Трентал)
3. Эффекты:
Сосударасширяющий
Коронаролитический (увеличивается доставка кислорода к сердцу)
Антиагрегационный
Улучшение микроциркуляции
4. Показания к назначению:
Профилактика тромбоэмболических осложнений при аортокоранарном шунтировании, при протезировании клапанов сердца (дипиридамол с аспирином)
Профилактика плацентарной недостаточности при беременности
Хронические облитерирующие заболевания сосудов конечностей, т.к. болезнь Рейно
Профилактическое назначение при комбинированном лечении стенокардии
Цереброваскулярная недостаточность, ишемический инсульт
Эмфизема легких
5. Осложнения:
Аллергические реакции
Гипотония, тахикардия, стенокардия
Атония ЖКТ, холестатический гепатит
Головокружение, покраснение лица, синдром межкоронарного обкрадывания
Беспокойство, нарушение сознания, судороги
Задача №20
Механизм противогрибкового действия данной фармакологической группы основан на образовании множественных каналов и нарушении барьерной функции цитоплазматической мембраны в результате взаимодействия двойных связей соединений со стеринами мембраны.
1. Противогрибковые средства группы антибиотиков полиеновой структуры
2. - Нистатин
- Леворин
3. Эффекты:
Фунгицидный, имеют узкий спектр действия в отношении условно-патогенных грибов рода Candida.
4. Показания:
Кандидоз слизистых оболочек ЖКТ, включая ротовую полость, половых органов, кожи, генерализованных формы.
Профилакти какандидозных грибковых суперинфекций в сочетании с тетрациклинами и др. антибиотиками широкого спектра действия, глюкокортикоидами
5. Осложнения:
Диспептические явления – тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии
Лихорадка, озноб
Аллергические реакции
Задача №21
Механизм противовирусного действия данной фармакологической группы основан на ингибировании ДНК-полимеразы и угнетении репликации вирусной клетки вследствие взаимодействия с вирусной тимидинкиназой и последующим фосфорилированием соединений.
1. Синтетические противовирусные средства, ингибиторы ДНК- полимеразы,
группы аналогов нуклеозидов.
2. - Ацикловир
- Ганцикловир
- Валацикловир
- Идоксуридин
- Фоскарнет натрия
3. Эффекты:
Вирусостатический, имеют узкий спектр действия, высокоизбирательны в отношении вирусов герпеса
4. Показания:
Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (I и II типа)
Опоясывающий лишай
Ветряная оспа
Цитомегаловирусная инфекция
Профилактика герпетических поражений при иммунодефицитах
5.Осложнения:
ЦНС – головная боль, головокружение, неврологические нарушения, энцефалопатии, психические расстройства (возбуждение, галлюцинации и др.)
ЖКТ – диспептические явления
Кровь – лейкопения, анемия
Лихорадка
Аллергические реакции
Симптомы раздражения при местном применении
Задача №22
Механизм противовирусного действия данной фармакологической группы основан на фосфорилировании соединений с последующим ингибированием вирусной обратной транскриптазы, что приводит к угнетению синтеза ДНК, иРНК и вирусных белков.
1. Синтетические противовирусные средства – ингибиторы обратной транскриптазы группы нуклеозидов.
2. – Диданозин, Зидовудин, Ставудин, Ламивудин, Зальцитабин
3. Эффекты:
Вирусостатический, имеют узкий спектр действия, высокоизбирательны в отношении ретровируса ВИЧ
4. Показания:
ВИЧ-инфекции
Профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода
5.Осложнения:
ЦНС – головная боль, раздражительность, бессонница, неврологические нарушения,
ЖКТ – диспепсические явления, снижение аппетита, острый панкреатит, гепатит
Кровь – лейкопения, анемия, нейтропения, тромбоцитопения
Опорно-двигательный аппарат – миалгия, артралгия, миопатия
Аллергические реакции
Задача №23
Механизм действия данной фармакологический группы обусловлен блокадой ацетилхолинэстеразы, что препятствует гидролизу ацетилхолина и, как следствие, приводит к усилению и пролонгированию эффектов ацетилхолина.
1. Антихолинэстеразные средства.
2. Препараты: Физостигмина салицилат, Галантамина гидробромид, Неостигмина бромид (Прозерин), Амбенония хлорид (Оксазил), Пиридостигмина бромид (Местинон), Эдрофоний, Армин, Фосфакол, Экотиофат
3. Эффекты:
Глаз: миоз, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления.
ЦНС: улучшение памяти, обучения, облегчение холинергической передачи.
ПНС: улучшение нервно-мышечной проводимости.
ДС: бронхоспазм, бронхорея.
ЖКТ: гиперсаливация, повышение рН желудочного сока, усиление перистальтики, расслабление сфинктеров.
МПС: повышение тонуса мочевого пузыря и матки.
Кода: усиление потоотделения.
4. Показания к применению.
Заболевания ЦНС воспалительного и дегенеративного характера (болезнь Альцгеймера, полиомиелит, параличи)
Миастения.
Атония кишечника и мочевого пузыря.
Глаукома.
Ксеростомия.
Лечение передозировки М-холиноблокаторами и антидеполяризующими миорелаксантами.
Слабость родовой деятельности.
5. Осложнения.
Спазм аккомодации, слезотечение.
Бронхоспазм и бронхорея.
Брадикардия.
Повышения кислотности желудочного сока, гиперсаливация.
Позывы на мочеиспускание.
Повышенная потливость.
Судороги.
Задача №24
Механизм противогрибкового действия данной фармакологической группы основан на ингибировании цитохром - Р450 – зависимого синтеза эргостерола цитоплазматической мембраны гриба.
1. Синтетические противогрибковые средства, производные Триазола.
2. Итраконазол, Флуконазол.
3. Фунгицидный эффект, имеют широкий спектр действия в отношении патогенных и условно-патогенных грибов (дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов, возбудителей глубоких тропических микозов).
4. Применение:
бластомикоз и др. системные тропические микозы; дерматомикозы, онихомикозы и микозы слизистых оболочек полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидозы (половых органов, ЖКТ, генерализованный); профилактика микозов при злокачественных новообразованиях.
5. Осложнения:
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, периферические нейропатии; со стороны ЖКТ: диспептические явления, повышение аппетита, гепатит; со стороны крови: лейкопения, удлинение времени кровотечения; аллергические реакции – кожные (преимущественно), ангионевротический отек.
Задача№25
Механизм противогрибкового действия данной фармакологической группы основан на ингибировании синтеза эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов цитоплазматической мембраны гриба.
1. Синтетические противогрибковые средства производные имидазола.
2. Миконазол, Кетоконазол, Клотримазол.
3. Фунгицидный эффект, имеют широкий спектр действия в отношении патогенных и условно-патогенных грибов (дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов, возбудителей глубоких тропических микозов).
4. Применение:
микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами, плесневыми и дрожжевыми грибами; гистоплазмоз и др. системные тропические микозы; кандидоз (половых органов, ЖКТ, глаз, генерализованный); профилактика грибковых инфекций при иммунодефиците.
5. Осложнения:
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; со стороны ЖКТ: тошнота, рвота и др. диспептические явления, гепатит, изменение функциональных показателей печени; эндокринные нарушения (гинекомастия, снижение либидо и другие нарушения, связанные с торможением синтеза эндогенных стероидов); аллергические (преимущественно кожные) реакции; при местном применении – зуд, жжение и др. симптомы раздражения.
Задача№26
Механизм противогрибкового действия данной фармакологической группы основан на специфическом ингибировании скваленэпоксидазы и торможении синтеза эргостерола цитоплазматической мембраны гриба.
1. Синтетические противогрибковые средства производные N-метилнафталина.
2. Тербинафин (Ламизил).
3. Фунгицидный эффект, имеет широкий спектр действия в отношении (практически 90%) патогенных и условно-патогенных грибов (дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов, возбудителей глубоких тропических микозов).
4. Применение:
микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами, плесневыми и дрожжевыми грибами; кандидоз кожи и слизистых оболочек.
5. Осложнения:
Со стороны ЖКТ: диспептические явления, снижение аппетита, нарушения вкуса, холестаз; со стороны крови: нейтропения; аллергические (преимущественно кожные) реакции; при местном применении – симптомы раздражения (зуд, жжение, покраснение).
ЗАДАЧА №27.
Механизм действия данного препарата заключается в неизбирательной активации 1,21,2,3-адренорецепторов.
1. Адреномиметики прямого типа действия.
2. Адреналин.
3. Эффекты:
Глаз: мидриаз(за счет сокращения радиальной мышцы радужки).
ССС: спазм чревных сосудов, повышение ОПСС, повышение АД, расширение сосудов конечностей, улучшение микроциркуляции; повышение всех функций сердца, повышение потребности сердца в кислороде.
ДС: бронходилятация (за счет расслабления продольной мускулатуры).
ЖКТ: снижение перистальтики и спазм сфинктеров; сокращение капсулы печени и спазм трабекул селезенкичто ведет к снижению депонирования крови в этих органах.
Токолитический.
Противоаллергический (тормозит дегрануляцию тучных клеток).
Кровь: гипергликемия, гиперлипидемия
4. Применение.
Исследование глазного дна у больных глаукомой.
Местно - при ринитах.
Шоковые и коллаптоидные состояния (кроме кардиогенного шока).
Внутрисердечно - при остановке сердца.
Купирование приступа бронхиальной астмы.
В комбинации с местными анестетиками для усиления и пролонгации их действия.
Гипогликемия, передозировка инсулином.
5. Осложнения.
В больших дозах со стороны ЦНС (страх, беспокойство, бессонница, паника).
Тахикардия, аритмии, повышение АД.
Гипергликемия и гиперлипидемия.
Атония кишечника.
Тремор.
Задача №28.
Механизм действия данной фармакологической группы основан на избирательной активации 1-адренорецепторов, приводящей к повышению активности фермента фосфолипазы С, накоплению в клетке ИТФ и ДАГ и повышению содержания внутриклеточного кальция.
1. Селективные 1-адреномиметики.
2. Мезатон.
3. Эффекты:
Глаз: мидриаз (за счет сокращения радиальной мышцы радужки).
ССС: спазм чревных сосудов, и как следствие, повышение ОПСС и АД; рефлекторная брадикардия (сердце).
ЖКТ: ослабление перистальтики и спазм сфинктеров; сокращение капсулы печени и спазм трабекул селезенки, что приводит к снижению депонирования крови в этих органах.
4. Применение.
Исследование глазного дна у больных глаукомой.
Шоковые и коллаптоидные состояния.
В комбинации с местными анестетиками для усиления и пролонгации их действия.
5. Осложнения.
Мидриаз, брадикардия и повышение АД, атония кишечника.
ЗАДАЧА №29.
Механизм действия данной фармакологической группы основан на избирательной активации пресинаптичсеких 2-адренорецепторов, обладающих отрицательной обратной связью, приводящей к снижению выделения норадреналина в синаптическую щель.
1. Пресинаптические 2-адреномиметики.
2. Клонидин
Метилдова
Гуанфацин
3. Эффекты:
ССС: 1. АД - гипотензивный эффект (центральный компонент: возбуждение пресинаптических 2-а/р в СДЦ, снижение тонуса СДЦ, снижение АД; периферический компонент: возбуждение пресинаптических 2-а/р на периферии, снижение выброса НА, расширение сосудов, снижение ОПСС, снижение АД).
2.Сердце: брадикардия (за счет возбуждения n. vagus).
ЦНС: при приеме per os – седативное действие, при в/в введении – центральный анальгетический эффект (сопоставимый с таковым у опиоидных альгетиков, но без угнетения дыхания и формирования лекарственной зависимости).
Глаз: при местном применении - снижение внутриглазного давления (за счет уменьшения выработки внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока).
4. Применение.
Гипертоническая болезнь (при гиперкризах под язык или в/в).
Симптоматические артериальные гипертензии.
Глаукома (местно).
Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме и наркомании.
5. Осложнения.
Привыкание.
Синдром отдачи.
Парадоксальный феномен первой дозы (при быстром в/в введении препарат теряет селективность и активирует постсинаптические 1 -а/р, в результате - спазм сосудов, повышение АД; для профилактики вводят медленно).
ЦНС: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения.
ССС: гипотония, брадикардия.
ЖКТ: диспепсия, ксеростомия.
МПС: склонность к образованию отеков, импотенция.
Аутоиммунные реакции: волчаночно-подобный синдром, артриты и др. (особенно у Метилдофа).
Аллергические реакции.
Задача №30.
Механизм действия данной фармакологической группы основан на избирательном возбуждении 2-адренорецепторов, что приводит к повышению активности фермента аденилатциклазы и накоплению в клетке цАМФ.
1. Селективные 2-адреномиметики.
2. 1 поколение – короткодействующие (6-8 часов)
Беротек, Сальбутамол, Тербуталин
2 поколение – длительнодействующие (12-14 часов)
Салметерол, Формотерол
3. Эффекты.
Бронхолитический, токолитический, противоалллергический, гипергликемический.
4. Применение.
Бронхиальная астма.
Обструктивный бронхит.
Эмфизема легких.
Угроза преждевременных родов.
5. Осложнения.
Привыкание.
Синдром отдачи.
ЦНС: возбуждение, беспокойство, бессонница, тремор.
ССС: тахикардия, аритмия, повышение потребности сердца в кислороде.
ЖКТ: диспепсия.
Гипергликемия.
ЗАДАЧА №31.
Механизм действия данной фармакологической группы основан на неизбирательном возбуждении 1,2-адренорецепторов, что приводит к повышению активности фермента аденилатциклазы и накоплению в клетке цАМФ.
1. Неселективные -адреномиметики.
2. Изадрин, Алупент.
3. Эффекты.
ССС: 1. кардиотонический эффект (обусловлен повышением сократимости миокарда). 2. противоаритмический (за счет повышения автоматизма синусового узла и скорости проведения имульса по АV- соединению).
ДС: бронхолитический эффект (за счет расслабления продольной мускулатуры бронхов, снижения вязкости мокроты и увеличения подвижности ресничек мерцательного эпителия бронхов).
Противоаллергическое действие (торможение дегрануляции тучных клеток)
Матка: токолитический эффект (снижение тонуса гладкой мускулатуры матки).
Гипергликемическое действие (усиливают гликогенолиз в печени).
4. Применение.
Предсердные брадиаритмии.
Бронхиальная астма.
Обструктивный бронхит.
Эмфизема легких.
Угроза преждевременных родов.
5. Осложнения.
Привыкание.
Синдром отдачи.
ЦНС: возбуждение, беспокойство, бессонница, тремор.
ССС: тахикардия, аритмия, повышение потребности сердца в кислороде.
ЖКТ: диспепсия.
Гипергликемия.
ЗАДАЧА №32.
Механизм действия данной фармакологической группы основан на повышении выделения норадреналина в синаптическую щель, торможении его обратного нейронального захвата и увеличении чувствительности постсинаптических адренорецептров к эндогенным катехоламинам.
1. Адреномиметики непрямого типа действия.
2. Эфедрин, Фенамин
3. Эффекты.
ЦНС: 1. психостимулирующий эффект - повышение умственной и физической работоспособности, улучшение памяти, снижение потребности в сне и пище, облегчение процессов обучения (являются производными фенилалкиламинов);
2. аналептический (повышают тонус ДЦ и СДЦ в продолговатом мозге).
Глаз: мидриаз (за счет сокращения радиальной мышцы радужки).
ССС: спазм чревных сосудов, повышение ОПСС, повышение АД, расширение сосудов конечностей, улучшение микроциркуляции; повышение всех функций сердца, повышение потребности сердца в кислороде.
ДС: бронходилятация (за счет расслабления продольной мускулатуры).
ЖКТ: снижение перистальтики и спазм сфинктеров; сокращение капсулы печени и спазм трабекул селезенки снижение депонирования крови в этих органах.
Токолитический.
Противоаллергический (тормозят дегрануляцию тучных клеток).
Кровь: гипергликемия, гиперлипидемия.
4. Применение.
Исследование глазного дна у больных глаукомой.
Местно - при ринитах.
Шоковые и коллаптоидные состояния (кроме кардиогенного шока).
Внутрисердечно - при остановке сердца.
Купирование приступа бронхиальной астмы.
В комбинации с местными анестетиками для усиления и пролонгации их действия.
Гипогликемия, передозировка инсулином.
5. Осложнения.
Тахифилаксия.
Синдром отдачи.
Синдром последействия (вялость, апатия, сонливость, снижение работоспособности).
Лекарственная зависимость.
Возбуждение, бессонница, повышение двигательной и речевой активности (ажитация), бред, галлюцинации.
Тахикардия, аритмии, повышение АД.
Запоры.
Тремор.
Гипергликемия и гиперлипидемия.
Задача №33.
Механизм действия данной фармакологической группы основан на блокаде мембранного фермента Na+/К+-АТФазы в кардиомиоцитах, что приводит к накоплению внутриклеточного натрия и, как следствие, через активацию Na+/Са++-АТФазы в саркоплазматическом ретикулуме увеличению содержания кальция в цитоплазме.
1. Сердечные гликозиды.
2. Полярные – Строфантин, Коргликон;
Неполярные – Дигитоксин
Промежуточные – Дигоксин, Целанид
3. Эффекты.
Положительный инотропный, т.е. повышение сократимости миокарда, за счет повышения С(x) внутриклеточного Са2+. Увеличение сократимости сердца, более полное изгнание крови из полостей сердца, более полное наполнение кровью полостей сердца, повышенное растяжение стенок сердца и по закону Франка-Старлинга – увеличение сердечного выброса, т.е. систола становится сильной и короткой
Отрицательный хронотропный
- в результате увеличения сердечного выброса активируются баро-R дуги аорты, возбуждается n. vagus, возникает брадикардия, удлинение диастолы
Отрицательный дромотропный
- замедляют проведение импульсов по АV соединению.
Положительный батмотропный
- повышают возбудимость эктопических водителей ритма, за счет повышения С(х) внеклеточного К
Седативное действие на ЦНС
Мочегонный эффект.
4. Применение.
ОСН (полярные сердечные гликозиды)
ХСН (неполярные и промежуточные сердечные гликозиды)
Кардионеврозы (настойки ландыша, пиона, боярышника)
Мерцательная аритмия
Фибрилляция предсердий
Суправентрикулярные тахикардии
Дилятационная кардиомиопатия
Легочное сердце.
5. Осложнения.
| 1. Брадикардия (вплоть до остановки сердца в систоле) |
| 2. Тахикардия |
| 3. Аритмии |
| 4. ЖКТ – диспепсия, анорексия |
| 5. ЦНС - угнетение (вплоть до комы), изменения цветовосприятия (желто-зеленые тона) |
ЗАДАЧА №34.
Механизм действия данной фармакологической группы основан на избирательной блокаде 1-адренорецепторов, приводящей к снижению активности фермента фосфолипазы С, уменьшению в клетке ИТФ и ДАГ и снижению концентрации содержания внутриклеточного кальция.
1. Селективные 1-адреноблокаторы.
2. Празозин, Доксазозин.
3. Эффекты.
Глаз: миоз (за счет расслабления радиальной мышцы).
ССС: снижение АД (за счет расширения чревных сосудов, рефлекторная тахикардия).
ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки, повышение депонирования крови в этих органах; усиление перистальтики и расслабление сфинктеров.
4. Применение.
ГБ (при гиперкризах под язык или в/в), САГ.
Сердечная недостаточность в начальных стадиях.
Аденома простаты в начальных стадиях.
5. Осложнения.
Привыкание.
Синдром отдачи.
Феномен первой дозы (резкое снижение АД в ответ на первое введение препарата).
Гипотония, рефлекторная тахикардия, склонность к образованию отеков.
Головная боль, головокружения, шум в ушах.
Диспепсия.
Аллергические реакции (редко).
ЗАДАЧА №35.Механизм действия данной фармакологической группы основан на неизбирательной блокаде 1,2-адренорецепторов, что приводит к снижению активности фермента аденилатциклазы и уменьшению в клетке цАМФ.
1. Неселективные -адреноблокаторы.
2. А) не обладающие ВСМА – Пропранолол, Тимолол, Надолол.
Б) обладающие ВСМА – Окспренолол, Пиндолол
3. Эффекты.
Гипотензивный:
- блокируют β1-а/р, снижают УО, МОК и ОЦК, снижение АД;
- блокируют пресинаптические β2-а/р, обладающие положительной
- обратной связью, снижается выброс НА, снижение АД;
- блокируя β-а/р в ЮГА почек, снижается выброс ренина в кровь, снижение АД;
- седативное действие на ЦНС;
- восстанавливают чувствительность барорецепторов дуги аорты.
Антиангинальный:
- блокируя β1-а/р сердца, снижают все функции сердца, снижение работы сердца и снижение потребности сердца в кислороде;
- стабилизация мембраны лизосом, снижается выброс лизосомальных ферментов при ишемии;
- снижают сродство Hb к кислороду, более легкая отдача кислорода в ишемизированные ткани;
- способствуют образованию коллатералей;
- снижают агрегацию тромбоцитов, торможение процессов тромбообразования, улучшение реологических свойств крови.
Противоаритмический:
- блокируют β1-а/р сердца, торможение симпатических влияний на миокард;
- снижают автоматизм синусового узла и замедляют проведение импульсов по АV-соединению;
- подавляют активность эктопических водителей ритма;
- снижают ишемию миокарда, препятствуя возникновению аритмий по типу re-entry.
Антитиреоидный:
- замедляют переход тироксина в трийодтиронин,
- купируют эффекты йодсодержащих гормонов щитовидной железы.
Глаз: снижают внутриглазное давление (за счет улучшения оттока внутриглазной жидкости).
Кровь: - гипогликемия; проатерогенное действие, за счет повышения концентрации холестерина, ТАГ и ЛПОНП.
4. Применение.
ГБ (при гиперкризах под язык или в/в).
Симптоматические артериальные гипертензии.
ИБС: профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, безболевая ишемия миокарда.
Предсердные и желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии.
Эссенциальный тремор.
Местно при глаукоме.
В комплексном лечении гипертиреоза.
Климактерический синдром у мужчин и женщин.
Некоторые пороки сердца.
Вегетососудистая дистония по кардиальному типу.
5. Осложнения.
ССС: брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония
аритмии, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в конечностях.
Внекардиальные: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, бронхоспазм, диспепсия, гипотиреоз, гипогликемия и гиполипидемия, приопизм и лекарственая импатенция у мужчин.
Общие:синдром отдачи на 5-7 сутки.
ЗАДАЧА №36.
Механизм действия данной фармакологической группы основан на избирательной блокаде 1-адренорецепторов, что приводит к снижению активности фермента аденилатциклазы и уменьшению в клетке цАМФ.
1. Селективные 1-адреноблокаторы.
2. А) не обладающие ВСМА – Атенолол, Метопролол.
Б) обладающие ВСМА – Ацебутолол, Талинолол.
3. Эффекты.
Гипотензивный:
- блокируют β1-а/р, снижают УО, МОК и ОЦК, снижение АД;
- блокируют пресинаптические β2-а/р, обладающие положительной
- обратной связью, снижается выброс НА, снижение АД;
- блокируя β-а/р в ЮГА почек, снижается выброс ренина в кровь, снижение АД;
- седативное действие на ЦНС;
- восстанавливают чувствительность барорецепторов дуги аорты.
Антиангинальный:
- блокируя β1-а/р сердца, снижают все функции сердца, снижение работы сердца и снижение потребности сердца в кислороде;
- стабилизация мембраны лизосом, снижается выброс лизосомальных ферментов при ишемии;
- снижают сродство Hb к кислороду, более легкая отдача кислорода в ишемизированные ткани;
- способствуют образованию коллатералей;
- снижают агрегацию тромбоцитов, торможение процессов тромбообразования, улучшение реологических свойств крови.
Противоаритмический:
- блокируют β1-а/р сердца, торможение симпатических влияний на миокард;
- снижают автоматизм синусового узла и замедляют проведение импульсов по АV-соединению;
- подавляют активность эктопических водителей ритма;
- снижают ишемию миокарда, препятствуя возникновению аритмий по типу re-entry.
Антитиреоидный:
- замедляют переход тироксина в трийодтиронин,
- купируют эффекты йодсодержащих гормонов щитовидной железы.
Глаз: снижают внутриглазное давление (за счет улучшения оттока внутриглазной жидкости).
4. Применение.
ГБ (при гиперкризах под язык или в/в).
Симптоматические артериальные гипертензии.
ИБС: профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, безболевая ишемия миокарда.
Предсердные и желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии.
Местно при глаукоме.
В комплексном лечении гипертиреоза.
Некоторые пороки сердца.
Вегетососудистая дистония по кардиальному типу.
5. Осложнения.
ССС: брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония
аритмии, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в конечностях.
Внекардиальные: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, бронхоспазм, диспепсия, гипотиреоз, гипогликемия и гиполипидемия, приопизм и лекарственая импотенция у мужчин.
Общие: синдром отдачи на 5-7 сутки.
ЗАДАЧА №37.
Механизм действия данной фармакологической группы основан на неизбирательной блокаде 1,2-адренорецепторов, приводящей к снижению активности фермента фосфолипазы С, уменьшению в клетке ИТФ и ДАГ и снижению концентрации содержания внутриклеточного кальция.
1. Неселективные -адреноблокаторы.
2. Фентоламин, Тропафен
3. Эффекты.
Глаз: миоз (за счет расслабления радиальной мышцы).
ССС: расширение чревных сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; за счет блокады пресинаптических α2-а/р, повышается выброс норадреналина, что ведет к тахикардии.
ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки, повышение депонирования крови в этих органах; усиление перистальтики и расслабление сфинктеров.
4. Применение.
ГБ (при гиперкризах в/в).
Диагностика и лечение феохромоцитомы.
Лечение эрготизма (передозировка препаратами спорыньи).
Гангрена конечности в начальных стадиях.
Облитерирующие заболевания сосудов конечностей.
5. Осложнения.
Привыкание.
Синдром отдачи.
Гипотония (до коллапса).
Выраженная тахикардия, повышение потребности сердца в кислороде.
Диспепсия.
ЗАДАЧА №38.
Механизм действия данной фармакологической группы основан на блокаде 1,2 и 1-адренорецепторов.
1. Неселективные , -адреноблокаторы.
2. Лабеталол, Карведилол
3. Эффекты.
Гипотензивный эффект: блокада α1-а/р чревных сосудов расширение сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; блокада β1-а/р сердца, что ведет к снижению УО, МОК и ОЦК и снижению АД.
Антиангинальный.
4. Применение.
ГБ (при гиперкризах в/в).
Симптоматические артериальные гипертензии.
Предсердные и желудочковые тахиаритмии
ИБС.
5. Осложнения.
ССС: брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония, аритмии, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в конечностях.
Внекардиальные: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, бронхоспазм, диспепсия, гипотиреоз, гипогликемия и гиполипидемия, приопизм и лекарственная импотенция у мужчин.
Общие: синдром отдачи (на 5-7 сутки).
ЗАДАЧА №39.
Механизм действия данной фармакологической группы основан на ингибировании фермента фосфолипазы А2 и снижении образования простагландинов.
1. Глюкокортикоиды.
2. Гидрокортизон, Преднизолон, Метилпреднизолон, Дексаметазон, Триамцинолон, Фторкортизона ацетат, «Бекотид», Ингакорт.
3. Эффекты.
Противовоспалительный.
Альтерация.
- индуцируется синтез липокортинов → подавляется активность фосфолипазы А2
- стабилизация мембран клеток и органелл (лизосом)
Экссудация.
- угнетение освобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран
- снижение метаболизма арахидоновой кислоты и образования ее производных (простагландинов, тромбоксанов, лейкотриенов)
- ингибирование гиалуронидазы, расщепляющей основное вещество соединительной ткани снижение проницаемости сосудистой стенки
- нарушение деления тучных клеток и стабилизации их мембраны → снижение выброса медиаторов воспаления
- торможение синтеза ФАТ → улучшение микроциркуляции.
Пролиферация.
-уменьшение продукции ПГE2 (из-за снижения концентрации арахидоновой кислоты) → снижение функции фибробластов замедление синтеза коллагена и формирование соединительной ткани.
Иммунодепрессивный и противоаллергический эффекты.
- снижение количества В- и Т-лимфоцитов
- подавление миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т и В-лимфоцитов
- снижение концентрации иммуноглобулинов в сыворотке крови
- нарушение взаимодействия фагоцитов и лимфоцитов
- угнетение деления тучных клеток и стабилизация их мембран → уменьшение высвобождения медиаторов аллергии (гистамина, серотонина, брадикинина)
- повышение чувствительности β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам и увеличение концентрации последних в крови.
4. Применение.
Коллагенозы (ревматизм, ревматоидный артрит, системная красная волчанка)
Аллергические реакции немедленного типа (отек Квинке, крапивница, анафилактический шок).
Бронхиальная астма, астматический статус.
Аутоиммунные заболевания (гломерулонефрит, тиреоидит).
Трансплантация органов и тканей.
Шоковые и коллаптоидные заболевания.
Отек легких и мозга.
Гипофункция надпочечников.
Заболевания крови и некоторые злокачественные новообразования.
Отравления и интоксикации.
5. Осложнения.
Синдром отдачи – возобновление симптомов основного заболевания после резкой отмены препарата.
Надпочечниковая недостаточность – снижение выработки эндогенных глюкокортикоидов из-за атрофии коры надпочечников, обусловленной угнетением продукции АКТГ.
Вторичный иммунодефицит, проявляющийся обострением хронических заболеваний, генерализацией инфекционного процесса, развитием оппортунистических инфекций.
Замедление репаративных процессов.
Атрофия скелетных мышц и дистрофия миокарда.
Стероидный диабет.
Лунообразное лицо.
Увеличение массы тела.
Остеопороз, спонтанные переломы, множественный кариес, задержка роста у детей.
Стероидные язвы желудка (снижение выработки простагландинов и замедление репаративных процессов в слизистой оболочке ЖКТ).
Возбуждение ЦНС вплоть до психозов.
Склонность к тромбообразованию (повышение вязкости крови из-за увеличения количества эритроцитов).
ЗАДАЧА №40.
Механизм действия данной фармакологической группы заключается в блокаде АТ1-ангиотензиновых рецепторов и торможении РАС.
1. Антагонисты ангиотензиновых рецепторов первого типа:
2. Лозартан, Ирбезартан, Валзартан.
3. Эффекты.
Гипотензивный, диуретический, урикозурический.
4. Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная гипертензия).
5. Осложнения:
Головная боль, головокружение, тератогенность, кашель, диспепсия, гиперкалиемия.
ЗАДАЧА №41.
Механизм действия данной фармакологической группы обусловлен взаимодействием с аллостерическим участком ГАМКа-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышением аффинитета ГАМК к ГАМКа-рецепторам, что приводит к усилению тормозного эффекта.
1. Барбитураты:
2. Фенобарбитал, Эталинал-натрий.
3. Эффекты.
Снотворный (облегчают засыпание, увеличивают общую продолжительность сна)
Седативный
Противогипоксический
Противосудорожный
Противорвотный
Индуцируют микромсомальные ферменты
Оказывают явления последействия (материальная кумуляция)
Снижают чувствительность дыхательного центра к углекислому газу (Фенобарбитал).
4. Показания.
Бессоница
Эпилепсия
Хорея, спастический паралич
Эклампсия
Возбуждение
5. Осложнения.
Последействие (сонливость, депрессия, слабость, нарушение координации движения, головная боль, рвота).
Атаксия
Нистагм
Гипотония
Кожная сыпь
Вторичный барбитуратизм – привыкание.
|
|
|
