Средства, стимулирующие адренорецепторы (адреномиметики)

Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum). Белый порошок, изменяется под влиянием света и воздуха, легко растворим в воде. На воздухе изменяет свет и приобретает розовую окраску. Выпускают во флаконах по 30 мл 0,1 %-ного раствора и в ампулах по 1 мл 0,1 %-ного раствора для инъекций. В химическом отношении соответствует биоген­ному катехоламину адреналину, который образуется главным образом в хромаффинных клетках мозгового вещества надпочечников. Возбуждает симпатические нервные волокна, что проявляется сужением сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек и расширением венечных сосудов сердца и легких. Адреналин вызывает расслабление гладкой мускулатуры брон­хов и кишечника, повышает уровень глюкозы и свободных жирных кислот в крови, активизирует гликогенолиз, тканевый обмен, теплопродукцию. Применяют при острой сердечной слабости, анафилактическом шоке и других анафилактических реакциях, при передозировке ин­сулина, для остановки кровотечений в ротовой полости, желудке, мочевом пузыре, но не в легких. Для пролонгации местно-анестезирующих средств добавляют из расчета 1-3 капли препарата на 10 мл раствора анестетика. Противопоказан адреналин при патологических состояниях сердца и сосудов, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности, при наркозе фторотаном. Вводят внутривенно в следующих дозировках: лисицам 0,03-0,2 мл, собакам 0,1-0,5, овцам и свиньям 0,2-1, лошадям и коровам 1-3 мл; дозы подкожно: собакам 0,1-1 мл, овцам и свиньям 0,2-1, лошадям и коровам 5-10 мл.

Эфедрина гидрохлорид (Ерhedrini hydrochloridum). Белый крис­таллический порошок, легко растворим в воде, горького вкуса. Выпускают порошок, таблетки по 0,002; 0,003 и 0,01 г; 5%-ныи раствор в ампулах по 1 мл; 2%-ные и 3%-ные растворы во флако­нах по 10 мл. Адреномиметик непрямого действия, стимулирует a- и b-адренорецепторы. Влияя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует более легкому высвобождению медиатора норадреналина в синаптическую щель. В отличие от адреналина обладает более продолжительным, но менее выраженным действием. При приеме внутрь эфедрин не разрушается, и действие его продолжается до шести часов. Увеличивает частоту и силу сокращений сердца, повышает артериальное давление, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию. Применяют для повышения кровяного давления и восстановления работы сердца при острых нарушениях кровообращения, интоксикациях, травмах, больших кровопотерях, аллергических заболе­ваниях, при отравлении общими анестетиками и снотворными веществами. Местно используют как сосудосуживающее средство, а также в офтальмологии для расширения зрачка. Вводят подкожно (внутримышечно) кошкам в дозе 0,001-0,03 г, собакам - 0,01-0,05, свиньям 0,02-0,08, мелкому рогатому скоту - 0,02-0,1, лошадям и крупному рога­тому скоту - 0,05-0,5 г.

Норадреналина гидротартрат (Noradrenalini hydrotartras). Белый или слегка сероватый кристаллический порошок, растворимый в воде. Под влиянием света и воздуха темнеет. Выпускают 0,2%-ный раствор в ампулах по 1 мл. Возбуждает α- и β-адренорецепторы, не влияя, практически на β₂-адренорецепторы. По сравнению с адреналином более сильно сужает сосуды, резко повышает артериальное давление, обладает слабым бронхолитическим эффектом и несущественно влияет на гликогенолиз. Применяют для повышения артериального давления при операционных и послеоперационных коллапсах, при хи­рургических вмешательствах, травмах, отравлениях. Вводят собакам внутривенно капельно в дозе 0,02 - 0,04 мл/кг 0,2% раствора норадреналина в 5 % растворе глюкозы или изотоническом растворе хлорида натрия в количестве 250 - 500 мл. Инфузию осуществляют со скоростью 10 - 60 капель в минуту под постоянным контролем артериального давления.

Мезатон (Mesatonum). Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, спирте и разведённых растворах щелочей и кислот. Выпускают в порошке и в ампулах по 1 мл 1%-ного раствора. Действует преимущественно на α-адренорецепторы. Мезатон обладает более слабым прессорным действием, чем адреналин, более стоек, не разрушается после введения внутрь и действует более длительно. Суживает периферические кровеносные сосуды, повышает артериальное давление, усиливает частоту сердечных сокращений, расширяет зрачки, тормозит перистальтику, расслабляет мускулатуру бронхов. Назначают для повышения артериального давления при шоковых состояниях, кровопотерях, различных интоксика­циях; для остановки местных кровотечений (0,25-0.5 % раствор). Иногда к растворам местных анестетиков добавляют из расчета 0,3-0,5 мл 1%-ного раствора мезатона на 10 мл анестезирующего раствора. Вводят внутривенно собакам в дозе 0,002- 0,003 г, лошадям - 0,02-0,04 г; внутримышечно собакам - 0,005-0,01 г, лошадям - 0,05-0,1 г.

Изадрин (Isadrinum). Синоним: изопротеренол. Белый порошок, легкорастворимый в воде. Выпускают 0,5%-ный и 1%-ный раствор во флаконах по 25 и 100 мл. Стимулирует как β₁,-, так и β₂-адренорецепторы. Влияя на β₂-адренорецепторы бронхов, изадрин оказывает выраженное бронхолитическое действие. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений. Снижает тонус мускулатуры желудочно-кишечного тракта, стимулирует ЦНС. Собакам и кошкам изадрин вводят внутривенно капельно в дозе 0,0025 мг/кг; собакам – подкожно или внутримышечно по 0,1–0,2 мг каждые 6 ч.

Добутамин (Dobutamine). Белый или почти белый лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий. Выпускают во флаконах по 20 мл, содержащих 250 мг (0,25 г) добутамина; 5%-ный раствор в ампулах по 5 мл (250 мг в ампуле). Является избирательным стимуляторам β₁-адренорецепторов сердца, в связи, с чем усиливает силу сердечных сокращений, улучшает перфузию почек и повышает диурез. Применяют мелким домашним животным при острой сердечной недостаточности (инфаркт миокарда, кардиогенный шок), а также как вспомогательное средство при терапии гиповолемического шока. Вводят собакам внутривенно с постоянной скоростью в дозе 5–20 мкг/кг/мин, кошкам – 1–5 мкг/кг/мин.

Тербуталин (Terbutaline). Синонимы: арубендол, бриканил. Выпускают в таблетках по 0,0025 г, 0,05%-ный раствор (0,5 мг) тербуталина сульфата в ампулах по 1 мл. Избирательно возбуждает бета₂-адренорецепторы, оказывает бронхолитическое и токолитическое действие. Увеличивает подвижность ресничек мерцательного эпи­телия, снижает вязкость бронхиального секрета. В качестве бронхолитического средства применяется при патологических состояниях сердечно-сосудистой и дыхательной системы домашних животных. С целью фармакокоррекции аллергического бронхита у собак инъецируют тербуталин в дозах 0,01 мг/кг внутривенно, внутримышечно, подкожно. Назначают внутрь собакам, кроликам в дозе 0,04-0,045 мг/кг, свиньям, овцам, козам – 0,03-0,035 мг/кг.

Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы).

Дигидроэрготоксин (Dihydroergotoxinum). Дигидрированное производное суммы алкалоидов груп­пы эрготоксина (эргокристина, эргокорнина, эргокриптина), близкое по структуре и фармакологическим свойст­вам к дигидроэрготамину. Дигидрированные алкалоиды спорыньи отличаются от естественных отсутствием миотропного влияния на небеременную матку, меньшим сосудосуживающим действием и более низкой токсичностью. Дигидроэрготоксин блокирует α-адрено- и дофаминовые рецепторы. Расширяет периферические сосуды, снижает артериальное давление. Назначают при нарушениях мозгового крово­обращения, спазмах периферических сосудов, тромбофлебитах, нару­шениях кровообращения в сетчатке глаза. Задают внутрь собакам, кошкам, кроликам в дозе 0,03-0,035 мг/кг свиньям, овцам, козам – 0,02-0,025 мг/кг.

Празозин (Prazosinum). Синонимы: адверзутен, минипресс, новопразин. Кристаллический порошок белого или белого с кремоватым оттенком цвета, очень мало растворимый в воде. Выпускают в таблетках по 0,001 и 0,005 г. Относится к селективным α₁-адреноблокаторам. Оказывает избирательное действие на сосудистые постсинаптические α₁-адренорецепторы, препятствуя со­судосуживающему действию адреномиметиков. Расширяет периферические вены, уменьшая нагрузку на сердце. Снижает давление в малом круге кровообращения. Вазодилактирующий эффект празозина редко сопровождается рефлекторной тахикардией. Он также обладает, умеренной холинолитической активностью. Применяют при лечении застойной сердечной недостаточности, в связи с уменьшением нагрузки на сердце. Задают внутрь собакам, кроликам, кошкам в дозе 0,1-0,15 мг/кг, овцам, козам, свиньям – 0,07-0,09, лошадям, крупному рогатому скоту – 0,05-0,07 мг/кг.

Атенолол (Atenololum). Синонимы: ормидол, принорм. Кристаллический порошок. Растворим в воде. Выпускают в таблетках по 0,1 г. Селективный β₁-адреноблокатор длительного действия.Обладает гипотензивными антиаритмическим действием,не оказывает симпатомиметического влияния, не блокирует выход медиатора в синаптическую щель. Не проникает че­рез гематоэнцефалический барьер, но проходит через плацентар­ный барьер. Препарат применяют при сердечных аритмиях, обструктивных поражениях сердца, инфаркте миокарда. Атенолол противопоказан при синусной брадикардии, бронхоспастических состояниях, сердечной недоста­точности. Задают внутрь собакам, кроликам, кошкам в дозе 2-2,5 мг/кг, свиньям, овцам, козам – 1-1,5 мг/кг.

Анаприлин (Anaprilinum). Синонимы: пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте. Выпускают в таблетках по 0,01 и 0,04 г и в ампулах по 1 мл 0,25%-ного раствора. Специфический блокатор b₁- и b₂- адренорецепторов, ослабляя влияние симпатической импульсации на b- адренорецепторы сердца, уменьшая силу, частоту сердечных сокращений и величину сердечного выброса. Применяют при нарушениях сердечного ритма различного генеза (суправентрикулярная тахикардия, фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы), а также при высоком кровяном давлении и для лечения тиреотоксикоза. Назначают внутрь собакам по 0,2-1 мг/кг, кошкам меньше 4,5 кг по 2,5-5 мг, а больше 4,5 кг - 5 мг 2-3 раза в день. Внутривенно вводят в дозе 0,02 – 0,06 мг/кг.