 |
Ненаркотические анальгетики
|
|
|
|
Лекция № 15 «Анальгетики»
(Обезболивающие, Болеутоляющие)
Анальгетики – лекарственные вещества, избирательно подавляющие болевую чувствительность. (Древние греки: «Боль – сторожевой пёс здоровья»).
Анальгетики подразделяются на:
Наркотические
· Морфин
· Омномпон (Пантопон)
· Промедол (Тримеперидин)
· Фентанил
· Метадон
· Бепренорфин
· Пентазоцин
Ненаркотические
· Метамизол (Анальгин)
· Парацетамол
· Аспирин
· Ибупрофен (Бруфен)
· Диклофенак (Вольтарен)
· Индометацин (Метиндол)
Сравнительная характеристика наркотических и ненаркотических анальгетиков
| Эффект | Наркотические | Ненаркотические |
| 1. Болеутоляющий | Эффективны при болях любого происхождения | Наиболее эффективны при болях, связанных с воспалительными процессами |
| 2. Снотворный | Вызывают | Не вызывают |
| 3. Эйфория | Да | Нет |
| 4. Лекарственная зависимость | Да | Нет |
| 5. Привыкание | Да | Нет |
| 6. Угнетение дыхания | Да | Нет |
| 7. Противовоспалительный | Нет | Да |
| 8. Жаропонижающий | Нет | Да |
· Морфин
Morphini hydrochloridum. Сп. А
Алкалоид опия (высушенный на воздухе млечный сок незрелых коробочек снотворного мака (Paraver somniferum). (Морфин был выделен в 1806 году немецким фармацевтом Сертюрнером; принятый внутрь вызывал безмятежный сон и был назван в честь древнегреческого бога Морфея).
Морфин блокирует передачу болевых импульсов на уровне спинного и головного мозга, а поскольку изменяется психика, контроль за болевыми ощущениями исчезает, понижается чувство страха, ожидания боли. При этом нет потери сознания и угнетения других видов чувствительности.
Угнетаются ц.ц. «-» эмоций и возбуждаются ц.ц. «+» эмоций, обостряется слух, зрение, понижается чувство голода, развивается эйфория – своеобразное состояние, при котором нет боли, страха, тревоги, неприятных ощущений, переживаний, усиливается воображение – могут быть слуховые и зрительные галлюцинации (+ окрашенные). Затем – безразличие к окружающему, покой и сон.
|
|
|
Эйфория приводит к лекарственной зависимости и к хроническому отравлению (морфинизму) – т.е. наркомании.
Морфин угнетает дыхательный и кашлевой ц.ц. (при превышении терапевтических доз – смерть от остановки дыхания). Возбуждает рвотный ц. (т.е. возникает тошнота, рвота).
Стимулирует ц.Vagusa, следовательно,- брадикардия, спазм внутренних органов, характерно сужение зрачков. Морфин повышает тонус сфинктеров ЖКТ (запоры), мочевого пузыря, матки, повышает тонус бронхов, ЖВП (для устранения этого назначают атропин).
Быстро развивается привыкание (характерно понижение анальгетического и эйфорического эффектов).
Показания к применению: травмы, ожоги, инфаркт миокарда, злокачественные новообразования, подготовка или последствия операции.
Противопоказания:
-дети до 2 – х лет,
-кормящие матери (дети очень чувствительны, поэтому нельзя применять для обезболивания родов),
-угнетение дыхания,
-старческий возраст,
-истощение.
Ф.в.: таблетки 0,01 (эффективность меньше),
ампулы и шприц – тюбики 1% по 1 мл (подкожно, внутривенно, внутримышечно).
Эффективность выше во второй половине дня.
При п/к введении – эффект наступает через 15 – 30 минут. Длительность действия 3 – 5 часов.
Отравление: спутанность, потеря сознания, сужение зрачков, угнетение дыхания, понижение АД, понижение температуры. Смерть от остановки дыхания.
Помощь: 1)промыть желудок с 0,05 – 0,1% раствором KMnO4 (окисляет морфин), адсорбенты (уголь активированный) и солевые слабительные.
2)форсированный диурез – в/в 5% раствор глюкозы, физ.раствор + фуросемид.
3)специфический антагонист по влиянию на дыхательный центр:
|
|
|
- налоксон (в/в, в/м)
- налорфин(анторфин) - (в/в 0,5% - 1мл, в/м, п/к 0,05% – 0,5 мл)
· Омнопон (Пантопон)
Omnoponum(Сп.А)
Новогаленовый препарат опия (50%).
Те же свойства, показания, привыкание, лекарственная зависимость.
Отличия: он слабее и не вызывает спазма гладких мышц (так как содержит папаверин).
Ф.в. ампулы 1% - 1 мл, 2% - 1мл
· Промедол (Тримеперидин)
Promedolum(Сп.А)
Синтетическое вещество. Слабее морфина.
Меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает Vagus. В противоположность морфину оказывает спазмолитическое действие.
Действие на миометрий: усиливает ритмические сокращения, расслабляет шейку матки, то есть способствует родоразрешению.
Показания к применению те же + обезболивание родов; и преимущество при коликах.
Ф.в. таблетки 0,025
ампулы и шприц – тюбики 1% - 1мл и 2% - 1мл.
· Фентанил
Phentanylum(Сп.А)
В 100 – 150 раз сильнее морфина.
При в/в введении max эффект достигается через 2 – 3 минуты на 15 – 30 минут. Быстрое сильное непродолжительное действие – используют его для нейролептанальгезии (обезболивание при хирургических операциях без выключения сознания). Комбинируют с нейролептиком Дроперидолом («Таламонал»).
Угнетает дыхательный ц.сильнее морфина.
Используется для борьбы с болью и шоком при травмах, инфаркте.
Ненаркотические анальгетики
Не вызывают сна, эйфории, пристрастия.
Эффекты:
1. Анальгезирующее действие – в основном при болях воспалительного происхождения, так как понижают выработку простагландинов – медиаторов воспаления, вызывающих боль (артриты, миозиты).
Активность в 15 – 100 раз ниже, чем у наркотических анальгетиков.
(пироксикам, мелоксикам> кеторолак> ортофен> сургам> напроксен> индометацин> анальгин> ибупрофен> парацетамол> АСК).
2. Противовоспалительное действие (НПВС)
3. Противоревматическое (не влияют на возбудителя ревматизма, но уменьшают процесс воспаления)
4. Жаропонижающее – за счет повышения теплоотдачи (расширение сосудов, повышение потливости). Но не устраняют причину лихорадки (то есть сохраняется повышенная теплопродукция), и после прекращения их действия, температура снова повышается.
Применение: 1. Как обезболивающие (головная и зубная боль, невралгия, суставные и мышечные боли);
|
|
|
2. Как жаропонижающие (при температуре выше 38 градусов);
3. Как противовоспалительные (НПВС).
· Анальгин (Метамизол)
Analginum (Metamizolum)
Производное пиразолона.
Анальгезирующий эффект. Быстрое, непродолжительное действие. Инъекции болезненны. Гематотоксичность (лейкопения, агранулоцитоз).
Ф.в. таблетки 0,5 – 2 - 3 раза в сутки после еды
Ампулы 25% и 50% - 1 и 2 мл в/м (в/в)
Суппозитории 0,65 в прямую кишку 1 – 4 раза в сутки
· Парацетамол
Paracetamolum
Производное анилина. Жаропонижающий и анальгезирующий эффект. Гепатотоксичен.
· Кислота ацетилсалициловая (Аспирин)
Ac. аcetylsalicylicum (Aspirinum)
Э то НПВС –т.е. все 4 свойства+ дезагрегант(при ИБС).
Побочные эффекты:1)шум в ушах,
2)ульцерогенное действие,
3)аспириновая астма
4)кровоточивость
5) (токсикомания)
Ф.в. таблетки 0,25 и 0,5 – после еды, запить молоком, щелочной водой
шипучие таблетки
|
|
|
