 |
Транквилизаторы. Седативные средства.
|
|
|
|
Транквилизаторы – это психотропные средства, способные избирательно устранять тревогу, страх, явления эмоциональной неустойчивости, напряженность. Эффективны при нарушениях невротического уровня (неврозах) и при пограничных состояниях. Не обладают антипсихотическим действием.
Применяются с 1955 г. Занимают 1 место в мире по частоте применения.
К транквилизаторам относятся препараты разных химических групп. Но основными и многочисленными являются производные бензодиазепина.
Общим свойством всех производных бензодиазепина является наличие у них:
- анксиолитического (противотревожного) действия;
- выраженная миорелаксация;
-атарактическое действие (способность транквилизаторов вызывать безразличие к событиям окружающей действительности).
Классификация:
Различная выраженность анксиолитического действия и сопутствующих эффектов позволяет разделить транквилизаторы бензодиазепинового ряда на 2 группы:
1. «Большие» транквилизаторы (сильные) – обладают наиболее быстрым, надежным и ярким противотревожным и седативным эффектом. Отрицательно влияют на скорость и точность психомоторных реакций, тонкую координацию движений, умственную и физическую работоспособность:
- Феназепам
- Сибазон (Диазепам, Седуксен, Реланиум, Релиум)
- Хлозепид (Хлордиазепоксид, Элениум)
- Оксазепам (Нозепам, Тазепам)
- Альпразолам (Ксанакс, Хелекс)
2. «Малые» транквилизаторы (дневные) – обладают избирательным противотревожным действием, слабой седативной активностью. Оказывают минимальное влияние на умственную и физическую работоспособность, точность и скорость психомоторных реакций:
- Медазепам (Мезапам, Рудотель)
|
|
|
- Тофизопам (Грандаксин)
- Клоразепам (Транксен)
3. Препараты небензодиазепинового ряда:
- Гидроксизин (Атаракс)
- Буспирон (Спитомин)
4. Препараты растительного происхождения:
- Афобазол
- Тенотен (гомеопатия)
Спектр фармакологического действия:
Угнетают функции многих симпатических медиаторов (норадреналин, адреналин, дофамин).
Действие препаратов зависит от дозы. По мере увеличения доз различия между отдельными представителями группы ослабевают. Анксиолитическое (противотревожное) действие – основное свойство бензодиазепинов. Под действием транквилизаторов жизненные ситуации получают более спокойную, трезвую оценку. Критическое отношение к событиям и собственным поступкам сохраняется полностью (в отличие от алкоголя).
При приеме малых доз бензодиазепинов со слабым седативным эффектом (сибазон, оксазепам, альпрозолам) и особенно «малых» транквилизаторов анксиолитическое действие сопровождается некоторой активацией поведения. Наблюдается повышение или восстановление инициативы, контактности, смелости принятия ответственных решений. Уменьшается робость, неуверенность в себе, боязнь совершить ошибку. Некоторые препараты при этом оказывают антидепрессивный эффект (альпрозолам, медазепам, тофизопам).
1. Седативный эффект – состоит в ослаблении общего уровня реагирования на раздражители напоминает действие малых доз нейролептиков, барбитуратов, но значительно им уступает. Степень седативного эффекта увеличивается с дозой и при повторных приемах, особенно длительных. Наиболее выражен у феназепама и хлозепида. У «малых» транквилизаторов слабо выражен даже в больших дозах, в терапевтических – отсутствует совсем. Седативный эффект ведет к снижению быстроты и точности реакций на внешние стимулы, сонливости, снижением умственной работоспособности.
2. Снотворное действие – в той или иной степени характерно для всех бензодиазепинов. Проявляется в ускоренном засыпании, увеличении общей продолжительности сна.
|
|
|
3. Миорелаксирующий эффект – проявляется снижением тонуса и силы сокращений скелетных мышц при применении данной группы препаратов. Эффект нарастает при увеличении дозы. Связан с усилением тормозных влияний вставочных ГАМК – ергических нейронов на мотонейроны спинного мозга. Расслабление мышц способствует снятию напряжения, ослаблению чувства страха. Часто является нежелательным эффектом. Применяется при некоторых видах спастичности. Слабо выражен у дневных транквилизаторов.
4. Противосудорожный эффект – прерывают приступ судорог при эпилепсии, предупреждают их при гипоксии, при нейроинфекциях, черепно – мозговых травмах. Наиболее выражен у сибазона и феназепама. Один из важных эффектов транквилизаторов при оказании неотложной помощи и в клинической практике.
5. Потенцирование наркоза и анальгезии – характерно для всех бензодиазепинов. Проявляется усилением и увеличением продолжительности действия общих анестетиков, опиоидных и неопиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС, алкоголя.
Фармакокинетика:
Полно, но медленно всасываются из желудка. Наиболее быстро альпразолам и феназепам (эффект через 15-20 мин), средняя скорость у сибазона и хлозепида (20-30 мин), медленно оксазепам (30-40 мин). Хорошо проникают через биологические барьеры (липофильные). Выводятся с мочой и желчью. Период полувыведения составляет более 10 часов, поэтому их ежедневный 2-3 разовый прием приводит к кумуляции.
Показания к применению:
1. Неврозы, невротические реакции, психопатии и другие пограничные состояния, острые панические реакции, алкогольный абстинентный синдром. Применяются в нетяжелых случаях-являются препаратами выбора.
2. Неврозоподобные состояния, сопровождающие соматические заболевания (ИБС, инфаркт миокарда, обострение гипертонической болезни, язвенная болезнь желудка, бронхиальная астма – болезни с нейрогенным фактором в патогенезе).
3. Судорожный синдром – внутривенно сибазон.
4. Эпилепсия – клоназепам.
5. Мышечный гипертонус на почве травм ЦНС, инсультов, столбняк – сибазон и феназепам.
|
|
|
6. Нарушение сна – нитразепам, мидазолам – см. снотворные средства. Для устранения бессонницы, возникшей при неврозах и неврозоподобных состояниях, повышенной тревожности, беспокойстве, применяют все транквилизаторы (феназепам, сибазон).
7. В составе премедикации перед наркозом у больных с высокой психоэмоциональной реакцией на предстоящую операцию – сибазон, хлозепид.
8. Для транквилоанальгезии (атаралгезии) – сибазон с опиоидными анальгетиками (фентанил, промедол, пентазоцин) – в педиатрической, гериатрической хирургии и у больных с высоким анестезиологическим риском, а также при лечении травм и ожогов, в профилактике шока, при подготовке больного к сложным болезненным лечебно – диагностическим манипуляциям.
9. Стрессовые ситуации у здоровых людей. Используют «расковывающий» эффект препаратов для предупреждения возможных невротических срывов. Преимущества отдают малым транквилизаторам.
10. Устранение спастичности – все большие транквилизаторы.
Побочные эффекты:
1. Развитие психической и физической зависимости.
2. Синдром отмены – проявляется нарушением сна, возбуждением, возвращением тревожности, головной болью, вегетативными нарушениями, в тяжелых случаях – судорогами. Профилактикой синдрома абстиненции является назначение минимальных сроков лечения транквилизаторами, избегание внезапных перерывов и постепенная отмена препарата – снижение доз в конце лечения. У препаратов короткого действия, которые наиболее часто вызывают синдром отмены, снижение дозы должно быть более медленным.
3. Привыкание, падение терапевтической эффективности. Поэтому курс лечения не целесообразно проводить более 4-12 недель. Лечение проводят короткими курсами по 7 – 10 дней.
4. Снижение работоспособности, настроения, сонливость, мышечная слабость, пошатывание при ходьбе, замедление психомоторных реакций. Это связано со снотворными, седативными и миорелаксирующими свойствами препаратов. Больше выражены у бензодиазепинов длительного действия, минимально – у альпрозолама и дневных транквилизаторов.
5. При длительном лечении бензодиазепинами могут развиваться депрессивные состояния.
|
|
|
