 |
Противолейшманиозные средства
|
|
|
|
БИГУМАЛЬ
Состав и форма выпуска
Бигумаль — синтетический препарат, выпускают:
- Таблетки и драже белого цвета с содержанием в каждой по 0,10 г бигумаля, по 100 штук в упаковке;
- Таблетки и драже по 0,05, по 6 штук в упаковке;
- Таблетки, содержащие по 0,10 г бигумаля и по 0,02 плазмоцида;
- Таблетки покрытые оболочкой серого цвета, содержащие по 0,05 г бигумаля и 0,01 г плазмоцида, по 30 таблеток в упаковке;
- Порошок для приготовления инъекционных растворов.
Лечебные свойства
Противомалярийный препарат.
Особенностью Бигумаля является его высокая активность в отношении возбудителя тропической малярии. Шизонты при лечении тропической малярии исчезают из крови через 2–3 дня, гаметоциты повреждаются и не развиваются в организме комара до стадии спорозоитов.
При приёме внутрь Бигумаль быстро всасывается и поступает в кровь. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2–3 часа после приёма; выделение его происходит медленно: в течение 5–10 дней, главным образом с мочой.
Приём Бигумаля в течение 5-7 дней обеспечивает излечение 95–98% больных тропической малярией. При лечении бигумалем 3-дневной и 4-дневной малярии у 20–40% больных возникают рецидивы.
Показания к применению препарата Бигумаль
Бигумаль применяется для лечения трёхдневной, четырёхдневной и тропической малярии. Особенно эффективен в лечении тропической малярии.
Препарат используется также для лечения красной волчанки.
Правила применения
При заболевании малярией дозировка и схема лечения Бигумалем: в 1-й день — по 0,3 г 2 раза, во 2-й, 3-й, 4-й и 5-й дни — по 0,3 г 1 раз в день, после чего назначают Хиноцид, с 5-го по 14-й день — по 0,03 г 1–2 раза в день.
|
|
|
При тяжёлом течении тропической малярии лечение Бигумалем ведут дополнительно в 6-й и 7-й дни.
При тяжёлой (с потерей сознания) малярийной коме Бигумаль вводится внутривенно: 15,0 мл 1% раствора Бигумаля на 0,5–0,6% растворе хлорида натрия, вводится в подогретом виде в течение 5 минут и повторно спустя 4–6 часов, но не более 3 инъекций в сутки.
Для профилактики малярии назначают по 2 таблетки Бигумаля (0,10 г) с Плазмоцидом 2 раза в неделю, например, во 2-й и 5-й дни недели, в течение всего эпидемического сезона.
В практике лечения малярии Бигумаль часто назначается в комбинации с Плазмоцидом или Плазмоцидом и Акрихином.
Для лечения красной волчанки, особенно при небольшой давности заболевания Бигумаль назначают по 0,05 г 2 раза в день. Курс лечения — 10 дней, интервалы между курсами — 5–10 дней. Число курсов — от 2 до 8. Рецидивы хорошо поддаются повторной терапии.
Высшие дозы Бигумаля внутрь: разовая — 0,3 г; суточная — 0,6 г.
Побочные явления
Длительное применение Бигумаля, особенно в малых дозах, может приводить к появлению устойчивых к нему форм малярийных плазмодиев.
Побочные токсические явления при приеме Бигумаля незначительны: изредка наблюдаются тошнота, рвота, головные боли, быстро проходящие. Иногда может развиваться кратковременный лейкоцитоз.
Беременность и лактация
Бигумаль хорошо переносится беременными и детьми.
Рецепт на Бигумаль
| Rp.: | Bigumali | 0,1 |
| D. t. d. N 12 in tabul. | ||
| S. |
Свойства
Бигумаль — N1-n-хлорфенил-N5-изопропилбигуанида гидрохлорид — белый кристаллический порошок, горького вкуса. Мало растворимый в воде, трудно — в этиловом спирте.
Подобно хинину и акрихину Бигумаль действует преимущественно на бесполые формы плазмодиев малярии (шизонтоцидный эффект), обладает также гаметостатическим действием, выражающимся в том, что половые формы плазмодиев, хотя и сохраняются в крови, но в организме комара теряют способность развиваться до стадии образования спорозоитов.
|
|
|
Бигумаль, в отличие от Хинина и Акрихина, действует на экзоэритроцитарные формы малярийного плазмодия, подавляя тканевую шизогонию, что особенно важно в использовании его для профилактики малярии.
Синонимы
Балюзил. Гуанатол. Дигуанил. Дринупал. Палюдрин. Палюзил. Плазин. Прогуанид. Прогуанила гидрохлорид. Тириан. Хлоргуанид. Хлоригуан.
Орнидазол
Орнидазол – лекарственное средство, обладающее антибактериальным и противопротозойным действием. Механизм действия препарата основан на способности нитрогруппы молекулы орнидазола восстанавливаться под влиянием ферментов микроорганизмов. Восстановленная нитрогруппа образует комплексные соединения с ДНК бактерий, вследствие чего отмечается нарушение процессов репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, орнидазол оказывает цитотоксическое действие и нарушает процессы клеточного дыхания микроорганизмов. Таким образом, препарат оказывает бактерицидный и бактериостатический эффект. Препарат эффективен при различных заболеваниях инфекционной этиологии, вызванных Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intenstinalis (Giardiaintestinalis), Gardnerella vaginalis, Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробными кокками. Отмечена активность препарата в отношении некоторых штаммов Helicobacter pylori. После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата достигает 90%, для орнидазола характерна низкая степень связи с белками плазмы (не более 13%). Пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 3 часа после приема препарата. Орнидазол хорошо проникает во все биологические жидкости и ткани организма. Проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (противомикробная и противопротозойная активность метаболитов несколько ниже, чем неизменного орнидазола). После однократного применения препарата 85% от принятой дозы выводится в течение 5 дней. Период полувыведения орнидазола составляет 12-14 часов, выводится преимущественно почками (около 70%) и кишечником, как в неименном виде, так и в виде метаболитов.
|
|
|
Показания к применению:
Препарат применяют для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями различной локализации, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к действию орнидазола, в том числе: Инфекционные заболевания органов мочеполовой системы, вызванные Trichomonas vaginalis. Амебиаз, в том числе амебная дизентерия, амебныйабсцесс
печени и мозга. Лямблиоз. Препарат также применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных анаэробными микроорганизмами, и профилактики инфекционных осложнений при проведении оперативных вмешательств, в том числе при гинекологических операциях. Препарат может быть назначен в комплексе с другим лекарственными средствами при бактериальном вагинозе. Орнидазол применяется в схемах эрадикации Helicobacter pylori при лечении пациентов, страдающих пептической язвойжелудка и двенадцатиперстной кишки (в комплексе с орнидазолом обычно назначают другие противомикробные препараты и лекарственные средства группы ингибиторов протонного насоса).Способ применения:
Препарат принимают перорально, таблетку или капсулу рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Орнидазол рекомендуется принимать после приема пищи, препарат желательно принимать через равные промежутки времени. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента. Взрослым при трихомониазе обычно назначают по 0,5г препарата (1 таблетка или 1 капсула) 2 раза в день. Длительность курса лечения обычно составляет 5 дней. Следует проводить лечение обоих половых партнеров одновременно независимо от результатов микробиологических тестов. Взрослым и подросткам с массой тела более 60кг при амебной дизентерии обычно назначают по 1,5г препарата (3 таблетки или 3 капсулы) 1 раз в день (Орнидазол желательно принимать вечером). Взрослым и подросткам с массой тела менее 60кг при амебной дизентерии обычно назначают по 1,0г препарата (2 таблетки или 2 капсулы) 2 раза в день. Длительность курса лечения при амебной дизентерии составляет 3 дня. Взрослым при других формах амебиаза обычно назначают по 0,5г препарата 2 раза в день. Длительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней в зависимости от тяжести инфекции. Взрослым и подросткам с массой тела более 35кг при лямблиозе обычно назначают по 1,5г препарата 1 раз в день (Орнидазол желательно принимать вечером). Длительность курса лечения – 1-2 дня. Взрослым при инфекционных заболеваниях, вызванных анаэробными бактериями, обычно назначают по 0,5г препарата 2 раза в сутки. Взрослым при проведении оперативных вмешательств для профилактики инфекционных заболеваний, вызванных анаэробными бактериями, обычно назначают по 0,5-1,0г препарата перед проведением операции, после чего препарат принимают по 0,5г 2 раза в день в течение 3-5 дней. Взрослым при бактериальных вагинозах обычно назначают по 0,5г препарата 2 раза в день. Длительность курса лечения обычно составляет 5 дней. Взрослым в схемах эрадикации Helicobacter pylori обычно назначают: Орнидазол по 0,5г 2 раза в день; Препарат группы ингибиторов протонного насоса в стандартной дозе; Кларитромицин по 0,5г 2 раза в день; Продолжительность приема орнидазола по данной схеме составляет 7 дней. Детям в возрасте старше 3 лет при трихомониазе обычно назначают препарат по 25мг/кг массы тела 1 раз в день. Детям с массой тела более 35кг при амебной дизентерии обычно назначают по 1,5г препарата 1 раз в сутки (Орнидазол желательно принимать вечером). Детям с массой тела от 25 до 35кг при амебной дизентерии обычно назначают по 1,0г препарата 1 раз в сутки (Орнидазол желательно принимать вечером). Детям с массой тела от15 до 25кг при амебной дизентерии обычно назначают по 0,5г препарата 1 раз в сутки (Орнидазол желательно принимать вечером). Длительность курса лечения при амебной дизентерии обычно составляет 3 дня. Детям с массой тела более 35кг при других формах амебиаза обычно назначают по 1,0г препарата 1 раз в сутки (Орнидазол желательно принимать вечером). Детям с массой тела от 25 до 35кг при других формах амебиаза обычно назначают по 0,5г препарата 1 раз в сутки (Орнидазол желательно принимать вечером). Длительность курса лечения при других формах амебиаза обычно составляет от 5 до 10 дней. Детям с массой тела от 25 до 35кг при лямблиозе обычно назначают препарат по 40мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 1-2 дней.
|
|
|
Побочные действия:
При применении препарата у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов: Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус, боли в эпигастральной области, нарушение стула. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение,тремор
|
|
|
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим лекарственным средствам, производным нитроимидазола. Препарат противопоказан пациентам, страдающим органическими заболеваниями центральной нервной системы. Препарат Орнидазол в форме капсул и таблеток, покрытых оболочкой, не применяют для лечения детей в возрасте младше 3 лет. Препарат с осторожностью следует назначать пациентам, страдающим заболеваниями центральной нервной системы, нарушением функции печени и нарушениями кроветворения, а также пациентам, злоупотребляющим алкоголем. Препарат следует с осторожностью назначать детям и пациентам пожилого возраста. Пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля, следует с осторожностью назначать препарат Орнидазол.
Беременность:
Препарат может быть назначен в период беременности лечащим врачом в случае, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует временно прервать грудное вскармливание. Возобновление грудного вскармливания возможно не ранее чем через 48 часов после приема последней дозы препарата.Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Препарат при одновременном применении усиливает терапевтические эффекты антикоагулянтов кумаринового ряда. При необходимости сочетанного применения этих препаратов следует корректировать дозу антикоагулянтов. Орнидазол увеличивает длительность миорелаксирующего действия векурония бромида. Препарат не угнетает активность ацетальдегиддегидрогеназы. Индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении с препаратом Орнидазол снижают концентрацию активного вещества. При сочетанном применении препарата с ингибиторами микросомальных ферментов печени отмечается повышение концентраций орнидазола.
Передозировка:
При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие нарушений сознания, судорог, депрессии и периферического неврита. Специфического антидота нет. При передозировке показано проведение симптоматической терапии. В случае развития судорог назначают введение диазепама.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной коробке. Капсулы по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной упаковке.
Фитотерапия
Доказано противотрихомонадное действие таких растений, как пижма, шалфей, эвкалипт, почки тополя и березы, тысячелистник.
| Название растения | Действующее вещество | Лекарственная форма |
| Аир, корневище | эвгенол, пинены | настой 2 г/200 мл |
| Береза, почки | фитонциды, эфирное масло | отвар 4 г/200 мл |
| Бадан, корневище | таниды, полифенолы, лектины | экстракт и отвар |
| Девясил, корневище | сесквитерпеновые лактоны | отвар 3 г/200 мл |
| Дуб, кора | галловая и эллаговая кислоты | отвар 3 г/200 мл |
| Зверобой, трава | пирокатехины, флавоноиды | настой 2 г/200 мл (внутрь + спринцевания) |
| Кровохлебка, корни | галогениды, фитонциды | настой 2 г/200 мл (внутрь + спринцевания) |
| Кубышка, корневища | алкалоид тиобинуфаридин | отвар, лютенурин |
| Маклейя, трава | изохинолиновые алкалоиды | сангвиритрин (раствор,таблетки, линимент) |
| Лапчатка прямостоячая, корневища | эллаговая кислота | отвар 3 г/200 мл (внутрь + спринцевания) |
| Чеснок, зубки | аминокислота аллицин | настойка, каринат, аллисат |
| Календула, цветки | каротиноиды, фитонциды | настойка, калефлон |
| Тимьян, трава | фенолы, фитонциды | настойка, экстракт |
| Чистотел, трава | изохинолиновые алкалоиды | настой 1 г/200 мл |
Противолейшманиозные средства
Противолейшманиозные средства — противомикробные средства, применяемые при висцеральном и кожном лейшманиозе. В отечественной медицинской практике в качестве П. с. используют некоторые антибиотики, например мономицин, являющийся антибиотиком группы аминогликозидов, а также метациклин и доксициклин из группы антибиотиков группы тетрациклинов. Из синтетических препаратов активностью в отношении возбудителей лейшманиоза обладают препарат пятивалентной сурьмы солюсурьмин, производное хинолина аминохинол и производное 4-аминохинолина хингамин. Большинство П. с. не обладает избирательным действием на возбудителей лейшманиоза и проявляет активность в отношении других микроорганизмов. Так, мономицин, метациклин и доксициклин являются антибиотиками широкого спектра антибактериального действия. К аминохинолу наряду с лейшманиями чувствительны также возбудители лямблиоза итоксоплазмоза, к хингамину — возбудители малярии и амебиаза.
Для лечения висцерального лейшманиоза применяют солюсурьмин, который вводят внутривенно или подкожно (при невозможности внутривенного введения). В организме солюсурьминметаболизируется с выделением элементарной сурьмы, которая в наибольших количествах накапливается в системе мононуклеарных фагоцитов и почках. Выделение сурьмы из организма происходит преимущественно с мочой. Препарат обычно хорошо переносится. Его побочное действие проявляется в основном разбитостью, чувством ломоты во всем теле, недомоганием, головной болью, ознобом, повышением температуры тела, тошнотой, рвотой, иногда агранулоцитозом. Подкожные инъекции солюсурьмина болезненны, возможно образование инфильтратов. При передозировке солюсурьмина и вызванной им интоксикации в качестве антидота используют унитиол. Абсолютных противопоказаний к применению солюсурьмина нет. Относительными противопоказаниями являются возраст старше 50 лет, острые инфекционные заболевания, интоксикация при хронических заболеваниях. При назначении препарата по жизненным показаниям эти противопоказания не учитываются.
В случае неэффективности или непереносимости солюсурьмина для лечения висцерального лейшманиоза используют мономицин, который назначают внутримышечно, т.к. при приеме внутрь лишь около 10% от принятой дозы всасывается из желудочно-кишечного тракта. При внутримышечном введении мономицин накапливается в крови в максимальных концентрациях через 30—60 мин. Через 3—4 ч после введения содержание препарата в крови падает до значений, ниже минимальных противомикробных концентраций. Лечение мономицином проводится под тщательным наблюдением врача, так как препарат обладает выраженным нефро- и нейротоксическим действием. Мономицин противопоказан при неврите слухового нерва и нарушениях выделительной функции почек.
Трипаносомоз
Лечение на первой стадии:
· Пентамидин: открыт в 1941 году, используется для лечения сонной болезни T.b. gambiense на первой стадии. Несмотря на наличие нежелательных последствий, которые нельзя не принимать в расчет, препарат, в целом, хорошо переносится пациентами.
· Сурамин: открыт в 1921 году, используется для лечения T.b. rhodesiense на первой стадии. Он оказывает определенное нежелательное воздействие на мочевыводящие пути и вызывает аллергические реакции.
Лечение на второй стадии:
· Меларсопрол: открыт в 1949 году, используется при обеих формах инфекции. Он является производным мышьяка и вызывает многочисленные нежелательные побочные реакции. Наиболее тяжелой из них является реактивная энцефалопатия (энцефалопатический синдром), которая может заканчиваться летальным исходом (3% - 10%). В некоторых очагах, особенно в Центральной Африке, наблюдается рост устойчивости к этому препарату.
· Эфлорнитин: это вещество, менее токсичное, чем меларсопрол, было зарегистрировано в 1990 году. Оно эффективно лишь против T.b. gambiense. Схема лечения сложная и не допускает каких-либо отклонений.
· Недавно (в 2009 году) введено комбинированное лечение нифуртимоксом и эфлорнитином. Это упрощает использование эфлорнитина в качестве монотерапии, но, к сожалению, оно не эффективно в отношении T.b. rhodesiense. Нифуртимокс зарегистрирован для лечения американского трипаносомоза, но не африканского трипаносомоза человека. Тем не менее, после получения данных клинических испытаний о безопасности и эффективности этот препарат был принят для использования в комбинации с эфлорнитином и включен в Перечень основных лекарственных средств ВОЗ, которая предоставляет его в этих целях бесплатно для эндемических стран.
|
|
|
