 |
2.3.4. Применение лекарственных средств на кожу, слизистые оболочки и раны
|
|
|
|
2. 3. 4. Применение лекарственных средств на кожу, слизистые оболочки и раны
На кожу, слизистые оболочки и поверхности ран применяют лекарственные средства местного действия (вяжущие, обволакивающие, мягчительные, кровеостанавливающие, местноанестезирующие, антимикробные, инсектоакарициды), рефлекторного (местнораздражающие) и, очень редко, резорбтивного действия. Чаще всего используют такие лекарственные формы, как мази, линименты, пасты, присыпки, дусты, растворы и т. д.
Таким образом, из вышесказанного видно, что в практике ветеринарной медицины существует множество разнообразных путей введения лекарственных средств в организм животного. Выбор определенного пути введения в каждом конкретном случае имеет очень важное значение, и при его определении необходимо руководствоваться следующими главными принципами:
• получение быстрого и высокого терапевтического эффекта;
• обеспечение наилучшей биодоступности лекарственных веществ к развивающемуся патологическому очагу;
• максимальное снижение или исключение негативных эффектов;
• трудоемкость, экологичность и экономичность.
2. 4. Основные вопросы фармакокинетики
Фармакокинетика (от гр. pharmacon – лекарство и kineo – двигать) – это раздел фармакологии, изучающий закономерности абсорбции, распределения, превращения (биотрансформации) и выведения лекарственных средств из организма.
Основная задача фармакокинетики – изучение с качественной и количественной стороны закономерностей превращения лекарственных веществ в организме. Фармакокинетические данные с учетом фармакодинамических эффектов служат основой разработки оптимальных схем лечения больных животных.
|
|
|
2. 4. 1. Всасывание лекарственных веществ
При всех путях введения лекарственные вещества должны проникать (всасываться, резорбироваться) через разнообразные биологические мембраны. В настоящее время наиболее распространенной считается жидкомозаичная модель мембраны. Согласно этой модели в основе мембраны лежит биослой липидов, в котором «плавают» отдельные белковые молекулы. Липиды внутри мембраны находятся в жидком состоянии. Через такие мембраны лекарственные вещества, питательные, биологически активные и другие резорбируются из желудочно-кишечного тракта в кровь, из крови – в межклеточное пространство, из межклеточного пространства – внутрь клетки и обратно.
Различают следующие основные механизмы (способы) всасывания лекарственных веществ: пассивная диффузия; фильтрация; облегченная диффузия; активный транспорт и пиноцитоз.
Пассивная (простая ) диффузия – это движение частиц вещества из зоны большой концентрации в зону меньшей концентрации (по градиенту концентрации) через биомембрану. С участием пассивной диффузии транспортируются лекарственные вещества, являющиеся слабыми органическими кислотами и слабыми органическими основаниями. Путем пассивной диффузии всасываются в основном липофильные вещества.
Фильтрация (разновидность пассивной диффузии) – движение воды и растворенных в ней гидрофильных веществ через поры (каналы) в мембране и межклеточные промежутки (если размер молекулы гидрофильных веществ не превышает диаметра каналов).
Облегченная диффузия – транспорт лекарственных веществ через биомембраны и поры в них по градиенту концентрации с помощью специфических переносчиков. Механизм облегченной диффузии состоит в присоединении молекулы вещества к наиболее комплементарному центру транслоказы (белок-переносчик + молекула лекарственного вещества) и открывании гидрофильного канала с последующим высвобождением молекулы фармакологического вещества по другую сторону мембраны.
|
|
|
Активный транспорт – перенос лекарственных веществ, возможный против градиента концентрации с затратой биоэнергии (аденозинтрифосфат – АТФ). Он обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, аминокислот, пиримидинов и других веществ.
Пиноцитоз – это абсорбция, осуществляемая путем выпячивания (инвагинации) клеточной мембраны с последующим образованием пузырька (вакуоли), который заполнен межклеточной жидкостью с молекулами лекарственного вещества. Пузырек мигрирует по цитоплазме к противоположной стенке клетки, и путем экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу. С помощью пиноцитоза происходит транспортирование молекул лекарственных веществ через цитоплазму эпителия клеток кишечника в кровь и из межклеточного пространства в цитоплазму клеток тканей.
Приведенные механизмы проникновения веществ через мембрану являются универсальными и имеют значение не только для их всасывания, но и для распределения в организме и выведения из него.
Таким образом, при любом механизме всасывания лекарственного вещества из просвета кишечника его молекулы через эпителиальные клетки попадают в кровь и разносятся по организму. Поскольку системное действие лекарственного вещества развивается только после его попадания в кровоток, введен термин биодоступность. Она отражает количество лекарственного вещества, достигающего системного кровотока после вне сосудистого введения. Выражается в процентах.
Функцией, взаимосвязанной с резорбцией, является функция выведения, экскреция лекарственных веществ или их метаболитов из организма. Выведение начинается, естественно, из цитоплазмы клетки в межклеточное пространство, откуда они поступают в капиллярную систему венозной крови клеток секреторно-экскреторных органов и выделяются из организма.
|
|
|
