Технология изготовления мазей.

ГОУ ВПО

«Воронежская государственная медицинская академия

Им. Н.Н. Бурденко»

Кафедра фармацевтической химии и клинической фармации

 

МЕТОДИЧЕСКИЕ МАТЕРИАЛЫ К ЛАБОРАТОРНЫМ ЗАНЯТИЯМ ПО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ

 

 

ТЕМА

 

Мази. Линименты. Изготовление гомогенных, суспензионных,

Эмульсионных и комбинированных мазей. Технология линиментов.

Стандартизация. Оценка влияния фармацевтических факторов на кинетику

Высвобождения лекарственных веществ из мазей. Современные тесты и приборы.

 

Воронеж, 2010г.

 

 

Наименование темы: Мази. Линименты. Изготовление гомогенных, суспензионных,

эмульсионных и комбинированных мазей. Технология линиментов.

Стандартизация. Оценка влияния фармацевтических факторов на кинетику

высвобождения лекарственных веществ из мазей. Современные тесты и

приборы.

Правила введения лекарственных веществ в состав суппозиториев.

Значение темы: Линименты, или жидкие мази, представляют собой гус­тые жидкости или студнеобразные массы, расплавляющи­еся при температуре тела и применяемые наружно путем втирания в кожу. Линименты готовятся четырех типов — растворы, эмульсии, суспензии и комбинированные систе­мы. Это дает возможность сочетать лекарственные веще­ства с различными физико-химическими свойствами, ко­торые в других лекарственных формах не используются (деготь, скипидар, хлороформ и др.).

Линименты обладают широким спектром фармако­логического действия (дезинфицирующие, противовос­палительные, отвлекающие и др.). Терапевтический эффект наступает быстро и ярко выражен.

Мази — одна из древнейших лекарственных форм, не утративших своего значения и в современной медицине. Основная группа - это лечебные мази, применяемые как в дерматологии для терапии заболеваний и поврежде­ний кожи, так и в отоларингологии, офтальмологии, ги­некологии, проктологии и др.

Мази применяются как для местного, так и для об­щего действия на организм, в случае, если будет обеспе­чено проникновение лекарственных веществ через кожу или слизистые оболочки в кровяное русло. В этом случае оказывается воздействие на патологические процессы, протекающие во внутренних органах.

Отдельную группу составляют защитные мази, явля­ющиеся средствами индивидуальной защиты от воздействия кислот, щелочей, органических растворителей, ал­лергенов. Выделяют также инсектицидные мази, а так­же косметические, применяемые для питания, смягче­ния кожи, лечения или удаления волос.

Особо следует отметить возможность совмещения в этой лекарственной форме самых различных средств, как с точки зрения фармакологического спектра действия, так и их физико-химического состояния. Таким обра­зом, возникает необходимость строго научного и обосно­ванного подхода к выбору основообразующих компонен­тов и характера технологических операций.

По общепринятой классификации мази подразделя­ют на гомогенные, суспензионные, эмульсионные и ком­бинированные. Применение лекарственных веществ в виде растворов или сплавов со вспомогательными веще­ствами гидрофобного и гидрофильного характера в гомо­генных мазях обеспечивает их высокую фармакологи­ческую эффективность, что обусловливает значимость изу­чения данной темы.

Суспензионные и эмульсионные мази, относящиеся к гетерогенным системам, включают лекарственные веще­ства либо в виде тонкодиспергированных твердых час­тиц, либо в виде жидкой фазы, распределенных в основе с помощью поверхностно-активных веществ. В обоих слу­чаях первостепенное значение для проявления терапев­тического эффекта имеет характер распределения твер­дой или жидкой фазы в основе, величина частиц, пра­вильность выбора диспергирующих или эмульгирующих средств.

Значительный удельный вес в рецептуре аптек занима­ют мази, относящиеся к группе комбинированных систем. Рецептура комбинированных мазей представлена сложны­ми прописями, сочетающими одновременно лекарственные вещества, растворимые в основе (мази-растворы), водора­створимые препараты в виде водных растворов (мази-эмуль­сии), нерастворимые препараты (мази-суспензии).

 

Учебная цель: Уметь изготавливать мази, линименты, пасты и оценивать их качество в со­ответствии с требованиями НД, на основе теоретических поло­жений и с учетом физико-химических свойств лекарственных и вспомогательных веществ.

Студент должен знать:

► теоретические основы приготовления линиментов;

► свойства ингредиентов, включенных в состав лини­ментов;

► теоретические основы приготовления гомогенных мазей;

► физико-химические свойства лекарственных и вспо­могательных веществ, назначаемых в форме мазей;

► теоретические основы приготовления суспензион­ных и эмульсионных мазей;

► теоретические основы приготовления комбиниро­ванных мазей;

► требования нормативных документов по приготов­лению, оценке качества и отпуску мазей из аптек.

Студент должен уметь:

► выбирать и обосновывать оптимальную технологию линиментов; осуществлять основные технологические операции по приготовлению линиментов различных дисперсных типов (отвешивание, отмеривание, смешивание, из­мельчение, растворение, эмульгирование);

► осуществлять контроль качества приготовления ли­ниментов;

► определять последовательность плавления компо­нентов мази;

► вводить лекарственные вещества с различными фи­зико-химическими свойствами, готовить экстрак­ционные мази;

► готовить гомогенные мази с последовательным вы­полнением основных технологических операций (отвешивание, отмеривание, плавление, ра­створение, измельчение, эмульгирование, смеши­вание);

► определять тип дисперсной системы, образующий­ся при смешивании прописанных в рецепте веществ;

► рассчитывать количества лекарственных и вспомога­тельных веществ;

► подготавливать мазевую основу и вводить в нее ле­карственные вещества с учетом их физико-хими­ческих свойств и прописанных количеств;

► выполнять основные технологические операции по приготовлению суспензионных и эмульсионных мазей (взвешивание, отмеривание, плавление, ра­створение, смешивание, измельчение, процежива­ние, гомогенизация);

► оценивать качество суспензионных и эмульсионных мазей;

► на основе физико-химических свойств лекарствен­ных и вспомогательных веществ определять способ введения лекарственных веществ в основу;

► выбирать и обосновывать оптимальную технологию мази по прописи;

► готовить комбинированные мази с последователь­ным выполнением основных технологических опе­раций (отвешивание, отмеривание, плавление, ра­створение, измельчение, эмульгирование, смеши­вание);

► оценивать качество комбинированных мазей;

► упаковывать, укупоривать и оформлять лекарствен­ную форму к отпуску.

 

Материальное оснащение: Шпатели металлические или пластмассовые; нагре­ватель для разогрева и плавления основ; термометры; ступкодержатели; установка для приготовления мазей (УПМ-1), бытовые элек­тромиксеры, роторно-пульсационный аппарат; универсальная фа­совочная машина для объемного дозирования определенной массы мази; тубонаполнительные машины; широкогорлые флаконы для упаковки линиментов, банки вместимостью 20,0—50,0 г (фарфо­ровые, стеклянные, пластмассовые) с крышками, тубы; микро­скоп; стекла предметные.

 

Литература:

1. Государственная фармакопея СССР: XI изд.- М.: Медицина,т.1, 2

2. Руководство к лабораторным занятиям по аптечной технологии лекарственных форм. Под ред. Т.С. Кондратьевой.- М.: Медицина 1986г.

3. Грецкий В.М., Хоменок B.C. Руководство к практическим занятиям по технологии -лекарственных форм.- М.: Медицина, 2000.

4. Технология изготовления лекарственных форм. Под ред. Э.М.Аванесьянца Ростов-на- Дону, «Феникс»,2002.

5. Технология лекарственных форм. Том 1. М.: Медицина, 1991 г.

6. Приказ МЗ РФ №305 от 16.10.97 «О нормах отклонений, допустимых при изготовлении лекарственных средств и фасовке промышленной продукции в аптеках»

7. Приказ Минзравсоцразвития РФ от 23.08.2010г. №706н «Об утверждении Правил хранения лекарственных средств»

8. Постановление Правительства РФ от 31.12.2009г. №1148 «О порядке хранения наркотических лекарственных средств и психотропных веществ».

9. Приказ МЗ РФ №309 от 21.10.97 «Об утверждении инструкции по санитарному режиму аптечных организаций (аптек)».

10.Приказ МЗ РФ №214 от 16.07.97 «О контроле качества лекарственных средств, изготовленных в аптеках».

11. Методические указания от 4.07.97 «Единые правила оформления лекарств, приготовленных в аптечных учреждениях (предприятиях) различных форм собственности».

 

Самоподготовка:

1) изучить учебный материал по теме занятия (см. список литературы);

2) оценить технологию и оценку качества мазей, предложенных преподавателем;

3) ответить на контрольные вопросы по теме занятия.

Разбираемые вопросы:

1) Изготовление линиментов

2) Изготовление гомогенных мазей

3) Изготовление суспензионных и эмульсионных мазей

4) Изготовление комбинированных мазей

5) Оценка качества мазей

6) Решение обучающих задач.

 

Методика проведения занятия:

1. Вступительное слово преподавателя.

2. Контроль исходного уровня знаний студентов

3. Тестовый контроль.

4. Изготовление мазей:

а) гомогенных

б) суспензионных и эмульсионных

в) комбинированных

5. Заключение и задание на очередное занятие.

 

Мази. Это мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. По составу различают мази простые (состоящие из одного компонента: рас­тительные или минеральные масла, вазелин, ланолин и др.) и сложные (многокомпонентные), в состав которых входят лекар­ственные и вспомогательные вещества.По типу дисперсной системы (размеру частиц лекарственных веществ и характеру распределения их в мази) мази подразделяют на гомогенные (мази-сплавы, мази-растворы, экстракционные) и гетерогенные (суспензионные, эмульсионные и комбинирован­ные). Тип дисперсной системы мази зависит от характера основы (гидрофильная, липофильная или дифильная), а также физико-химических свойств лекарственных веществ.

В зависимости от консистенции (состава, вязкости и характера внутренней структуры) различают: собственно мази (гомогенные и гетерогенные системы на различных основах); пасты (суспензи­онные или комбинированные мази с содержанием твердой фазы более 25 %); кремы (мази на эмульсионных основах); гели (как пра­вило, мази на гидрофильных основах); линименты (жидкие мази).

Фармацевтическая экспертиза прописи рецепта. Мази в рецеп­тах могут быть выписаны:

• раздельным перечислением лекарственных веществ и основы с указанием их количеств;

• с указанием массы мази и концентрации лекарственных ве­ществ в процентах или граммах;

• в свернутом виде с указанием названия стандартной мази и ее массы.

Несовместимые сочетания в мазях встречаются часто:

• превышение предела растворимости лекарственных веществ в основе (часто не рассматривают как несовместимость, так как в этих случаях могут быть получены мази-суспензии или мази-эмуль­сии);

• несмешиваемость компонентов мази;

• взаимодействие веществ (особенно в присутствии воды);

• твердофазовые взаимодействия при совместном диспергиро­вании.

В случае выписывания стандартной мази ее состав находят в соответствующих НД: ГФ, ФСП, ФС, приказах Минздрава (Минздравсоцразвития) России, методических рекомендациях и др.

Проверку соответствия выписанной в рецепте массы вещества, находящегося на предметно-количественном учете, норме едино­временного отпуска проводят, как для других лекарственных форм. При содержании в мази веществ, находя­щихся на предметно-количественном учете, их получают по офор­мленному рецепту. В недозированных лекарственных формах для наружного применения дозы веществ списков А и Б в настоящее время не проверяют.

Учет физико-химических свойств лекарственных и вспомогатель­ных веществ (основы). При выборе оптимального варианта техно­логии изготовления мази учитывают:

• характер кристаллов лекарственных веществ; способность ве­ществ растворяться в разных средах (воде, глицерине, димексиде,растительных и минеральных маслах, полиэтиленгликолях, сили­коновых жидкостях, этаноле, диэтиловом эфире, хлороформе, рас­плавленном вазелине, ланолине безводном и других средах) и сме­шиваться с ними, а также свойства межфазного распределения;

• возможность физико-химического или химического взаимо­действия между ингредиентами прописи;

• свойства вспомогательных веществ (растворяющую, диспер­гирующую, эмульгирующую способности); составы основ и их природу, источники получения и основные свойства (температу­ры плавления, затвердевания; вязкость, способность смешивать­ся с водой и другими средами и др.).

В липофильных жидкостях (жирные и эфирные масла, винилин, масляные растворы гормонов и витаминов, скипидар, метилсалицилат и др.) растворяются ментол, тимол, камфора, фе­нол, тимол, кислота бензойная, анестезин (в концентрации не более 2 %) и др. К водорастворимым веществам относятся аналь­гин, гексаметилентетрамин, калия йодид, тиамина бромид, соли алкалоидов и азотистых оснований и др. Нерастворимы ни в ли­пофильных, ни в гидрофильных жидкостях (или компонентах ос­новы): висмута нитрат основной, дерматол, ксероформ, оксиды цинка, магния, тальк, сера, метилурацил, преднизолон и др.

Если в рецепте не указана основа, используют основу, приве­денную в НД: фармакопейных статьях, мануальных прописях, при­казах Минздрава (Минздравсоцразвития) России. Для нестандар­тных мазей в соответствии с указанием ГФ подбирают основу с учетом совместимости компонентов. Наиболее совместимым с большинством лекарственных веществ является вазелин. Для глаз­ных мазей ГФ рекомендовано использовать дифильную абсорбци­онную основу — вазелин с ланолином безводным в соотношении 9:1. Эта же основа может быть использована в мазях для носа. Для мазей с антибиотиками применяют абсорбционную основу вазе­лин с ланолином безводным в соотношении 6:4.

Расчеты. Паспорт письменного контроля. Концентрации веществ списков А и Б должны быть обязательно указаны в прописи ре­цепта.

Если в мази, содержащей вещества общего списка, не указана концентрация, и мазь не является официнальной (стандартной), изготовляют мазь 10 % концентрации.

Пример 1

Rp.: Unguenti Acidi salicylici 10,0

Zinci oxydi 0,5

Misce, fiat unguentum.

Da. Signa. Мазь для стопы

Изготавливают 10 % мазь кислоты салициловой на вазелине в кон­центрации по массе.

На оборотной стороне ППК указывают:

• массу каждого из лекарственных веществ; массу основы или ее ком­понентов; общую массу мази и процентное содержание лекарственных веществ, вводимых по типу суспензии (не растворимых в воде и любой основе) и, в ряде случаев, образования эмульсии;

• количество вспомогательной жидкости, вводимой дополнительно для измельчения нерастворимых веществ (50 % от массы измельчаемого вещества — правило оптимального диспергирования) или для растворе­ния (с учетом растворимости).

Паспорт письменного контроля в приведенном выше примере после изготовления мази будет оформлен следующим образом:

Дата________ППК 1.

Zinci oxydi 0,5

Acidi salicylici 1,0

Vaselini 0,75 (t °C)

Vaselini 8,25

_____________

M- 10,5; MТ-

Подписи:

Оптимальное количество всех дополнительно вводимых жид­костей не должно превышать норму допустимого отклонения в массе мази, а также водопоглощающую способность основы или смешиваемость с ней.

Технология изготовления мазей.

Мази изготавливают в услови­ях, сводящих к минимуму микробную контаминацию.

Подготовительные мероприятия. Перед началом изготовления подбирают банку или флакон с навинчивающейся крышкой, учи­тывая физико-химические свойства ингредиентов, массу мази. Ра­ционален отпуск мазей в металлических или пластмассовых ту­бах, пластмассовых банках или флаконах. Взвешивают тару, массу отмечают в ППК. С учетом массы мази подбирают соответствую­щие ступку и пестик. Следует иметь в виду, что в ступке № 7 можно изготовить ручным способом не более 0,5 кг мази. При из­готовлении больших масс мазей в качестве внутриаптечной заго­товки или в условиях малосерийного производства можно исполь­зовать средства механизации технологического процесса.

Подготовка основы. На этой стадии измельчают и пла­вят основу или ее компоненты (вазелин, ланолин безводный, воск, парафин и др.); изготовляют гидрофильный гель (набуханием с последующим растворением желатина, производных целлюлозы и др.). Перед измельчением компоненты основы выдерживают в холодильнике, при этом повышается их хрупкость и облегчается измельчение.

Основу или ее компоненты взвешивают на тарирных весах в фарфоровой чашке (особенно жидкие компоненты; твердые или вязко-пластичной консистенции могут быть взвешены на листах вощеной или пергаментной бумаги). Если взвешиваемая масса меньше минимальной допустимой нагрузки для данных весов, весы уравновешивают дополнительной нагрузкой, способной обеспе­чить их оптимальную чувствительность.

Основу (в случае необходимости) расплавляют в выпаритель­ной чашке или, нагревая ступку, в шкафах для сухо-воздушной стерилизации путем двух-трехкратного заполнения ступки горя­чей водой, обтирая стерильной салфеткой. Твердые основы и ПАВ сплавляют в фарфоровых чашках на водяной бане с учетом темпе­ратуры плавления, начиная с более тугоплавких компонентов. Рас­плавляют либо всю основу, либо ее часть в зависимости от кон­центрации измельчаемого вещества. Плавлению не подлежат эмуль­сионные основы (ланолин водный, эмульсия «консистентная вода—вазелин» и др.), так как при нагревании происходит рас­слоение эмульсии и испарение воды.

Подготовка лекарственных веществ.Лекарственные вещества взвешивают на ручных или тарирных весах, в зависимо­сти от массы. Жидкие ингредиены (масляные растворы витами­нов, гормонов, соки растений, димексид, глицерин и др.) взве­шивают в тарированной фарфоровой чашке. Сильно пахнущие ин­гредиенты (деготь, нефть нафталанская) или очень вязкие жид­кости (винилин, ихтиол, экстракты густые) можно взвесить, до­зируя каплями, в углубление, сделанное в основе или на кружке фильтровальной бумаги (как при изготовлении порошков).

Фармакологический эффект мази в значительной степени за­висит от характера дисперсности лекарственных веществ. Наибо­лее активны мази, содержащие вещества в растворенном или тонко диспергированном состоянии.

Наибольший расклинивающий и диспергирующий эффект обес­печивается при добавлении вспомогательной жидкости в количе­стве 50 % от массы измельчаемого вещества (правило оптималь­ного диспергирования, или правило Дерягина). Вспомогательную жидкость выбирают по принципу родства с основой:

Вспомогательная жидкость Основа

Масло вазелиновое...............................Углеводородная

Масло жирное.......................................Жировая

Силиконовые жидкости.......................Эсилон-аэросильная

ПЭО-400, глицерин, вода...................Полиэтиленоксидная

Глицерин, вода.....................................Желатино-глицериновая

и другие основы гидро­фильного характера

 

В некоторых случаях стадии подготовки основы, лекарствен­ных веществ и введение их в основу протекают одновременно.

Изготовление мазей. Включены плавление, растворение, эмуль­гирование, измельчение, смешивание, упаковка, маркировка (оформление к отпуску). Технология изготовления мазей может включать как все перечисленные стадии, так и некоторые из них.

В соответствии с указанием ГФ растворимые в основе веще­ства в ней и растворяют. Лекарственные вещества, легко раство­римые в воде, растворяют в минимальном количестве воды и смешивают с основой. Вещества, не растворимые ни в основе, ни в воде, а также водорастворимые, но выписанные в больших количествах, растирают, используя правило оптимального дис­пергирования, и в виде мельчайших порошков тщательно сме­шивают с основой.

Если основа липофильного характера, то жирорастворимые (липофильные) вещества будут образовывать мазь-раствор (гомо­генную мазь), гидрофильные вещества —мазь-эмульсию. Если же основа гидрофильного характера, то гидрофильные вещества бу­дут образовывать мазь-раствор (гомогенную мазь); а липофиль­ные — мазь-эмульсию.

Мази-суспензии образуются, когда в составе мази на любой из основ присутствуют вещества, не растворимые ни в липофильных, ни в гидрофильных жидкостях или компонентах основы. Су­спензионная мазь может также образоваться при превышении пре­дела растворимости вещества в основе, а также когда количество дополнительной жидкости, необходимой для растворения лекар­ственных веществ, приходится уменьшать или не применять вов­се, если количество добавляемой жидкости превышает эмульгиру­ющую способность основы. В виде исключения резорцин и цинка сульфат, несмотря на их растворимость в воде, вводят в состав ма­зей (кроме глазных) по типу образования мази-суспензии. С уче­том последнего в состав мазей вводят антибиотики (во избежание их деструкции в водной среде).

Протаргол, колларгол и танин всегда вводят в состав мази, растворив в минимальном количестве воды, независимо от кон­центрации, для обеспечения терапевтического действия. Экстрак­ты сухие и густые растворяют в равном количестве смеси, содер­жащей этанол, глицерин и воду в соотношении 1:3:6, затем сме­шивают с основой. Ментол, тимол, камфору, учитывая их лету­честь, растворяют в липофильных основах при нагревании не выше 45 °С.

Растворенные и измельченные лекарственные вещества сме­шивают с основой, снимая массу 3 — 4 раза целлулоидной плас­тиной со стенок ступки и головки пестика в центр ступки. При изготовлении паст (суспензионных мазей с содержанием твердой фазы 25 % и более от общей массы мази) лекарственные вещества

смешивают с расплавленной основой, перемешивая до полного охлаждения мази.

Мази-растворы.

Пример.2

Rp.: Mentholi 0,3

Anaesthesini 0,2

Vaselini 30,0

Misce fiat ungventum.

Da. Signa. Смазывать голень ноги при зуде

Компоненты прописи совместимы. Лекарственные вещества списка А и наркотические вещества отсутствуют. Анестезин относится к списку Б. Дозы не проверяют. Выписана мазь — раствор на липофильной углеводо­родной основе (вазелин). Ментол растворим в вазелине при нагревании, анестезин образует мазь-раствор при его концентрации не более 2 %.

Тарируют фарфоровую чашку, отвешивают 30,0 г вазелина на тарирных весах и 0,2 г анестезина на весах ВР-1. Нагревают на водяной бане при перемешивании до плавления основы и растворения анесте­зина. Снимают чашку с водяной бани и в теплом растворе анестезина при температуре около 40 °С растворяют 0,3 г ментола (летуч!), взве­шенного на специально выделенных ручных весах (пахуч!). Мазь пере­носят в ступку, перемешивают до охлаждения, помещают в банку для отпуска, укупоривают, оформляют к отпуску, заполняют лицевую сто­рону ППК.

Дата________ППК 2.

Vaselini 30,0 (t °CT)

Anaesthesini 0,2

Mentholi 0,3

М- 30,5; М_т-

Подписи:

 

Мази-сплавы.

Пример 3

Rp.: Cerae flavae 2,0

Lanolini anhydrici

Olei Persicorum ana 5,0

Vaselini 30,0

Misce. Da. Signa. Мазь для рук

Ступку и пестик нагревают в сушильно-стерилизационном шкафу. На тарирных весах в фарфоровую чашку взвешивают стружку воска, на ли­сте пергамента — ланолин безводный и вазелин (с учетом минимальной нагрузки весов). В другой фарфоровой чашке взвешивают масло персико­вое (легче перенести количественно в состав мази).

В фарфоровой чашке на водяной бане плавят воск (t _пл= 63 — 65 °С), добавляют вазелин (t _пл = 37 — 50 °С), затем ланолин безводный (t _пл= 36 — 42 °С). При перемешивании добавляют масло персиковое. Сплав из фар­форовой чашки переливают в теплую ступку (во избежание быстрой кри­сталлизации тугоплавкого вещества). Мазь перемешивают до охлаждения и получения мягкой однородной массы и далее поступают, как было описано выше.

Заполняют лицевую сторону ППК.

Дата_________ППК 3.

Cerae flavae 2,0

Vaselini 30,0

Lanolini anhydrici 5,0

Olei Persicorum 5,0

___________________

M—42,0; M_T-Подписи:

 

Суспензионные мази.

Наиболее ответственной стадией изготовления мазей, так же как и при изготовлении лекарствен­ной формы «Суспензии», является стадия измельчения лекарствен­ных веществ. Сначала твердые лекарственные вещества, вводимые по типу суспензии, измельчают и смешивают по правилам из­мельчения и смешивания порошков, затем к измельченным ве­ществам (или индивидуальному веществу), как и в случае суспен­зий добавляют жидкость, обеспечивающую расклинивающее дей­ствие, как правило, в количестве около 50 % массы диспергируе­мых веществ (правило оптимального диспергирования).

Роль расклинивающей жидкости может выполнять дополни­тельно вводимая вспомогательная жидкость, родственная основе (во избежание расслаивания) или часть расплавленной основы или жидкий компонент мази. Вспомогательную жидкость добав­ляют обычно при концентрации твердой фазы менее 5 % общей массы мази.

При содержании твердой фазы 5 % и более общей массы мази используют часть расплавленной основы, так как введение вспо­могательной жидкости в этом случае отрицательно отразится на качестве мази (разжижение, снижение концентрации или превы­шение нормы допустимого отклонения в массе мази). Жидкий компонент мази может использоваться в любом из приведенных случаев.

Некоторые вещества перед введением в основу требуют пред­варительной подготовки (кислота салициловая, анестезин, стреп­тоцид, фурацилин, бутадион и др.). Кислота салициловая при из­мельчении в сухом виде вызывает сильное раздражение слизистых оболочек, поэтому ее сразу растирают либо с жидким компонен­том основы, либо с дополнительно вводимой вспомогательной жидкостью (масло вазелиновое), либо с частью расплавленной основы (в зависимости от состава мази и концентрации кислоты в прописи).

Бутадион в концентрации 10 % и более образует затвердеваю­щую массу. Поэтому его целесообразно в течение 3 — 5 мин расти­рать с равным количеством масла вазелинового или глицерина (в зависимости от основы). Массу основы при этом уменьшают на массу взятой для диспергирования жидкости. При наличии в про­писи активаторов всасывания (например, димексида, этанола, на­стоек, жидких экстрактов и др.) бутадион измельчают с ними.

С активаторами всасывания целесообразно измельчать также анестезин, стрептоцид. Экспериментально установлено, что анес­тезин, кислоту салициловую, стрептоцид целесообразно измель­чать с 90 % этанолом или смесью спирта и эфира (1:1), взятыми в количестве 50 % массы измельчаемого вещества, а затем уже вво­дить по соответствующим правилам с учетом процентного содер­жания. Более целесообразно диспергировать эти вещества в хоро­шо нагретой ступке с кипящей водой из расчета 20 капель кипя­щей воды на 1,0 г порошка. Операцию микронизирования порош­ка по мере испарения воды проводят 5 раз, каждый раз тщательно собирая порошок целлулоидной пластиной в центр ступки. Затем уже наимельчайший порошок растирают с вазелиновым маслом по правилу оптимального диспергирования.

При массе твердой фазы 25 % и более образуются плотные мази — пасты. В этом случае всю основу плавят в фарфоровой чашке. Для измельчения порошка используют 50 % расплавлен­ной основы, затем добавляют остальную массу основы и переме­шивают до полного охлаждения.

При изготовлении суспензионной мази из нескольких лекар­ственных веществ следует учитывать возможность взаимодействия между веществами при совместном диспергировании с образова­нием комплексов (ассоциатов), что может привести к снижению фармакологического эффекта мази.

При твердофазовом взаимодействии веществ их измельчают от­дельно с подходящей жидкостью и полученные концентраты ма­зей объединяют.

При контроле качества следует учитывать, что в мазях эффект седиментации выражен меньше, чем в лекарственной форме «Су­спензии», учитывая более высокую вязкость дисперсионной среды.

Суспензионные мази готовят на липофильной и гидрофиль­ной основе.

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: