 |
Увеличение доставки кислорода к миокарду.
|
|
|
|
КЛАССИФИКАЦИЯ
| 1. СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ СРЕДСТВА | ||
| О Р Г А Н И Ч Е С К И Е Н И Т Р А Т Ы | ||
| НИТРОГЛИЦЕРИН = ГЛИЦЕРИНА ТРИНИТРАТ 1) К о р о т к о г о действия - Нитроглицерин таблетки для сублингвального приема капсулы содержат 1% спиртовой раствор капсулы содержат 1% масляный раствор - Нитролингвал-спрей для орошения полости рта - Нитроминт-спрей - Перлинганит внутривенно водный раствор при инфаркте миокарда 2) П р о л о н г и р о в а н н о г о действия таблетки для приема в н у т р ь с малой дозировкой (мите) с большей дозировкой (форте) - Нитронг-мите - Нитронг-форте - Сустак-мите - Сустак-форте - Нитро-мак - Нитро-мак ретард -Нитрогранулонг Т р а н с д е р м а л ь н ы е формы - Нитро-мазь 2% наносится на кожу - Нитродерм TTS пластырь для медленного высвобождения Б у к к а л ь н ы е формы - Тринитролонг пленки для аппликации на слизистую десны | ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ 1) К о р о т к о г о действия - Изо-мак таблетки для сублингвального приема - Изосорбида динитрата таблеткидля жевания - Изо-мак - аэрозоль для орошения полости рта - Изо-кет -спрей 2) У м е р е н н о й продолжительности - Нитросорбид таблетки для энтерального приема -Кардикет 20 3) Д л и т е л ь н о го действия -Кардикет40-60-120таблетки для энтерального приема - Изо-Мак ретард - Изо-кет | ИЗОСОРБИДА -5-МОНОНИТРАТ 1) У м е р е н н о й продолжительности - Монизид таблетки для энтерального приема - Мононит - Моночинкве 2) Д л и т е л ь н о го действия - Моно Мак депо таблетки для энтерального приема - Монолонг - Моночинкве ретард |
| ПРОИЗВОДНЫЕ СИДНОНИМИНОВ (НИТРАТОПОДОБНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ) | ||
| 1) К о р о т к о г о действия - Молсидомин=Сиднофарм=Корватон таблетки энтерально и сублингвально 2) Д л и т е л ь н о го действия - Диласидом-ретард | ||
| РЕФЛЕКТОРНОГО ДЕЙСТВИЯ - Валидол |
| 2. БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (по кадиоселективности и наличию ВСА) |
| КАРДИОСЕЛЕКТИВНЫЕ КАРДИОНЕСЕЛЕКТИВНЫЕ - Метопролол= Беталок =Эгилок - Пропранолол=Анаприлин - Бисопролол=Конкор - Окспренолол=Тразикор - Атенолол=Тенормин - Пиндолол=Вискен - Талинолол=Корданум - Надолол=Коргард - Бетаксолол=Локрен - Карведилол=Дилатренд - Ацебутолол=Сектраль |
| С ВСА «внутренней симпатомиметической активностью» |
| -Окспренолол -Ацебутолол |
| АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА СМЕШАННОГО ДЕЙСТВИЯ |
| - Амиодарон=Кордарон |
|
|
|
| 3. БЛОКАТОРЫ МЕДЛЕННЫХ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ | ||
| Блокаторы кальциевых каналов сердца Производные фенилакиламина -Верапамил= Финоптин=Изоптин -Галлопамил -Девапамил -Ронипамил -Тиопамил | Блокаторы кальциевых каналов артерий Производные дигидропиридина 1 поколение -Нифедипин= Коринфар=Кордафен -Нифедипин-ретард 2 поколение -Никардипин -Нимодипин= Нимотоп -Нисолдипин -Амлодипин= Норваск= Нормодипин -Исрадипин= Ломир -Фелодипин=Плендил | Блокаторы кальциевых каналов сердца и артерий Производные бензотиазепина -Дилтиазем -Клентиазем |
ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
цитопротекторы
гиполипидемические
ингибиторы АПФ
антиагреганты
| ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ ПРИСТУПА СТЕНОКАРДИИ |
| способ введения начало действия НИТРОГЛИЦЕРИН таблетки под язык, капсулы под язык 1- 2 минуты ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ таблетки под язык 3-10 минут МОЛСИДОМИН таблетки под язык 5-10 минут ВАЛИДОЛ таблетки под язык 1- 3 минуты НИФЕДИПИН таблетки под язык 1- 3 минуты ТРИНИТРОЛОНГ сублингвально 5-10 минут НИТРОЛИНГВАЛ спрей для орошения полости рта 1-2 мин ИЗО-МАК-СПРЕЙ спрей для орошения полости рта 1-2 мин |
| Ишемическая (коронарная) болезнь сердца |
| Возникает при несоответствии между - потребностью миокарда в кислороде и - доставкой кислорода (возможностями кровоснабжения его отдельных областей) Существуют 2 основных механизма, приводящих к несоответствию: 1)резкое повышение потребности миокарда в кислороде, которое не может быть обеспечено адекватным увеличением коронарного кровотока (при наличии органического поражения венечных артерий – фиксированная коронарная обструкция). 2)транзиторное уменьшение коронарного кровотока, связано со спастическими реакциями сосудов сердца (динамическая коронарная обструкция). |
| Причины несоответствия между потребностью миокарда в кислороде и уровнем его поступления с коронарным кровотоком - морфологические изменения стенок коронарных сосудов вследствие атеросклероза или воспалительного процесса различного происхождения (инфекционного, аллергического, токсического) - нейрогуморальные нарушения повышение активности симпатико-адреналовой системы, содержания эндотелина-1; уменьшение содержания оксида азота - значительное увеличение ЧСС независимо от причины - нарушение микроциркуляции в миокарде за счет повышения агрегации тромбоцитов; изменения коагулирующих свойств крови - недостаточное поступление кислорода в миокард вследствие анемии, нарушения функции гемоглобина - метаболические нарушения в миокарде, приводящие к повышению потребления кислорода - генетические факторы аномалии развития коронарных сосудов, нарушения активности ферментов, участвующих в регуляции метаболизма миокарда. |
| Проявления стенокардии: –Стеснение или боль в грудной клетке с иррадиацией в левую руку, эпигастрий –Провоцируется физической или эмоциональной нагрузкой, выходом на холод, обильным приемом пищи –Проходит в покое, быстро, купируется приемом нитроглицерина |
| Лечение стенокардии При лечении стенокардии преследуют 3 основные цели: - улучшение качества жизни больных уменьшение частоты и интенсивности ангинозных приступов повышение толерантности к физической нагрузке - предупреждение прогрессирования ИБС и развития ее тяжелых осложнений - увеличение продолжительности жизни Для лечения стенокардии -Антиангинальные препараты и средства профилактики -Коронарное шунтирование, коронарная ангиопластика |
| КЛИНИЧЕСКИЕ ФОРМЫ ИБС:3 |
| Стенокардия (Синонимы: грудная жаба, angina pectoris) Стабильная стенокардия В основе – атеросклеротический стеноз коронарных артерий. При этом факторы, повышающие потребность миокарда в кислороде (физическая нагрузка, волнение) приводят к его ишемии. Вазоспастическая стенокардия Коронарный кровоток снижается из-за спазма коронарных артерий преходящего генерализованного или локального. Нестабильная стенокардия (самая частая) Причина - разрыв атеросклеротической бляшки с последующей адгезией и агрегацией тромбоцитов. Ишемия миокарда безболевая Инфаркт миокарда При вегетативных расстройствах – особая форма стенокардии. Причина – нарушение ортостатических реакций, которая может привести к значительному снижению перфузионного давления в коронарных артериях и как следствие – к ишемии миокарда. При ней неэффективны обычные антиангинальные препараты, т.к. цель лечения – устранить резкие перепады перфузионного давления в коронарных артериях. |
|
|
|
|
|
|
| АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ |
| способны уменьшать конфликт между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой. 2 принципа действия веществ, эффективных при стенокардии: - уменьшение работы сердца и тем самым снижение потребности его в кислороде - увеличение доставки кислорода повышение способности коронарных артерий доставлять кровь в ишемизированные зоны эффект может быть реализован в достаточной мере у больных с умеренными локальными стенозами коронарных артерий, у которых приступы обусловлены вазоспастическими реакциями. |
| Снижение потребности в кислороде Кислородный запрос миокарда повышается при возрастании - ЧСС, - силы сокращений, - АД, - объёма желудочков. Напряжение в стенке левого желудочка зависит от преднагрузки и постнагрузки Напряжение стенки миокарда уменьшается при снижении пред- и постнагрузки. К уменьшению преднагрузки приводит расширение вен и снижение венозного давления. К уменьшению постнагрузки приводит расширение артериол и снижение давления в артериолах. |
| Повышение кровоснабжения сердца возможно путём расширения коронарных сосудов. Но только у больных с умеренным локальным склерозом коронарных артерий (у таких больных приступы обусловлены вазоспастическими реакциями). Если склеротические поражения коронаров выраженные, коронарный кровоток этим механизмом не увеличить. |
|
|
|
1. СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ СРЕДСТВА
О Р Г А Н И Ч Е С К И Е Н И Т Р А Т Ы
Механизм действия
Снижение потребности миокарда в кислороде.
Расширяют вены и снижают «преднагрузку» на сердце.
Расширяют периферические артериолы и снижают «постнагрузку» на сердце.
Снижают конечное диастолическое давление и напряжение миокарда.
1. Образование оксида азота.
Внутри гладкомышечных клеток сосудов
нитраты взаимодействуют с сульфгидрильными группами цистеина.
В результате взаимодействия цистеина с нитратами - образуется нитрозоцистеин (нитрозотиол)
- освобождается группа NO2
NO2 превращается затем в NO. (NO - аналог эндотелиального расслабляющего фактора).
NO диффундирует в гладкомышечные клетки сосудов (артериол и вен),
активирует гуанилатциклазу и повышает уровень цГМФ.
цГМФ способствует дефосфорилированию лёгких цепей миозина.
В результате образуется меньше актомиозиновых мостиков.
Снижается концентрация кальция в гладкомышечных клетках сосудов.
2. Стимулируют высвобождение эндотелиальными клетками простациклина.
Простациклин потенцирует сосудорасширяющее действие NO.
3. Снижается синтез тромбоксана А2 (за счёт увеличения цГМФ)
Это уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию.
Нитраты действуют преимущественно на вены,
т.к. они более чувствительны к расслабляющему действию NO.
Повышают депонирующую ёмкость вен, уменьшается венозный возврат крови к сердцу.
Снижается конечное систолическое и диастолическое давление.
Это приводит к уменьшению размеров сердца и напряжения стенок миокарда.
ЧСС рефлекторно возрастает в ответ на снижение диастолического давления.
Сократимость миокарда не изменяется.
Это приводит к «гидродинамической разгрузке миокарда» -
основа их антиангинального и антиишемического действия.
Вазодилатирующий эффект нитратов из-за рефлекторной симпатической стимуляции
|
|
|
вызывает прессорную реакцию.
Это проявляется в появлении тахикардии и в развитии вазоконстрикции в некоторых
сосудистых областях (таких как кровеносное русло органов брюшной полости).
Увеличение доставки кислорода к миокарду.
Расширение крупных коронарных артерий.
Снижение агрегации тромбоцитов.
Применение
Выпускаются в различных лекарственных формах, определяющих их использование.
Для купирования приступов стенокардии:
Сублингвально – раствор, таблетки.
Буккально – пленки для наклеивания на десну.
Для профилактики и поддерживающего лечения:
Внутрь – таблетки.
Буккально – пленки для наклеивания на десну.
Трансдермально – мазь, пластырь.
Для лечения прогрессирующей нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда
Внутривенно – раствор.
Нитроглицерин
Основные эффекты
Гидродинамическая разгрузка сердца.
Коронародилатация.
Расширение мозгововых сосудов и сосудов малого круга кровообращения.
Побочные эффекты
Артериальная гипотония Более, чем на 10-15 мм рт. ст.
Ухудшается перфузия органов, в том числе сердца.
Нарастает компенсаторная рефлекторная тахикардия.
Головная боль. Связана с действием на сосуды мозга и твердой мозговой оболочки.
Болевых рецепторов в ткани мозга нет, есть в сосудах (много - в сосудах твердой мозговой оболочки).
Вследствие избыточно расширенных сосудов пациент ощущает пульсацию.
Вследствие паретической вазодилятации развивается асептическое воспаление сосуда.
Головная боль снимается не анальгетиками, а нестероидными противовоспалительными, они
-уменьшают воспалительный отек, т.е. механическое давление на болевые рецепторы тканей.
-ингибируют выработку медиаторов воспаления и
уменьшают воздействие на нервные окончания простагландинов, брадикинина, гистамина.
Кроме того, уменьшению головной боли способствует:
Натирать виски препаратами, содержащими ментол, или наложение тугой повязки, т.е.
воздействие на височную артерию, которая относится к бассейну наружной сонной артерии.
Чувство жара, гиперемия лица.
Толерантность.
уменьшение продолжительности и выраженности эффекта препарата при регулярном применении или потребность в применении всё большей и большей дозы для достижения того же эффекта.
|
|
|
