| Препарат
| Действие
| Показания
| Побочные эффекты
|
| Прокаинамид(новокаинамид)
| ↓↓↓ Na+ каналы,
↓↓ К+ каналы,
↓ М-ХР,
↓ N-ХР.
↓ Автоматизм,
↓ Проводимость в СУ, АВУ, желудочках,
↑ Длительность ЭРП в предсердиях и желудочках.
↑ Реполяризацию.
Стабилизирует клеточные мембраны.
↓ Реакцию на возбуждение.
Холинолитическое действие слабее, чем у хинидина.
↓ Сократимость.
| Аритмии предсердий (экто-пические очаги) – мерца-тельная аритмия (фибрилля-ция) при декомпенсации, лечении СГ, трепетания предсердий (вместе с холи-номиметиками, т.к. ваголи-тик и может ↑ проводи-мость в АВУ при суправен-трикулярной пароксизмаль-ной тахикардии) у больных синдромом W-P-W, экстрасистолия.
Аритмии желудочков (паро-ксизмальные тахиаритмии, кроме дигиталисных, т.к. гипокалиемия → желудоч-ковая пароксизмальная тахикардия → мерцание и трепетание желудочков), же-лудочковая экстрасистолия. Неэффективен при пред-сердно-желудочковой паро-ксизмальной тахикардии.
| Ваголитическое действие.
Ганглиоблокирующее действие. Коллапс.
Местноанестезирующее действие.
Тошнота, рвота, понос.
Галлюцинации.
Волчаночный синдром. Аллергические реакции перекрестные с новокаином.
Угнетение сердечной деятельности, ↓ МОС, СН.
Противопоказания:
АВ блокада
Сердечная недостаточность. Повышенная чувствительность.
Нарушения слуха. Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Лечение начинать с низких доз (внутрь, в/м, в/в), постепенно увеличивая дозу.
|
| Хинидин
Изомер хинина
| ↓↓↓ Na+ каналы,
↓↓ К+ каналы,
↓ М-ХР,
↓ α-АР.
↓ Возбудимость и ав-томатизм (частоту ра-зрядов) клеток води-телей ритма:
Стабилизирует мем-браны клеток Пейсме-керов → не происхо-дит МДД.
↓ Проводимость в предсердиях и желудочках.
↑ Рефрактерный период предсердий, желудочков и волокон АВ пучка.
↓ Сократимость (↓ вход Na+ → ↓ вход Са++) миокарда.
| Купирует экстрасистолы и ↓ очаги возбуждения. Удлиняет Q-T (систола), Р-R (АВ проводимость), зубец Т и извращает зубец Т.
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия и тахикардия при ИМ. Мерцание и трепетание предсердий.
Назначать вместе с веществами ↑ силу сокращений сердца и ↑ САД.
Необходим индивидуальный подбор доз (постепенное увеличение дозы).
| В высоких дозах (> 3 г.) провоци-рует желудочковые аритмии.
СН. ↓ САД (↓ МОК). Ваголити-ческое действие (↑сокращений желудочков).
Анорексия, тошнота, рвота, понос.
Мышечная слабость.
Идиосинкразия → ↓ сердечной деятельности.
Противопоказания:
АВ блокада 2-3 ст.
Сино-атриальная блокада.
Узловая АВ пароксизмальная тахикардия.
Исходное спонтанное увеличение времени реполяризации.
Дигиталисные аритмии (мерцание и трепетание на фоне гипокалиемии).
Тромбоэмболии в анамнезе.
↓ САД.
|
| Дизопирамид(ритмилен)
| ↓↓↓ Na+ каналы,
↓↓ К+ каналы,
↓ М-ХР.
Стабилизирует мембраны.
↑ Рефрактерный период.
| Наджелудочковые и желу-дочковые аритмии (особен-но при ИМ).
Пароксизмальная наджелу-дочковая тахикардия при синдроме W-P-W.
Желудочковая экстрасис-толия.
Фибрилляция предсердий. Синусовая брадикардия.
АВ блокада.
| ↓ Сократимость. СН
↓ Проводимость (АВ блокада).
Аритмия.
Коллапс (при в/в введении).
Сухость во рту и кожи, паралич аккомодации, запор, метеоризм, атония мочевого пузыря.
Импотенция.
Возбуждение ЦНС.
Противопоказания: см. хинидин.
|
| Лидокаин
| ↓ Na+ каналы изнутри клеток. Почти не ↓ со-кратимость и прово-димость. Нет ваголи-тического действия.
Стабилизирует мембраны.
↓ Автоматизм.
↑ Реполяризацию.
↓ ЭРП.
↓ Скорость фазы 4 в волокнах Пуркинье.
↓Эктопические очаги.
| Желудочковые аритмии: пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия на фоне ИБС и ИМ, интоксикации СГ, синдром W-P-W.
При неэффективности 1 А.
Быстро всасывается, но быстро разрушается в печени (внутрь не эффективен). в/в, в/м.
| При в/в быстром введении и выраженной СН - ↓ САД.
Синоатриальный блок (редко, в ↑ дозах 6мкг/мл).
↓ Сократимость (в ↑ дозе).
Часто: головокружение, сонливость, заторможенность, дизартрия, дисфагия, онемение, эйфория, психомоторное возбуждение, мышечные подергивания и судороги – в дозах 6мкг/мл.
|
| Мексилетин
По строению схож с лидокаином
| Мембранодепрессант. Местноанестезирую-щее и противосудоро-жное действие.
↓ Na+ каналы.
↓ Рефрактерный период сердца.
| Желудочковые аритмии (для длительной профилактики после ОИМ), дигиталисная интоксикация.
Принимать во время еды с антацидами, запивая водой (особенно капсулы часто оседают на слизистой пищевода).
Индивидуальный подбор доз.
Хорошо всасывается из ЖКТ.
| При в/в введении: тремор, бред, головокружение, звон в ушах, атаксия, нистагм, диплопия, нервозность, ажитация, нарушение сознания, слабость, утомляемость Тошнота, рвота, анорексия, жжение в эпигастрии, язвы пищевода (при задержке таблетки на уровне дуги аорты, контакте со слизистой, перед сном, отсутствии глотательного движения). Гипотензия с брадикардией. ↑ QRS, синусовая тахикардия, трепетание предсер-дий, сердечная диссоциация.
Сыпь. Тромбоцитопения.
|
| Морацизин (этмозин)
| ↓↓↓ Na+ каналы (быстрый ток).
↓ Автоматизм.
↓ Скорость проведе-ния возбуждения по сердцу.
| Желудочковые аритмии на фоне ИБС.
Дигиталисная экстрасистолия.
| Боли в эпигастрии. ↓ САД. Головокружение. Кожный зуд.
Местная болезненность при в/м введении (раздражающее действие).
|
| Этацизин
Диэтилирован-ный аналог этмозина
| ↓↓↓ Na+ каналы.
↓ Проводимость.
Не влияет на сократимость. Действие сходно с лидокаином.
| Эктопические очаги возбуждения.
| Головокружение, головная боль (при в/в введении).
Противопоказания: выраженная гипотензия, тяжелые нарушения проводимости.
|
| Флекайнид
| Стабилизирует мемб-раны и замедляет про-водимость во всех от-делах сердца (в т.ч. в патологически изме-ненных проводящих путях при синдроме W-P-W).
| Желудочковые и наджелудочковые аритмии в т.ч. при синдроме W-P-W. При неэффективности других препаратов.
| Тошнота.
Головокружение, нечеткость зрения, тремор, нарушение вкусовых восприятий, парестезии.
СН, аритмия.
|
| Пропранолол,
окспренолол, алпренолол, ацебутолол,
| ↓ СНС (↓ β-АР)
↓ Аритмогенное действие КА.
Центральное седатив-ное действие.
Мембраностабили-зирующее действие.
↓ Автоматизм СУ
↓ Эктопические очаги возбуждения (защи-щает водители ритма от КА):
↑ Рефрактерность АВУ → ↓ ЧСС при обратном входе возбуждения.
| Наджелудочковые артимии.
При мерцании и трепетании предсердий, пароксизмаль-ной суправентрикулярной тахикардии, физических нагрузках, тиреотоксикозе, синдроме W-P-W. Гликозидная интоксикация.
Для урежения желудочко-вых сокращений.
Желудочковая экстрасистолия.
| Сердечная блокада. Остановка сердца. СН.
Бронхоспазм.
Гипотензия.
Гипогликемия.
|
| Бретилий
| ↓ СНС. Симпатолитик.
↓ Автоматизм.
↓ Эктопические очаги возбуждения (защи-щает водители ритма от КА).
↑ Рефрактерный период.
| Стойкая желудочковая тахиаритмия. Особенно при ИМ.
| Гипотензия.
Брадикардия.
Боль в области околоушной железы.
|
| Фенитоин(дифенин)
| Укорачивает ЭРП.
↑ скорость проведе-ния возбуждения.
↓ АВ блокаду, вызванную СГ.
↑ Проницаемость мембран для К+, облегчая его выход при реполяризации мембран → ↓ длительность ПД.
Более быстро распро-страняется возбужде-ние по проводящей системе особенно в АВУ. В результате быстрого распростра-нения ПД из СУ – спонтанная деполяри-зация в эктопических очагах не успевает достичь порога, необ-ходимого для возник-новения ПД в очаге и ↓ активность очага. Функцию СУ не пода-вляет. На проводи-мость в желудочках не действует.
↓ ЦНС и адренергиче-ские влияния на серд-це при интоксикации СГ.
| Наджелудочковые и Желудочковые аритмии вызванные СГ, во время наркоза, коронарографии, после операции на сердце на фоне гипокалиемии. Профилактика пароксизмальной тахикардии любой этиологии.
| Гипотензия, ↓ ОПС, ↓ МОС.
Диспепсия.
Гиперплазия десен.
Мегалобластическая анемия (↑ инактивацию вит. Вс).
Остеопатии. ↓ Са++ в крови (↑ инактивацию вит. D).
Гирсутизм.
Гипергликемия.
Острое отравление: нистагм, атаксия, брадикардия, мерцание желудочков, боль в суставах.
|
| Амиодарон(кордарон)
| ↓↓↓ К+ каналы,
↓↓ α-АР,
↓↓ β-АР,
↓ Na+ каналы,
↓ Са++ каналы.
Расслабляет гладкую мускулатуру, ↑ ККК.
↓ глюкагоновые реце-пторы: ↓ ЧСС, ↓ КА в сердце. ↓QО2.
Не действует на максимальную скорость быстрой деполяризации, амплитуду ПД и величину максимального диастолического ПП. Удлиняет реполяризацию ПД,
↑ ЭРП предсердий и желудочков, АВУ, аномальных путей проведения возбуждения (т.к. ↓ выход К+ частично). Прерывает рециркуляцию импульса.
↓ МДД мембран клеток СУ.
↓ ЧСС.
Ускорение клеточного аутофагоцитоза.
Накапливается в жировой и мышечной ткани в т.ч. сердца, в первые дни лечения не выводится.
Т1/2 = 28 дней. Очень медленно всасывается в кишечнике и медленно выводится (6-12 мес.).
| При вазоспастической стенокардии особенно рефрактерной к антагонистам Са++.
Уменьшает размер периинфарктной зоны. Предупреждает фибрилляцию желудочков при ОИМ.
Длительно при хронических аритмиях.
Наджелудочковые и стойкие желудочковые тахиаритмии.
При синусовой тахикардии, мерцании (эффект через много дней лечения по 6-8 таб/день), трепетании предсердий, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, синдроме W-P-W (100% эффект).
Определять общий тироксин и трийодтиронин каждые 3мес. если отменить амиода-рон нельзя – производят субтотальную тиреоидэкто-мию, назначают ↑ дозы ГКС (механизм не ясен).
Контроль за функцией ЦНС.
Избегать инсоляции, использовать защитные кремы, шляпы.
Назначать сначала ударную дозу 600мг/сут, затем по 200-400мг/сут до ↓ приступов стенокардии; или прерывистыми курсами по 200мг/сут 20 дней, затем на 10 дней заменить амиодарон на другой коронаролитик.
Обследования офтальмолога каждые 6 мес.
Вытесняет дигоксин из связи с белками.
| Не комбинировать с препаратами 1 класса и β-блокаторами (потен-цирующее действие). При ком-бинации с β-блокаторами – конт-роль ЭКГ; с дигоксином, хиниди-ном, антикоагулянтами – дозы последних уменьшают в 2 раза.
Депонируется в мышечной и жи-ровой ткани (у детей ↑ эффект).
Синусовая брадикардия особенно у пожилых (отменять если ЧСС = 50уд/мин).
↓ САД при в/в введении.
Нарушение АВ проводимости (опасно сочетать с β-блокаторами и Са++- блокаторами).
В 200мг /1таб. – 75мг J-: ↑ содер-жание J- в организме →↓ превра-щение Т3 в Т4 → гипотиреоз (кожа сухая, холодная, неэллас-тичная, утолщенная, веки и паль-цы отечные, волосы сухие и лом-кие, судороги, низкий и монотон-ный голос, запор, аменорея, холе-стерин в крови). ↑ Дозы J- → ↑ гормоногенез в результате несо-вершенства адаптационных меха-низмов железы к ↑ дозам J- →↑ содержание в крови Т3 и ↓ Т4 – гипертиреоз (↓ массы тела, сла-бость, непереносимость ↑ темпе-ратуры).
Нейролептический синдром через 5-40мес. лечения ↑ дозами (800-1600мг/сут), сенсорный полинев-рит, паркинсонизм, головная боль, запор (10%), аксоаксональ-ная дегенерация (липидоз).
Фотосенсибилизация и пигмен-тация открытых участков кожи: сильный зуд при инсоляции, эритематозный или везикулобуллезный дерматит (симптоматика исчезает через несколько дней после отмены). Через 8мес. после дерматита – пигментация (металлический оттенок). Регресс пигментации после отмены амиодарона.
Пигментная кератопатия у 90% (600мг/сут): ощущение инородого тела в глазах и ↓ остроты зрения. Дегенерация гепатоцитов, воспалительные инфильтраты, некроз, жировое перерождение,
↑ активности ферментов (40%), цирроз. Легочный фиброз.
|
| Азамилид
| ↓ К+ каналы (быстрые и медленные).
↑ Реполяризацию.
| Эффективен при ↑ ЧСС, мерцании и трепетании предсердий, пароксизмаль-ной суправентрикулярной тахикардии. 100мг/сут 1р/д.
|
|
| Верапамил
Дилтиазем,
Лидофлазин
Прениламид
| ↓↓↓ Са++ каналы,
↓↓ α-АР.
↓Ссократимость.
↓ Na+ каналы (быст-рый ток Na+ в клетку → ↓ фаза 0, деполя-ризация и частично реполяризация в результате выхода К+ из клеток в фазу 1).
↓ Автоматизм,
↓ Проводимость,
↑ ЭРП в АВУ.
Избирательно ↓ электрогенез (частоту разрядов) СУ.
| При наджелудочковых аритмиях (240мг/сут).
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (при приступе в/в).
Коронароспазм при стенокардии принцметалл
(↓ Спазм коронарных артерий).
Гипертоническая болезнь
(↓ ОПС).
| Коллапс (в/в). ↓ Сократимости и функции СУ (вместе с β-блокаторами). Брадикардия. Нарушение сердечной проводимости. Асистолия желудочков.
Запор.
Головная боль, покраснение лица, головокружение.
Периферические отеки.
↓ метаболизма дигоксина.
Противопоказания: Кардиогенный шок, нарушение АВ проводимости. Полная АВ блокада.
Сердечная недостаточность.
|
| АТФ кокарбоксилаза рибоксин
Калия оротат
| Средства метаболического действия.
↓ Проводимость,
↓ Автоматизм,
↓ Сократимость,
↑ ЭРП.
↑ Обмен белков и не влияют на обмен электролитов (К оротат).
| АТФ: узловая тахикардия. Эффективны в комплексе с другими антиаритмиками.
| Блокада АВУ, желудочковая экстрасистолия, брадикардия. Потеря сознания.
Для уменьшения побочных эффектов: вводить 10мг ½ ампулы. Назначать седативные средства. Лечить основное заболевание.
|
