Запоры, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой кишечника (1-18). Регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (1, 2, 5, 8, 12, 14). Острое отравление водорастворимыми ядами (10, 11). Коррекция нарушений пищеварения у детей (3). Подготовка к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям (1, 2, 9). Печеночная энцефалопатия, печеночная прекома и кома (8).
Врач и провизор, помни!
Слабительные средства нежелательно применять при запорах нейрогенного и эндокринного генеза и не рекомендуется назначать длительно из-за опасности нарушения функций кишечника. Длительное назначение вазелинового масла может нарушить процесс пищеварения. Назначение натрия пикосульфата с антибиотиками может вызвать уменьшение слабительного действия.
Солевые слабительные необходимо назначать с адекватным количеством жидкости. Плантекс предназначен только для детей. Ламинарид несовместим с препаратами йода. При приеме изафенинанельзя употреблять щелочную минеральную воду. Слабительные, содержащие антрагликозиды (препараты сенны, кору крушины), обычно назначают на ночь. Производные антрахинона(препараты сенны, кора крушины), выделяясь с молоком матери, вызывают диарею у детей. Макрогол назначают через два часа после приема других препаратов. Касторовое масло в связи с неприятным вкусом рекомендуется принимать охлажденным в смеси с фруктовым соком или молоком. При длительном применении касторового, вазелинового масла и производных антрахинона надо назначать препараты калия и витамины. Слабительные препараты стимулируют матку, поэтому при беременности и менструациях их назначают осторожно. Сульфат магния нельзя принимать во время беременности (угнетение ЦНС и дыхания у плода). До еды: 4, 7, 9, 10, 11, 12, 18. После еды: 13, 14.
ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Классификация
Производные сульфОНамидов, феноксиуксусной кислоты* и других химических групп **, действующие на
проксимальные извитые канальцы и другие отделы нефрона
восходящий отдел петли Генле
дистальныЕ ИЗВИТЫЕ канальцЫ
Ингибитор карбоангидразы· и осмотические диуретики
Угнетает активность карбоангидразы почек, ЦНС и цилиарного тела, что нарушает обменную реабсорбцию ионов Na+ и Н+, увеличивает диурез. Способствует выведению К+, Р5+, Са2+, развитию ацидоза (1). Повышают осмотическое давление крови и первичной мочи, вызывают дегидратацию тканей, что снижает реабсорбцию воды; повышают почечное кровообращение, клубочковую фильтрацию (2-3).
Блокируют сульфгидрильные группы ферментов в петле Генле, что ведет к понижению реабсорбции ионов Na+, Мg2+, К+ и уменьшает реабсорцию Н2О. Способствуют выведению ионов К+, Мg2+, Са2+, Na+.
Угнетают активность Na+-К+-АТФ-азы, сукцинатдегидрогеназы, связывают карбоангидразу. Вследствие этого нарушается обеспечение энергией натриевого насоса. Угнетают реабсорбцию ионов Na+, Cl- и воды. Способствуют выведению ионов К+ и Мg2+ и задерживают ионы Са2+.
Диуретики несовместимы с адреномиметиками, сульфаниламидами. Недопустимо сочетание «петлевых» диуретиков и аминогликозидов из-за опасности потери слуха. Тиазидные диуретики противопоказаны при тяжелой почечной недостаточности, при их применении возможна задержка мочевой кислоты и обострение подагры, повышение уровня глюкозы в крови. Маннит, мочевинавызывают гипогликемию у новорожденных, поэтому прием препаратов следует прекратить не менее, чем за 2 суток до родов. Этакриновая к-та, маннит оказывают местнораздражающее действие (не вводят п/к и в/м). Фуросемид несовместим в одном шприце с другими лекарственными веществами. При одновременном применении фуросемида и аминогликозидов, цефалоспоринов, полимиксинов резко возрастает нефротоксичность. Действиебуметанида более длительно, чем фуросемида (до 6 часов). Гидрохлортиазид вызывает гипокалиемию, усиливает токсичность сердечных гликозидов, при почечной недостаточности кумулирует. Фуросемид, гидрохлортиазид можно применять как при ацидозе, так и при алкалозе. Ацетазоламид нельзя принимать более 5-ти суток (метаболический ацидоз). Алкоголь усиливает кардиотоксическое действие диуретиков. Перед едой: 4, 5, 10, 12. После еды: 6, 8. Во время еды: 9.
ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ПРОДОЛЖЕНИЕ)
Классификация
собирательные трубочки* и дистальные канальцы
клубочки нефрона
Растительного происхождения: монопрепараты и комбинированные*
Конкурентно блокирует внутриклеточные рецепторы альдостерона, способствующие переносу Nа+ через клеточные мембраны, усиливает его выведение из организма и тормозит элиминацию К+ и Мg2+ (1); неконкурентные антагонисты альдостерона, обладают прямым блокирующим действием на транспорт Na + через натриевые каналы дистальных канальцев почек, уменьшают реабсорбцию Nа+ и секрецию К+ (2-4).
Улучшают почечное кровообращение и процессы фильтрации в клубочках, уменьшают процессы канальцевой реабсорбции ионов Na+, Cl-, воды (5, 6).
Содержат биологически активные вещества, улучшающие почечное кровообращение и процессы фильтрации и частично влияют на канальцевую реабсорбцию (7-15).
Гиперкалиемия, гипонатриемия (1-4); гинекомастия, тромбообразование (1); тошнота, рвота, головная боль, понижение АД (2-6); гипергликемия, гиперурикемия (2, 4); аллергические реакции (1-6).
Показания к применению и взаимозаменяемость
Гиперальдостеронизм, цирроз печени (1). Вместе с салуретиками, сердечными гликозидами для предупреждения гипокалиемии; хроническая сердечно-сосудистая недостаточность, ГБ, нефрит (1-4).
В комплексной терапии отеков при сердечной и почечной недостаточности. Нарушения мозгового кровообращения, бронхообструктивные процессы (5, 6).
Профилактика отеков при сердечно-сосудистой и печеночной патологии (7-11, 14, 15), воспаление мочевого пузыря и мочевыводящих путей (7, 8, 13, 15), мочекаменная болезнь (7, 13, 15), хронические нефриты (12, 14), холецистит, хронический гепатит (11), ХПН, внепочечная азотемия (12, 13).
Врач и провизор, помни!
Диуретики рекомендуется принимать утром во избежание никтурии. При отмене диуретиков возможно повышение АД, иногда с развитием тяжелого ГК. НПВС, ГКС ослабляют действие диуретиков. При применении диуретиков возможно развитие толерантности. Калийсберегающиедиуретики нельзя принимать вместе с b-адреномиметиками и ингибиторами АПФ (увеличивается возможность гиперкалиемии). Калийсберегающиедиуретики усиливают действие тиазидных диуретиков. Спиронолактон понижает выведение дигоксина. Леспенефрил не назначают одновременно с психотропными средствами. Аминофиллинзапрещается применять одновременно со средствами, содержащими ксантины, раствором глюкозы.Триамтеренплохо растворяется и может вызвать образование осадка в моче. Тошноту и рвоту, возможную при применении спиронолактона, можно уменьшить путем деления суточной дозы на 2 приема – утром и вечером. Перед едой: 9. После еды: 2, 4, 7. Во время еды: 8.
Кардиотонические средства
Классификация
СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ
Синтетические негликозидные кардиотоники
Препараты наперстянки
Препараты строфанта
Препараты ландыша, горицвета*, морского лука** и комбинированные***
Блокируют SH-группы Na+-K+-АТФазы мембраны кардиомиоцитов. Увеличивают содержание Са2+ в саркоплазме кардиомиоцитов. В результате взаимодействия Са2+ с белком тропонином освобождаются сократительные белки актин и миозин, образуется комплекс актомиозин, что сопровождается быстрым и сильным сокращением миофибрилл миокарда (1-11). Угнетают фосфодиэстеразу (III), что приводит к накоплению цАМФ, увеличению поступления Са2+ в клетки миокарда и стимуляции функции сократительных белков (12, 13).
Фармакологические эффекты
Кардиотонический эффект (1-13):
1. Положительный инотропный (усиление и укорочение систолы, увеличение минутного и ударного объема сердца);
2. Отрицательный хронотропный (замедление ритма сердца за счет кардио-кардиального рефлекса и удлинения диастолы);
3. Отрицательный дромотропный (понижение проводимости миокарда);
4. Положительный батмотропный (повышение возбудимости миокарда).
Улучшение энергетического баланса миокарда (увеличение содержания АТФ, гликогена), уменьшение потребности миокарда в кислороде, нормализация углеводного, белкового, липидного и электролитного обмена. Увеличение диуреза (1-11). Седативное действие (9, 10).
Фармакокинетика
Хорошо всасываются в кишечнике, прочно связываются с белками плазмы крови, действие сильное, длительное, наступает медленно (1-6). Кумулируют (препараты наперстянки).
Плохо всасываются в кишечнике, не связываются с белками плазмы крови. Действие наступает быстро, сильное, кратковременное (7, 8). Не кумулируют препараты строфанта, горицвета и ландыша.
Сердечные гликозиды несовместимы с бета-адреноблокаторами, адреномиметиками, барбитуратами, местными анестетиками, аминазином, препаратами кальция, железа, антиаритмическими, фуросемидом, спиронолактоном, антагонистами Са2+, амфотерицином В. Риск дигиталисной интоксикации возрастает при сочетании сердечных гликозидов с индометацином, итраконазолом, хинидином, слабительными средствами, алкоголем. Сердечные гликозиды имеют малую широту терапевтического действия. Препараты наперстянки токсичны при сопутствующем ацидозе. Внутримышечное введение дигоксина, целанида, строфантина не создает стабильной концентрации в крови, болезненно, возможно развитие некрозов. При внутривенном введении сердечных гликозидов необходимо использовать 5% раствор глюкозы. В связи с кумуляцией сердечные гликозиды следует вводить под строгим врачебным контролем. При применении дигитоксина не следует носить контактные линзы и в течение 30 мин после приема надо воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания. Строфантин несовместим с миорелаксантами. Ланатозид по сравнению со строфантином вызывает более сильную брадикардию. Растворы амринона и милринона нельзя совмещать в одном шприце с растворами, содержащими декстрозу, фуросемид, буметанид, натрий гидрокарбонат. Сердечные гликозиды оказыают раздражающее действие на ЖКТ, поэтому их надо назначать внутрь через 1-1,5 часа после еды.
АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Устраняющие тахиаритмии
Устраняющие брадиаритмии
Классификация
Мембраностабилизирующие
b-адреноблокаторы
Блокаторы Са 2+ каналов, удлиняющие реполяризацию*, препараты К+**
Антиаритмические средства несовместимы с b-адреномиметиками, пероральными антидиабетическими средствами, психостимуляторами, ингибиторами холинэстеразы, седативными, сердечными гликозидами, холиномиметиками, изониазидом и его производными, левомицетином, кумаринами, ацетилсалициловой кислотой, тетурамом, нейролептиками, транквилизаторами, алкоголем. Хинидин – высокотоксичный, может вызвать сердечную недостаточность. Для уменьшения раздражающего действияхинидинследует принимать с антацидными препаратами. Хинидин и прокаинамид не назначают при интоксикации сердечными гликозидами. Параллельное применение хинидина и антикоагулянтов опасно кровотечениями. Фенитоин несовместим с сульфаниламидами, гентамицином, спарфлоксацином, эритромицином, фенобарбиталом, рифампицином. Прокаинамид не следует применять с сульфаниламидами (конкурентный антагонизм), при инфаркте миокарда (из-за снижения АД и ЧСС). Прокаинамид усиливает действие миорелаксантов, хинидина, лидокаина. За несколько дней до операции под общим наркозом надолол следует отменить. Верапамил у детей применяется только под контролем врача. Дизопирамид имеет малую широту терапевтического действия. Морацизин, метопролол несовместимы с ингибиторами МАО, ацебутолол - с амиодароном, верапамилом, хинидином,галогенсодержащими средствамидля наркоза, инсулином, сульфаниламидами, гидроокисью алюминия, индометацином. Имеется угроза остановки сердца при одновременном введении метопролола, соталола и в/в введении верапамила, а также соталола с дилтиаземом. При в/в введении амиодарона возможен коллапс. Изопреналин с осторожностью назначают больным с тиреотоксикозом. Лидокаин в вену вводят капельно, медленно и осторожно вводят в ткани с обильной васкуляризацией, не добавляют его в переливаемую кровь. До еды: 1, 11. После еды: 8, 16, 17.
АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Классификация
Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие доставку кислорода к миокарду
Нитровазодилятаторы: органические нитраты и производные сиднонимина*
Блокаторы медленных кальциевых каналов: фенилалкиламины**, бензотиазепины***, дигидроперидины*; разные препараты·
Связываются с SH-группами, метаболизируются до S-нитрозотиолов c освобождением NO, что вызывает активацию гуанилатциклазы и накопление внутриклеточного цГМФ, последнее тормозит поток внутрь клеток и ускоряет выход из них Са2+ (1-4). Превращается в NO, не образует S-нитрозотиолы (5).
Уменьшают трансмембранный кальциевый поток внутрь клеток гладкой мускулатуры и клеток Пейсмейкера вследствие сокращения времени пребывания кальциевого канала в открытом состоянии (6-13). Неконкурентно блокирует a- и b-адренорецепторы, кальциевые и натриевые каналы (14).
Фармакологические эффекты
Антиангинальный: расширение вен и артерий; уменьшение пред- и постнагрузки на миокард; уменьшение диастолического давления и напряжения стенки желудочка. Улучшение коронарного и коллатерального кровообращения. Уменьшение центральных вазоспастических рефлексов, АД, агрегации тромбоцитов. Повышают ВЧД и ВГД, вызывают рефлекторную тахикардию (1-5).
Купирование (сублингвально – 1, 2, 5) и профилактика приступов стабильной и нестабильной стенокардии (1-5), острый ИМ (внутривенно – 1, 2), восстановительное лечение после ИМ (2, 4), комплексная терапия острой (1-3) и хронической (2, 3, 5) сердечной недостаточности, отек легких (1).
ИБС (6 – только пролонгированные формы, 7-14), ГБ (6-13), ГК (6, 10, 13), наджелудочковые (10-12, 14) и желудочковые (14) тахиаритмии; острый ИМ (если противопоказан нитроглицерин) (13). Профилактика (6, 9, 10-14) и купирование (6) приступов стенокардии. Болезнь Рейно (6, 8).
Врач и провизор, помни!
Препараты нитратов не следует назначать одновременно с вазодилататорами, блокаторами кальциевых каналов, трициклическими антидепрессантами. Нитраты в сочетании с алкоголем, силденафилом дают опасность ортостатического коллапса. Снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, вызванные нитроглицерином, чаще возникают в случае приема препарата в положении стоя. Верапамил, галлопамил не рекомендуют комбинировать с b-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, ингаляционными анестетиками, сердечными гликозидами. Пропранолол, окспренолол, пиндолол вызывают бронхоспазм и нарушения периферического кровообращения. b-адреноблокаторы не применяют с наркотическими анальгетиками, ингибиторами холинэстеразы, трициклическими антидепрессантами, препаратами спорыньи. Применение молсидомина противопоказано при кардиогенном шоке и тяжелой гипотензии.
После еды: 11. До еды: 4, 5, 14.
