локализация адренорецепторов и эффекты, возникающие при их возбуждении.

Тип рец.	Подтип рец.	Локализация	Функция	Механизм
a	a1	Радиальная мышца глаза	Сокращение	Активация фермента фосфолипазы С ® накопление в клетке ИТФ и ДАГ ® повышение концентрации внутриклеточного Са2+
Гладкая мускулатура сосудов	Сокращение
Капсула печени	Сокращение ® снижение депонирования крови
Трабекулы селезенки	Сокращение ® снижение депонирования крови
Гладкая мускулатура ЖКТ	Снижение перистальтики и спазм сфинктеров
Дистальные отделы бронхов	Спазм
a2-пресин-наптичес-кие	Сосудодвигательный центр продолговатого мозга.	Снижение тонуса ® снижение артериального давления	1.Снижение концен-трации внутриклеточного цАМФ. 2. Блокада Са2+-каналов. 3. Активация К+-каналов
Пресинаптические нервные окончания	Снижение выделения НА
a2-постси-наптические	Сосуды слизистых оболочек	Спазм ® снижение проницаемости сосудов ® снижение отека слизистой оболочки
b	b1	Сердце	Повышение всех функций сердца	Активация фермента аденилатциклазы ® повышение кон-центрации цАМФ
b2	Бронхи (продольная мускулатура)	Расслабление ® бронходилатация
ЮГА почек	Повышение выработки ренина
Матка	Снижение тонуса (токолитическое действие)
Тучные клетки	Торможение дегрануляции
Печень	Активация гликолиза ® повышение концентрации глюкозы в крови
Сосуды конечностей	Расширение
b3	Жировая ткань	Активация липолиза ® гиперлипидемия

 

Примечание: ® - «как следствие»

 

	α-адреномиметики	β-адреномиметики
Препараты	Постсинаптичес-ческие α2-адре-номиметики: Нафазолин Тетризолин Кслилометазолин Оксиметазолин	Пресинаптические α2-адреномиметики: Клонидин Метилдофа Гуанфацин	Селективные α1-адреномиметики: Фенилэфрин	Неселективные β-адреномиметики: Изапреналин Орципреналин	Селективные β2-адреномиметики: 1 поколение – короткодейств. (6-8 часов) Беротек Сальбутамол Тербуталин 2 поколение – длительнодейств. (12-14 часов) Салметерол Формотерол Кленбутерол	Селективные β1-адреноми-метики: Добутамин
Механизм действия	При местном применении избирательно ак-тивируют постси-наптические α2 а/р, располо-женные в сосудах слизистых оболочек	Избирательно активируют a2 а/р на пресинаптической мембране нервного оконча-ния, которые обладают отри-цательной обратной связью, т.е. при их возбуждении снижается выброс НА в синаптическую щель, при этом метилдофа действует на рецепторы не прямо, а посредством образования из него ложного нейромедиатора - a-метилНА.	Избирательно акти-вируют α1 а/р сосудов, капсулы печени и трабекул селезенки, ЖКТ, радиальной мышцы радужки.	Избирательно акти-вируют β1 а/р сердца и β2 а/р бронхов, матки, печени, тучных клеток, сосудов конечностей.	Избирательно акти-вируют β2-а/р бронхов, матки, печени, тучных клеток, сосудов конечностей.	Избирательно акти-вирует β1-а/р сердца и дофаминовые рецепторы сосудов почек
Эффекты	Снижение проницаемости сосудов ® уменьшение отека слизистой оболочки полости носа	ССС: 1. АД -гипотензивный эффект (центральный компонент: возбуждение пресинаптических a2 а/р в СДЦ ® снижение тонуса СДЦ ® снижение АД; периферический компонент: возбуждение пресинаптических a2 а/р на периферии ® снижение выброса НА ® расширение сосудов ® снижение ОПСС ® снижение АД) 2.Сердце: брадикардия (за счет возбуждения n. vagus) ЦНС: при приеме per os – седативное действие, при в/в введении – центральный анальгетический эффект (сопоставимый с таковым у опиоидных альгетиков, но без угнетения дыхания и формирования лекарственной зависимости). Глаз: при местном применении снижение вну-триглазного давления за счет уменьшения выработки внутри-глазной жидкости и улучшения ее оттока	Глаз: мидриаз за счет сокращения радиальной мышцы радужки. ССС: спазм чревных сосудов ® повышение ОПСС и АД; рефлекторная бра-дикардия (сердце). ЖКТ: ослабление перистальтики и спазм сфинктеров; сокра-щение капсулы печени и спазм трабекул селезенки ® снижение депонирования крови в этих органах.	ССС:1.кардиотонический эффект (обусловлен повышением сократимости миокарда). 2. противоаритмичес-кий (за счет повышения автоматизма сину-сового узла и скорости проведения имульса по АV- соединению). ДС:бронхолитический эффект (за счет расслабления про-дольной мускулатуры бронхов, снижения вязкости мокроты и увеличения подвиж-ности ресничек мерца-тельного эпителия бронхов). Противоаллергичес-кое действие (торможение деграну-ляции тучных клеток) Матка:токолитический эффект (снижение тонуса гладкой мускулатуры матки). Гипергликемическое действие (усиливают гликогенолиз в печени)	Бронхолитичес-кий и токолитический эффекты; противлаллерги-ческое и гипергликеми-ческое действия (см. неселектив-ные b-адреноми-метики)	Кардиотонический (см. неселектив-ные b-адреномиметики). Мочегонный (за счет расширения сосудов почек и увеличения скорости клубочковой фильтрации).
Применение	Ринит. Синусит. Исследование придаточных пазух носа.	Гипертоническая болезнь (при гиперкризах под язык или в/в). Симптоматические ар-териальные гипертензии. Глаукома (местно). Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме и наркомании.	Исследование глазного дна у больных глаукомой. Шоковые и коллап-тоидные состояния. В комбинации с местными анес-тетиками для усиления и пролонгации их действия.	Предсердные брадиаритмии. Бронхиальная астма. Обструктивный бронхит. Эмфизема легких. Угроза преждевременных родов.	Бронхиальная астма. Обструктивный бронхит. Эмфизема легких. Угроза прежде-временных родов.	Вводится только в/в, поэтому исполь-зуются при отеке легких (ОСН).
Осложнения	Привыкание. Синдром отдачи. Сухость слизистой полости носа.	Привыкание. Синдром отдачи. Парадоксальный феномен первой дозы (при быстром в/в введении препарат теряет селективность и активирует постсинаптические a1 а/р ® спазм сосудов ® повышение АД; для профилактики вводят медленно). ЦНС: депрессия, сонли-вость, кошмарные сновидения. ССС: гипотония, бра-дикардия. ЖКТ: диспепсия, ксеро-стомия. МПС: склонность к образованию отеков, импотенция. Аутоиммунные реакции: волчаночно-подобный синдром, артриты и др. (особенно у метилдофа). Аллергические реакции.	Мидриаз. ССС: брадикардия и повышение АД. ЖКТ: атония кишечника	Привыкание. Синдром отдачи. ЦНС: возбуждение, беспокойство, бессонница, тремор. ССС: тахикардия, аритмия, повышение потребности сердца в кислороде. ЖКТ: диспепсия. Гипергликемия.	ССС: тахикардия, повышение потребности сердца в кислороде, аритмии, повышение АД
Противо-показания	Гиперчувствите-льность. Артериальная гипертензия. Тахикардия. Атеросклероз.	Гиперчувствительность. Кардиогенный шок. Артериальная гипертензия. Депрессия.	Гиперчувствитель-ность. Артериальная гипертензия. Тиреотоксикоз. Атеросклероз.	Гиперчувстви-тельность.	Гиперчувствительность. Тиреотоксикоз. Артериальная гипертензия. ИБС, аритмия, сердечная недостаточность. Сахарный диабет.	Гиперчувстви-тельность

Примечание:

а/р – адренорецепторы.

ССС – сердечно-сосудистая система.

ДС – дыхательная система.

® - как следствие

СДЦ – сосудодвигательный центр

 

 

Препараты	α,β-адреномиметики прямого типа действия	Адреномиметики непрямого типа действия
Эфедрин Амфетамин (Фенамин)   Не являются КА, поэтому хорошо всасываются их ЖКТ и вводятся per os. Действуют длительно, т.к. в крови не разрушаются ферментом КОМТ и свободно проникают ГЭБ
Норадреналин	Адреналин
являются КА, в кишечнике разрушаются ферментом МАО, и поэтому вводятся парентерально (НА только в/в). Действуют коротко, т.к. в крови разрушаются ферментом КОМТ. В обычных дозах не проникают ГЭБ.
Механизм действия	Активирует α1,2 а/р, слабо - β1 и не действует на β2-а/р.	Неизбирательно активирует α1,2, β1,2,3 а/р.	Способствуют выделению НА из везикул в синаптическую щель; тормозят обратный нейрональный захват НА; снижают активность фермента МАО в пресинаптическом окончании; повышают чувствительность постсинаптических адренорецепторов к эндогенным КА.
Эффекты	См. селективные α1-адреномимети-ки.	Глаз: мидриаз за счет сокращения радиальной мышцы радужки. ССС: спазм чревных сосудов, повышение ОПСС, повышение АД, расширение сосудов конечностей, улучшение микроциркуляции; повышение всех функций сердца, повышение потребности сердца в кислороде. ДС: бронходилятация (за счет расслабления продольной мускулатуры). ЖКТ: снижение перистальтики и спазм сфинктеров; сокра-щение капсулы печени и спазм трабекул селезенки ® снижение депонирования крови в этих органах. Токолитический. Противоаллергический (тормозит дегрануляцию тучных клеток). Кровь: гипергликемия, гиперлипидемия	ЦНС: 1. психостимулирующий эффект - повышение умственной и физической работоспособности, улучшение памяти, снижение потребности во сне и пище, облегчение процессов обучения (являются производными фенилалкиламинов); 2. аналептический (повышают тонус ДЦ и СДЦ в продолговатом мозге). + Все эффекты адреналина.
Применение	В/в при шоковых и коллаптоидных состояниях.	Исследование глазного дна у больных глаукомой. Местно при ринитах. Шоковые и коллаптоидные состояния (кроме кардиогенного шока). Внутрисердечно при остановке сердца. Купирование приступа бронхиальной астмы. В комбинации с местными анестетиками для усиления и пролонгации их действия. Гипогликемия, передозировка инсулином.	Передозировка депренирующими средствами (угнетающими ЦНС). Для более быстрого выхода из наркоза. Однократное повышение работо-способности. Местно при ринитах. Бронхиальная астма, обстуктивный бронхит. Коллаптоидные состояния.
Осложнения	См. селективные α1-адреноми-метики.	В больших дозах со стороны ЦНС (страх, бесопкойство, бессонница, паника). Тахикардия, аритмии, повышение АД. Гипергликемия и гиперлипидемия. Атония кишечника. Тремор.	Тахифилаксия. Синдром отдачи. Синдром последействия (вялость, апатия, сонливость, снижение работоспособности). Лекарственная зависимость. Возбуждение, бессонница, повышение двигательной и речевой активности (ажитация), бред, галлюцинации. Тахикардия, аритмии, повышение АД. Запоры. Тремор. Гипергликемия и гиперлипидемия.
Противо-показания	Гиперчувствительность. ИБС, аритмии, сердечная недостаточность. Артериальная гипертензия. Атеросклероз. Тиреотоксикоз. Сахарный диабет.	Гиперчувствительность. Артериальная гипертензия. Бессонница. Атеросклероз. Органические заболевания сердца. Тиреотоксикоз.

Примечание:

А/р – адренорецепторы.

ССС – сердечно-сосудистая система.

ДС – дыхательная система.

® - как следствие

 

 

	α-адреноблокаторы	β-адреноблокаторы
Препараты	Неселективные α-адреноблокаторы	Селективные a1-адреноблокаторы Празозин Доксазозин Теразозин Ницерголин Пророксан	1 поколение селективные и неселективные β-адреноблокаторы не обладающие ВСМА Неселективные β-адреноблокаторы Пропранолол Надолол Соталол Тимолол Эсмолол Cелективные β1-адреноблокаторы Атенолол Метопролол Бисопролол Бетаксолол	2 поколение селективные и неселективные β-адреноблокаторы обладающие ВСМА Неселективные β-адреноблокаторы Окспренолол Пиндалол Бопиндалол Пенбутол Cелективные β1-адреноблокаторы Ацебуталол Талиналол
Группа фентоламина Фентоламин Тропафен	Алкалоиды Спорыньи 1 группа: Д игидроэрготоксин Дигидроэрготамин
3 поколение β-адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами Целипролол Небиволол
Механизм действия	Группа фентоламина: неибирательно блоки-руют α1 и α2 а/р ® снижение активности фосфолипазы С и снижение концент-рации в клетке ИТФ и ДАГ ® снижение внутриклеточного Са2+.	Блокада пре и пост-синаптических a-а/р и дофаминовые рецеп-торов и активация 5-НТ1D-рецепторов.	Избирательно бло-кируют α1-а/р ® снижение активностти фосфолипазы С ® снижение внутри-клеточных ИТФ и ДАГ ® снижение концент-рации внутри-клеточного Са.	Неизбирательно или селективно блокируют β-а/р ® снижается активность аденилатциклазы и следовательно снижается концентрация внутриклеточного ц-АМФ.
Эффекты	Глаз:миоз (за счет расслабления ра-диальной мышцы). ССС:расширение чревных сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; за счет блокады пресинап-тических α2-а/р, повышается выброс норадреналина, что ведет к тахикардии. ЖКТ:расслабление капсулы печени трабекул селезенки ® повышение депо-нирования крови в этих органах; усиление перисталь-тики и расслабление сфинктеров.	Сужение сосудов мозга. Расширение перифе-рических сосудов. Брадикардия + поло-жительный инотропный эффект.	Глаз:миоз (за счет расслабления ра-диальной мышцы). ССС:снижение АД за счет расширения чрев-ных сосудов, рефлек-торная тахикардия. ЖКТ:расслабление капсулы печени трабекул селезенки ® повышение депониро-вания крови в этих органах; усиление перистальтики и рас-слабление сфинктеров. Дляницерголина: улучшает мозговое кровообращение, повы-шает устойчивость мозга к гипоксии, увеличивает утили-зацию мозгом кисло-рода и глюкозы, стимулирует синтез в нейронах макроэргов. Дляпирроксана: снижает активность САС, за счет воз-действия на диэнце-фальные структуры.	Гипотензивный: - блокируют β1-а/р ® снижают УО, МОК и ОЦК ® снижение АД; - блокируют пресинаптические β2-а/р, обладающие положительной обратной связью ® снижается выброс НА ® снижение АД; блокируя β-а/р в ЮГА почек ® снижается выброс ренина в кровь ® снижение АД; седативное действие на ЦНС; восстанавливают чувствительность барорецепторов дуги аорты. Антиангинальный: - блокируя β1-а/р сердца, снижают все функции сердца ® снижение работы сердца и снижение потребности сердца в кислороде; - стабилизация мембраны лизосом ® снижается выброс лизосомальных ферментов при ишемии; - снижают сродство Hb к кислороду ® более легкая отдача кислорода в ишемизированные ткани; - способствуют образованию коллатералей; - снижают агрегацию тромбоцитов ® торможение процессов тромбообразования ® улучшение реологических свойств крови. Противоаритмический: - блокируют β1-а/р сердца ® торможение симпатических влияний на миокард; - снижают автоматизм синусового узла и замедляют проведение импульсов по АV-соединению; подавляют активность эктопических водителей ритма; снижают ишемию миокарда, препятствуя возникновению аритмий по типу re-entry. Антитиреоидный: - замедляют переход тироксина в трийодтиронин, купируют эффекты йодсодержащих гормонов щитовидной железы. Глаз:снижают внутриглазное давление, за счет улучшения оттока внутриглазной жидкости. Кровь: - гипогликемия; - проатерогенное действие, за счет повышения концентрации холестерина, ТАГ и ЛПОНП.
Применение	ГБ (при гиперкризах в/в). Диагностика и лечение феохромацитомы. Лечение эрготизма (передозировки препа-ратами спорыньи). Гангрена конечности в начальных стадиях. Облитерирующие заболевания сосудов конечностей.	Для 1 гр.: Мигрень Облитерирующие забо-левания сосудов конечностей. Вертебробазилярная недостаточность. Вторичная профилактика инсульта головного мозга. Синдром Мейера. Облитерирующий атеро-склероз.	ГБ (при гиперкризах под язык или в/в). САГ. Сердечная недостато-чность в начальных стадиях. Аденома простаты в начальных стадиях. Для ницерголина: инсульт, вторичная профилактика инсуль-та, черепно-мозговые травмы, атеросклеро-тическая энцефало-патия, инволюционные изменения в мозге. Для пирроксана: купирование абсти-ненции у больных алкоголизмом и нар-команией Купирование симпато-адреналовых кризов.	ГБ (при гиперкризах под язык или в/в). Симптоматические артериальные гипертензии. ИБС: профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, безболевая ишемия миокарда. Предсердные и желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии. Эссенциальный тремор. Местно при глаукоме. В комплексном лечении гипертиреоза. Климактерический синдром у мужчин и женщин. Некоторые пороки сердца. Вегетососудистая дистония по кардиальному типу.
Осложнения	Привыкание. Синдром отдачи. Гипотония (до кол-лапса). Выраженная тахикардия ® повышение потреб-ности сердца в кис-лороде. Диспепсия.	ЦНС: головокуржение ССС: ортостатическая гипотония, аритмии, отеки. ЖКТ: тощнота, рвота, диарея, анорексия, боли в эпигастрии. ДС: затруднение носо-вого дыхания. Аллергиеческие реакции.	Привыкание. Синдром отдачи. Феномен первой дозы (резкое снижение АД в ответ на первое вве-дение препарата). Гипотония, рефлек-торная тахикардия, склонность к образо-ванию отеков. Головная боль, голово-кружения, шум в ушах. Диспепсия. Аллергические реакции редко.	ССС: брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония аритмии, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в конечностях. Внекардиальные: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, бронхоспазм, диспепсия, гипотиреоз, гипогликемия и гиполипидемия, приопизм и лекарственая импатенция у мужчин. Общие:синдром отдачи на 5-7 сутки.
П/п	Гиперчувствительность. Беременность. Артериальная гипотензия.	Гиперчувствительность. Беременность Сепсис Для 1 гр.: Органические поражения сердца, инфаркт мио-карда. Кормление грудью. Старческий возраст.	Гиперчувствительность Артериальная гипотензия	Гиперчувствительность. Брадикардия, AV-блокада. Хроническая сердечная недостаточность. Бронхиальная астма. Депрессия.
Передозировка	Симптомы: гипотония, синкопальное сос-тояние. Лечение: придание пациенту горизон-тального положения, сосудосуживающие средства, симптома-тическая терапия.	Симптомы: эрготизм (загрудинные боли, угне-тение дыхания, мышеч-ная слабость, боли в конечностях, цианоз и ослабление пульсации в конечностях, рвота, диа-рея, делирий, судороги). Лечение: местносогрева-ющие компрессы, вазоди-лататоры (нитропруссид натрия, фентоламин)	Симптомы: гипотония, синкопальное сос-тояние. Лечение: придание пациенту горизонтального положения, сосудосуживающие средства, симптоматическая терапия.	Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмии, сердечная недостатоночтсь, гипотония (вплоть до коллапса), бронхоспазм, акроцианоз, судороги. Лечение: симптоматическое, глюкагон (в/в)

 

 

	α,β-адреноблокаторы
Препараты	Прямого типа действия: Лабетолол Проксодолол Урапидил Дилевалол Карведилол	Непрямого типа действия (симпатолитики)
Резерпин	Октадин
Механизм действия	Неизбирательно блокируют α1, β1,2 а/р.	Блокирует фермент в мембране везикулы (АТФ-зависимую протонную транслоказу, которая отвечает за транспорт НА внутрь везикулы в обмен на ионы Na+) ® НА оста-ется в цитоплазме нервного окончания, где подвергается разрушению МАО, что ведет к постепен-ному истощению запасов медиатора.	Вмешивается во все траспортные системы НА: способствует высвобождению НА из везикул в си-наптическую щель; тормозит его обратный нейрональный захват; вместо НА поступает в везикулы ® быстрое истощение запасов медиатора.
Эффекты	Гипотензивный эффект:блокада α1-а/р чревных сосудов ® расширение сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; блокада β1-а/р сердца, что ведет к снижению УО, МОК и ОЦК и снижению АД. Антиангиналь ный обусловлен блокадой β1-а/р сердца.	Гипотензивный: обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Развивается на 3-5 сутки, достигая максимума на 7-10, ПОЭТОМУ РЕЗЕРПИН НИКОГДА НЕ ИСПОЛЬЗУЕТСЯ ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ ГИПЕРКРИЗОВ. Седативный. Нейролептический:обусловлен истощением запасов НА и ДОФамина в головном мозге.	Гипотензивный:обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Глаз:снижает внутриглазное давление, за счет уменьшения обра-зования внутриглазной жидкости.
Применение	ГБ (при гиперкризах в/в). Симптоматические артериальные гипер-тензии. Предсердные и желудочковые тахиаритмии ИБС.	ГБ легкой и средней степени тяжести у пожилых (используется самостоятельно, а также ввходит в состав таблеток: адельфан, трирезид, трирезид К, раунатин, раусерил).	ГБ (при гиперкризах в/в) Симптоматические артериальные гипертензии. Местно при глаукоме.
Осложнения	См. b-адреноблокаторы.	Экстрапирамидные расстройства (лекарственный паркинсонизм). Сонливость, депрессия. Гипотония, брадикардия. Заложенность носа, бронхоспазм, бронхоррея. Гиперсаливация, повышенная потливость, диарея. Позывы на мочеиспускание.	Ортостатический коллапс. Брадикардия. Бронхоспазм и бронхоррея. Гиперсаливация, диарея, повышение продукции HCl Позывы на мочеиспускание. Повышение потоотделения. Спазм аккомодации, слезотечение.
Противопоказания	См. b-адреноблокаторы	Гиперчувствительность. Тяжелая сердечная недостаточность. Брадикардия. AV-блокада. Бронхиальная астма. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.	Гиперчувствительность. Тяжелая сердечная недостаточность. Брадикардия. AV-блокада. Бронхиальная астма. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Примечание:

ВСМА – препараты обладающие ВСМА являются частичными агонистами в отношении β-а/р, т.е. блокируют не полностью, оставляя часть доступной для действия КАТ. Поэтому у препаратов с ВСМА реже возникают такие осложнения как брадикардия, бронхоспазм и нарушение микроциркуляции в конечностях;

САС – симпатоадреналовая система

САГ – симптоматическая артериальная гипертензия

П/п – противопоказания.

УО – ударный объем, МО – минутный объем, ОЦК – объем циркулирующей крови

 

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: