 |
У людей с повышенной тревожностью и при генерализованных тревожных расстройствах
|
|
|
|
-уменьшена активность ГАМК-ергической тормозной системы префронтальной коры
-снижена плотность бензодиазепиновых рецепторов
-модифицированы бензодиазепиновые рецепторы
Эмоции отрицательного характера
-ведут к мобилизации защитно-приспособительных механизмов и
-сопровождаются моторными, вегетативными, эндокринными сдвигами.
Часто повторяясь, отрицательные эмоции могут
-создавать доминантный очаг в структурах лимбической системы и
-приводить к неврозам с соматическими проявлениями.
Транквилизаторы подавляют симптоматику невротических состояний
Обсессию
Возникновение неприятных мыслей, страхов, воспоминаний, чуждых личности больного.
Фобию
Навязчивую боязнь некоторых действий, ситуаций, движений, предметов.
Ипохондрию
Мнительность с навязчивой идеей болезни и неприятными ощущениями в различных областях
тела.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Транквилизаторы – агонисты бензодиазепиновых рецепторов.
Ассоциированы с ГАМК-рецепторами типа А в
-коре больших полушарий
-гиппокампе
-полосатом теле
-таламусе
-гипоталамусе
-мозжечке
-спинном мозге
Мультирецепторный комплекс ГАМКА
Состоит из 14 субъединиц
(в различных областях ЦНС рецепторы имеют разную композицию субъединиц).
При действии ГАМК на α и β-субъединицы рецептора возрастает частот а открытий хлорных
каналов в мембране нейронов.
Повышенный вход ионов хлора вызывает гиперполяризацию мембраны, что
Уменьшает освобождение возбуждающих нейромедиаторов.
Противотревожное действие транквилизаторов
обусловлено влиянием на бензодиазепиновые рецепторы
-префронтальной коры
-лимбической системы
-гипоталамуса
2. Седативный эффект.
|
|
|
Состоит в ослаблении общего уровня реагирования на раздражители.
Снижается внимание, скорость психических и двигательных реакций.
Механизм связан с действием на другой тип бензодиазепиновых рецепторов,
локализованных в ретикулярной формации ствола мозга, в неспецифических ядрах таламуса.
3. Снотворный эффект
4. Миорелаксирующий эффект
Обусловлен усилением тормозных влияний вставочных ГАМК-ергических нейронов
на мотонейроны спинного мозга.
5. Противосудорожное действие
Одно из самых ценных качеств бензодиазепинов, при неотложной помощи (препараты выбора).
В основе - способность подавлять судорожные разряды в гиппокампе,
который первично вовлекается в патогенез большинства судорожных реакций.
6. Потенцирование наркоза и аналгезии
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.
1. Неврозы, невротические реакции.
2. Судорожный синдром, мышечный гипертонус при травмах ЦНС, инсультах,
при лечении столбняка (Сибазон).
3. Нарушения сна.
4. В составе премедикации перед наркозом.
5. Атаралгезия = Транквилоаналгезия
Сибазон с опиоидным аналгетиком (фентанилом, промедолом).
6. Стрессовые ситуации у здоровых людей.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1. Возможность развития зависимости.
2. Синдром отмены.
Проявляется нарушением сна, возвращением тревожности, вегетативными нарушениями,
судорогами при внезапной отмене препарата.
3. Привыкание.
Специфический антагонист бензодиазепинов - флумазенил
Схож по структуре с бензодиазепинами, действует через БДЗ-рецепторы.
СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА
ПРЕПАРАТЫ РАСТЕНИЙ Настои, настойки, экстракты
Валериана
Пустырник
Мята
«Ново-пассит» (трава пассифлоры)
БРОМИДЫ Натрия бромид Широко применяли в прошлом.
Калия бромид При длительном приеме возможны побочные явления
«бромизм»
(насморк, кашель, конъюнктивит, ослабление памяти, сыпь)
СНОТВОРНЫЕ Фенобарбитал
|
|
|
Натрия оксибутират в малых дозах (1\5 от снотворной)
КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Корвалол=Валокордин (фенобарбитал+масло мяты перечной)
Микстура Кватера (настой валерианы+настой мяты+натрия бромид+
магния сульфат+амидопирин+кофеин)
На разные отделы мозга влияют неодинаково.
Прежде всего ослабляют синаптическую передачу в сложных полинейронных системах
(кора мозга, ретикулярная формация ствола).
Успокаивающее действие седативных это наименьшая степень угнетения мозга в ряду: седация - сон - наркоз
Действие седативных характеризуется: снижением общего уровня возбудимости мозга
снижением всех видов активности
снижением беспокойства, раздражительности
! нет специфического противотревожного действия
Показания к применению: вегетоневрозы (кардионеврозы, спазмы ЖКТ)
нарушения сна
повышение нервной возбудимости в разных ситуациях
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
Подъем физической и умственной работоспособности достигается за счет быстрого и полного использования резервных возможностей организма.
Теряется контроль за предельно допустимой работой (психостимуляторы в качестве допинга
могут привести к трагическим последствиям).
Наиболее опасны фенилалкиламины (фенамин). Быстро истощается нервная деятельность, даже после однократного приема необходима компенсация израсходованных энергетических ресурсов организма.
Сейчас фенамин практически не применяют (из-за развития психической зависимости, приводящей к быстрой психической и физической деградации организма).
ФЕНИЛАЛКИЛАМИНЫ
Механизм действия:
активация адренергической передачи нервных импульсов на всех уровнях
(от высших отделов ЦНС до исполнительных органов и регуляции клеточного обмена)
Адренергическая иннервация и адреналовые железы - механизм срочной мобилизации функционального и биохимического резерва для экстренной адаптации организма.
Легко проникают через ГЭБ, обладают выраженным центральным действие, действие продолжительно (не инактивируютсся КОМТ и МАО).
-симпатомиметическое действие
(вытесняют норадреналин, дофамин, адреналин из легкомобилизуемого пула)
-влияние на хромаффинные клетки мозгового вещества надпочечников
|
|
|
(усиливают выброс в кровь адреналина)
-тормозят обратный захват катехоламинов из синаптической щели
Основные эффекты:
- Психостимулирующий
(ослабевает утомление, появляется желание работать, ускоряется и увеличивается объем
операторской деятельности, на 10 часов отодвигается потребность сна)! но в конце действия препарата при продолжении работы - элементы «быстрого» сна
на фоне бодрствования - сновидения, галлюцинации - исключено вождение машины и т.д.
- Повышение физической выносливости
(увеличивается темп работы, объем)
! но ослабляется контроль за безопасным пределом нагрузок - может привести к
полному истощению сил.
- Высвобождение катехоламинов в органах (печень, сердце, мышцы, жировая ткань)
приводит к резкому усилению распада гликогена и жиров, ускорению окислительныхреакций.
- Избыток энергии рассеивается в виде тепла (растет температура тела).
- Сердечно-сосудистые эффекты (повышение АД, тахикардия)
- Анорексигенное действие = подавление аппетита
(следствие стойкого возбуждения центра насыщения, на клетках которого
оканчиваются терминали норадренергических волокон)
- Нарушение суточного ритма сна
-Метаболические эффекты
(повышение в крови уровня сахара, лактата, пирувата, жирных кислот)
ПУРИНЫ
Механизм действия:
пролонгация «жизни» цАМФ
(активируются разные виды внутриклеточного обмена и функции клеток)
это происходит за счет ингибирования фосфодиэстеразы, разрушающей цАМФ
до неактивного метаболита
Основные эффекты
|
|
|
