 |
Механизм жаропонижающего действия
|
|
|
|
Фармакология.
Апреля 2017г.
Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства. (НПВС)
Когда-то в целях обезболивания применяли только народные средства, а при проведении хирургических операций – алкоголь, опий, скополамин, индийскую коноплю и даже такие негуманные способы, как оглушение ударом по голове или частичное удушение.
С тех пор синтезировано множество соединений различной химической природы, которые подавляют болевые ощущения без нарушения (потери) сознания.
Те препараты, которые не вызывают пристрастия и в терапевтических дозах не угнетают деятельность мозга, называются ненаркотическими анальгетиками.
Так как большинство из них обладает, кроме того, противовоспалительными свойствами, их назвали “Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства”.
В народной медицине для снятия боли и жара издавна использовали кору ивы. Впоследствии установили, что активным ингредиентом коры ивы является салицин, который при гидролизе превращается в салициловую кислоту. Ацетилсалициловая кислота была синтезирована еще в 1853 году, но она не применялась в медицине до 1899 года, пока не были накоплены данные по ее эффективности при артрите и хорошей переносимости. И только после этого появился первый препарат ацетилсалициловой кислоты, который ныне известен во всем мире как Аспирин.
В настоящее время существует порядка 110 НПВС. За последние годы появилось 16 новых препаратов:
Лизина ацетилсалицат, Теноксикам, Мелоксикам, Нимесулид, Лорноксикам,
Целекоксиб, Рофекоксиб, Вальдекоксиб, Парекоксиб, Эторикоксиб и др.
ВОЗ включила в список средств первой необходимости парацетамол, ацетилсалициловую кислоту и ибупрофен, которые рекомендуются для применения при болях слабой и средней интенсивности (головная боль, зубная боль, боль в спине и шее, менструальная боль, суставная боль при деформирующем остеоартрозе).
|
|
|
******************************************************************************************
Основные Эффекты НПВС:
· Противовоспалительный.
· Анальгезирующий.
· Жаропонижающий.
· Антиагрегатный.
· Иммунодепрессивный.
Анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства, применяются для уменьшения болевых ощущений и устранения воспалительных процессов. Эти вещества способны подавлять симптомы и признаки воспаления, в том числе боль, поскольку снижение интенсивности воспалительного процесса приводит к уменьшению болезненных ощущений.
Кроме того, они снижают повышенную температуру тела, то есть оказывают жаропонижающее действие, которое обусловлено расширением поверхностных сосудов кожи и усилением излучения тепла.
Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства находят широкое применение при лечении различных воспалительных заболеваний инфекционной и неинфекционной природы. Эти средства часто назначают для лечения болей различного происхождения слабой и средней интенсивности (головная боль, мышечная боль, в том числе при простудных заболеваниях, гриппе и других острых респираторных заболеваниях, зубная боль, боль при менструации и так далее), как жаропонижающие при лихорадочных состояниях, сопровождающих многие заболевания, чаще инфекционные. По уровню потребления они относятся к наиболее популярным лекарствам во всем мире. Это связано еще и с тем, что многие из них входят в списки безрецептурного отпуска, и, значит, легко доступны для населения.
******************************************************************************************
Классификация НПВС по химическому составу:
|
|
|
1. Производные салициловой кислоты - Аспирин, Ацетилсалициловая кислота.
2. Производные пиразолона - Анальгин(метамизол), Бутадион.
3. Производные анилина – Парацетамол.
4. Производные арилалкановых кислот
Арилуксусной кислоты – Диклофенак – натрий, Вольтарен, Ортофен.
Арилпропионовой кислоты – Ибупрофен, Кетопрофен, Напроксен.
Гетероарилуксусной кислоты – Кеторолак.
Индолуксусной кислоты – Индометацин (Метиндол).
5. Препараты других химических групп:
Атраниловой кислоты – Мефенамовая кислота.
Оксикамы – Мелоксикам (Мовалис)
Изоникотиновой кислоты – Амизон.
Другие – Нимесулид (месулид).
******************************************************************************************
Механизм противовоспалительного действия
Препараты в большей степени ограничивают развитие экссудативной и полиферативной фаз воспаления. На альтерацию влияют мало.
Противовоспалительный эффект связан с тем, что эти препараты
- Угнетают образование медиаторов боли, воспаления и лихорадки – простогландинов.
- Угнетают синтез и высвобождение медиаторов воспаления (серотонина, гистамина) из тучных клеток.
- Угнетают активность гиалуронидазы – фермента, расщепляющего гилауроновую кислоту, тем самым ограничивают процесс экссудации.
При лечении воспалительных заболеваний большая роль отводится препаратам для местного применения в виде мазей, кремов или гелей. Эти лекарственные формы позволяют достигать быстрого обезболивающего эффекта и избегать побочных действий, характерных для инъекционных форм и препаратов, вводимых через пищеварительный тракт (энтерально).
******************************************************************************************
Механизм анальгетического действия
Анальгетический эффект возникает через 0,5 – 2 часа и является, в основном, следствием противовоспалительного действия.
Основной компонент – уменьшение продукции альгогенов, антиэкссудативное действие.
Центральный компонент – торможение проведения болевых импульсов к коре ГМ.
******************************************************************************************
Механизм жаропонижающего действия
- Снижают t° тела через 0,5 – 2 часа, только если она повышена, т.е., при лихорадке, что связано с ингибированием синтеза простагландинов в центре терморегуляции в гипоталамусе.
- Значительно усиливают теплоотдачу, вследствие расширения сосудов кожи, слизистых оболочек, повышения функции потовых желез.
- На теплопродукцию практически не влияют.
******************************************************************************************
|
|
|
|
|
|
