Главная | Обратная связь | Поможем написать вашу работу!

Составные компоненты современного местноанестезирующего препарата

Местные анестетики Консерванты Вазоконстрикторы Адреналин (эпинефрин), Норадреналин (норэпинефрин), Мезатон, Фелипрессин (октапрессин) Стабилизаторы

Препарат для проведения местной анестезии не обязательно должен содержать все эти компоненты. Для блокады проведения импульсов по нервным волокнам достаточно одного лишь местного анестетика.

Картриджные формы МА в отличие от флаконов, рассчитанные на многоразовое использование. Могут выпускаться без парабенов, применяемых как консерванты. Это уменьшает возможность развития аллергических реакций.

Местные анестетики являются «стабилизаторами мембраны» нервных клеток.

Этот эффект характерен и для мембран миокарда,

на нем основано противоаритмическое действие местных анестетиков.

УДЛИНЕНИЕ ДЕЙСТВИЯ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ С ПОМОЩЬЮ СОСУДОСУЖИВАЮЩИХ

Длительность действия местного анестетика прямо пропорциональна времени, в течением которого препарат взаимодействует с нервом. Увеличение этого времени удлиняет анестезию. Сосудосуживающие средства замедляют всасывание местного анестетика. Все местные анестетики, хотя и в разной степени, но обладают сосудорасширяющим действием.

Большинство местных анестетиков оказывают выраженный сосудорасширяющий эффект как за счет прямого миорелаксирующего действия на гладкомышечные элементы артериол, так и за счет блокирования вазоконстрикторных нервных импульсов, которые поступают по симпатическим волокнам, относящимся по своим анатомо-физиологическим особенностям к группе С. Это приводит к нежелательным последствиям: увеличению кровоточивости тканей в операционном поле, проницаемости периферических кровеносных сосудов и вследствие этого - вымыванию анестетика из места его введения, что сокращает продолжительность анестезии.

Вазоконстриктор способствует созданию и поддержанию более высокой концентрации местного анестетика локально в области вмешательства. При наличии противопоказаний к применению вазоконстрикторов местноанестезирующее вещество может использоваться и без вазоконстрикторов, но с меньшей продолжительностью эффекта обезболивания.

Сокращение кровеносных сосудов вазоконстрикторами приводит к снижению поступления кислорода и развитию гипоксии, которая оказывает существенное влияние на возбудимость нервных волокон. Высокая концентрация вазоконстриктора вызывает гипоксию тканей, при которой могут произойти необратимые нарушения их метаболизма.

Увеличение количества вводимых катехоламинов также может вызвать нежелательные системные реакции у пациентов с факторами риска: с декомпенсированными формами сердечнососудистой патологии, эндокринной патологией, заболеваниями щитовидной железы и др. Поэтому для снижения риска применения вазоконстрикторов целесообразно применять растворы с возможно меньшей их концентрацией.

При сочетанном применении местного анестетика и вазоконстриктора происходит как бы встречное их действие на весь спектр чувствительных нервных волокон: местный анестетик угнетает возбудимость тонких нервных волокон, а вазоконстриктор - толстых нервных волокон необходимо отметить, что, как свидетельствует анализ особенностей действия различных местных анестетиков и вазоконстрикторов, глубина и продолжительность обезболивающего эффекта зависит не только от их концентрации, но и от их сочетания. При одной и той же концентрации вазоконстриктора замена в растворе одного местного анестетика на другой, имеющий такую же местноанестезирующую активность, может изменить как глубину, так и продолжительность обезболивающего действия. Это может быть обусловлено их биохимическими особенностями при конкурентном взаимодействии на гладкомышечные элементы кровеносных сосудов.

Введение местных анестеиков вместе с сосудосуживающими средствами в участки с недостаточным коллатеральлным кровотоком чревато необратимым гипоксическим повреждением, некрозом и гангреной и потому противопоказано.

Низкое содержание вазоконстриктора в растворе уменьшает риск применения препарата у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, тиреотоксикозом, сахарным диабетом. Однако при синусовой брадикардии, пароксизмальной тахикардии, закрытоугольной глаукоме, а также у пациентов, применяющих неселективные (3-адреноблокаторы и антидепрессанты, использование растворов местных анестетиков, содержащих вазоконстрикторы, не рекомендуется. Содержание в растворе вазоконстриктора требует наличия консерванта - бисульфита натрия, в связи с чем такой раствор противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к сере (особенно при бронхиальной астме). У этой категории пациентов препаратом выбора может быть мепивакаин, у которого отсутствует выраженное сосудорасширяющее действие, что позволяет использовать его без вазоконстриктора.

В качестве вазоконстрикторов используются симпатомиметики или адреномиметики: -адреналин (эпинефрин), -норадреналин (норэпинефрин) и -левонордефрин -фелипрессин (синтетический аналог вазопрессина).

Фелипрессин, оказывающий влияние преимущественно на венозные сосуды, не активирует гемостаз, имеет длительный латентный период и используется редко.

Адреналин – один из наиболее эффективных сосудосуживающих препаратов. Применяется 0,1% раствор адреналина в соотношении 1 мл 0,1% на 100 мл МА, что соответствует концентарции адреналина в анестетике как 1: 1000 000. После инъекции под кожу или слизистую оболочку местноанестезирующего раствора, содержащего адреналин, наблюдаются эффекты возбуждения агадренорецепторов этих тканей, что приводит к быстрому сужению сосудов, снижению регионального кровотока, уменьшению кровотечения во время операции, замедлению всасывания анестетика, увеличению глубины и длительности анестезии, что позволяет снизить дозу и токсичность препарата Увеличение концентрации вазоконстриктора в местноанестезирующем растворе значительно повышает риск возникновения неблагоприятных реакций. -Выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему (возбуждает α – и β-адренорецепторы) -Активирует тканевой обмен, -Стимулирует гликолиз и липолиз, повышая содержание в крови сахара и свободных жирных к-т. Влияние адреналина на сосуды зависит от типа тканей, в которые его вводят. -При возбуждении постсинаптических а1-адренорецепторов, которые находятся в сосудах кожи, слизистых оболочек и брюшной полости – сужение сосудов и повышение артериального давления. -При возбуждении β 2-адренорецепторов, которые находятся в сосудах скелетных мышц, сердца, печени сосуды расширяются. Действуя на a1-адренорецепторы адреналин расширяет зрачки, что неблагоприятно для больных с закрытоугольной глаукомой, сокращает капсулу селезенки, стимулирует тонические сокращения миометрия (особенно в период беременности). .

РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ = СИСТЕМНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Абсорбция местных анестетиков из места ведения зависит от нескольких факторов: 1) от дозы При одной общей дозе токсичность тем выше, чем более концентрированным является раствор. 2) от места введения Аппликации МА на области с богатым кровоснабжением (слизистая трахеи) приводят к очень быстрой абсорбции и более высокому уровню препаратов в крови. 3) от связывания препарата с тканями 4) от присутствия вазоконстрикторов Адьюванты – вещества, усиливающие или удлинняющие действие лекарственных средств. Местные анестетики вызывают местное расширение сосудов вследствие блокады симпатических волокон (кроме кокаина, он вызывает сужение сосудов). Для уменьшения скорости всасывания и удлинения эффекта анестетика в раствор добавляют сосудосуживающие вещества (мезатон, фетанол, адреналин) каплями! Превышение концентраций и количеств сосудосуживающих приводит к серьезным осложнениям вплоть до летального исхода. Побочные реакции сосудосуживающих: подъем АД, тахикардия, боли в области сердца, стойкая ишемия ткани в месте инъекции с развитием ишемического некроза. 1 мл 0,1% раствора адреналина на 200 мл анестетика может вызвать такие побочные реакции. 5) от физико-химических свойств препарата При отравлении дикаином угнетение дыхания и коллапс развиваются внезапно. Это связано с большой липоидотропностью дикаина, лучшим проникновением через ГЭБ и выраженным центральным действием. Кроме того, скорость гидролиза дикаина медленная.

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ Лидокаин и тримекаин применяются для лечения аритмий (стабилизируют мембрану миокарда) Новокаин назначают пострадавшим в состоянии шока,(0,25% р-р) внутривенно капельно для ослабления патологических рефлексов с интерорецепторов и стабилизации кровообращения. Новокаин снижает реактивность сосудодвигательного и кардиального центров.

ТОКСИЧНОСТЬ Токсические реакции местных анестетиков: 1. Локальные (прямое нейротоксическое воздействие) Действие на периферическую нервную систему При аппликации больших доз все МА могут оказывать токсическое действие на ткань нерва. Есть случаи остаточных двигательных и чувствительных нарушений после спинальной анестезии. Повреждение шванновских клеток, а также аксональная дегенерация и вакуолизация мембран нейронов. 2. Системные - при случайном внутрисосудистом введении или передозировке. Могут проявиться немедленно или через несколько часов после введения препарата – в зависимости от места введения. Действие на ЦНС МАуменьшают возбудимость нейронов ЦНС (кроме кокаина). Действие на головной мозг состоит из 2 стадий. В стадии возбуждения, когда подавлена функция тормозящих нейронов, возникают беспокойство, тремор, клонико-тонические судороги. В стадии торможения возникает сонливость, потеря сознания, угнетение дыхательного центра. В больших концентрациях МА сразу вызывают торможение, т.е. может наступить паралич дыхательного центра (смерть) без предварительного возбуждения ЦНС. Кокаин – исключение. Он возбуждает ЦНС. Вызывает зависимость. Действие на сердечно-сосудистую систему Противоаритмическое действие. МА стабилизируют мембрану миокарда, подавляют аномальную пейсмеккерную активность. Уменьшение силы сердечных сокращений и расширение артерий, что приводит к гипотензии. Все МА (кроме кокаина). Сердечно-сосудистый коллапс и смерть возникают только при использовании больших доз (но иногда и при применении сравнительно малых доз для инфильтрационной анестезии). Кардиотоксичность Определяется блокадой Na-канолов и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Бупивакаин – вызывает очень стойкую блокаду Ропивакаин вызывает меньшую кардиотоксичность. Аллергические реакции Эфирные МА метаболизируются до дериватов пара-аминобензойной кислоты. Эти продукты вызывают аллергические реакции. Амиды не метаболизируются и аллергические реакции на препараты этой группы редки

Лечение токсических проявлений местных анестетиков Противосудорожные – барбитураты. Интубация трахеи, ИВЛ. Кровезаменители – массивная инфузия. Введение гормонов – преднизолон (до 30 мг/кг). Атропин – при развитии брадикардии (0,5-1,0-1,5 мг). Реанимация – при остановке сердечной деятельности (если вызвана бупивакаином – проводится не менее 60 мин). Жировые эмульсии (LipidRescue) – при ошибочном внутрисосудистом введении бупивакаина и ропивакаина. Лечебное действие жировых эмульсий объясняется абсорбцией липидофильного бупивакаина и вывод его из миоцитов. МА расширяют бронхи, угнетают перистальтику кишечника, расслабляют матку.

ВИДЫ МЕСТНОЙ АНЕСТЕЗИИ

ТЕРМИНАЛЬНАЯ=ПОВЕРХНОСТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ=АППЛИКАЦИОННАЯ Местный анестетик наносится на кожные покровы или поверхность слизистой оболочки. Воздействие на поверхностные рецепторы. Концентрации: от 0,5 % до 5%. Лекарственные формы: порошки, таблетки (слизистая желудка), мази, суппозитории, растворы (на кожу и слизистые). Препараты: Анестезин, дикаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин, бупивакаин, кокаин. Только для терминальной анестезии применяют: анестезин, дикаин, кокаин. Применение: Офтальмология – анестезия глаза при кератите, оперативных вмешательствах. Ларингология – анестезия носовых ходов при интраназальной интубации, для прокола придаточных пазух носа. При бронхоскопии –для анестезии дыхательных путей. При зондировании – для анестезии пищевода. Лечение ожогов, язв. Стоматология.

ИНФИЛЬТРАЦИОННАЯ АНЕСТЕЗИЯ Послойное пропитывание тканей слабым раствором местного анестетика. Воздействие на нервные окончания и мелкие нервные волокна. Концентрации: 0,125-0,5% растворы. Препараты: Новокаин - 0,25% раствор до 500 мл; 0,5% - до 150 мл. Тримекаин, лидокаин: 0,25% раствор до 800 мл; 0,5% раствор до 400 мл на всю операцию. Артикаин, бупивакаин Применение: Хирургия (операции на конечностях, органах таза и живота), Стоматология.

ПРОВОДНИКОВАЯ АНЕСТЕЗИЯ Воздействие на какой-либо участок нервного ствола. Утрачивается болевая чувствительность тканей, иннервируемых этим нервом. В зависимости от места: -стволовая (блокада бедренного нерва), -анестезия нервных сплетений (плекусная), -анестезия нервных узлов (паравертебральная) Концентрации - 1-2% растворы. Применение: Общая хирургия (ограниченные вмешательства) Терапия (невралгии) Стоматология. Препараты: Новокаин, лидокаин: 1% раствор до 100 мл, 2% раствор до 25 мл. Артикаин, бупивакаин, тримекаин.

ЭПИДУРАЛЬНАЯ АНЕСТЕЗИЯ Введение анестетика в эпидуральное пространство в область входа задних корешков в несколько соседних сегментов спинного мозга. Прокол между остистыми отростками. Твердая мозговая оболочка при этом не прокалывается. Разновидность – каудальная анестезия - введение местного анестетика в дистальную часть эпидурального пространства крестца. Концентрации - 1-2% растворы. Препараты Новокаин, лидокаин 1%, 2% раствор. Артикаин, бупивакаин, тримекаин. Объем раствора 10-12 мл. Применение В послеоперационном периоде - боли с нарушением динамики легочной вентиляции, моторики желудочно-кишечного тракта, функций тазовых органов.

СПИННОМОЗГОВАЯ АНЕСТЕЗИЯ (СПИНАЛЬНАЯ) Осуществляется введением анестетика в субарахноидальное пространство. Анестетик смешивается с ликвором и распространяется каудально и краниально в зависимости от удельного веса и положения тела больного. Блокируется передача возбуждения на протяжении нескольких сегментов во всех волокнах чувствительных корешков. Концентрации - 2-5%растворы Препараты Лидокаин, тримекаин Применение: Хирургия Операции на кишечнике, органах таза, нижних конечностях.

ВНУТРИКОСТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ Раствор анестетика вводят в губчатое вещество кости, выше места инъекции накладывают жгут. Препарат распределяется в тканях конечности и наступает полная анестезия. Длительность определяется сроком удержания жгута. Применение: Ортопедия и травматология.

РЕГИОНАРНАЯ АНЕСТЕЗИЯ Объединяет проводниковую, внутрикостную нейроаксиальные анестезии. Проявляется устранением ответов на болевые, температурные, тактильные раздражения в определенном сегменте тела.

Хорошо растворяясь в воде, соли местных анестетиков удобны для инъекционного введения и легко диффундируют в водной среде межклеточного пространства. Это свойство солей местных анестетиков, вводимых в малой концентрации и большом объеме, используется при проведении инфильтрационной анестезии, когда необходимо воздействовать на окончания нервных волокон. Однако диффузия такого раствора через мембрану нервного волокна будет недостаточной для его блокады. Поэтому для проводниковой анестезии предпочитают использовать растворы более высокой концентрации, но объем вводимого препарата использовать меньший.

Препараты амидного типа метаболизируются в печени микросомальными ферментами.

Исключение – артикаин, который метаболизируется плазменными эстеразами и имеет более короткое время полужизни в крови по сравнению с другими амидными анестетиками.

Все местные анестетики выводятся через почки (их токсичность возрастает при заболеваниях почек).

Эфирные -метаболизируются псевдохолинэстеразой (крови).

АНЕСТЕЗИН Применяется только поверхностно. Анестезин нерастворим. 5%-10% мази и присыпки - заболевания кожи, сопровождающихся зудом, на раневые поверхности Суппозитории (по 0,1) - при заболеваниях прямой кишки (трещины, геморрой). Порошки, таблетки, «Альмагель А» - для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода.

НОВОКАИН Наименее эффективен. Умеренная анестезирующая активность. Применение: Наибольшие среди местных анестетиков вазодилатирующие свойства. (Это требует высоких концентраций вазоконстриктора). Стандартная концентрация адреналина при использовании его совместно с новокаином (1:50000), по современным представлениям, очень высока и чревата развитием осложнений. Обладает наибольшей аллергенностью. Малотоксичен. Имеет большую широту терапевтического действия. Единственным преимуществом новокаина перед другими местными анестетиками является его низкая токсичность, поэтому этот препарат продолжает использоваться в хирургической стоматологии и челюстно-лицевой хирургии, когда необходимо обезболивание большого объема тканей в области операционного вмешательства. Терминальная анестезия - мало пригоден, так как малая липоидотропность, плохо всасывается и медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Иногда используют в оториноларингологической практике 10-20% растворы. Инфильтрационная анестезия - 0,25-0,5% растворы - применяется часто. Эффект продолжается не более часа. Спинномозговая анестезия - 5% раствор - применяется часто. Проводниковая анестезия - 1-2% раствор. Перидуральная анестезия - 2% раствор. Для растворения пенициллина с целью удлинения действия. При всасывании оказывает резорбтивное действие: уменьшает образование ацетилхолина, блокирует вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга. Оказывает антисульфаниламидное действие - при метаболизме образует ПАБК. Аллергические реакции вызывает несколько чаще, чем другие препараты. Для пролонгирования анестезирующего действия обычно прибавляют сосудосуживающее. Чаще с этой целью используют 0,1% раствор адреналина гидрохлорида. Максимально допустимое для однократного введения количество новокаина у ребенка 2% - 1-1,5 мл в возрасте 2-5 лет. От 6-12 лет 2-4 мл.

ЛИДОКАИН = КСИКАИН Вызывает все виды местной анестезии. Сравнительно с новокаином действует быстрее, сильнее, более продолжительно. Менее аллергичен. Значительно расширяет сосуды, поэтому используется с высокими концентрациями адреналина (1:50000) и норадреналина (1:25000). Нежелательно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, глаукомой, сопутствующей лекарственной терапией При использовании без вазоконстриктора - длительность анестезии не превышает 10-15 минут. В малых концентрациях (0,5%) по токсичности не отличается от новокаина, с увеличением концентрации (1-2%) токсичность выше на 50%. Обладает выраженным антиаритмическим действием (стабилизирует мембраны миокарда). Применение 0,25%-0,5%-1-%-2% раствор; 2,5%-5% мазь, 10% аэрозоль Препараты «Калгель» и «Камистад» используются в виде геля при прорезывании зубов у детей.

ТРИМЕКАИН = МЕЗОКАИН Сходен по своим свойствам с лидокаином. Сравним по эффективности и длительности местноанестезирующего действия, по выраженности вазодилатирующего эффекта. Недостаток - часто возникающие местные реакции (боли во время и после инъекции, отек, инфильтрат, гнойно-некротические явления в области инъекции, затрудненное открывание рта). В настоящее время практически не используется. Применение Вызывает быстро наступающую, глубокую, продолжительную инфильтрационную, проводниковую, перидуральную и спинномозговую анестезию. В концентрациях 2-5% вызывает поверхностную анестезию (офтальмология, оториноларингология 2-8 капель).

ПИРОМЕКАИН = БУМЕКАИН По структуре близок к тримекаину. Применяютдля поверхностной анестезии. Офтальмология - 0,5-1% раствор 3-6 капель. Оториноларингология - 1-2% раствор 1-5 мл. Бронхография - 2% раствор 10-15 мл.

ПРИЛОКАИН Менее токсичен, чем лидокаин в 2 раза Малоаллергичен Несколько менее активен. Возможно использование его 4% раствора без вазоконстриктора. 3% раствор прилокаина используется в сочетании с вазоконстриктором фелипрессином в разведении 1:1850000 (можно использовать при наличии противопоказаний к применению вазоконстрикторов-катехоламинов). Препараты на основе прилокаина на российском рынке практически не представлены. Недостаток - опасность метгемоглобинообразования при использовании в дозе свыше 0,4. Противопоказан при беременности, врожденной или идиопатической метгемоглобинемии. Обеспечивает местную анестезию в течение 45 мин.

БУПИВАКАИН=МАРКАИН=АНЕКАИН Эффективный длительно действующий (до 4 часов и более). Недостаток - высокая токсичность и длительная парестезия мягких тканей после проведения стоматологических манипуляций. Используются 0,5% растворы с адреналином в разведении 1:200000 и без вазоконстриктора в большей концентрации (1,5%) при продолжительных вмешательствах (в основном в хирургической стоматологии), а также при необходимости длительной послеоперационной аналгезии. Сильное сосудорасширяющее действие. Применяют 0,25-0,75% растворы (не более 175 мг). Более кардиотоксичен, чем другие МА. Не применяется у детей младше 12 лет. При передозировке: угнетение ЦНС, потеря сознания, остановка дыхания, снижение артериального давления, угнетение сердечной деятельности вплоть до прекращения. !Опасно внутрисосудистое введение – вызывает остановку сердца, резистентную к терапии. ЭТИДОКАИН Применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии с вазоконстриктором. Эффективный длительно действующий (до 4 часов) МА. Может вызывать послеоперационное кровотечение после удаления зуба. Кроме того, побочные эффекты, характерные для других местных анестетиков.

РОПИВАКАИН Наропин Анестезирующее и обезболивающее действие. Высокие концентрации препарата применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах. Попадая в системный кровоток (низкие концентрации) может вызвать сенсорный блок (анальгезию) с минимальным и моторным блоком, оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (снижает возбудимость, автоматизм и проводимость). На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, эпинефрин не влияет Кардиотоксичен, но менее, чем бупивакаин. Слабый сосудосуживающий эффект Широкий терапевтический диапазон (диапазон между дозами, оказывающими терапевтическое и токсическое действие). Применение При эпидуральной анестезии, а также для инфильтрационной и проводниковой анестезии. 0,2% раствор используют для купирования острой боли: эпидурально на поясничном уровне струйно 10-20 мл однократно (анальгезия через 10-15 мин до 2-12 ч), при необходимости повторно (с интервалом 30 мин) 10-15 мл или инфузионно в послеоперационном периоде со скоростью 6-14 мг в час; для инфильтрационной и проводниковой анестезии вводят 1-100 мл (анальгезия через 1-5 мин до 2-6 ч). 0,75% раствор применяют: при операциях кесарева сечения - вводят 15-20 мл; для эпидуральной анестезии - на грудном уровне 5-15 мл, на поясничном уровне - 15-25 мл (эффект развивается через 10-20 мин и продолжается 3-5 ч); для инфильтрационной и проводниковой анестезии - 1-30 мл (1-15 мин и 2-6 ч соответственно); Препарат противопоказан в возрасте до 12 лет. Колебания артериального давления и сердечного ритма, нейропатии, нарушение функции спинного мозга, тошнота, рвота, озноб, задержка мочеиспускания, аллергические реакции, цирроз печени, тяжелая ХПН, декомпенсированная печеночная недостаточность, пожилой возраст, беременность, период лактации. Побочные эффекты: Препарат противопоказан детям до 12 лет. Бради- или тахикардия, повышение температуры тела, задержка мочи, анафилактический шок. Ропивакаин имеет два преимущества перед бупивакаином. -При эпидуральном введении он обеспечивает более дифференцированный блок (лучшее разделение между сенсорным и моторным блоком). Эта особенность может быть использована в акушерстве и при проведении послеоперационного эпидурального обезболивания. -Ропивакаин имеет более низкую системную токсичность.

МЕПИВАКАИН По активности близок к лидокаину, но токсичность ниже, малоаллергичен. Минимальное вазодилатирующее действие Поэтому возможно использование его 3% раствора без вазоконстриктора, Длительность анестезии при этом достигает 20-40 минут, которых достаточно для небольших объемов вмешательств. Применение Препарат выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам (тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз), а также к консерванту вазоконстрикторов (бронхиальная астма, аллергия на серусодержащие препараты). Применяется в виде 2% и 3% растворах без вазоконстрикторов. В стоматологической практике используется в виде 3% раствора без вазоконстриктора и 2% раствора с содержанием в качестве вазоконстриктора левонордефрина. Побочные эффекты При внутрисосудистом введении препарата, иногда отмечается эйфория, депрессия, нарушение речи, глотания, зрения, брадикардия, артериальная гипотензия, редко (при передозировке) - судороги, угнетение дыхания, кома. Аллергические реакции редко.

АРТИКАИН Препараты на основе артикаина: ультракаин, септо-нест, альфакаин, убистезин и примекаин. Один из наиболее высокоэффективных современных местных анестетиков. Обладает незначительным вазодилатирующим эффектом. Короткий (около 20 минут) период полувыведения. Высокий процент связывания с белками плазмы (до 90-95%), т.е. с наименьшей вероятностью токсический эффект при случайном внутрисосудистом введении. Характерна максимальная диффузионная способность в мягких тканях и кости и скорейшее наступление анестезии после инъекции. Препарат выбора для большинства стоматологических терапевтических, хирургических и ортопедических вмешательств. Эффект наступает при инфильтрационной анестезии через 1-2 мин В стоматологии он используется в виде 4% раствора. Большая часть препарата попадает в кровоток в виде неактивного метаболита — артикаиновой кислоты, что делает его препаратом выбора у пациентов с печеночной недостаточностью. Обладает самым высоким соотношением активности и токсичности, т.е. имеет большую широту терапевтического действия, что делает его препаратом выбора у детей, лиц пожилого возраста и имеющих в анамнезе патологию печени и почек. Быстрота метаболизма и экскреции артикаина обусловливают отсутствие кумуляции при повторном его введении в ходе проведения большого объема стоматологической помощи. Высокая скорость элиминации по сравнению с другими амидными местными анестетиками, меньшая жирорастворимость и высокая степень связывания с белками плазмы крови снижают риск проявления выраженных системных реакций. Препарат выбора во время беременности и лактации, т.к. плохо проникает через плацентарный барьер и не выделяется с грудным молоком. Низкая системная токсичность. Короткий период полувыведения. Можно применять при заболеваниях сердечно-сосудистой и эндокринной систем. Побочные эффекты Гипотензия (0,26%), головная боль (0,15%) и тошнота (0,13%). Потенциальным побочный эффект артикаина - метгемоглобинемия, (только при внутривенном введении в дозах, значительно превышающих те, которые используются в стоматологии).

УЛЬТРАКАИН Комбинированный препарат (артикаин + адреналин) Используется с адреналином в разведениях 1:100000 и 1:200000, т.к. обладает незначительным вазодилатирующим эффектом. Содержание адреналина низкое (минимальное сосудосуживающее действие, не влияет на ССС) Эффект развивается через 1-3 мин. после инъекции. Продолжительность не менее 45 мин. Побочные эффекты: Препарат переносится хорошо. Максимально допустимая доза для взрослых - 7 мг/кг массы тела.. Однако при передозировке: ЦНС - тремор, рвота Зрение - преходящая слепота, диплопия ССС - снижение АД, тахи- или брадикардия. Аллергические реакции относительно редко. Дыхание – угнетение вплоть до остановки. Применение: для инфильтрационной, проводниковой анестезии. Не вводится внутривенно! «Ультракин А» ампулы по 20 мл (содержат: 1% и 2% раствор артикаина – 20мл и 0,006 мг адреналина) «Ультракаин DC» ампулы по 2 мл (содержат: 4% раствор артикаина – 20 мл и 0,006 мг адреналина)

ДИКАИН = ТЕТРАКАИН Сильный местный анестетик. Применяется только поверхностно. Дикаин высокотоксичен, липоидотропен (проникает через ГЭБ). Медленно гидролизуется. В глазной практике - при удалении инородных тел и операциях 2-3 капли 0,25-2% р-ра. Через 1-2 минуты развивается сильная анестезия. Продолжается 15-20 мин. Растворы, содержащие свыше 2% дикаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы. При необходимости длительной анестезии выпускаются глазные пленки с дикаином. В ЛОР практике - при оперативных вмешательствах (удаление полипов, операция на среднем ухе). В хирургической практике - для анестезии гортани при интубации. Смертельные случаи при передозировке.В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей - применять с осторожностью, следя за состоянием больного- Детям до 10 лет анестезию дикаином не производят. В присутствии щелочи выпадает в осадок.

КОКАИН Применениеограниченное - местная анестезия конъюнктивы, роговицы Вызывает сужение сосудов в области нанесения. Оказывает выраженное влияние на ЦНС. Толерантность развивается быстро, наркоман принимает большие дозы по сравнению с терапевтическими. Отравление кокаином Для достижения эйфории Сейчас используют гидрохлорид кокаина – «крэк». Кокаин вдыхают. Эффект через несколько секунд.. Сначала поднимается настроение, движения более активные. Человек становится болтливым, охотно рассказывает о своей жизни с мельчайшими подробностями. Появляется истеричная веселость, сексуальное влечение, активная жестикуляция. Все, что человек говорит, кажется ему очень остроумным и значительным. Мышление быстрое и легкое, но человек легко отвлекается. Слух и зрение обостряются. Возникает калейдоскоп фантазий. Ощущение силы, часто субъективное. Действие длится около 1-1.5 часов. Субъективно часы кажутся минутами. Бледность, зрачки расширены, АД повышено, дрожь в руках, задержка мочи, сухость во рту Острое отравление При передозировке кокаина настроение тревожное, возбудимость переходит в страх. Сильно возрастает интенсивность слуховых ощущений: шум превращается в грохот, шаги – в топот толпы. Все объекты внешнего мира изменяют свой вид, все они угрожающи и враждебны. У новичков состояние продолжается 1,5-2 часа. Остается ощущение ужаса от пережитого и тот, кто получил передозировку в первый раз, больше к кокаину не возвращается. Способность кокаина сужать сосуды приводит к - закупорке и атрофии мелких капилляров. Образование язв. Мембрана в носу может разрушиться совсем. -развитию острого гипертензивного синдрома, приводящего к инфаркту миокарда и инсульту. Передозировка сопровождается возбуждением ЦНС от коры больш. полушарий до спинного мозга Эйфория, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, учащение дыхания, рвота, усиление спинальных рефлексов, тахикардия, коронароспазм, артериальн гипертензия, расширение зрачков. При сильной передозировке – коллапс, кома, эпилептический припадок, аритмии, инфаркт миокарда, множественные кровоизлияния в головной мозг, во внутренних органах, паралич дыхательного центра, смерть.(в течение минут). Хроническое отравление =кокаинизм. Кокаин вызывает непродолжительную эйфорию, на основе которой формируется психическая зависимость. После отмены кокаина появляются дисфория, депрессия, сонливость. Осложнения хронического приема кокаина – аритмия, ишемия миокарда, миокардит, расслоение аорты, спазм сосудов головного мозга. Возможно развитие психоза, импотенции. «Кокаиновые дети» - повышение внутриутробной смертности детей у матерей-наркоманок. Зависимость возникает через 2-3 недели после нерегулярного приема. Физическая зависимость выражена слабо,! Но психическая очень глубокая и трудно поддается лечению. Влечение настолько сильно, что вытесняет интерес к любым занятиям. Толерантность выраженная. Описаны случаи приема кокаина каждые 10 мин.

⇐ Предыдущая 123 Следующая ⇒

Воспользуйтесь поиском по сайту: