 |
Рвотные средства и противорвотные средства
|
|
|
|
Рвотные средства
Рвотный центр находится в продолговатом мозге. Возбуждается импульсами от коры головного мозга (неприятный вид, запах), при раздражении рецепторов вестибулярного аппарата (болезнь движения), рецепторов глотки, желудка (серотониновые 5-НТ3-рецепторы на окончаниях афферентных волокон вагуса). Кроме того, рвотный центр возбуждается при стимуляции рецепторов триггер-зоны рвотного центра (расположена в дне IV желудочка мозга; не защищена гематоэнцефалическим барьером).
Рвота вызывается сокращениями брюшных мышц и диафрагмы на фоне расслабления нижнего сфинктера пищевода, мышц желудка и сокращения пилорического сфинктера.
Рвотные средства применяются редко-при а)невозможности промыть желудок при остром отравлении(сироп ипекуаны, апоморфин)б) при алкоголизме-для выроботки условного отрицательного рефлекса на вид,вкус,запах алкоголя. Механизм действия заключается в стимуляции дофаминовых рецепторов на дне 4 желудочка триггер-зоны рвотного центра.
Рвотные средства:
-центрального тип действия-апоморфин.
-периферического типа-сульфат меди, сульфат цинка.
- смешанного типа-препараты термопсиса,ипекакуаны.
Апоморфин, является полусинтетическим алколоидом, получаемый их морфина при воздействии на него хлористоводородной кислотой. Он обладает слабой анальгезирующей активностью, оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр. Особенно выражено влияние апоморфина на хеморецепторную пусковую зону продолговатого мозга, возбуждение которой обуславливает его сильное рвотное действие. Апоморфин противопоказан при ожогах желудка крепкими кислотами и щелочами, при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, при заболевания легких с возможным кровотечением, при тяжелых формах заболеваний сердца. При отравлении веществами, угнетающими рвотный центр, апоморфин неэффективен.
|
|
|
Противорвотные средства
В качестве противорвотных средств применяют действующие на ЦНС М-холиноблокаторы, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, блокаторы дофаминовых D2-рецепторов, блокаторы серотониновых 5-НТ3-рецепторов, дронабинол.
Из М-холиноблокаторов в качестве противорвотного средства обычно применяют скополамин. Препарат эффективен при рвоте, связанной с раздражением рецепторов вестибулярного аппарата. В частности, его применяют при болезни движения (воздушная болезнь, морская болезнь) в составе таблеток «Аэрон» за 0,5 ч до полета, поездки по морю. Длительность действия около 6 ч.
При болезни движения могут быть эффективными блокаторы гистаминовых H1-рецепторов — прометазин, дифенгидрамин.
Прометазин (дипразин, пипольфен) — производное фенотиази-на, эффективный противоаллергический препарат, применяется также в качестве противорвотного средства при болезни движения, лабиринтных нарушениях, после хирургических операций. Препарат назначают внутрь, а также вводят внутримышечно или внутривенно медленно.
Как и другие фенотиазины, прометазин обладает М-холинобло-кирующими и a-адреноблокирующими свойствами; может вызывать сухость во рту, нарушения аккомодации, задержку мочеиспускания, снижение артериального давления. У прометазина выражено седативное действие. При его применении могут быть кожные сыпи, фотосенсибилизация кожи.
Блокаторы D2-рецепторов эффективны при рвоте, связанной с возбуждением рецепторов триггер-зоны рвотного центра, в частности, при инфекционных заболеваниях, рвоте беременных, химиотерапии опухолей, при действии веществ, которые стимулируют D2-рецепторы (апоморфин и др.). В качестве противорвотных средств применяют тиэтилперазин(торекан), перфеназин(этаперазин), галоперидол, метоклопрамид, домперидони др. Противорвотному действию метоклопрамида и домперидона способствуют и их гастрокинетические свойства (повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода, усиление моторики желудка, открытие пилорического сфинктера).
|
|
|
При рвоте, связанной с применением химиотерапевтических (ци-тостатических) противоопухолевых средств (стимулируют выделение из энтерохромаффинных клеток кишечника серотонина, действующего на 5-НТ3-рецепторы окончаний афферентных волокон вагуса), из указанных препаратов эффективным оказался метоклопрамид, который, кроме D2-рецепторов, умеренно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы. Метоклопрамид назначают внутрь, а в более тяжелых случаях вводят внутримышечно или внутривенно медленно при рвоте, связанной с химиотерапией или радиотерапией опухолей, с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, мигренью.
Более эффективными при рвоте, связанной с применением противоопухолевых средств, радиотерапией опухолей, оказались блокаторы 5-НТ3-рецепторов ондансетрон, трописетрон, гранисетрон. Эти препараты наиболее эффективны также для профилактики и лечения послеоперационной рвоты. Противорвотное действие указанных препаратов связано с блокадой 5-НТ3-рецепторов в триггер-зоне рвотного центра и в окончаниях афферентных волокон вагуса. Препараты назначают внутрь и вводят внутривенно.
Побочные эффекты: головная боль, слабость, диарея, задержка мочеиспускания.
Набилон (Nabilone) - лекарственное вещество - синтетический каннабиноид; применяется для устранения сильной тошноты и рвоты, особенно вызванных приемом противоопухолевых лекарственных средств. Назначается внутрь; считается, что оно действует на опиумные рецепторы нервной системы.
Гепатотропные вещества.
Гепатотропные препараты, применяемые специально для лечения и профилактики заболеваний печени и желчевыводящих путей, в настоящее время в зависимости от направленности основного действия подразделяют на три группы:
· гепатопротекторные;
· желчегонные;
· холелитолитические.
Гепатопротекторы — сравнительно небольшая группа гепатотропных средств, оказывающих избирательное действие на печень. Они нормализуют функциональную активность печени, восстанавливают гомеостаз и стимулируют репаративно-регенерационные процессы в ней, а также повышают устойчивость печени к действию патогенных факторов.
|
|
|
Желчегонными препаратами называют средства, усиливающие секрецию и способствующие оттоку желчи в 12-перстную кишку.
Холелитолитические препараты способствуют растворению желчных камней.
Гепатопротекторные препараты усиливают детоксикационную функцию печени, стимулируя активность ее ферментных систем, в первую очередь, цитохрома Р-450 и других микросомальных ферментов. Гепатопротекторный эффект в той или иной степени могут проявлять различные фармакологические средства, улучшающие метаболические процессы в организме, в том числе витамины, антиоксидантные препараты, антигипоксанты, а также эссенциале, дипромоний, аминокислоты (метионин, орнитин и др.), липоевая кислота, липамин и т. д.
Желчегонные препараты принято делить на две подгруппы.
1. Средства, усиливающие образование желчи и желчных кислот (холеретики или холесекретики)
1.1. Истинные холеретики — препараты, увеличивающие синтез желчных кислот; к этой подгруппе относятся препараты, содержащие желчные кислоты и желчь: аллохол, лиобил, холензим и др.; ряд средств растительного происхождения (цветки бессмертника, кукурузные рыльца, флакумин, фламин, конвафлавин, берберин), а также некоторые синтетические препараты (оксафенамид. никодин, циквалон).
1.2. Гидрохолеретики — средства, увеличивающие объем желчи за счет водного компонента (минеральные воды), а также ксилит, сорбит, маннит.
2. Средства, способствующие выделению желчи из желчного пузыря в кишечник (холекинетики и холеспазмолитики) в зависимости от механизма выделения желчи соответственно путем повышения тонуса желчного пузыря и/или понижения тонуса желчных путей и сфинктера Одди.
2.1. Холекинетики — средства, повышающие тонус желчного пузыря и расслабляющие сфинктер Одди. Холекинетическое действие оказывают магния сульфат, натрия сульфат, барбарис и некоторые другие препараты.
|
|
|
2.2. Холеспазмолитики — М-холиноблокаторы и спазмолитики миотропного действия. Снижение тонуса желчных путей (холеспазмолитическое воздействие) вызывают различные миотропные средства (папаверин, но-шпа, олиметин, эуфиллин), холиноблокаторы, а также нитраты.
АЛЛОХОЛ. Применяют при хронических гепатитах, холангитах, холециститах и привычном запоре, связанном с атонией кишечника. Действие препарата обусловлено усилением не только секреторной функции печени, но и секреторной и двигательной активности желудочно-кишечного тракта, уменьшением процессов гниения и брожения в кишечнике. Принимают внутрь после еды: взрослые по 1 - 2 таблетки 3 - 4 раза в день. Курс лечения 3 - 4 нед. При обострении заболеваний назначают по 1 таблетке 2 - 3 раза в день (в течение 1 - 2 мес. При применении препарата у отдельных больных возможны аллергические реакции и понос; в этих случаях препарат отменяют. Противопоказания: острые гепатиты, острые и подострые дистрофии печени, обтурационная желтуха. Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, для взрослых во флаконах по 50 штук и в контурной ячейковой упаковке по 10 и 50 штук; таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, для детей в контурной ячейковой упаковке по 10 и 50 штук.
Эссенциале. Применяют при хронических гепатитах, дистрофии и циррозе печени, токсических поражениях печени, поражениях печени, связанных с диабетом, алкоголизмом и др. Препарат уменьшает желтуху, улучшает функцию печени, течение ферментативных процессов, биохимические показатели (повышает активность аминотрансфераз), микроциркуляцию. Терапевтического эффекта при остром вирусном гепатите не отмечено. Применение препарата положительно влияет на липидный спектр плазмы крови и показатели перекисного окисления липидов у больных с ишемической болезнью сердца. Назначают внутрь по 2 капсулы 3 раза в день. В острых случаях вводят внутривенно капельно (в растворе глюкозы) 2 - 4 ампулы по 5 мл или 1 - 2 ампулы по 10 мл в день. Одновременно можно назначать препарат внутрь. Курс лечения продолжается в среднем 20 дней.
Осалмид. Желчегонное средство. Стимулирует образование и выделение желчи, оказывает спазмолитическое действие — уменьшает спазм гладких мышц желчевыводящих путей и сфинктера желчного протока; обладает гипохолестеринемическими свойствами, нормализует содержание билирубина в крови. Применяется при хроническом холецистите, холангите, холелитиазе, холецистогепатите; подготовке к дуоденальному зондированию (для усиления желчеотделения).Противопоказания: гиперчувствительность, острый гепатит, цирроз печени, гепатоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, обтурационная желтуха. Побочные реакции: Диарея, аллергические реакции.
|
|
|
Сибилинин. Взаимодействует со свободными радикалами и ингибируют процессы перекисного окисления липидов. Благодаря антиоксидантному действию тормозят проникновение в клетки печени различных токсинов. Показания: состояние после перенесенного гепатита вирусной и токсической этиологии, травм печени, операций на органах брюшной полости; хронические гепатиты, гепатохолециститы, дискинезия желчевыводящих путей, панкреатиты, цирроз печени; токсические поражения печени (в т.ч. обусловленные применением аминогликозидов, тетрациклина, иммунодепрессантов, НПВС, противотуберкулезных препаратов, барбитуратов, транквилизаторов; органическими растворителями; отравлениями грибами, солями тяжелых металлов, галогенизированными углеводородами; при алкогольной интоксикации); гиперлипидемии, профилактика атеросклероза.
Урсодеоксихоловоя кислота. Применяется при желчнокаменной болезни для растворения желчных камней. Желчные кислоты снижают избыточную секрецию холестерина с желчью и тормозят его синтез. Такая желчь,
содержащая много желчных кислот и фосфолипидов способна растворять небольшие холестериновые камни в желчном пузыре. Вещество хорошо всасывается в кишечнике и выделяется в желчь в виде конъюгатов. Побочные эффекты: наиболее часто понос.
51. Слабительные и ветрогонные средства Ветрогонные средства – это лекарственные препараты, которые выводят скопившиеся в кишечнике газы через естественные пути. К естественным ветрогонным средствам относятся растения, содержащие эфирные масла: семена укропа, петрушки, листья мяты, лавра, корни валерианы и так далее. Ветрогонное действие этих растений заключается в том, что они снимают спазм (сжатие) гладких мышц стенок желудочно-кишечного тракта, в частности мышц кишечника, что позволяет расширить просвет кишечника и свободно отойти газам.
Слабительные средства назначают при констипации; солевые слабительные, кроме того, — при отравлениях, для уменьшения всасывания токсичных веществ и удаления их из кишечника. Действие большинства слабительных средств связано с их способностью прямо или опосредованно стимулировать рецепторы слизистой оболочки кишечника и вызывать рефлекторное усиление перистальтики. По локализации действия вещества этой группы делят на:
1) слабительные средства, действующие на протяжении всего кишечника — солевые слабительные, касторовое масло; эти препараты применяются в основном при острой констипации;
2) слабительные средства, действующие на толстый кишечник — бисакодил, препараты, содержащие антрагликозиды, натрия пикосуль-фат, лактулоза; могут применяться систематически при хронической констипации.
Солевые слабительные магния сульфат (MgS04), натрия сульфат (Na2S04) плохо всасываются в кишечнике и при приеме внутрь в дозах 15—30 г повышают осмотическое давление в просвете кишечника, вследствие чего задерживается всасывание воды. Объем содержимого кишечника увеличивается; это ведет к раздражению механоре-
цепторов слизистой оболочки и усилению перистальтики тонкого и толстого кишечника. Действие развивается через 4—6 ч, а при приеме вместе с достаточным количеством воды (1—2 стакана) — через 3—4 ч.
Солевые слабительные используют:
1) при острой констипации,
2) при отравлениях:
а) для уменьшения всасывания токсичных веществ,
б) для удаления токсичных веществ из кишечника.
Нельзя назначать солевые слабительные систематически: нарушается всасывание питательных веществ в тонком кишечнике.
Магния сульфат нельзя назначать при почечной недостаточности, так как в этом случае ионы Mg2+, которые, хотя и в небольшой степени, всасываются в кишечнике, задерживаются в организме и оказывают резорбтивное действие (снижают артериальное давление, оказывают угнетающее влияние на ЦНС).
К средствам, действующим преимущественно на толстый кишечник, относятся бисакодил, растительные лекарственные средства, содержащие антрагликозиды, натрия пикосульфат, лактулоза.
Бисакодил — синтетическое вещество; при приеме внутрь в кишечнике превращается в активное соединение, которое стимулирует чувствительные рецепторы толстого кишечника и усиливает перистальтику. Действие проявляется через 6—8 ч. При использовании бисакодила в ректальных суппозиториях препарат действует через 15—30 мин.
Препараты листьев сенны (александрийский лист), корня ревеня, коры крушины содержат антрагликозиды, которые расщепляются микрофлорой толстого кишечника с образованием соединений, раздражающих рецепторы толстого кишечника. Настой листьев сенны, сеннозиды А+В (сенналакс), экстракты крушины жидкий и сухой, таблетки ревеня назначают при хронической констипации внутрь на ночь; действие наступает через 8—10 ч.
При применении указанных препаратов могут быть боли в животе, метеоризм; при длительном применении — колит. Препараты сенны вызывают окрашивание мочи в красный или коричневый цвет.
Лактулоза (дюфалак) — полусинтетический дисахарид; не всасывается в желудочно-кишечном тракте и расщепляется микрофлорой толстого кишечника. При этом образуются низкомолекулярные органические кислоты, которые повышают осмотическое давление в кишечнике и за счет этого увеличивают объем содержимого толстого кишечника — перистальтика кишечника усиливается. Слабительный эффект развивается в течение 48 ч. Препарат назначают при хронических запорах внутрь в порошках или в сиропе 1 раз в день утром во время еды.
Симетикон. Обладает поверхностно-активными свойствами, проявляя способность пеногасителя: снижает поверхностное натяжение пузырьков газа (пеногасящая активность) в пищеварительном тракте, приводя к их разрыву; высвобождающиеся при распаде пузырьков газы поглощаются стенками кишечника или выводятся благодаря перистальтике, уменьшает содержание газов в кишечнике. При контрастировании ЖКТ обеспечивает равномерное орошение слизистых оболочек контрастным средством, препятствует разрыву контрастной пленки, предупреждает помехи и перекрытия изображений. Химически инертен, не всасывается из ЖКТ, экскретируется в неизмененном виде. Применяется при усиленном газообразовании и накоплении газов в ЖКТ (метеоризм, диспепсия, аэрофагия, синдром Ремхельда, образование газов в послеоперационном периоде); подготовка к диагностическим исследованиям органов брюшной полости и малого таза (рентгенография, ультразвуковое исследование, сонография), подготовка к гастродуоденоскопии, в качестве добавки к суспензии контрастных средств для получения двойного контрастного изображения (в виде эмульсии); в качестве пеногасителя при отравлениях ПАВ (например моющими средствами).Противопоказания:гиперчувствительность, кишечная непроходимость, обструктивные состояния ЖКТ. Побочные действия:аллергические реакции.
|
|
|
