 |
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (франц. tranquilliser - успокаивать) - психотропные средства с противотревожным действием.
|
|
|
|
Транквилизаторы применяются в терапии множества заболеваний.
Большинство современных транквилизаторов относится к группе бензодиазепинов. Механизм действия транквилизаторов связывают с их влиянием на бензодиазепиновые рецепторы и повышением содержания ГАМК в тканях мозга.При этом уменьшается возбудимость подкорковых областей головного мозга, ответственных за осуществление эмоциональных реакций.
Транквилизаторы обладают пятью основными компонентами фармакодинамической активности: анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным. Выраженность и соотношение эффектов у разных препаратов этой группы различны, что обусловливает особенности их клинического применения.
1 Анксиолитическое (антифобическое) действие ( феназепам, диазепама,лоразепама)
транквилизаторы снимают страх, тревогу, психическое напряжение- наиболее выражено у,
2. седативное и снотворное действие - (нитразепама, альпразолама),
3. мышечнорасслабляющий эффект ( феназепам,лоразепама )
4. противосудорожный - (клоназепам, феназепам, диазепама.)
5. дневные транквилизаторы (мезапам, грандаксин)
данные Т-ры практически лишены седативных и миорелаксантных свойств и более приемлемы для приёма в дневное (рабочее) время.
Все транквилизаторы в той или иной степени усиливают действие анальгетиков. Кроме неврозов и др. заболеваний, протекающих с невротической симптоматикой, транквилизаторы используют для лечения судорожного синдрома, вегетативных кризов; для потенцирования действия обезболивающих средств (атаралгезия)
Применение транквилизаторов может приводить к развитию привыкания (снижение эффекта при длительном приеме), а также к формированию лекарственной зависимости (физической и/или психической) и возникновению синдрома отмены. При резкой отмене препарата на фоне лекарственной зависимости может возникнуть синдром отмены (тремор, судороги, рвота, повышенная потливость), в тяжелых случаях— деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии).
|
|
|
2. Психостимуляторы
Психостимуляторы (или психотоники, психоаналептики психомоторные стимуляторы) — лекарственные средства, вызывающие психомоторную активацию как у больных, так и у здоровых лиц, преимущественно влияя на кору головного мозга. Они повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность, уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне (средства, взбадривающие утомленный организм, получили название "допинг" - от англ. to dope - давать наркотики).
Механизм возбуждающего действия, например, фенамина, объясняется его способностью освобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин. Выделившиеся катехоламины стимулируют соответствующие рецепторы, имеющиеся в центральной нервной системе. Кроме того фенамин, по-видимому, несколько уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина. Фенамин действует не только на ЦНС и на периферическую иннервацию, оказывает опосредованное стимулирующее влияние на альфа- и бетта-адренорецепторы, стимулирует выбор адреналина из надпочечников, повышает АД.
Различают синтетические психостимуляторы и общетонизирующие средства растительного происхождения, обладающие более мягким действием на ЦНС и проявляющие адаптогенное (стимулируют иммунгитет, улучшают переносимость неблагопрятных факторов окружающей среды) и некоторое психостимулирующее воздействие, которое по выраженности значительно уступает синтетическим средствам:
|
|
|
1. Синтетические средства
А. Фенилалкиламины (амфетамин)
Б. Производные пиперидина (пиридрол, меридил)
В. Производные сиднонимина (мезокарб)
Г. Метилксантины (кофеин)
2. Растительные средства (препараты женьшеня, родиолы розовой, элеутероккока и др.)
При длительном применении психостимуляторы могут приводить к развитию зависимости. К соматическим побочным реакциям относят аритмии, раздражительность, ажитацию, бессонницу, нарушения аккомодации глаз, запоры, потерю аппетита, тошноту, боли в желудке, рвоту, сухость или неприятный привкус во рту, повышенное потоотделение, аллергические реакции (кожную сыпь или крапивницу), ангинозные боли, тики, двигательные гиперкинезы, гипертермию.
При длительном применении или использовании высоких доз препаратов могут развиться кардиомиопатия, повышение АД, психотические реакции или состояния, уменьшение полового влечения и потенции, снижение массы тела, спутанность сознания или делирий, повышение тактильной или болевой чувствительности, тремор, мышечные подёргивания, шум в ушах, судорожный синдром.
3. Аналептики
Аналептики - лекарственные препараты, способствующие восстановлению функций дыхания, деятельности сердечно-сосудистой системы, оказывающие стимулирующее действие на жизненно важные центры продолговатого мозга — дыхательный и сосудодвигательный. Аналептики в меньшей степени стимулируют другие отделы ЦНС: кору головного мозга, подкорковые центры, спинной мозг. Стимулирующее действие аналептиков (оживляющее действие) проявляется особенно отчетливо при угнетении функций дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, в том числе наступивших в результате использования средств, угнетающих ЦНС (наркозных, снотворных).
Аналептики облегчают межнейронную передачу нервных импульсов, укорачивают цикл восстановления потенциалов, создавая предпосылки для иррадиации возбуждения и пролонгирования следовых реакций. Вместе с тем имеются аналептики, например пикротоксин, значительно угнетающие пресинаптическое торможение, медиатором которого, по-видимому, является гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Стрихнин же ослабляет постсинаптическое торможение, наиболее вероятным медиатором которого является глицин. На тормозной эффект ГАМК стрихнин не влияет. Можно полагать, что пикротоксин блокирует пресинаптические ГАМК-рецепторы, а стрихнин - постсинаптические глициновые рецепторы.
|
|
|
Аналептики различаются по следующему свойству:
· действующие преимущественно на дыхательный и сосудодвигательный центры: бемегрид, камфора, никетамид (кордиамин), этимизол, лобелин;
· · действующие преимущественно на спинной мозг: стрихнин, секуринин, эхинопсин
По механизму действия последние являются прямыми антагонистами тормозного медиатора глицина, блокирующими чувствительные к нему рецепторы нейронов головного мозга. Блокада тормозных влияний приводит к усилению потока импульсов в афферентных путях активации рефлекторных реакций. Препараты показаны при парезах, параличах, при травмах, инсультах, быстрой утомляемости, функциональных нарушениях зрительного аппарата. Препараты повышают общий и мышечный тонус, ускоряют двигательные реакции, активизируют обменные процессы, функции эндокринных желез.
Аналептиком является так же и кофеин, оказывающий психостимулирующее действие, а также лобелии, цититон и другие препараты с рефлекторным механизмом действия, в основном стимулирующие дыхательный центр за счет возбуждения Н-холинорецепторов синокаротидной зоны.
5.Ноотропы.
Ноотропы, они же нейрометаболические стимуляторы — лекарственные средства, предназначенные для оказания специфического воздействия на высшие функции мозга. Считается, что ноотропы способны стимулировать умственную деятельность, активизировать когнитивные функции, улучшать память и увеличивать способность к обучению. Предполагается, что ноотропы увеличивают устойчивость мозга к разнообразным вредным воздействиям, таким как чрезмерные нагрузки или гипоксия. Обладают способностью снижать неврологический дефицит
В основе терапевтического действия ноотропных препаратов лежит несколько механизмов:
|
|
|
· улучшение энергетического состояния нейронов (усиление синтеза АТФ, антигипоксический и антиоксидантный эффекты);
· активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков;
· усиление процессов синаптической передачи в ЦНС;
· улучшение утилизации глюкозы;
· мембраностабилизирующее действие.
Ныне основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Доказано, что ноотропы активируют аденилатциклазу, повышают её концентрацию в нейроне. А повышенный уровень циклического АМФ (каскадом мало изученных на сегодня внутриклеточных реакций) ведёт через изменение потока внутриклеточных ионов K+ и Ca2+ к ускоренному высвобождению медиатора (серотонина) из сенсорного нейрона. Помимо этого, активированная аденилатциклаза поддерживает стабильность выработки в клетке АТФ без участия кислорода, а в условиях гипоксии переводит метаболизм мозга в оптимально сохраняемый режим.
Выделяют ряд классов ноотропных препаратов:
1. Нейрометаболические стимуляторы:
— производные пирролидона: пирацетам, оксирацетам, анирацетам;
— производные ГАМК: аминалон (гаммалон), пикамилон, фенибут;
— производные пантотеновой кислоты: пантогам;
— производные пиридоксина: энцефабол (пиритинол);
— препараты, содержащие диметиламиноэтанол: меклофеноксат, ацефен, деанол, центрофеноксин;
— препараты, содержащие пептиды и нейроаминокислоты: актовегин, церебролизин, глицин;
— витамины Е и В15, фолиевая кислота, янтарная кислота, этиламиносукцинат Na;
— энергодающие субстраты: рибоксин, АТФ.
2. Вазотропные препараты:
— алкалоиды спорыньи, препараты барвинка, ксантины: винпоцетин, ксантинола никотинат, трентал, циннаризин, инстенон.
3. Стимуляторы процессов памяти и обучения:
— антихолинэстеразные и холиномиметики: галантамин, холина альфосцерат, ареколин, амиридин, реминил, ривастигмин;
— пептидные гормоны: АКТГ и его производные, кортикотропин;
— эндорфины и энкефалины.
Эффекты ноотропных препаратов проявляются только при длительном применении и не сопровождаются повышением физической работоспособности, не повышают настроение. Они не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают специфических изменений биоэлектрической активности мозга.
|
|
|
