 |
Тестостероновых эфиров смесь (сустанон 250)
|
|
|
|
Тестостерона пропионат (оретон)
| Андрогенность | 
| |
| Анаболичность | ||
| Стандарт | Стандарт | |
| Химическое название | 4-андростен-3-он-17б-ол 17б-гидрокси-андрост-4-ен-3-он | |
| Эстрогенная активность | умеренная | |
| Прогестиновая активность | низкая |
Описание:
Тестостерона пропионат – инъекционная форма основного мужского андрогена – тестостерона. Пропионатный эфир замедляет всасывание на несколько дней. Он действует быстрее, чем другие эфиры, такие как ципионат или энантат, и требует более частых инъекций. Тестостерона пропионат выбирают те, кого не беспокоят частые инъекции, так как этот препарат, который вызывает быстрое увеличение массы и силы мышц.
История:
Тестостерона пропионат был впервые описан в 1935 году, во время серии экспериментов по замедлению всасывания тестостерона для повышения терапевтической ценности препарата. Спустя два года Schering вывели его на рынок под названием тестовирон. Тестостерона пропионат был первым эфиром и доминировал на рынке до 1960-ых. В то время его назначали по многим причинам. Его назначали при недостатке андрогенов в организме, при отсутствии либидо, крипторхизме, меноррагии, при фиброзном мастите, эндометриозе. К 1980-ым годам диапазон его применения был сужен. Тестостерона пропионат долго продается в мире и в США, и остается одной из самых популярных форм тестостерона на данный момент. Нужно подчеркнуть, что такая популярность – уникальное явление. Другие, более современные формы тестостерона позволяют вводить препарат реже. Культуристы же считают, что пропионат подходит для сушки и подготовки к соревнованиям, некоторые говорят, что он задерживает меньше воды, чем энантат, ципионат или сустанон. На самом деле, все сводится к тому, сколько тестостерона вы вводите в свое тело.
|
|
|
Формы продукта:
Тестостерона пропионат широко продается в аптеках. Состав и дозировка могут изменяться в зависимости от страны и производители, но обычно он продается в виде масляного раствора с концентрацией 25мг\мл, 50мг\мл или 100мг\мл.
Структурные особенности:
Тестостерона пропионат – это тестостерон с присоединенным через 17-бета гидроксильную группу пропионатным эфиром. Эстерифицированные стероиды являются менее полярными, чем свободные стероиды, и всасываются медленнее из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир отщепляется и в крови путешествует свободный тестостерон. Эстерифицированные стероиды были разработаны, чтобы продлить терапевтический эффект после инъекции, делать инъекции реже по сравнению с инъекциями свободных стероидов. Период полураспада тестостерона энантата составляет примерно 2 дня после инъекции.
Рисунок 1. Фармакокинетика инъекционно введенных 25мг тестостерона пропионата. Источник: Pharmacokinetic properties of testosterone propionate in normal men. Fujioka M, Shinohara Y, Baba S. et Al. J Clin Endocrinol Metab 63 (1986):1361-4.
Эстрогенные побочные эффекты:
Тестостерон легко ароматизируется в организме в эстрадиол. Увеличенный уровень эстрогена может вызывать такие побочные эффекты как задержку воды, увеличение жировой прослойки и гинекомастию. Тестостерон рассматривают как умеренно эстрогенный стероид. Анти-эстрогены типа кломифена или тамоксифена могут понадобиться, чтобы предотвратить эти побочные эффекты. Можно чередовать их прием с приемом ингибиторов ароматазы, типа аримидекса, которые эффективней влияют на эстроген, ингибируя его синтез. Ингибиторы ароматазы могут быть достаточно дорогими, и они могут иметь отрицательное влияние на липиды крови. Чем выше доза тестостерона, тем больше будет побочных эффектов. Так как задержка воды и рост жировой прослойки являются распространенной проблемой на курсе с тестостероном, его считают не очень подходящим препаратом для периодов сушки и предсоревновательной подготовки. Его умеренная эстрогенность хороша тогда, когда задержка воды увеличивает чистую силу и размер мышцы и создает более благоприятную анаболическую среду.
|
|
|
Андрогенные побочные эффекты:
Тестостерон – основной мужской андроген, отвечающий за развитие мужских вторичных половых признаков. Увеличенный уровень тестостерона может вызывать андрогенные побочные эффекты, такие как жирность кожи, прыщи, рост волос на теле и лице. Мужчины с генетической склонностью к потере волос могут заметить ускорение выпадения волос. Те, кого беспокоит эта проблема, могут перейти на нандролон, у которого андрогенная активность ниже. Женщинам необходимо помнить о вирилизующем потенциале ААС, особенно у такого сильного андрогена как тестостерон. Этот может быть огрубление голоса, нарушение менструального цикла, рост волос на лице и увеличение клитора. В андрогенных целевых тканях, таких как кожа, кожа головы и простата, тестостерон превращается в более активный дигидротестостерон путем воздействия на него фермента 5-альфа-редуктазы. Параллельное применение ингибиторов 5-альфа-редуктазы, таких как финастерид или дутастерид, может ослабить андрогенные побочные эффекты. Важно помнить, что андрогенный и анаболический эффект проявляются при воздействии на одни и те же рецепторы и полностью разделить анаболическое действие от андрогенного нельзя, даже применяя ингибиторы 5-альфа-редуктазы.
Побочные эффекты (гепатотоксичность):
Тестостерон не имеет гепатотоксичных свойств, токсичность печени маловероятна. В одном исследовании рассматривался потенциал отрицательного влияния на печень больших доз тестостерона, участникам давали по 400мг тестостерона в день (2800мг в неделю). Стероид принимали перорально, для максимально возможного воздействия на печень. Гормон давали ежедневно в течение 20 дней, но это не повлекло за собой никаких существенных изменений в ферментах печени, включая сывороточный альбумин, АЛТ, АСТ, билирубин и щелочную фосфатазу.
|
|
|
Побочные эффекты (сердечнососудистая система):
ААС могут иметь вредное влияние на холестерин крови. Это может быть уменьшение уровня «хорошего» ЛПВП, смещение баланса в сторону риска атеросклероза. Относительное влияние ААС на липиды зависит от дозы, пути введения, типа стероида и уровня сопротивления печеночному метаболизму. ААС могут оказать негативное влияние на давление крови и триглицериды, уменьшить расслабление эндотелия сосудов, спровоцировать гипертрофию желудочков сердца, что потенциально увеличит риск сердечнососудистых заболеваний и инфаркта. Тестостерон имеет менее сильное воздействие на факторы риска сердечнососудистой системы по сравнению с синтетическими препаратами. Он открыт для метаболизма в печени и имеет меньший эффект на регулирование холестерина печенью. Ароматизация тестостерона в эстрадиол может также смягчить отрицательное влияние андрогенов на липиды крови. В одном из исследований, употребление 280мг тестостерона энантата в течение 12 недель вызвало небольшое, но несущественное снижение уровня ЛПВП, но при приеме вместе с ингибиторами ароматазы снижение было выше (на 25%). Исследования, в которых пациенты принимали по 300мг тестостерона энантата в течение 20 недель, показали снижение уровня ЛПВП на 13%, а при дозе 600мг – 21%. Необходимов учитывать негативное влияние ингибиторов ароматазы. Из-за положительного влияния эстрогена на липиды крови, на курсе лучше употреблять вместо ингибиторов ароматазы простые анти-эстрогены, типа кломифена или тамоксифена. Это позволит улучшить уровень липидов и возместить некоторые побочные эффекты андрогенов. При дозах в 600мг или меньше в неделю, воздействие на липиды будет заметным, но несущественным, и антиэстрогены могут не понадобиться. Дозы в 600мг или меньше, не в состоянии произвести статистически существенные изменения в уровне ЛПВП\ЛПНП, триглицеридов, аполипопротеинов, в уровне С-реактивного белка и в чувствительности к инсулину. При использовании в умеренных дозах – эфиры тестостерона считаются самыми безопасными среди всех ААС.
|
|
|
Чтобы снизить нагрузку на сердечнососудистую систему, рекомендуется минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время курса ААС. Рекомендуется употребление добавок, таких как рыбий жир, липид стабил или аналогичных продуктов.
Подавление тестостерона:
Все ААС в дозах, необходимых для строительства мышц, подавляют эндогенное производство тестостерона. Тестостерон – основной мужской андроген, и дает сильный подавляющий эффект на эндогенную выработку тестостерона. Основанные на тестостероне препараты могут иметь сильный эффект на гипоталамическое регулирование выделения тестостерона. Без вмешательства стимулирующих выработку тестостерона веществ, тестостерон вернется на нормальный уровень в течение 1-4 месяцев после курса. Отметьте, что в длительном периоде гипогонадотропный гипогонадизм может развиться во вторичный и это может потребовать медицинского вмешательства.
Вышеупомянутые побочные эффекты – это не все эффекты, которые могут быть. Для детального изучения прочитайте главу «Побочные эффекты» в этой книге.
Прием:
Тестостерона пропионат иногда может быть болезненным. Это происходит из-за использования очень короткого эфира, который может раздражать ткани. Многие чувствительные люди испытывают боль и воспаление в течение нескольких дней после инъекции, что может быть неудобно при частых инъекциях.
Прием (для мужчин):
Для лечения андрогенной недостаточности тестостерона пропионат назначают в дозе 25мг каждые 2-3 дня. Обычная дозировка в спортивной среде – 50-100мг каждые два-три дня. Подобно другим эфирам тестостерона, недельная доза 200-400мг. Этот уровень достаточен для заметного прироста массы и силы.
Тестостерона пропионат обычно вводят на массонаборных курсах, однако иногда его используют в низких дозах на сушке, с одновременным применением ингибиторов ароматазы. Тестостерона пропионат – очень эффективный препарат, и его можно комбинировать с другими ААС, типа болденона ундесилината, метенолона энантата или нандролона деканоата для более существенного результата.
Прием (для женщин):
Тестостерона пропионат редко используется у женщин в клинической медицине. В основном его применяют в случае неоперабельного рака молочной железы для подавления функции яичников. Его не рекомендуют применять в спортивных целях, однако это единственный тестостероновый препарат, который можно употреблять женщинам без особого риска. Его обычно употребляют в дозе 25мг каждые 5-7 дней, курсами по 6-8 недель.
|
|
|
Доступность:
Тестостерона пропионат широко распространен на рынке и продается под названиями тесторапид, тестолик, вирормон, анатест.
Тестостероновых эфиров смесь (сустанон 250)
| Андрогенность | 
| |
| Анаболичность | ||
| Стандарт | Стандарт | |
| Химическое название | 4-андростен-3-он-17б-ол 17б-гидрокси-андрост-4-ен-3-он | |
| Эстрогенная активность | умеренная | |
| Прогестиновая активность | низкая |
Описание:
Сустанон 250 – инъекционная смесь тестостероновых эфиров на масляной основе. Этот пропионат (30мг), фенилпропионат (60мг), тестостерона изокапроат (60мг) и тестостерона деканоат (100мг). Сустанон был разработан, чтобы обеспечить равномерный уровень тестостерона между инъекциями раз в 3-4 недели. Энантат или ципионат имеют более короткий период действия. Как и все препараты тестостерона, сустанон 250 является мощный анаболиком с андрогенной активностью, который идеально подходит для массонаборных курсов.
История:
Сустанон 250 впервые появился на рынке в ранних 1970-ых. Его вывела на рынок компания Органон, одновременно с выводом таких препаратов как дураболин, дека-дураболин и андриол. Сустанон 250 был разработан для поддержки равномерного уровня тестостерона. Более 25 лет он используется атлетами для их целей. Смесь 4 эфиров оказалось удачной идеей. На самом деле, по той же цене вы можете купить больше энантата или ципионата, однако если вы получаете свою «дозу» у врача, вариант с сустаноном проще. В случае, если вы вводите препарат чаще, чем раз в неделю, можете подыскать более дешевую альтернативу.
Формы продукта:
Сустанон 250 доступен во множестве аптек. В любом случае это 1мл ампула, с масляным раствором. Продается либо компанией Органон, либо по ее лицензии.
Структурные особенности:
Сустанон содержит смесь четырех тестостероновых составов – тестостеронов с присоединенными через 17-бета гидроксильную группу пропионатным, фенилпропионатным, изокапроатным и деканоатным эфирами. Эстерифицированные стероиды являются менее полярными, чем свободные стероиды, и всасываются медленнее из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир отщепляется и в крови путешествует свободный тестостерон. Эстерифицированные стероиды были разработаны, чтобы продлить терапевтический эффект после инъекции, делать инъекции реже по сравнению с инъекциями свободных стероидов. Сустанон 250 был разработан, чтобы обеспечить быстрое начало выделение гормона в кровь с последующей поддержкой уровня гормона на протяжении 21 дня. Каждая ампула в 250мг содержит 176мг чистого тестостерона.
Эстрогенные побочные эффекты:
Тестостерон легко ароматизируется в организме в эстрадиол. Увеличенный уровень эстрогена может вызывать такие побочные эффекты как задержку воды, увеличение жировой прослойки и гинекомастию. Тестостерон рассматривают как умеренно эстрогенный стероид. Анти-эстрогены типа кломифена или тамоксифена могут понадобиться, чтобы предотвратить эти побочные эффекты. Можно чередовать их прием с приемом ингибиторов ароматазы, типа аримидекса, которые эффективней влияют на эстроген, ингибируя его синтез. Ингибиторы ароматазы могут быть достаточно дорогими, и они могут иметь отрицательное влияние на липиды крови. Чем выше доза тестостерона, тем больше будет побочных эффектов. Так как задержка воды и рост жировой прослойки являются распространенной проблемой на курсе с тестостероном, его считают не очень подходящим препаратом для периодов сушки и предсоревновательной подготовки. Его умеренная эстрогенность хороша тогда, когда задержка воды увеличивает чистую силу и размер мышцы и создает более благоприятную анаболическую среду.
Андрогенные побочные эффекты:
Тестостерон – основной мужской андроген, отвечающий за развитие мужских вторичных половых признаков. Увеличенный уровень тестостерона может вызывать андрогенные побочные эффекты, такие как жирность кожи, прыщи, рост волос на теле и лице. Мужчины с генетической склонностью к потере волос могут заметить ускорение выпадения волос. Те, кого беспокоит эта проблема, могут перейти на нандролон, у которого андрогенная активность ниже. Женщинам необходимо помнить о вирилизующем потенциале ААС, особенно у такого сильного андрогена как тестостерон. Этот может быть огрубление голоса, нарушение менструального цикла, рост волос на лице и увеличение клитора. В андрогенных целевых тканях, таких как кожа, кожа головы и простата, тестостерон превращается в более активный дигидротестостерон путем воздействия на него фермента 5-альфа-редуктазы. Параллельное применение ингибиторов 5-альфа-редуктазы, таких как финастерид или дутастерид, может ослабить андрогенные побочные эффекты. Важно помнить, что андрогенный и анаболический эффект проявляются при воздействии на одни и те же рецепторы и полностью разделить анаболическое действие от андрогенного нельзя, даже применяя ингибиторы 5-альфа-редуктазы.
Побочные эффекты (гепатотоксичность):
Тестостерон не имеет гепатотоксичных свойств, токсичность печени маловероятна. В одном исследовании рассматривался потенциал отрицательного влияния на печень больших доз тестостерона, участникам давали по 400мг тестостерона в день (2800мг в неделю). Стероид принимали перорально, для максимально возможного воздействия на печень. Гормон давали ежедневно в течение 20 дней, но это не повлекло за собой никаких существенных изменений в ферментах печени, включая сывороточный альбумин, АЛТ, АСТ, билирубин и щелочную фосфатазу.
Побочные эффекты (сердечнососудистая система):
ААС могут иметь вредное влияние на холестерин крови. Это может быть уменьшение уровня «хорошего» ЛПВП, смещение баланса в сторону риска атеросклероза. Относительное влияние ААС на липиды зависит от дозы, пути введения, типа стероида и уровня сопротивления печеночному метаболизму. ААС могут оказать негативное влияние на давление крови и триглицериды, уменьшить расслабление эндотелия сосудов, спровоцировать гипертрофию желудочков сердца, что потенциально увеличит риск сердечнососудистых заболеваний и инфаркта. Тестостерон имеет менее сильное воздействие на факторы риска сердечнососудистой системы по сравнению с синтетическими препаратами. Он открыт для метаболизма в печени и имеет меньший эффект на регулирование холестерина печенью. Ароматизация тестостерона в эстрадиол может также смягчить отрицательное влияние андрогенов на липиды крови. В одном из исследований, употребление 280мг тестостерона энантата в течение 12 недель вызвало небольшое, но несущественное снижение уровня ЛПВП, но при приеме вместе с ингибиторами ароматазы снижение было выше (на 25%). Исследования, в которых пациенты принимали по 300мг тестостерона энантата в течение 20 недель, показали снижение уровня ЛПВП на 13%, а при дозе 600мг – 21%. Необходимов учитывать негативное влияние ингибиторов ароматазы. Из-за положительного влияния эстрогена на липиды крови, на курсе лучше употреблять вместо ингибиторов ароматазы простые анти-эстрогены, типа кломифена или тамоксифена. Это позволит улучшить уровень липидов и возместить некоторые побочные эффекты андрогенов. При дозах в 600мг или меньше в неделю, воздействие на липиды будет заметным, но несущественным, и антиэстрогены могут не понадобиться. Дозы в 600мг или меньше, не в состоянии произвести статистически существенные изменения в уровне ЛПВП\ЛПНП, триглицеридов, аполипопротеинов, в уровне С-реактивного белка и в чувствительности к инсулину. При использовании в умеренных дозах – эфиры тестостерона считаются самыми безопасными среди всех ААС.
Чтобы снизить нагрузку на сердечнососудистую систему, рекомендуется минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время курса ААС. Рекомендуется употребление добавок, таких как рыбий жир, липид стабил или аналогичных продуктов.
Подавление тестостерона:
Все ААС в дозах, необходимых для строительства мышц, подавляют эндогенное производство тестостерона. Тестостерон – основной мужской андроген, и дает сильный подавляющий эффект на эндогенную выработку тестостерона. Основанные на тестостероне препараты могут иметь сильный эффект на гипоталамическое регулирование выделения тестостерона. Без вмешательства стимулирующих выработку тестостерона веществ, тестостерон вернется на нормальный уровень в течение 1-4 месяцев после курса. Отметьте, что в длительном периоде гипогонадотропный гипогонадизм может развиться во вторичный и это может потребовать медицинского вмешательства.
Вышеупомянутые побочные эффекты – это не все эффекты, которые могут быть. Для детального изучения прочитайте главу «Побочные эффекты» в этой книге.
Прием:
Тестостерона пропионат иногда может быть болезненным. Это происходит из-за использования очень короткого эфира, который может раздражать ткани. Многие чувствительные люди испытывают боль и воспаление в течение нескольких дней после инъекции, что может быть неудобно при частых инъекциях.
Прием (для мужчин):
Для лечения андрогенной недостаточности сустанон 250 назначают в дозе 250мг каждые три недели. В целях бодибилдинга доза достигает 250-750мг в неделю, 6-12 недель на курс. Этот уровень достаточен для заметных изменений в массе тела и силе мышц. Сустанон обычно используют на массонаборных курсах, когда неважно, сколько воды наберется. Не
оторые включают его на сушке вместе с ингибиторами ароматазы. Сустанон 250 является эффективным анаболическим препаратом, однако для увеличения эффекта его иногда комбинируют с болденона ундесилинатом, метенолона энантатом или нандролона деканоатом. Некоторые используют дозы в 1 грамм и более, однако это не имеет большой пользы, так как после 750мг уровень задержки воды будет больше, чем прирост мышечной ткани.
Прием (для женщин):
Сустанон 250 не рекомендован для применения у женщин в качестве спортивного препарата.
Доступность:
Сустанон 250 широко продается в мире и также встречается под названиями дуратестон, сустаретард, состенон, сустамед.
|
|
|
