Выбор круга препаратов, показанных при данном заболевании.
НЕОБХОДИМЫЕ СВЕДНИЯ О БОЛЬНОМ
ФИО
Возраст 56 лет
Масса тела: нормального питания, ПЖК развита умеренно, распределена равномерно
Клинический диагноз:
-Основной:Политравма. Закрытая травма живота. Разрыв тонкой кишки. Разрыв брыжейки тонкой кишки.
-Осложнения основного: Гемоперитонеум. Нагноение послеоперационной раны.
-Сопутствующие заболевания: Закрытая травма груди. Перелом 4,5,6 ребер слева, 9 ребра справа. Ушибы мягких тканей головы.
Анамнез настоящего заболевания: травма получена в следствие избиения 20 февраля 2014 года.
Тяжесть основного заболевания: состояние тяжелое.
Жалобы на боль в области послеоперационной раны, общую слабость.\
Сознание ясное, адинамичен. Температура тела 37.3С0 . Кожные покровы бледные, сухие, высыпаний нет. Пульс 62 ударов в мин, ритмичный, удовлетворительного наполнения и напряжения. АД 110/70 мм рт.ст. Тоны сердца ритмичны, приглушены, соотношение тонов сохранено. Дыхание жесткое, ослаблено в нижних отделах легких,ЧДД=19 в минуту. Язык влажный, обложен белым налетом. Живот не вздут умеренно болезненный в области оперативного вмешательства, перистальтика вялая. Повязка промокает сукровицей.. Симптом поколачивания отрицательные. Симптомы раздражения брюшины отрицательные. Печень у края правой реберной дуги, край ровный, эластичный, безболезненный. Селезенка не увеличена. Физиологические оправления в норме.
Предшествующая фармакотерапия:
1.СМП:
-Гелофузин 500 мл в/в капельно (желатин, плазмозамещающее средство, восстановления ОЦК); Стерофундин изотонический 500 мл в/в капельно (плазмозамещающее средство, восстановление ОЦК, регидратация, детоксикация)
2. Стационар:
1. При поступлении: атропин 0,1% 1 мл (Атропин, М-холиноблокатор, премедикация); димедрол 1% 2 мл (дифенгидрамин,блокатор Н-1-гистаминовых рецепторов, премедицкация); фентанил 0,005% 2 мл (Фентанил, наркотический анальгетик, аналгезия); натрия оксибат 20% 10 мл (натрия оксибутират, средство для неингаляционной общей анестезии, ввод в наркоз); листенон 200 (суксаметония хлорид, миорелаксант деполяризующий периферического действия, миорелаксация).
2. ОГСР: цефомакс 2,0 (цефепим, антибиотик цефалоспорин IV поколения, профилактика инфекционных осложнений); метрогил 500 мг (метронилазол, антибиотик производное нитроимидазола, профилактика инфекционных осложнений); омез 40 (омепразол, ингибитор протонного насоса, стрессовая протекция ЖКТ); клексан (эноксапарин натрий, прямой антикоагулянт, профилактика тромботических осложнений); этамзилат (этамзилат, гемостатическое средство, профилактика послеоперационного кровотечения); гелофузин 500 мл в/в капельно (желатин, плазмозамещающее средство, восстановления ОЦК); трамадол (трамадол, опиоиндый анальгетик, обезболивание).
Эффективность предшествующей фармакотерапии: стабилизация гемодинамических показателей (повышение артериального давления), седация.
Аллергологический анамнез не отягощен.
Функционально состояние желудочно-кишечного тракта и основных элиминирующих лекарства органов (печени и почек).
Признаки
| Состояние ЖКТ
| Состояние ГБС
| Состояние МВС
|
Жалобы
| Болей в эпигастрии, тошноты, рвоты, мелены нет.
| Температура тела 37,3.Общая слабость.
| Задержки мочеиспускания, отеков нет.
|
Анамнез
| Данных за ГЭРБ, гастрит, ЯБ нет.
| Вредные привычки: курение, употребление алкоголя.
| Врожденной аномалии развития мочевых путей нет, ГН не болел.
|
Status praesens
Перкуссия
Аускультация
| Живот в размерах не увеличен, операционная рана по срединной линии, гнойное выделяемое из раны, выпячиваний передней стенки живота нет.
При поверхностной пальпации живот мягкий, болезненный в области послеоперационной раны. Симптомы раздражения брюшины отрицательные.
Свободной жидкости в брюшной полости не определяется.
Перистальтика кишечника снижена, шум трения брюшины над печенью и селезенкой не выслушивается.
| Видимого увеличения печени и селезенки не наблюдается.
Пальпируется край печени у правой реберной дуги. Край ее ровный, эластичный, закруглен, безболезненный
Размеры печени по Курлову: 11-9-8 см). При перкуссии печень безболезненна.
| Видимого увеличения в проекции почек не наблюдается. Отеков нет
Почки не доступны пальпации
Симптом поколачивания отрицательный
|
Лабораторные данные
Инструментальные исследования
| ОАК (20.02.2014г.):
Нb: 118 г/л (N)
Эр-ты: 3,9*1012 л
Лейк-ты: 9,3*109 л
СОЭ:20 мм/ч
Белок: 54
Заключение: анемия, лейкоцитоз, сдвиг лейкоцитарной формулы влево,ускорение СОЭ.
| БХ анализ крови (13.05.2013г.):
Общ.белок: 74,4 г/л(N)
Общ.билирубин: 14,4 мкмоль/л
АсАТ: 27,2/л
АлАТ: 13,7 ед/л
ЩФ: 187 ед/л
ПТИ: 52.2%
Заключение: ↓ПТИ
УЗИ(10.05.13):признаки диффузных изменений печени, поджелудочной железы, хронического холецистита.
| БХ анализ крови (14.05.2013г.):
Калий:5,3 ммоль/л
Креатинин: 187 мкмоль/л
Мочевина: 6.9 ммоль/л
|
Резюме: т.к.у больного имеется патология элиминирующих органов- выраженная почечная недостаточность, о которой можно судить по низкому клиренсу креатинина, то необходим правильный подбор препарата, коррекция дозы и кратности введения.
Действие 1
Ведущим синдромом у данного больного является синдром бактериального воспаления.
На это указывают жалобы: боль в области операционной раны, данные анамнеза: операция (срединная лапаротомия, резекция участка тонкой кишки с формированием анастомоза бок в бок), объективные данные: температура тела 37,3, болезненность в области послеоперационной раны, гнойное отделяемое из раны, лабораторные данные: лейкоцитоз, ускорение СОЭ.
Учитывая полученное ранение и проведенную операцию, следует предположить, что вероятным возбудителем являются микроорганизмы кишечной группы: E. coli, Enterobacter sp.
Выбор круга препаратов, показанных при данном заболевании.
Групповая пренадлежность ЛС
| Механизм действия
| E.coli
| E. species
| Особенности фармакокинетики и фармакодинамики
|
В-лактамные:
1.Пенициллины
а) природные
-короткого действия: Бензилпенициллин
-продленного
действия: бициллин-5
| Бактерицидный
|
_
_
|
_
_
| Биодоступность-10-20 %
Т1/2 =0.5-0.7
Экскретируется почками
Разрушаются под влиянием соляной кислоты желудочного сока
|
б)полусинтетические
изоксазолилпенициллины:
Оксациллин
|
|
_
|
_
| Биодоступность-25-30 %
Т1/2 =0.5-0.7
При приеме внутрь не создает высоких концентраций в крови.
Экскретируется почками и через билиарную систему.
|
аминопенициллины:
Ампициллин
Амоксициллин
|
|
+
+
|
_
_
|
Биодоступность-35-40 %
Т1/2 =1
При приеме внутрь не создает высоких концентраций в крови.
Экскретируется почками.
Биодоступность-75-92 %
Т1/2 = 1-1.3
Биодоступность не зависит от пищи.
Экскретируется почками
|
карбоксипенициллины:
Карбенициллин
Тикарциллин
|
|
+
+
|
-
-
| Биодоступность-10-20 %
Т1/2 =1
Экскреция почками.
разрушаются под влиянием соляной кислоты желудочного сока
|
уреидопеницилли-ны:
Азлоциллин
Пиперациллин
|
|
+
+
|
-
-
| Биодоступность-НД
Т1/2 =1
Экскретируется почками.
Разрушаются под влиянием соляной кислоты желудочного сока
|
ингибиторозащищенные пенициллины:
Амоксициллин/клавуланат
|
|
+ +
|
-
| Биодоступность-75-90 %
Т1/2 = 1-1.3
Экскретируется почками, печенью.
|
Ампициллин/сульбактам
|
|
++
|
-
| Биодоступность-НД
Т1/2 =1
Экскретируется почками.
|
Тикарциллин/клавуланат
|
|
+ +
|
-
| Биодоступность-НД
Т1/2 =1
Экскретируется почками,печенью
|
Пиперациллин/тазобактам
|
|
++
|
-
| Биодоступность-НД
Т1/2 = 1
Экскретируется почками.
|
Цефалоспорины
| Бактерицидный
|
|
| Пероральные формы хорошо всасываются в ЖКТ. Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при в/м введении.
Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах.
|
I поколение:
Цефазолин (парент.)
Цефалексин (per os)
|
|
+
+
|
_
_
|
Биодоступность-70-90 %
Т1/2 = 2
Экскретируется почками.
Биодоступность-90 %
Т1/2 = 1
Экскретируется почками.
|
II поколение:
Цефуроксим (парент.)
Цефаклор (per os.)
|
|
++
++
|
_
_
| Биодоступность- 50-70 (во время еды) 37 (натощак)
Т1/2 = 1.2-1.5
Экскретируется почками. Биодоступность зависит от приема пищи.
Биодоступность- 95
Т1/2 = 0.5-1
Экскретируется почками
|
III поколение:
(парент.):
а) Цефотаксим
б) Цефтриаксон
в) Цефтазидим
г) Цефоперазон
Цефоперазон+сульбактам
Цефиксим (per os)
Цефтибутен (per os)
|
|
+
+
+
+
+
++
++
|
+
+
-
-
+
-
-
|
Т1/2 = 1
Экскретируется почками.
Т1/2 = 6-8.5
Экскретируется почками, печенью.
Т1/2 = 1.5-2
Экскретируется почками.
Т1/2 = 1.5-2.5
Экскретируется почками,печенью.
Биодоступность-40-50 %
Т1/2 = 3-4
Экскретируется почками.
Биодоступность-65 %
Т1/2 = 3-4
Экскретируется почками.
|
IV поколение:
Цефепим (парент.)
|
|
++
|
++
| Т1/2 = 2
Экскретируется почками.
|
Карбапенемы:
Имипенем
Меропенем
|
|
++
++
|
++
++
| Применяются только парентерально. Хорошо распределяются в организме, создавая терапевтические концентрации во многих тканях и секретах.
Т1/2 = 1
Экскретируется почками.
|
Монобактамы:
Азтреонам
|
|
++
|
+
| Азтреонам применяется только парентерально. Распределяется во многих тканях и средах организма.
Очень незначительно метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно почками
Т1/2 = 1.5-2
|
Аминогликозиды:
I поколение:
Стрептомицин
Неомицин
Канамицин
II поколение:
Гентамицин
Тобрамицин
Нетилмицин
III поколение:
Амикацин
| Бактерицидный
|
+
+
+
+
+
+
+
|
+
+
+
+
+
+
+
| При приеме внутрь аминогликозиды практически не всасываются. Распределяются во внеклеточной жидкости.
Способны создавать высокие концентрации в органах с хорошим кровоснабжением: печени, легких, почках.Экскреция почками.
Для всех препаратов: взрослые 2-4 ч, дети 2,5-4 ч, новорожденные 5-8 ч
|
Макролиды
Эритромицин
Кларитромицин
Азитромицин
| Бактериостатический
|
_
_
_
|
_
_
_
|
Хорошо распределяются в организме, создавая высокие концентрации в различных тканях и органах.Проникают внутрь клеток и создают высокие внутриклеточные концентрации.
Биодоступность-30-65 %
Пища значительно уменьшает биодоступность при приеме внутрь.
Т1/2 = 1.5-2.5
Экскретируется печенью.
Биодоступность-50-55 %
Т1/2 = 3-7
Экскретируется печенью.
Биодоступность-37 %
Т1/2 = 35-55
Экскретируется печенью.
|
Тетрациклины:
I поколение:
Тетрациклин
II поколение:
Доксициклин
| Бактериостатический
|
+
+
|
_
_
|
При приеме внутрь тетрациклины хорошо всасываются. Распределяются во многих органах и средах организма.
Биодоступность-75 %
Т1/2 = 8
Экскретируется почками.
Биодоступность-90-100 %
Т1/2 = 16-24
Экскретируется почками и ЖКТ.
|
Линкозамиды:
I поколение:
Линкомицин
II поколение:
Клиндамицин
| Бактериостатический
|
_
_
|
_
_
| Устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются из ЖКТ. Распределяются в большинстве тканей и сред организма, за исключением СМЖ. Выводятся преимущественно ЖКТ, почками экскретируется 10-30% принятой дозы.
Биодоступность- 30 (натощак) 5 (после еды)%
Пища значительно уменьшает биодоступность при приеме внутрь
Т1/2 = 4-6
Биодоступность- 90%
Т1/2 = 2.5-3
биодоступность при приеме внутрь не зависит от приема пищи;
|
Гликопептиды:
Ванкомицин
| бактерицидный
|
_
|
_
| Практически не всасываются при приеме внутрь. Не метаболизируются, выводятся почками в неизмененном виде.
Т1/2 = 6-8
|
Оксазолидиноны:
Линезолид
| бактериостатический
|
_
|
_
| Распределяется во многих тканях и средах организма. Связывание с белками достигает 31 %. Метаболизируется в печени. Экскретируется преимущественно почками.
Биодоступность- 100%
Т1/2 = 4,8 (р-р д/инф.)
4,7-5,4 (табл.)
4,6 (гран.)
|
Хлорамфеникол
| бактериостатический
|
++
|
-
| При пероральном приеме хорошо всасывается, пища не влияет на биодоступность.
Хорошо проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. Высокие концентрации создаются в ткани мозга, бронхиальном секрете, плевральной и синовиальной жидкостях, низкие - в желчи.
Экскреция почками.
Биодоступность- 70-80%
Т1/2 = Взрослые
1,5-3,5
Дети
3-6,5
|
Рифампицин
| бактерицидный
|
_
|
_
| Хорошо всасывается при приеме внутрь. Пища понижает биодоступность.
Хорошо проникает внутрь клеток.
Биодоступность- 95%
Т1/2 = 1-4
Экскреция печенью,почками.
|
Хинолоны:
Нефторированные
Налидиксовая кислота
фторированные:
1 поколение:
Норфлоксацин
Офлоксацин
Ципрофлоксацин
2 поколение:
Левофлоксацин
3 поколение:
Моксифлоксацин
| Бактерицидный
|
+
++
++
++
++
++
|
+
+
+
+
+
+
| Все хинолоны хорошо всасываются в ЖКТ. Пища может замедлять всасывание хинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Не создает терапевтических концентраций в крови, органах и тканях.
Биодоступность- 96%
Т1/2 = 1-2.5
Экскреция почками.
Имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток.
Биодоступность- 30-70%
Т1/2 = 3-4
Экскреция почками,ЖКТ.
Биодоступность- 95-100%
Т1/2 = 4.5-7
Экскреция почками,ЖКТ.
Биодоступность- 70-80%
Т1/2 = 4-6
Экскреция почками,ЖКТ.
Биодоступность- 99%
Т1/2 = 6-8
Экскреция почками.
Биодоступность- 90%
Т1/2 = 12
Экскреция почками.
|
Сульфаниламиды
Ко-тримаксазол
| бактерицидный
|
+
|
+
| После приема внутрь хорошо всасывается в ЖКТ.
Т1/2 = Триметоприм 8-10
Сульфаметоксазол 8-12
Экскреция почками, в небольшом количестве печенью.
|
Нитрофураны:
Нифуроксазид
Нифурател
| В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект.
|
++
++
|
_
_
| При приеме внутрь хорошо и быстро всасываются. Не создают высоких концентраций в крови и тканях (включая почки), так как быстро выводятся из организма.
Биодоступность- НД
Т1/2 = НД
Экскреция печенью,почками.
Биодоступность- НД
Т1/2 = 1-4
Экскреция печенью,почками
|
Нитроимидазолы:
Метронидазол
| Бактерицидный
|
-
|
_
| При приеме внутрь хорошо всасываются. распределяются во многих тканях и биологических жидкостях, хорошо проходят через ГЭБ и плацентарный барьер, проникают в грудное молоко.
Биодоступность- 80%
Т1/2 = 6-8
Экскреция почками, ЖКТ.
|
|
|
|
|
|
Из представленной выше таблицы можно выделить группы препаратов, который действуют на E.coli, Enterobacter sp..Данные препараты используются в качестве монотерапии:
1.Цефалоспорины:
-III поколения: цефотаксим, цефтриаксон (защищенный Ц3: цефоперазон/сульбактам)
-IV поколения: цефепим
2. Карбапенемы: имепенем, меропенем.
3. Монобактамы: азтреонам
4. Аминогликозиды:
-I поколения: стрептомицин, канамицин.
-II поколения: гентамицин, тобрамицин, нетилмицин.
-III поколения: амикацин.
5. Фторхинолоны:
-нефторированные: налидиксовая кислота.
-фторированные:I поколение: норфлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин
II поколение: левофлоксацин.
III поколение: моксифлоксацин.
6. Сульфаниламиды: ко-тримаксазол.
ДЕЙСТВИЕ 2
Сужение круга препаратов путем исключения
а) препаратов, противопоказанных в связи с возрастной незрелостью или патологией элиминирующих органов: -
б) препаратов, активность которых недостаточна с учетом тяжести заболевания: Ц3 вариабельная активность по отношении к кишечной группе МО.
в) препаратов, плохо проникающих в ткани пораженного органа: налидиксовая кислота не создает терапевтических концентраций в тканях, быстро биотрансформируются. Норфлоксацин наиболее хорошо накапливается в кишечнике.
г) препаратов, на которые в прошлом отмечались аллергические реакции: -
д) высокотоксичных препаратов: -
е) препаратов, уже использованных ранее в лечении данного больного по поводу данного заболевания и оказавшихся неэффективными: -
ДЕЙСТВИЕ 3
Окончательный выбор препарата
Или цефоперазон/сульбактам
Цефалоспорин IV поколения (Цефепим) является наиболее предпочтительным препаратом исходя из спектра его действия (включает МО кишечной группы), хорошо проникает в кожу и доступности
Цефепим – цена 1,0 1 флакон – 110 руб. Курс 10 дней по 2,0 1 раз в день
Итого: 110*10=1100 руб на курс.
Рецепт на препарат.
Rp.: Cefepini 2,0
D.t.d. № 40
S. cодержимое флакона развести в 10 мл изотонического раствора NaCl, вводить в/в струйно каждые 12 часов.
ДЕЙСТВИЕ 4
Учитывая среднюю степень тяжести основного заболевания, обширную раневую поверхность и глубину проникновения воспаления предпочтительный путь введения препарата: парентеральный (внутривенный)
ДЕЙСТВИЕ 5
Учитывая, что у больного имеется выраженная почечная недостаточность (КК=41), следует произвести коррекцию кратности применения препарата цефепим. Период полувыведения составляет 2 часа, экскретируется почками, при нарушении функций почками создаются выскокие концентрации, что усиливает токсическое воздействие.
Следует сократить кратность введения с 2 раз в день до 1 раза каждые 24 часа.
Дозу оставить без изменений.
ДЕЙСТВИЕ 6
Учитывая среднюю степень тяжести основного заболевания, расположение очага восполения в коже передней брюшной стенки, относительно низкой токсичности препарата курс лечения составит 10 дней.
ДЕЙСТВИЕ 7
Первоночальная оценка эффективности терапии проводится через 72 часа.
Критерии эффективности терапии: улучшение общего состояния больного, нормализация температуры тела (ниже 37,7).
Лабораторные показатели: снижениле лейкоцитоза (меньше 10 на 10), уменьшение СОЭ.
Уменьшение количества гнойного отделяемого в ране.
Критерии эффективности: отсутствие аллергических реакций, местных реакций в виде флебита. Со стороны ЖКТ отсутсвтвие диареи, тошноты, рвоты. Изменения лабораторных показателей: повышение печеночных ттрансаминаз, ЩФ, гиперкреатинэмии.
ДЕЙСТВИЕ 8
Назначение других препаратов, направленных на потенцирование эффектов основного препарата, не требуется.
ДЕЙСТВИЕ 9
В следствии кровопотери, кровотечение в брюшную полость, необходима коррекция водно-электролитного баланса.
Гелофузин 500 мл в/в капельно.
С целью предупреждения тромбоза рекомендовано назначение прямых антикоагулянтов:
Клексан 0,4 п/к
С целью профилактики стрессового ульцерогенеза:
Омез 40 в/в струйно
Воспользуйтесь поиском по сайту: