 |
Атропина сульфат (Atropini sulfas).
|
|
|
|
Лекция: Лекарственные средства, действующие на
Эфферентную иннервацию. Холинэргические средства.
В периферической нервной системе различают афферентные нервы - чувствительные, несущие информацию в ЦНС, и эфферентные нервы - центробежные, по которым из ЦНС осуществляется координация деятельности внутренних органов.
Средства, действующие на периферическую нервную систему, подразделяют на две группы: а) лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию, и
б) лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию.
Понятие о синапсе: синапс – это место контакта отростка нейрона с другим нейроном или клеткой органа, мышцы.
Холинергические синапсы проявляют разную чувствительность к лекарственным веществам: синапсы и рецепторы, расположенные в них и чувствительные к мускарину, называют мускариночувствительными, или М-холинорецепторами; к никотину - никотиночувствительными, или Н-холинорецепторами.
Классификация Холинэргических средств
Холинергические средства подразделяются на следующие группы:
1) М - холиномиметики (ацеклидин, пилокарпин);
2) Н - холиномиметики (никотин, цититон, лобелин);
3) М, Н - холиномиметики прямого действия (ацетилхолин, карбахолин);
4) М, Н - холиномиметики непрямого действия, или антихолинэстеразные средства (прозерин, галантамин, армин);
5) М - холинолитики (атропин, скополамин, платифилллин, метацин);
6) Н - холинолитики:
а) ганглиоблокирующие средства (гигроний, бензогексоний, пирилен);
б) курареподобные средства (тубокурарин, дитилин);
7) М, Н - холинолитики (циклодол).
М - холиномиметики
При введении этих веществ наблюдаются эффекты возбуждения парасимпатической
|
|
|
нервной системы: брадикардия, снижение артериального давления (кратковременная гипотензия), бронхоспазм, усиление перистальтики кишечника, потоотделения, слюнотечения (гиперсаливация), сужение зрачка (миоз), уменьшение внутриглазного давления, спазм аккомодации.
Ацеклидин (Aceclidinum). Активное М-холиномиметическое средство с сильным миотическим (сужение зрачка – миоз) действием.
Показания: послеоперационная атония ЖКТ и мочевого пузыря, в офтальмологии - для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.
Способ применения: вводят п/к 1-2 мл 0,2% раствора. В.Р.Д. - 0,004 г, В.С.Д. - 0,012. В офтальмологии применяют 3-5% глазную мазь.
Побочные действия: слюнотечение, потливость, понос.
Противопоказания: стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, желудочные кровотечения.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,2% раствора № 10, мазь 3-5% в тубах по 20 г.
Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum). Понижает внутриглазное давление при глаукоме. Стимулирует периферические М-холинореактивные системы.
Показания: открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, непроходимость сосудов сетчатки.
Способ применения: вводят в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 1% раствора 3 раза в день, при необходимости - 2% раствор.
Побочные действия: стойкий спазм цилиарной мышцы.
Противопоказания: ирит, иридоциклит, другие заболевания глаз, где нежелателен миоз.
Форма выпуска: глазные капли 1-2% во флаконах по 1, 5, 10 мл, в тюбик-капельнице по 1,5 мл № 2.
Антихолинэстеразные средства
Различают антихолинэстеразные (АХЭ) средства обратимого действия (физостигмин, прозерин, галантамин) и необратимого действия (фосфакол, армин), причем вторые более токсичные.
Прозерин (Prozerinum).
Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью.
Показания: миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов.
|
|
|
Способ применения: принимают внутрь по 0,015 г 2-3 раза в день; вводят п/к по 1 мл 0,05% раствора (1-2 мл в день), в офтальмологии - по 1-2 капли 0,5% раствора 1-4 раза в день.
Побочные действия: брадикардия, гипотония, слабость, гиперсаливация, бронхорея, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры.
Противопоказания: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.
Форма выпуска: таблетки по 0,015 г № 20, ампулы по 1 мл 0,05% раствора № 10.
Армин (Arminum).
Активный антихолинэстеразный препарат необратимого действия.
Применение: миотическое и антиглаукомное средство.
Способ применения: назначают 0,01% по 1-2 капли в глаз 2-3 раза в день.
Побочные действия: боль в глазу, гиперемия слизистой оболочки глаза, головные боли.
М-холинолитики
Препараты этой группы блокируют передачу возбуждения в М - холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиатору ацетилхолину, в результате чего возникают эффекты, противоположные действию парасимпатической иннервации и М - холиномиметиков.
М-холинолитики (или М-холиноблокаторы) - препараты группы атропина - подавляют секкрецию слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных и кишечных желез. Выделение желудочного сока уменьшается, но продукция соляной кислоты, секреция желчи и ферментов поджелудочной железы снижаются незначительно. Они расширяют бронхи, снижают тонус и перистальтику кишечника, расслабляют желчевыводящие пути, снижают тонус и вызывают расслабление мочеточников, особенно при их спазме.
При действии М-холиноблокаторов на ССС возникают тахикардия, усиление сердечных сокращений, увеличение минутного объема сердца, улучшение проводимости и автоматизма, незначительное повышение артериального давления. При внесении в полость конъюнктивы вызывают расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления (ВГД), паралич аккомодации и сухость роговицы.
По химическому строению М-холиноблокаторы подразделяются на третичные и четвертичные аммониевые соединения. Четвертичные амины (матацин, хлорозил, пропантелин бромид, фубромеган, ипратропиум бромид, тровентол) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и проявляют только периферическое холинолитическое действие.
|
|
|
Атропина сульфат (Atropini sulfas).
Обладает М-холинолитической активностью. Блокирует М-холинореактивные системы организма (рецепторы, синапсы).
Применение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы сосудов внутренних органов, бронхиальная астма, в офтальмологии - для расширения зрачка.
Способ применения: назначают внутрь по 0,00025 - 0,001 г 2-3 раза в день, п/к по 0,25-
1 мл 0,1% раствора, в офтальмологии – 1-2 капли 1% раствора.
В.Р.Д. - 0,001, В.С.Д. - 0,003.
Побочные действия: сухость во рту, тахикардия, нарушение зрения, атония кишечника, затруднение мочеиспускания.
Противопоказания: глаукома.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1% раствора № 10, глазные капли (1% раствор) по 5 мл,
порошок. Хранение - Список А.
Метацин (Methacinum).
Синтетический М-холинолитик, по активности превосходит атропин.
Применение, побочные действия, противопоказания: те же, что и у атропина.
Способ применения: назначают внутрь по 0,002- 0,004 г 2-3 раза в день, парентерально по 0,5-2 мл 0,1% раствора.
Форма выпуска: таблетки по 0,002 № 10, ампулы по 1 мл 0,1% раствора № 10. Комбинированные препараты, содержащие М-холинолитики: беллатаминал, белласпон, беллоид, бесалол, беллалгин. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день при спазмах кишечника, повышенной кислотности желудочного сока и др.; свечи (бетиол и анузол) применяют при геморрое и трещинах прямой кишки.
Н-холинолитики
Группа лекарственных средств, избирательно блокирующая Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников, называется ганглиоблокаторами, а группа, блокирующая Н-холинорецепторы нервноомышечных синапсов, - миорелаксантами, или курареподобными средствами.
Ганглиоблокирующие средства, блокируя Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев вызывают ряд характерных изменений:
1) расширяют сосуды и снижают артериальное давление, снижают выделение адреналина, уменьшают импульсацию на сосудодвигательный центр с каротидного клубочка, расширяют сосуды нижних конечностей и улучшают их кровообращение. Ганглиоблокаторы короткого действия используют при отеке легких и мозга, а также для управляемой гипотонии во время операций с целью уменьшения кровопотери;
|
|
|
2) снижают тонус гладких мышц внутренних органов и уменьшают секрецию желез;
3) оказывают стимулирующее действие на мускулатуру матки, например пахикарпин.
|
|
|
