 |
Лекарственные препараты по теме
|
|
|
|
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение
Высшего профессионального образования
«Тульский государственный университет»
Медицинский институт
Кафедра фармакологии
Методические указания к
Лабораторной работе № 12
« Болеутоляющие средства (анальгетики )»
По дисциплине
Фармакология
Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»
Специальность: 060101 «Лечебное дело»
Форма обучения: очная
Тула - 2012
Основные вопросы по теме
1. Болеутоляющие средства (анальгетики). Понятие о группе препаратов. Общая классификация.
2. Классификация опиоидных (наркотических) анальгетиков. Механизм болеутоляющего действия.
3. Центральные и периферические эффекты опиоидных анальгетиков (на примере морфина). Показания к применению. Сравнительная характеристика природных и синтетических препаратов.
4. Побочные эффекты опиоидных анальгетиков. Возможность лекарственной зависимости, Отравление опиоидными анальгетиками и его лечение.
5. Неопиоидные препараты центрального действия с анальгетической активностью, классификация. Показания к применению.
6. Классификация ингибиторов циклооксигеназы по преимущественной локализации действия и избирательности в отношении изоформ циклооксигеназы.
7. Основные фармакологические эффекты ингибиторов ЦОГ. Механизм действия. Показания к применению. Сравнительная характеристика препаратов по выраженности анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного эффектов.
8. Побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов и их коррекция.
|
|
|
В соответствии с локализацией действия анальгетики принято разделять на вещества преимущественно центрального и вещества преимущественно периферического действия.
В соответствии с механизмами действия, среди болеутоляющих средств выделяют:
• опиоидные анальгетики;
• неопиоидные препараты центрального действия с анальгетической активностью
• болеутоляющие средства преимущественно периферического действия из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Выделяют несколько подтипов опиоидных рецепторов: μ(мю), δ(дельта), к(каппа). При стимуляции опиоидными анальгетиками разных опиоидных рецепторов возникают неодинаковые эффекты.
Передозировка опиоидных анальгетиков проявляется утратой сознания, угнетением дыхания, гипотермией. Основной причиной смерти при отравлении опиоидами является паралич дыхательного центра.
В качестве средств скорой помощи при отравлении опиоидными анальгетиками внутривенно вводят антагонист опиоидных рецепторов — налоксон (продолжительность действия20-40 минут).
Анальгетики преимущественно периферического действия — нестероидные противовоспалительные средства (ингибиторы синтеза простагландинов; ингибиторы циклооксигеназ).
Простагландины — продукты метаболизма арахидоновой кислоты.
Простагландины Е2 и I 2 являются медиаторами воспаления. Их накопление в тканях обусловливает такие проявления воспаления как боль, повышение температуры, отек. Ключевым ферментом синтеза простагландинов является циклооксигеназа, катализирующая превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды. Ингибирование циклооксигеназы приводит к нарушению синтеза простагландинов.
Простагландины Е2 и Е2 стимулируют в слизистой оболочке желудка секрецию слизи и гидрокарбонатных ионов, оказывая гастропротекторное действие; стимулируют сократимость миометрия; регулируют сперматогенез, тонус сосудов и агрегантные свойства тромбоцитов.
|
|
|
Циклооксигеназа — фермент, катализирующий превращение арахидоновой кислоты в простагландины Существует несколько изоформ циклооксигеназы.
• Циклооксигеназа 1 типа (ЦОГ-1) — «конституциональная, физиологическая» не имеет тканевой специфичности и опосредует синтез простагландинов в периферических тканях.
• Циклооксигеназа 2 типа (ЦОГ-2) — «воспалительная» — изофермент, продукция которого индуцируется воспалением.
• Циклооксигеназа 3 типа (ЦОГ-3) опосредует синтез простагландинов в центральной нервной системе.
В зависимости от избирательности в отношении изоформ циклооксигеназы, ее ингибиторы можно классифицировать следующим образом:
• неизбирательные ингибиторы ЦОГ;
• избирательные ингибиторы ЦОГ-2;
• избирательные ингибиторы ЦОГ-3.
Для неизбирательных ингибиторов ЦОГ, действующих преимущественно в периферических тканях, характерны 3 основных фармакологических эффекта: болеутоляющий, жаропонижающий и противовоспалительный.
Лекарственные препараты по теме
| Бупренорфин Буторфанол (морадол) Кодеин Морфин | Омнопон Тримеперидин (промедол) Фентанил |
| Закись азота Амитриптилин (триптизол) Ацетаминофен (парацетамол) | Карбамазепин(финлепсин) Кетамин (кеталар) |
Трамадол (трамал)
Диклофенак-натрий (вольтарен) Ибупрофен
Кеторолак (кеторол) Ацетилсалициловая кислота
Метамизол-натрий (анальгин) Целекоксиб
Мелоксикам (мовалис) Нимесулид
ЗАДАНИЯ ДЛЯ лабораторной работы
Задание 1
Дополните классификацию опиоидных анальгетиков препаратами из предложенного списка.
1. Полные агонисты опиоидных рецепторов.
Производные фенантрена: а)_______;
б)____________.
Производные пиперидина: а)_______;
б)____________.
Препарат, содержащий смесь алкалоидов опия: а)___.
б)________________.
2. Частичные агонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов: а)________________;
б)________________.
Задание 2
Укажите эффекты, возникающие при стимуляции опиоидных рецепторов (табл. 1).
Таблица1
Типы опиоидных рецепторов и эффекты, связанные с их стимуляцией
| Типы рецепторов | Эффекты, возникающие при их стимуляции | |
| μ | 1. | |
| 2. | ||
| 3. | ||
| 4. | ||
| к | 1. | |
| 2. |
Задание 3
|
|
|
Укажите фармакологические эффекты морфина (табл. 2).
Таблица2
Фармакологические эффекты морфина
| Локализация действия | Эффект |
| Центры эндогенной антиноцицептивной системы | |
| Дыхательный центр | |
| Центр кашлевого рефлекса | |
| Центр терморегуляции | |
| Центр глазодвигательных нервов | |
| Центр блуждающих нервов | |
| Гладкие мышцы ЖКТ |
Примечание. Укажите, какие эффекты используются в клинической практике, а какие являются побочными.
Задание 4
Из приведенного перечня болевых синдромов выберите те, при которых показаны опиоидные анальгетики.
A. Боли при травмах.
Б. Боли воспалительного характера.
B. Боли при злокачественных новообразованиях.
Г. Боли при инфаркте миокарда.
Д. Боли при невралгии тройничного нерва.
Е. Послеоперационные боли.
Задание 5
A. Сравните морфин и омнопон по следующим параметрам:
• состав;
• влияние на тонус гладкомышечных органов.
Б. Сравните морфин и фентанил по следующим параметрам:
• анальгетическая активность;
• продолжительность действия;
• влияние на дыхательный центр.
B. Сравните морфин и тримеперидин по следующим параметрам:
• анальгетическая активность;
• влияние на дыхательный центр;
• влияние на тонус гладкомышечных органов.
•
Г. Сравните опиоидные анальгетики из разных групп (полные агонисты; агонисты-антагонисты и частичные агонисты) (табл. 3).
Таблица3
Сравнительная характеристика опиоидных анальгетиков из разных групп
| Параметры сравнения | Агонисты | Агонисты-антагонисты и частичные агонисты |
| Выраженность анальгезирующего действия | ||
| Угнетение дыхательного центра | ||
| Способность вызывать эйфорию | ||
| Способность вызывать лекарственную зависимость |
Примечание. Выраженность эффекта обозначить следующим образом: «++» — максимальное значение эффекта; «+» — значение эффекта меньше максимального.
Задание 6
Дополните классификацию неопиоидных средств центрального действия с анальгетической активностью препаратами из предложенного списка:
|
|
|
Блокаторы натриевых каналов мембран нейронов: а)________________________.
Ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов: а)_______________.
Средства для наркоза.
Средство для неингаляционного наркоза (антагонист NMDA-рецепторов):
а)__________________.
Средство для ингаляционного наркоза: а)___________________.
Ингибиторы ЦОГ-3 (производные пара-аминофенола): а)_____________________.
Задание 7
Отметьте показания к применению неопиоидных средств центрального действия с анальгетической активностью (табл. 4).
Таблица 4
Показания к применению неопиоидных средств центрального действия с анальгетической активностью
| Болевой синдром | Карбама-зепин | Амитриптилин | Кетамин | Закись азота | Ацетаминофен |
| Боль при невралгии тройничного нерва | |||||
| Нейропати-ческие и фантомные боли, боли в спине | |||||
| Головная боль | |||||
| Послеоперационные боли | |||||
| Боли при инфаркте миокарда | |||||
| Боли при обработке ран и ожоговых поверхностей |
При заполнении таблицы используйте символ «+».
Задание 8
Дополните классификацию анальгетиков преимущественно периферического действия препаратами из предложенного списка
1. Неизбирательные ингибиторы ЦОГ:
а)___________;
б)___________;
в)__________
____________
2. Избирательные ингибиторы ЦОГ-2: а)_________________
б)________________
в)_______________
Задание 9
Перечислите побочные эффекты ингибиторов циклооксигеназы, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях. В чем преимущество избирательных ингибитооров ЦОГ-2?
Задание 10
Выберите правильные ответы
1. Опиодные анальгетики — агонисты опиоидных μ-рецепторов.
1. Фентанил. 2. Буторфанол. 3. Морфин. 4. Бупренорфин.
2. Опиоидные анальгетики из группы частичных агонистов и агонистов-антагонистов
опиоидных рецепторов.
1. Фентанил. 2. Буторфанол. 3. Тримеперидин. 4. Морфин. 5. Бупренорфин.
3. Препарат, содержащий смесь алкалоидов опия.
1. Буторфанол. 2.0мнопон. 3. Кодеин. 4. Морфин. 4. Бупренорфин.
4. Опиоидные анальгетики стимулируют:
1. Центры эндогенной антиноцицептивной системы. 2.Центр кашлевого рефлекса.
3. Дыхательный центр. 4. Центр глазодвигательного нерва.
5. Опиоидные анальгетики применяют при болях, вызванных:
1. Травмой. 2. Острым инфарктом миокарда. 3. Воспалением. 4. Злокачественными новообразованиями. 5. Хирургическими операциями.
6. Побочные эффекты опиоидных анальгетиков:
|
|
|
1. Диарея. 2. Угнетение дыхания. 3. Лекарственная зависимость. 4. Замедление продвижения химуса по кишечнику.
Задание 11.
Совместите
| Препарат 1. Морфин 2. Кетамин 3. Амитриптилин 4. Мелоксикам 5. Карбамазепин 6. Ацетаминофен 8. Ацетилсалициловая кислота | Механизм действия A. Ингибирует обратный нейрональный захват моноаминов Б. Ингибирует преимущественно ЦОГ-3 B. Ингибирует преимущественно ЦОГ-2 Г. Ингибирует ЦОГ неизбирательно Д. Блокирует Na+-каналы Е. Блокирует NMDA-рецепторы Ж. Стимулирует опиоидные μ-рецепторы |
| Показания к применению 1. Боли при остром инфаркте миокарда 2. Нейропатические (постгерпетические) и фантомные боли 3. Боли, связанные с воспалительными заболеваниями опорно-двигательного аппарата 4. Головная боль, обусловленная повышением температуры тела 5. Боль при невралгии тройничного нерва 6. Нейролептанальгезия | Препарат A. Карбамазепин Б. Азота закись B. Фентанил Г. Амитриптилин Д. Ацетаминофен Е. Целекоксиб |
Рецептурные задания:
Выписать в рецептах:
1. Анальгетик - антагонист NMDA-рецепторов.
2. Опиоидный анальгетик с малым наркогенным потенциалом.
3. Анальгетик для премедикации перед наркозом.
4. Анальгетик при невралгии тройничного нерва.
5. Ингибитор нейронального захвата моноаминов при хронических болях.
6. Анальгетик, обладающий жаропонижающей активностью.
7. Ингибитор ЦОГ-3, не обладающий противовоспалительной активностью.
8. Анальгетик при инфаркте миокарда.
9. Анальгетик со смешанным механизмом действия (опиоидный + неопиоидный).
10. Анальгетик агонист-антагонист опиоидных рецепторов.
11. Антагонист опиодных анальгетиков.
Лекарственные препараты по теме
| Название препарата | Средняя терапевтическая доза для взрослых и путь введения | Форма выпуска |
| Morphini hydrochloridum | 0,01 под кожу, внутрь | Таблетки по 0,01, ампулы по 1 мл 1% р-ра |
| Promedolum | 0,01-0,02 под кожу, 0,025 внутрь | Таблетки 0,025, ампулы по 1 мл 1% и 2% р-ра |
| Phentanilum | 0,00005 - 0,0001 г в мышцу или в вену | Ампулы по 2 мл и 5 мл0,005% раствора, Дюрогезик, трансдерм. тер. сис. 0,1 мг/ч |
| Buprenorphinum | 0,0002 внутрь или сублингвально; 0,00015-0,0003 в мышцу и в вену | ампулы по 1 мл и 2 мл 0,03% раствора; таблетки по 0,0002 |
| Butorphanolum | 0,001-0,004 в мышцу; 0,0005-0,001 в вену | Ампулы по 1 мл 0,2% раствора |
| Naloxon | 0,0004-0,0008 г под кожу, в мышцу и в вену | Ампулы по 1 мл 0,4% раствора |
| Naltrexonum | 0,05г внутрь | Таблетки по 0,05 |
| Paracetamolum | 0,2-0,4 внутрь | Порошок, таблетки, сироп |
| Carbamazepinum | 0,1-0,2 г внутрь | Таблетки по 0,2 |
| Amitriptylinum | 0,025-0,075 г внутрь, 0,02-0,04 в мышцу | Таблетки 25 мг и 10 мг и 75 мг, ампулы 2 мл 1% раствора |
| Ketamini hydrochloridum | 0,006 г/кг в мышцу 0,002 г/кг в вену | Ампулы по 2,5 и 10 мл 5% р-ра, флаконы по 20 мл 5% р-ра |
| Tramadolum | 0,05 -0,1 внутрь, ректально, парентерально | Капсулы 0,05 г, суппозитории ректальные по 0,1 г, ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора |
Литература.
1. Майкл ДЖ. Нил Наглядная фармакология /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. М.: ГЭОТАР-МЕД, 2008. - 103с.
2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии /Под ред. Д.А.Харкевич 4-е изд., перераб., доп. и испр. - М.: МИА, 2005. -450 с.
3. Стародубцев А.К. Клиническая фармакология, 2003.
4. Фармакология: Учеб. /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. - 3-е изд., испр.- М.: ГЭОТАР-МЕД, 2007. -591с.
5. Харкевич Д.А., Фармакология: Учеб. /9-е изд., перераб., доп. и испр. - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2006. -749с.
|
|
|
