Адреномиметические вещества

Холиномиметические средства

Холиномиметические средства (холиномиметики) — вещества, возбуждающие холинорецепторы — биохимические системы организма, с которыми реагирует ацетилхолин. Холинорецепторы не являются однородными. Одни из них проявляют избирательную чувствительность к никотину и называются никотино-чувствительными, или н-холинорецепторами. н-холинорецепторы находятся в ганглиях симпатических и парасимпатических нервов, в мозговом веществе надпочечников, в каротидных клубочках, в окончаниях двигательных нервов в ЦНС Другие холинорецепторы проявляют избирательную чувствительность к мускарину — алкалоиду, выделенному из мухоморов. Поэтому они называются мускариночувствительными, или м-холинорецепторами. м-Холинорецепторы находятся у окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервных волокон, а также в ЦНС.
В зависимости от влияния на те или иные холинорецепторы различают три группы холиномиметических средств: 1) н-холиномиметические средства — вещества, преимущественно возбуждающие н-холинорецепторы: лобелин (см.), субехолин (см.), цититон (см.); 2) м-холиномиметические средства — вещества, преимущественно возбуждающие м-холинорецепторы: ацеклидин (см.), бензамон (см.), пилокарпин (см.); 3) вещества, возбуждающие как н-, так и м-холинорецепторы: антихолинэстеразные средства (см.), карбахолин (см.).
н-холиномиметические средства возбуждают дыхание и повышают артериальное давление. Они используются главным образом для экстренной стимуляции дыхания.
м- Холиномиметические средства усиливают секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез; замедляют частоту сердечных сокращений; расширяют сосуды, снижают артериальное давление; вызывают сокращение гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, бронхов, желче-и мочевыводящих путей; суживают зрачок и вызывают спазм аккомодации. м-Холиномиметические средства используют в основном для лечения глаукомы. Сужение зрачка, вызываемое этими веществами, приводит к снижению внутриглазного давления.
Эффекты веществ, возбуждающих м- и н-холинорецепторы, в основном сходны с эффектами м-холиномиметических средств. Это происходит потому, что возбуждение н-холинорецепторов маскируется одновременным возбуждением м-холинорецепторов. Среди веществ, относящихся к м- и н-холиномиметикам, широкое терапевтическое применение находят только антихолинэстеразные средства.
Отравление м- и н-холиномиметическими средствами характеризуется резким увеличением секреции слюны, пота, поносом, сужением зрачков, замедлением пульса (при отравлении антихолинэстеразными средствами — учащением), падением артериального давления, астматическим дыханием. Лечение отравлений сводится к введению атропина (2 мл 0,1% раствора внутривенно) или других холинолитических средств (см.).

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА

Опубликовано 03/07/2011 от admin

адреналина гидрохлорид (эпинефрина гидрохлорид), бета-адреномиметические средства (см.), галазолин (ксило- метазолин), мезатон (фенилэфрина гидрохлорид), наф­тизин (нафазолина нитрат, санорин), норадреналина гидротартрат (левартеренола битартрат), фенамин (см.), фетанол (этилэфрин), эфедрина гидрохлорид (см.)

альфа-Адреноблокаторы
Под влиянием неселективных альфа-адреноблокаторов ослаб­ляются эффекты, вызываемые циркулирующими в крови адреналином и норадреналином, снижается адренергическая чувствительность миокарда к наркозным средствам, устраняется гипертензивное и гипертермическое действие норадреналина. Прессорное действие адреналина на фоне этих адреноблокаторов уменьшено или извращено. альфа-адреноблокаторы предложено использовать у больных диабетом для предупреждения гипогликемии, вызывае­мой стрессогенными факторами (операции, пункции, биопсии и др.)

бета-Адреноблокаторы
Прессорный эффект адреналина потенцируется неселек­тивными бета-адреноблокаторами, так как в связи с блока­дой р₂-рецепторов устраняется расширение сосудов. От­сутствует также гликогенолитический эффект катехоламинов. Напротив, для селективных бета-адреноблокаторов талинолола (кордана) и др. такое взаимодействие не является характерным. Для устранения приступа брон­хиальной астмы, возникающего на фоне действия ана­прилина, нерационально применять адреналина гидро­хлорид. В этом случае пользуются эуфиллином и (или) гликокортикостероидами. При передозировке бета-адреноблокаторов применяют изадрин. Для лечения глаукомы тимолол (тимоптик, тимоптол) комбинируют с альфа-адреномиметиками

Адреномиметические вещества
Для лечения астматического состояния адреналина гид­рохлорид применяется только тогда, когда больной ранее не получал других адреномиметических препаратов (в больших дозах). Комбинация адреналина гидрохлорида с мезатоном или другими прессорными адреномиметическими веществами может вызывать аритмию сердца, гипертензию и даже летальный исход

Холинолитические средства

Холинолитические средства — вещества, блокирующие эффекты ацетилхолина, являющегося медиатором при передаче возбуждения в различных отделах нервной системы. В соответствии с преимущественным действием холинолитических средств на тот или иной отдел нервной системы различают ганглиоблокирующие средства (см.), курареподобные (см. Миорелаксанты), атропиноподобные и центральные холинолитические средства.
К атропиноподобным средствам, помимо атропина (см.), относятся скополамин (см.), гоматропин (см.), метацин, платифиллин (см.), саррацин (см.). Они угнетают передачу возбуждения с постганглионарных холинергических волокон на пищеварительные, потовые и другие железы, гладкую мускулатуру и сердце. В результате уменьшается потоотделение, секреция пищеварительных желез, расширяются зрачки, расслабляется мускулатура бронхов, пищеварительного тракта, желче- и мочевыводящих путей, учащаются сердечные сокращения.
Атропиноподобные средства применяют при бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, почечной, печеночной и кишечной колике. Так как спазмы гладкомышечных органов вызывают, как правило, боли, атропиноподобные средства, снимая спазмы, оказывают болеутоляющее действие. В анестезиологической практике атропиноподобные средства применяют перед операцией. Они предупреждают рефлекторные реакции, которые могут возникать в связи с возбуждением блуждающего нерва под влиянием наркотических средств: угнетение деятельности сердца, дыхания и др. В глазной практике атропиноподобные средства широко применяют с диагностической целью для расширения зрачков при исследовании глазного дна и для определения истинной преломляющей способности хрусталика. Так как под влиянием холинолитических средств циркулярная мышца радужной оболочки и ресничная мышца лишаются подвижности, эти вещества применяют с целью обеспечения покоя при воспалительных процессах и травматических повреждениях глаз.
К центральным холинолитическим средствам, действующим преимущественно на ЦНС, относятся амизил (см.), динезин (см.), мебедрол (см.), метамизил (см.), ридинол (см.), тропацин (см.), циклодол (см.). Ридинол, тропацин, циклодол, мебедрол и динезин используют для лечения паркинсонизма. Амизил и метамизил применяют в качестве седативных средств (см.).
Ряд холинолитических средств сочетает в себе выраженное атропиноподобное и ганглиоблокирующее действие. К таким средствам относятся мепанит (см.), месфенал (см.) — фубромеган (см.). Некоторые из холинолитических средств — апрофен (см.), бензацин (см.) — наряду с холинолитическим действием оказывают и непосредственное спазмолитическое влияние на гладкую мускулатуру. Все эти вещества используют главным образом как спазмолитические средства (см.).
При применении холинолитических средств следует соблюдать осторожность в дозировке и учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности больных. Небольшая передозировка может вызвать тахикардию, сухость во рту, нарушение аккомодации. Центральные холинолитики могут вызывать также нарушения функций ЦНС: головокружение, чувство опьянения, галлюцинации. При отравлении атропиноподобными веществами следует ввести прозерин (1 мл 0,05% под кожу или внутривенно). Холинолитические средства противопоказаны при глаукоме.

Адренолитические средства (адренолитики) — вещества, подавляющие действие адреналина и других адреномиметических средств (норадреналин, изадрин и др.). Адренолитические средства подразделяют на две группы: α- и β-адренолитики.
К α -адренолитикам относятся дигидроэрготамин (см.), дигидроэрготоксин (см.), фентоламин (см.), тропафен (см.). α -Адренолитики избирательно блокируют α -адренорецепторы и тем самым устраняют такие эффекты адреналина и адреномиметических средств, как сужение сосудов, расширение зрачка, сокращение селезенки.
α -Адренолитики применяют для снижения артериального давления при феохромоцитоме, для купирования гипертонических кризов, лечения заболеваний, связанных со спазмом периферических сосудов (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз и др.), а также трофических язв конечностей. Противопоказаны они при резких органических изменениях сердца и сосудов. Наиболее серьезным осложнением, особенно при парэнтеральном введении веществ, является ортостатический коллапс (см.). Для его предупреждения больной во время инъекции препарата и в течение 2 часов после нее должен лежать.
β -Адренолитики избирательно блокируют β-адренорецепторы и благодаря этому угнетают такие эффекты адреналина, как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, расширение сосудов и бронхов. К β-адренолитикам относится пропранолол (индерал). Пропранолол предложен для лечения аритмий сердца, особенно при нарушениях ритма сердца во время наркоза и при интоксикации наперстянкой, а также при стенокардии. См. также Симпатолитические средств

·

• Ацетилхолинэстераза(КФ 3.1.1.7) играет ключевую роль в процессах нейрогуморальной и синаптической передачи: в холинэргических синапсах катализирует гидролиз ацетилхолина, и, как следствие, прекращает влияние данного медиатора на холинорецептор, отвечающий за возбуждение нервного волокна. При ингибировании АХЭ освобождение рецепторов от ацетилхолина происходит очень медленно (только посредством диффузии), и передача нервных импульсов заблокирована на уровне (нейротрансмиттер <-> постсинаптическая мембрана).

Это вызывает дезорганизацию процессов организма, а при тяжелых отравлениях может привести к летальному исходу.

·

• Сывороточная холинэстераза(КФ 3.1.1.8.) выполняет в организме защитные функции. В частности, она предохраняет от инактивации ацетилхолинэстеразу, поскольку с большой скоростью гидролизует ингибитор данного фермента — бутирилхолин ^[2] . Установлено, что введение в кровь животным сывороточной холинэстеразы лошади или рекомбинантной холинэстеразы человека на 100 % защищает их от смертельных доз зарина, зомана и Vx-газов, а также карбаматов. Холинэстераза является главным ферментом, который метаболизирует кокаин и его производные с образованием нетоксичных продуктов распада, поэтому ее используют при передозировке этого психоактивного вещества.