Главная | Обратная связь | Поможем написать вашу работу!
МегаЛекции

Описание всех препаратов см. в № 60, 61. 2 глава




Фармакодинамика. В рез-те блокады ганглиев сосудосуживающих симпат. нервовпроисходит расширение сосудов и понижение АД. Падению АД способствует и то, что препараты блокируют и Н-х/р мозгового слоя надпочечников, в рез-те уменьшается выход адреналина и содержание его в крови падает. Ганглиоблокирующие средства прекращают проведение возбуждения и через парасимпат.ганглии. Поэтому они вызывают в организме фармакологические эффекты, аналогичные эффектам холинолитиков. Блокируя ганглии блуждающего нерва, препараты уменьшают секрецию желудочного сока, ослабляют моторику и тонус органов ЖКТ, оказывают бронхорасширяющее и спазмолитическое действие, нормализуют нарушенную трофику тканей. Эффекты: Вследствие блокады парасимпат. ганглиев вызывают эффекты аналогичные М-х-блокаторам, но в отличие от них повышают сократимость миометрия. Вследствие блокады симпат. ганглиев: Снижение АД –рез-т блокады Н х/р симпат. ганглиев, расширения сосудов и уменьшения ОПСС, а также блокады Н х/р мозгового вещ-ва надпочечников и снижения выброса в кровь адреналина. Кроме того, расширение сосудов почек ведет к повышению клубочковой фильтрации и усилению диуреза, что приводит к снижению ОЦК и снижению АД. Показания. 1. Гипотензивное действие ганглиоблокаторов используется: а) для лечения гипертонической болезни; б) для создания искусственной гипотонии на период наиболее опасных массивными кровотечениями этапов операции в) для лечения отёка лёгких 2.В терапии ЯБЖ. 3.При лечении бронхиальной астмы. Побочные эффекты. Тахикардия, паралич аккомодации и расширение зрачков, сухость во рту, атония кишечника и запоры, атония мочевого пузыря с анурией, развитие ортостатического коллапса, головокружение, сонливость. Бензогексоний обладает сильным ганглиоблокирующим действием. Вызывает значительное расширение мелких артерий, капилляров, замедление кровообращения. Фармакодинамика. В рез-те депонирования крови в сосудах нижних конечностей снижается давление в малом круге кровообращения. Уменьшается систолический выброс крови и УО сердца за счёт уменьшения венозного возврата крови к сердцу, снижается общее периферическое сопротивление. Пентамин по фармакологическим свойствам близок к бензогексонию. Но менее активен и с меньшей продолжительностью действия. Применяется при всех показаниях, характерных для ганглиоблокаторов, а также при спазмах желчных путей и почечных коликах. Гигроний оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие, так как легко разрушается. Применяется в анестезиологии для управляемой гипотонии, при гипертонических кризах только внутривенно. Пирилен по активности аналогичен бензогексонию, менее токсичен и оказывает более продолжительное действие (6-10 ч). Проникает через ГЭБ. Мягкое действие препарата позволяет использовать его для лечения больных пожилого возраста с церебральным и коронарным атеросклерозом. П/показания: Гиперчувствительность. Инфаркт миокарда Артериальная гипотензия, шок. Тромбозы. Глаукома. Феохромацетома. Миорелаксанты (курареподобные средства) Механизм действия. По механизму действия миорелаксанты делятся на две основные группы. 1. Миорелаксанты антидеполяризующего действия: тубокурарин-хлорид, панкурония бромид. Препараты этой группы по типу конкурентного антагонизма с АХ блокируют Н-х/р в постсинаптической мембране нервно-мышечного синапса и не допускают возникновения состояния деполяризации и возбуждения мышечного волокна. Антагонизм их с АХ носит взаимный характер. Фармакологическими антагонистами этих соединений являются АХЭ средства. 2.Миорелаксанты деполяризующего действия: дитилин (листенон). Большое структурное сходство препаратов этой группы с АХ позволяет вступать в естественное взаимодействие с Н-х/р, вызывая длительную деполяризацию мембраны, что нарушает проведение возбуждения с нерва на мышцу. Фармакокинетика. При пероральном введении плохо всасываются в ЖКТ. При внутреннем введении хорошо распределяются во всех тканях организма, метаболизируются в печени, быстро выводятся с мочой. Фармакодинамика препаратов состоит из одного эффекта - релаксации скелетных мышц. Показания. В настоящее время мышечные релаксанты широко используются в анестезиологической практике при многокомпонентном наркозе в сочетании с эфиром, закисью азота для выключения естественного и проведения управляемого дыхания. Миорелаксанты применяются также при эндоскопии, вправлении вывихов и сопоставлении отломков костей, для купирования судорог и перевода на искусственную вентиляцию лёгких больных с тяжёлой формой столбняка. Тубокурарин-хлорид - алкалоид, лучший миорелаксант. Фармакодинамика. Препарат блокирует преимущественно Н-х/р скелетных мышц, а в больших дозах и х/р вегетативных ганглиев. В рез-те последнего при быстром его введении наблюдается снижение АД. Способствует освобождению гистамина из тканей, что может привести к бронхоспазму, повышенной саливации, усиленной секреции желез желудка и усилению гипотензии. Дитилин - миорелаксант быстрого, но короткого действия (5-7 мин), удобен для интубации больных. Дитилин применяют для управляемой релаксации при кратковременных операциях, для вправления вывихов и сопоставления костных обломков. Осложнения: 1) Гипотония, тахикардия, бронхоспазм. 2) Мышечная слабость и сердечные аритмии вследствие гиперкалиемии. П/показания: Гиперчувствительность. Миастения. Передозировка: введение АХЭ средств.
№ 17 Ганглиоблокирующие средства. Холинолитики избирательно блокируют холинорецепторы, являясь конкурентными антагонистами медиатора ацетилхолина и холиномиметиков. Н-холиноблокаторы делятся на 2 группы. Первая группа препаратов блокирует Н-х/р в ганглиях и именуется ганглиоблокаторами. Другая группа препаратов блокирует Н-х/р в скелетных мышцах и называется миорелаксантами. Они применяются для расслабления скелетной мускулатуры. Классификация ганглиоблокаторов по хим.структуре. 1. Четвертичные аммониевые соединения (бензогексоний – средняя продолжительность 4-6 ч., пентамин – средняя продолжительность, гигроний – кратковременное действие10-15 мин.). 2. Третичные амины (пирилен – длительное действие). Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, эффективен при пероральном применении. Механизм действия. Ганглиоблокаторы по хим. структуре похожи на АХ. В рез-те конкурентного антагонизма с ним за Н-х/р ганглионарных нейронов они блокируют эти рецепторы и прерывают проведение нервного импульса через ганглии, хотя АХ продолжает выделяться на преганглионарных участках парасимпат. и симпат. нервов. Блокирующее действие ганглиоблокаторов распространяется и на Н-х/р каротидных клубочков, надпочечников, ЦНС, но в гораздо меньшей степени, чем на ганглии. Фармакодинамика. В рез-те блокады ганглиев сосудосуживающих симпат. нервовпроисходит расширение сосудов и понижение АД. Падению АД способствует и то, что препараты блокируют и Н-х/р мозгового слоя надпочечников, в рез-те уменьшается выход адреналина и содержание его в крови падает. Ганглиоблокирующие средства прекращают проведение возбуждения и через парасимпат.ганглии. Поэтому они вызывают в организме фармакологические эффекты, аналогичные эффектам холинолитиков. Блокируя ганглии блуждающего нерва, препараты уменьшают секрецию желудочного сока, ослабляют моторику и тонус органов ЖКТ, оказывают бронхорасширяющее и спазмолитическое действие, нормализуют нарушенную трофику тканей. Эффекты: Вследствие блокады парасимпат. ганглиев вызывают эффекты аналогичные М-х-блокаторам, но в отличие от них повышают сократимость миометрия. Вследствие блокады симпат. ганглиев: Снижение АД –рез-т блокады Н х/р симпат. ганглиев, расширения сосудов и уменьшения ОПСС, а также блокады Н х/р мозгового вещ-ва надпочечников и снижения выброса в кровь адреналина. Кроме того, расширение сосудов почек ведет к повышению клубочковой фильтрации и усилению диуреза, что приводит к снижению ОЦК и снижению АД. Улучшение микроциркуляции за счет расширения артериол и прекапилляров. Показания. 1. Гипотензивное действие ганглиоблокаторов используется: а) для лечения гипертонической болезни; б) для создания искусственной гипотонии на период наиболее опасных массивными кровотечениями этапов операции на сосудах; в) для лечения отёка лёгких, так как препараты уменьшают кровенаполнение сосудов малого круга, давление в лёгочных капиллярах и нагрузку на левый желудочек. 2.Для уменьшения спазма периферических сосудов при лечении эндартериита. 3. В комплексной терапии язвенной болезни желудка и спастического колита. 4.При лечении бронхиальной астмы. Существенным недостатком ганглиоблокаторов является распространение их действия на передачу импульса во всех вегетативных ганглиях и этим самым нарушение нормальной нервной регуляции органов и тканей. Побочные эффекты. Тахикардия, паралич аккомодации и расширение зрачков, сухость во рту, атония кишечника и запоры, атония мочевого пузыря с анурией, развитие ортостатического коллапса, головокружение, сонливость. Бензогексоний обладает сильным ганглиоблокирующим действием. Вызывает значительное расширение мелких артерий, капилляров, замедление кровообращения. Фармакокинетика. При внутривенном введении АД понижается через 2-5 мин, эффект сохраняется более 3ч. Выводится из организма с мочой уже в первые сутки до 90% препарата. Не проникает через ГЭ и плацентарный барьеры. Фармакодинамика. В рез-те депонирования крови в сосудах нижних конечностей снижается давление в малом круге кровообращения. Уменьшается систолический выброс крови и УО сердца за счёт уменьшения венозного возврата крови к сердцу, снижается общее периферическое сопротивление. Быстро уменьшается масса циркулирующей крови, и в первые 2 ч после введения препарата возникает ортостатическая гипотония. Пентамин по фармакологическим свойствам близок к бензогексонию. Но менее активен и с меньшей продолжительностью действия. Применяется при всех показаниях, характерных для ганглиоблокаторов, а также при спазмах желчных путей и почечных коликах. Гигроний оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие, так как легко разрушается. Применяется в анестезиологии для управляемой гипотонии, при гипертонических кризах только внутривенно. Пирилен по активности аналогичен бензогексонию, менее токсичен и оказывает более продолжительное действие (6-10 ч). Проникает через ГЭБ. Мягкое действие препарата позволяет использовать его для лечения больных пожилого возраста с церебральным и коронарным атеросклерозом. П/показания: Гиперчувствительность. Инфаркт миокарда Артериальная гипотензия, шок. Тромбозы. Глаукома. Феохромацетома.  
   
   

 

№ 19 Адреномиметические и симпатомиметические средства. 1.Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы: а) адреномиметики прямого действия– норадреналин, адреналин, изадрин. 2. Вещества пресинаптического действия, влияющие на высвобождение и депонирование НА: а) симпатомиметики(адреномиметики непрямого действия) – тирамин, эфедрин. Адреномиметические средства: •Стимулирующие а- и в-адренорецепторы: адреналина гидрохлорид(в1,в2,а1,а2), Норадреналина гидротартрат (а1,а2,в1) •Стимулирующие преимущественно а-адренорецепторы: мезатон (а1), нафтизин (а2), Галазолин (а2) •Стимулирующие преимущественно в-адренорецепторы: изадрин (в1,в2) Сальбутамол (в2), добутамин (в1), Фенотерол (в2). а и в-адреномиметики: Адреналин – биогенный катехоламин. Оказывает прямое стимулирующее влияние на а и в-адренорецепторы. ССС: стимулируя в-адренорецепторы сердца, увеличивает силу и ЧСС, ударный, минутный объем сердца. Систолическое давление – повышается. Рефлекторная брадикардия. Снижение общего периферического сопротивления. А. расширяет зрачки, снижает внутриглазное давление. Стимулируя в-адренорецепторы бронхов, расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм. Тонус и моторика ЖКТ под влиянием адреналина снижаются (за счет возбуждения а- и в-адренорецепторов), сфинктеры тонизируются (стимулируются а-адренорецепторы). Сфинктер мочевого пузыря также сокращается. Он оказывает благоприятное влияние на нервно-мышечную передачу, особенно на фоне утомления мыши. Это связывают с повышением выделения из пресинаптических окончаний апетилхолина, а также с прямым действием адреналина на мышцу. Секрецию слюнных желез адреналин увеличивает Для адреналина характерно влияние на обмен веществ. Он стимулирует гликогенолиз (возникает гипергликемия, в крови увеличиваются содержание молоч­ной кислоты и ионов калия) и липолиз (увеличение в плазме крови содержания свободных жирных кислот замечет выхода из жировых депо). Действие: кратковременно, при в\в введении - около 5 мин, подкожно-30 мин. Применение: при анафилактическом шоке, бронхолитик, для купирования бронх. астмы; для устранения АВ блока, в случае остановки сердца, для расширения зрачка и при открытоугольной форме глаукомы. Побочные эффекты: нарушения сердечного ритма. Аритмии (желудочковые экстрасистолы). Норадреналин - оказывает прямое стимули­рующее влияние на а-адренорецепторы, а также на в1-адренореиепторы. Оновным эффектом норадреналина является выраженное, но непродолжи­тельное повышение артериального давления, свя­занное с его влиянием на а-адренорецепторы сосудов и повышением перифери­ческого сопротивления последних. Вены под влиянием но­радреналина суживаются. Ритм сердечных сокращений на фоне действия норадреналина урежается. Си­нусовая брадикардия возникает в результате рефлекторных влияний с механорецепторов сосудов в ответ на быстро наступающую гипертензию. Сердечный выброс (минут­ный объем) практически не изменяется или даже снижается, а ударный объем возрастает. Расслабляет гладкие мышцы внутренних органов. Применение: состояния, сопровождающиесяострым снижением АД. Побочные эффекты: нарушения дыхания, головная боль, аритмии. А-адреномиметики: Преимущественным влиянием на а,-адренореиепторы обладает мезатон (фе-нилэфрина гидрохлорид). В основном влияет на ССС. Повышает артериальное давление, вызывает рефлекторную брадикардию. Непосредственно на сердце практически не действует. Оказывает незна­чительное стимулирующее влияние на ЦНС. В отличие от норадреналина меза­тон более стоек. Эффективен при приеме внутрь. Показания к применению состояния, сопровождающиеся острым снижением АД, используется в качестве прессорного средства, местно при рините., показан также при лечении открытоугольной формы глаукомы. Нафтизин существенно отличается от норадреналина и мезатона. Это произ­водное имидазолина. Нафтизин по сравнению с норадреналином вызывает более длительный сосудосуживающий эффект. На ЦНС – угнетающее влияние. Применяют: местно, при рините. Галазолин: производное имидазолина, местно при остром рините. В-адреномиметики: Изадрин - производное фенилалкиламинов. Оказывает пря­мое стимулирующее влияние на в-адренорецепторы. Изадрин воз­буждает в1, в2- и в3-адренорецепторы. Основные его эффекты связаны с влияни­ем на сердце и гладкие мышцы. Стимулируя в1-адренорецепторы сердца, увеличивает силу и частоту сердечный сокращений. Систолическое давление при этом повышается. Вместе с тем препарат возбуждает и в2-адренорецепторы сосу­дов. В результате диастолическое давление снижается. Изадрин облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм сердца. Он эффективно снижает тонус бронхов, уменьшает тонус мышц же­лудочно-кишечного тракта, а также расслабляет другие гладкие мышцы, имею­щие в2-адренорецепторы. ЦНС изадрин стимулирует. На обмен веществ действует аналогично адрена­лину, но гипергликемия при этом выражена меньше. Применяют изадрин при бронхоспазмах, а также при АВ блоке. Нежелательные эффекты: тахикардия, иногда сердечные аритмии, тремор, го­ловная боль. Сальбутамол, тербуталин, фенотерол - препараты с преимущественным вли­янием на в1-адренорецепторы. Менее выраженное влияние на в-адренорецепторы сердца, эффективны при приеме внутрь и по сравнению с изадрином действуют бо­лее продолжительное время. Применяют указанные пре­параты в качестве бронхолитических средств, а также для снижения сократительной активности миометрия. Добутамин –вещество, избирательно стимулирующие в1-адренорецепторы. Основной эффект – выраженное положительное инотропное действие. Применение: кардиотоническое средство. К симпатомиметикам (адреномиметикам непрямого действия), опосредован­но стимулирующим а- и в-адренорецепторы, относится эфедрин. Механизм: Действуя пресинаптически на варикозные утолщения адренергических во­локон, он способствует высвобождению медиатора (норадреналина). Во-вторых, оказывает более слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Имеются данные о способности эфедрина угнетать нейрональный зах­ват норадреналина. Он стимулирует де­ятельность сердца, повышает артериальное давление, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию. От адреналина отличается постепенно развивающимся и более длительным (по влиянию на артериальное давление - в 7-10 раз) действием. У эфедрина выражено стимулирующее влияние на ЦНС. В этом отношении он превосходит адреналин, но уступает фенамину. Существенным отличием эфедрина является его эффективность при приеме внутрь. Он устойчив к действию МАО. В печени частично дезаминируется (за счет других ферментов). Применяют эфедрин чаще в качестве бронхолитика, иногда - для повышения артериального давления. Он эффективен при насморке (местное сужение сосу­дов уменьшает секрецию слизистой оболочки полости носа). № 20 Адреноблокирующие средства. Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы, препятствуя действию на них медиатора (НА), и также циркулирующих в крови катехоламинов. Синтез НА адреноблокаторы не угнетают. Группы: • Блокирующие а-адренорецепторы: фентоламин (а1,а2), празозин (а1) Тропафен (а1,а2) Дигидроэрготоксин (а1,а2) • Блокирующие в – адренорецепторы: анаприлин (в1,в2), метопролол (в1) Окспренолол (в1,в2), талинолол (в1), атенолол (в1) • Блокирующие а- и в-адренорецепторы: лабеталол (в1,в2,а1). Фентоламин - a-адреноблокатор с кратковременным гипотензивным эффектом. Расширяет кровеносные сосуды, улучшает кровообращение в тканях и органах, снижает АД. Применяют фентоламин при спазмах перифер. сосудов, а также при лечении трофических язв конечностей. Празозин эффективно снижает АД при гипертонической болезни и в меньшей степени, чем фентоламин, вызывает тахикардию. Пирроксан кроме обычных свойств, характерных для a-адреноблокаторов, обладает седативным, противозудным, снотворным действием. Профилактически применяют при морской болезни, а также при зудящих дерматозах, бессоннице. Показания к назначению для a-адреноблокаторов. 1. Лечение заболеваний периферических сосудов (эндартериит, болезнь Рейно), а также ряда трофических расстройств (вяло заживающие язвы голени, пролежни, обморожения). 2.Специф.показанием к их назначению является феохромоцитома - гормонально активная опухоль мозгового слоя надпочечников. Для этого заболевания характерны симптомы избыточной секреции адреналина (внезапные подъёмы артериального давления, приступы тахикардии). Так как в генезе кризов (в отличие от гипертонических) принимает участие адреналин, то a-адреноблокаторы служат для лечения и диагностики феохромоцитомы. 3.Для купирования гипертонических кризов. Побочные эффекты. Тахикардия, головокружение, заложенность носа (набухание слизистой оболочки вследствие расширения сосудов),ортостатический коллапс, нарушение сердечного ритма, диспепсические явления. Противопоказания. Органические изменения сердца и сосудов. Неселективные α-адреноблокаторы Механизм: Группа фентоламина: неибирательно блокируют α1 и α2 а/р ® снижение активности фосфолипазы С и снижение концентрации в клетке ИТФ и ДАГ ® снижение внутриклет. Са2+. Эффекты: Глаз:миоз (за счет расслабления радиальной мышцы). ССС:расширение чревных сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; за счет блокады пресинаптических α2-а/р, повышается выброс НА, что ведет к тахикардии. ЖКТ:расслабление капсулы печени трабекул селезенки ® повышение депонирования крови в этих органах; усиление перистальтики и расслабление сфинктеров. Применение: ГБ (при гиперкризах в/в). Диагностика и лечение феохромацитомы. Лечение эрготизма (передозировки препаратами спорыньи). Гангрена конечности в начальных стадиях. Облитерирующие заболевания сосудов конечностей. Осложнения: Привыкание. Синдром отдачи. Гипотония (до коллапса). Выраженная тахикардия ® повышение потребности сердца в кислороде. Диспепсия. П/показания: Гиперчувствительность. Беременность. Артериальная гипотензия. Селективные a1-адреноблокаторы Празозин Механизм: Избирательно блокируют α1-а/р ® снижение активностти фосфолипазы С ® снижение внутри-клеточных ИТФ и ДАГ ® снижение концентрации внутри-клеточного Са. Эффекты: Глаз:миоз (за счет расслабления радиальной мышцы). ССС:снижение АД за счет расширения чревных сосудов, рефлекторная тахикардия. ЖКТ:расслабление капсулы печени трабекул селезенки ® повышение депонирования крови в этих органах; усиление перистальтики и расслабление сфинктеров. Применение: ГБ (при гиперкризах под язык или в/в), Сердечная недостаточность в начальных стадиях, аденома простаты в начальных стадиях. α,β-адреноблокаторы Прямого типа действия: Лабетолол Механизм: Неизбирательно блокируют α1, β1,2 а/р. Эффекты: Гипотензивный эффект:блокада α1-а/р чревных сосудов ® расширение сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; блокада β1-а/р сердца, что ведет к снижению УО, МОК и ОЦК и снижению АД. Антиангинальныйобусловлен блокадой β1-а/р сердца. Применение: ГБ (при гиперкризах в/в). Симптоматические артериальные гипертензии. Предсердные и желудочковые тахиаритмии. ИБС. Осложнения: См. b-адреноблокаторы. П/показания: См. b-адреноблокаторы. Карведилол: адреноблокатор смешанного действия, антагонист в и а1-адренорецеторов. Обладает антиоксидантной активностью. Сосудорасширяющий эффект связан со снижением общего периферического сопротивления сосудов. Продукция ренина подавляется. Применение:при артериальной гипертензии, коронарной болезни сердца, хронической сердечной недостаточности. Побочные эффекты: головокружение, головная боль, бронхоспаз, кожные раакции. Непрямого типа действия (симпатолитики) Резерпин Механизм: Блокирует фермент в мембране везикулы (АТФ-зависимую протонную транслоказу, к-рая отвечает за транспорт НА внутрь везикулы в обмен на ионы Na+) ® НА остается в цитоплазме нервного окончания, где подвергается разрушению МАО, что ведет к постепенному истощению запасов медиатора. Эффекты: Гипотензивный:обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Развивается на 3-5 сутки, достигая максимума на 7-10, поэтому резерпин никогда не используется для купирования гиперкризов. Седативный. Нейролептический:обусловлен истощением запасов НА и ДОФамина в головном мозге. Применение: ГБ легкой и средней степени тяжести у пожилых (используется самостоятельно, а также входит в состав таблеток: адельфан, трирезид, трирезид К, раунатин, раусерил). Осложнения: Экстрапирамидные расстройства (лекарств. паркинсонизм). Сонливость, депрессия. Гипотония, брадикардия. Заложенность носа, бронхоспазм, бронхоррея. Гиперсаливация, повышенная потливость, диарея. Позывы на мочеиспускание. П/показания: Гиперчувствительность. Тяжелая сердечная недостаточность. Брадикардия. AV-блокада. Бронхиальная астма. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. № 21 α-Адреноблокирующие средства. Фентоламин - a-адреноблокатор с кратковременным гипотензивным эффектом. Расширяет кровеносные сосуды, улучшает кровообращение в тканях и органах, снижает АД. Применяют фентоламин при спазмах перифер. сосудов, а также при лечении трофических язв конечностей. Празозин эффективно снижает АД при гипертонической болезни и в меньшей степени, чем фентоламин, вызывает тахикардию. Пирроксан кроме обычных свойств, характерных для a-адреноблокаторов, обладает седативным, противозудным, снотворным действием. Профилактически применяют при морской болезни, а также при зудящих дерматозах, бессоннице. Показания к назначению для a-адреноблокаторов. 1.Лечение заболеваний периферических сосудов (эндартериит, болезнь Рейно), а также ряда трофических расстройств (вяло заживающие язвы голени, пролежни, обморожения). 2.Специф. показанием к их назначению является феохромоцитома - гормонально активная опухоль мозгового слоя надпочечников. Для этого заболевания характерны симптомы избыточной секреции адреналина (внезапные подъёмы артериального давления, приступы тахикардии). Так как в генезе кризов (в отличие от гипертонических) принимает участие адреналин, то a-адреноблокаторы служат для лечения и диагностики феохромоцитомы. 3.Для купирования гипертонических кризов. Побочные эффекты. Тахикардия, головокружение, заложенность носа (набухание слизистой оболочки вследствие расширения сосудов),ортостатический коллапс, нарушение сердечного ритма, диспепсические явления. Противопоказания. Органические изменения сердца и сосудов. Неселективные α-адреноблокаторы Группа фентоламина: Фентоламин, Тропафен Механизм: Группа фентоламина: неибирательно блокируют α1 и α2 а/р ® снижение активности фосфолипазы С и снижение концентрации в клетке ИТФ и ДАГ ® снижение внутриклет. Са2 Эффекты: Глаз:миоз (за счет расслабления радиальной мышцы).ССС:расширение чревных сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; за счет блокады пресинаптических α2-а/р, повышается выброс НА, что ведет к тахикардии. ЖКТ:расслабление капсулы печени трабекул селезенки ® повышение депонирования крови в этих органах; усиление перистальтики и расслабление сфинктеров. Применение: ГБ (при гиперкризах в/в). Диагностика и лечение феохромацитомы. Лечение эрготизма (передозировки препаратами спорыньи). Гангрена конечности в начальных стадиях. Облитерирующие заболевания сосудов конечностей. Осложнения: Привыкание. Синдром отдачи. Гипотония (до коллапса). Выраженная тахикардия ® повышение потребности сердца в кислороде. Диспепсия. Празозин – препарат, обладающий преимущественным влиянием на постсинаптические а1-адренорецепторы. По а1-адреноблокирующей активности он превосходит фентоламин в 10 раз. Основной эффект: понижение АД. Обусловлено снижением тонуса артериальных и венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца. ЧСС изменяется мало. Эффективен при приеме внутрь. Действие через 30 мин. В течение 6-8 ч. Применяют в качестве антигипертензивного средства. А1 -адреноблокаторы – тамсулозин, теразозин, альфузозин используют при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Преимущественное действие на а1А-адренорецепторы железы – тамсулозин (омник).Он в незначительной степени влияет на системную гемодинамику. Побочные действия: головокружение, нарушение эякуляции, головная боль, сердцебиение. Доксазозин– а1-адреноблокатор для лечения гиперплазии предст. железы. Более продолжительный, чем другие препараты.  
   
   

 

 

№ 22 β-Адреноблокирующие средства. Это средства, которые избирательно блокируют b-адренорецепторы сердца, сосудов, бронхов и других органов. Препараты, которые избирательно блокируют b1-адренорецепторы называют кардиоселективными. Фармакодинамика b-адреноблокаторов характеризуется тремя видами действия - антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным. 1.Антиангинальное действие связано со снятием положительного инотропного и хронотропного эффектов катехоламинов (снижение силы и ЧСС), что приводит к уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде. Кроме того, эти препараты блокируют метаболические эффекты катехоламинов (усиление процессов гликогенолиза, липолиза - основного обмена), это способствует антиангинальному действию, т.к. снижение энергетических затрат миокарда и перераспределение коронарного кровообращения происходит в пользу ишемизированных очагов. 2.Антиаритмическое действие связано со снижением возбудимости и автоматизма проводящей системы сердца, так как препараты блокируют b-рецепторы синусного узла. 3.Гипотензивный эффект их связан с уменьшением сердечного выброса и активности ренин-ангиотензиновой системы. Сопротивление периферических сосудов под влиянием b-адреноблокаторов может рефлекторно увеличиваться из-за уменьшения сердечного выброса. b-Адреноблокаторы влияют не только на ССС, но и на другие органы, Так, они могут нарушать концентрацию внимания при вождении автомобиля, оказывая угнетающее действие на ЦНС, оказывать стимулирующее влияние на матку и бронхи. Анаприлин (обзидан, пропранолол) блокирует как b1-, так и b2-адренорецепторы. Блокируя b1-адренорецепторы анаприлин ослабляет и урежает сокращения сердца, снижает потребление кислорода, уменьшает автоматизм сердца. При систематическом применении препарат снижает АД. Тонус кровеносных сосудов анаприлин вначале повышает (блокада b2-адренорецепторов), поэтому в первые дни применения препарата АД может не изменяться. Но при дальнейшем применении анаприлина кровеносные сосуды расширяются (реакция сосудов на длительное снижение сердечного выброса) и АД снижается. Анаприлин снижает выделение ренина почками (блокада b2-адренорецепторов).
Поделиться:





Воспользуйтесь поиском по сайту:



©2015 - 2024 megalektsii.ru Все авторские права принадлежат авторам лекционных материалов. Обратная связь с нами...