 |
Клиническая фармакология карбопенемов.
|
|
|
|
Классификация антимикробных средств
Основные фармакодинамические параметры
Спектр действия АБ: определяется видом возбудителя и характером его окраски по Грамму: Гр(+): стрептококки, стафилококки и др. и Гр(-): кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы степень активности – определяется его минимальной подавляющей концентрацией – наименьшая концентрация АБ, способная подавить видимый рост м/о in vitroтип действия АБ. Оптимально сочетание препаратов с одинаковым типом действия:бактерицидный – вызывающее гибель м/о-бактериостатическое – тормозящее рост и размножение м/о--фармакодинамические параметры--взаимоотношение между концентрацией препарата и активностью и длительностью поддержания препарата и активностью -- контрационнозависимая активность выявлена у аминогликозидов, фторхинолонов. Цель выбора режима дозирования – достижение максимальной переносимой концентрации-- времязависимая активность – пенициллины, цефалоспорины. Цель длительное поддержание относительно небольшой концентрации препарата. Общие принципы применения антимикробных препаратов -точная постановка диагноза-обоснованность назначения препарата-выбор оптимального препарата--выбор рационального режима дозирования антибактериальных препаратов
Клиническая фармакология пенициллинов.
1поколение - Бнзилпенициллин прокаин* -- Феноксиметилпенициллин, 2поколение (антистафилококковые пенициллины) - Метициллин - Оксациллин-Клоксациллин-Диклоксациллин—Флуклоксациллин , 3поколение (расширенного спектра – аминопенициллины)Ампициллин, Амоксициллин , 4поколение (карбоксипенициллины) - Карбенициллин — тикарциллин , 5поколение (уреидопенициллины) - Азлоциллин - мезлоциллин - пиперациллин , 6поколение (Амидинопенициллины)- мециллинам
|
|
|
Характеристика1 поколение- обладают в основном в отношении Гр+ - Неустойчивы к β-лактамам - Большинство препаратов назначают парентерально, кроме феноксиметлпенициллина (кислотоустойчив) -2 поколение- Спектр как у 1поколения + пеницилиназообразующие, Гр(+) - Действуют метицилинрезистентный золотистый стафилококк (МРЗС) - Устойчивы к пенициллиназам - Кислотоустойчивы (можно п/о), 3 поколение Широкий спектр действия Гр(+) + классический представители Гр(-) – сальмонеллы, клебсиеллы, протей, кишечная палочка, гемофильная палочка, некоторые штаммы энтерококка-Неустойчивы к β-лактамазам Кислотоустойчивы (можно п/о), 4 поколение Спектр как у 3 поколения + активность в отношении синегнойной палочки (антипсевдомонадная)Разрушаются большинством β-лактамаз.Используются парентерально из-за низкой всасываемости, 5 поколение Спектр как у 4 + более выраженная активность в отношении синегнойной палочки, энтерококков, бактероидов (Гр(-) анаэробные виды)плохо всасываются, 6 поколение Спектр как у 5 поколения + более сильное действие на анаэробы и Гр(-).Устойчивы к 50% β-лактамазПрименяются парентерально. Фармакокинетика Большинство пенициллинов слабо метаболизируются в печени, наибольшая степень метаболизма у оксациллина, аминопенициллина, основной путь выведения – почки - -Плохо проникают через ГЭБ при отсутствии воспаления, через плацентарный барьер, создают низкую концентрацию в предстательной железе. Максимальная длительность действия у бициллинов Побочное действие: Аллергические реакции - ЖКТ расстройства -- Местные реакции при парентеральном введении — Гепатотоксичность — Нейротоксичность. Ингибиторы β-лактомаз:- Клавулановая кислота - Сульбактам - Тазобактам
Амоксициллин + клавулановая кислота (аугментин, амоксиклав)Ампициллин = сульбактам (уназин, сулациллин).Тикарциллин = клавулановая кислота (тиме6нтин).Пиперациллин (тазацин)
|
|
|
Клиническая фармакология цефалоспоринов.
1 поколение Цефалотин—Цефалоридин—Цефазолин—Цефалексин--Цефадроксил
2поколение- Цефуроксим-Цефамандол-Цефаронид- Цефаклор-Цефуроксим аксетил
3 поколение -Цефотаксим—Цефаперазон—Цефтазидим--Цефтриаксон
4 поколение —Цефепим--Цефпиром
Характеристика
n 1поколение: Обладают активностью в отношении Гр(+) м/оУстойчивы к β-лактамазам, вырабатываемым Гр(+) м/о
n 2 поколение – сбалансированнаяактивность в отношении Гр(+)м и Гр(-)Устойчивы к β-лактамазам, вырабатываемым Гр(+) м/о и Гр(-)
n 3поколение Большая активность в отношении Гр(-) м/о + синегнойная палочка – мах цефтазидим и цефтриаксон 4 поколение высокая активность в отношении Гр(-), некоторых выдов анаэробов и м/о, устойчивых к первым трем поколениямУстойчивы к большинству β-лактамазам, вырабатываемым Гр(+) м/о и Гр(-)
Фармакокинетика Абсорбция от 40 до 95%, всасывание цефуроксим аксетила не зависит от приема пищиПрактически не метаболизируются, кроме цефотаксима, цефалотина, основной путь выведения через почкиЦефтриаксон, цефпиразон – 2 пути выведения. Характеризуются хорошим распределением во всех органах и тканях, кроме предстательной железы длительность действия возрастает от 1 (3-4 раза)к 4 поколению (1-2 раза)Побочное действие: Аллергические реакции - ЖКТ расстройства -- Местные реакции при парентеральном введении — Гепатотоксичность — Нейротоксичность.
Клиническая фармакология карбопенемов.
|
|
|
