 |
Показания и противопоказания
|
|
|
|
основные показания и противопоказания к применению α-адреномиметиков.
Показания:
ü уменьшение отечности слизистой оболочки носоглотки, конъюнктивы при простудных и аллергических заболеваниях
ü повышение АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса
Противопоказания:
ü артериальная гипертензия
ü тяжелый атеросклероз
ü склонность к спазмам коронарных сосудов
ü повышенная чувствительность к a-адреномиметикам
основные показания и противопоказания к применению β1 –адреномиметиков.
Показания:
ü ОСН и ХСН (при декомпенсации как временное вспомогательное средство на фоне традиционной терапии)
ü низкий МОК как побочное явление ИВЛ
ü диагностическое средство при ИБС
Противопоказания:
ü идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз
ü повышенная чувствительность к препаратам
основные показания и противопоказания к применению β2 –адреномиметиков.
Показания:
ü долговременное регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме и ХОБЛ (включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему легких),
ü для предупреждения симптомов в ночное и/или дневное время, вызванных обратимой обструкцией дыхательных путей, в т.ч. перед физической нагрузкой или воздействием аллергена.
ü предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы
ü бронхообструктивный синдром у детей
ü угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности
ü истмико-цервикальная недостаточность, урежение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания
|
|
|
ü в профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки)
ü для детей: регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме (в т.ч. профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой)
Противопоказания:
ü повышенная чувствительность к препаратам
ü угроза выкидыша в I и II триместрах беременности
ü преждевременная отслойка плаценты
ü кровотечение или токсикоз в III триместре беременности
ü детский возраст до 2 лет
основные показания и противопоказания к применению β1,β2 –адреномиметиков.
Показания:
ü приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика)
ü хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом
ü пневмосклероз
ü нарушения AV проводимости, AV блокада (II и III степени)
Противопоказания:
ü аритмии
ü коронарокардиосклероз, атеросклероз.
основные показания и противопоказания к применению α и β –адреномиметиков.
Показания:
а) системное применение:
ü анафилактический шок и некоторые другие аллергические реакции немедленного типа
ü купирование приступов бронхиальной астмы
ü передозировка инсулина
б) местное применение:
ü остановка кровотечений
ü пролонгирование действия местных анестетиков
ü для понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме
Противопоказания:
ü артериальная гипертензия
ü выраженный атеросклероз, ИБС
ü аритмия
ü тиреотоксикоз
ü сахарный диабет
ü закрытоугольная глаукома
ü наркоз, вызванный фторотаном и т.д. (опасность возникновения аритмий)
ЭПИНЕФРИН(адреналина гидрохлорид)
Фармакологическое действие
Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.
|
|
|
Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.
Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах.
Фармакокинетика
Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.
Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.
Выделяется с грудным молоком.
ПоказанияПобочное действиеПротивопоказания СМ ВЫШЕ ПРО α и β –адреномиметики
.
НОРЭПИНЕФРИН
Фармакологическое действие
Адреномиметик. Оказывает выраженное прямое действие на α-адренорецепторы, а также слабое действие β1-адренорецепторы и незначительно влияет на β2-адренорецепторы. Преобладание α-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД, повышается также центральное венозное давление. Поскольку стимулирующее действие на сердце (на β1-адренорецепторы миокарда) выражено очень слабо, то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, чтоприводит к развитию брадикардии, ноположительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно.
Преимущества перед эпинефрином:
Незначительно влияет на потребление миокардом кислорода,
менее выраженнымаритмогенноедействие.
более сильное (в 1.5 раза) сосудосуживающее и прессорное действие,
|
|
|
менее выраженное стимулирующее влияние на сокращения сердца,
слабый бронхолитический эффект
очень слабое (более чем в 20 раз) гипергликемическое действие.
Противопоказания
Полная AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, наркоз фторотаном, хлороформом или циклопропаном (риск фибрилляции желудочков), повышенная чувствительность к норэпинефрину.
ДОБУТАМИН
Фармакологическое действие
Бета1-адреномиметик. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с усилением трансмембранного тока кальция внутри кардиомиоцитов с увеличением содержания в них цАМФ в результате бета-адренергической стимуляции и активации G-протеин аденилатциклазы. Умеренно повышает ЧСС, увеличивает ударный и минутный объем, снижает конечное диастолическое давление в левом желудочке, уменьшает ОПСС и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения. Системное АД при этом существенно не меняется, т.к. увеличение ударного объема нивелируется уменьшением ОПСС.
Снижает давление наполнения желудочков сердца, увеличивает коронарный кровоток и способствует улучшению снабжения миокарда кислородом. Увеличение сердечного выброса может вызвать повышение перфузии почек и увеличение выведения натрия и воды.
У детей увеличение ударного объема, которое наблюдается под влиянием добутамина, сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков; при этом отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение АД.
Противопоказания
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тампонада сердца, феохромоцитома, желудочковые аритмии (в т.ч. фибрилляция желудочков), повышенная чувствительность к добутамину.
САЛЬБУТАМОЛ
Фармакологическое действие
Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах).
Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.
|
|
|
ИЗОПРЕНАЛИН
Фармакологическое действие
Бета-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.
В терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на β-адренорецепторы. Вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца. Повышает потребность миокарда в кислороде.
Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов),
Показания
Приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз. AV-блокада II и III степени.
Приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).
Противопоказания
Острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз, повышенная чувствительность к изопреналину.
|
|
|
