 |
Одновременно повышает артериальное давление, что отличает его от лобелина.
|
|
|
|
Цитизин входит в состав таблеток «Табекс», облегчают отвыкание от курения.
Лобелина гидрохлорид.
Алкалоид из растения или получают синтетически.
Возбуждает центр блуждающего нерва, что приводит к понижению АД.
ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ОБЛЕГЧЕНИЯ ОТВЫКАНИЯ ОТ КУРЕНИЯ
По схеме, с постепенным уменьшением дозы.
Анабазин - таблетки внутрь или под язык, буккальные пленки, жевательная резинка.
Табекс - содержит алкалоид цитизин.
Лобесил - содержит алкалоид лобелин.
Никоретте – содержит никотин.
Ингалятор в форме мундштука с учётом поведенческих аспектов зависимости,
Жевательная резинка, пластырь, назальный спрей, мини-таблетка.
До полного отказа от курения требуется 3 месяца с постепенным снижением дозы.
Никотин- Алкалоид, содержащийся в листьях табака. Поступает в организм в процессе курения.
1. Он приводит к активации симпатических и парасимпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников, нарушению функций ЦНС.
- Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению тонуса гладкой мускулатуры
Бронхов, повышению секреции бронхиальных желез и развитию патологии органов дыхания
(бронхиты, пневмонии, астма).
- Стимуляция мозгового слоя надпочечников и симпатических ганглиев приводит к
сужению периферических сосудов (что нарушает кровоснабжение многих органов и тканей).
- Активация парасимпатических ганглиев повышает секрецию кислого желудочного сока
(агрессивное влияние на слизистую желудка и 12-перстной кишки).
- В ЦНС никотин неодинаково влияет на освобождение и содержание АХ,НА, серотонина и др.
медиаторов.
Это сказывается
-на функции ЦНС - ухудшает память.
-на активности эндокринной системы, регулируемой гипоталамическими структурами мозга
|
|
|
(нарушается секреция соматотропного гормона, гонадотропинов,
что отрицательно сказывается на росте, физическом и половом развитии.)
2. Под влиянием никотина возрастает освобождение эндорфинов
(что является причиной развития психической зависимости).
3. С вдыханием табака в организм попадает канцерогенное вещество - бензпирен.
4. Курение во время беременности нарушает развитие и функцию плаценты,
что приводит к преждевременному прерыванию беременности, мертворождению,
появлению пороков развития у детей.
Никотин выводится с молоком матери, создавая в нем высокие концентрации, достаточные для возникновения интоксикации и даже внезапной остановки дыхания, т.е. смерти ребенка.
5. Курение, начатое в подростковом возрасте, относится к факторам риска, способствующим раннему развитию атеросклероза, артериальной гипертензии, ИБС.
М и N - ХОЛИНОМИМЕТИКИ.
Преобладает факт активации М-холинорецепторов.
Ацетилхолин-хлорид. Применяется редко.
При приеме внутрь неэффективен.
При парентеральном введении -быстрый, резкий, непродолжительный эффект.
Вводят подкожно и внутримышечно.
Внутривенно нельзя из-за возможности резкого понижения АД и остановки сердца.
ПРИМЕНЕНИЕ:
При спазмах периферических сосудов (эндартериит).
При спазмах артерий сетчатки.
Карбахолин.
Более активен. Действует дольше, т.к. не гидролизуется холинэстеразой.
Внутрь, подкожно, внутримышечно, внутривенно (с осторожностью).
ПРИМЕНЕНИЕ:
Эндартериит.
Местно в виде глазных капель при глаукоме.
АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ = ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ
Нарушают действие фермента ацетилхолинэстеразы, который разрушает ацетилхолин в синаптической щели. Это приводит к накоплению ацетилхолина и удлинению его действия.
ПРИМЕНЕНИЕ антихолинэстеразных препаратов для лечения глаукомы
|
|
|
ОБРАТИМОГО ДЕЙСТВИЯ:
Прозерин
Галантамина бромид
Физостигмина салицилат
Связывают фермент на несколько часов, после чего фермент снова начинает действовать.
НЕОБРАТИМОГО ДЕЙСТВИЯ:
Фосфакол
Армин
Пирофос
Хлорофтальм
Применяются только местно - для лечения глаукомы.
Навсегда выключают фермент и их действие прекращается только когда синтезируется новая молекула фермента (через 24-48 часов).
Препараты необратимого действия предпочтительней, более стабильный эффект.
Применяют также физостигмин.
Галантамин оказывает раздражающее действие и вызывает отек конъюнктивы.
Антихолинэстеразные средства влияют на глаз следующим образом:
1. Вызывают сужение зрачков (миоз).
Это связано с опосредованным возбуждением М-холинорецепторов
Круговой мышцы радужки и сокращением этой мышцы.
Снижают внутриглазное давление. Это результат миоза.
Радужка становится тоньше, раскрываются углы передней камеры глаза,
Улучшается отток внутриглазной жидкости через фонтановы пространства в шлеммов канал
Вызывают спазм аккомодации.
За счет стимуляции М-холинорецепторов ресничной мышцы.
Ее сокращение расслабляет циннову связку, увеличивается кривизна хрусталика.
Глаз устанавливается на ближнюю точку видения.
Физостигмин и галантамин хорошо проникают через ГЭБ и являются препаратами выбора
При поражениях ЦНС (травмы, инсульты, полиомиелит)
При остаточных явлениях, обусловленных стойким торможением в ЦНС.
Прозерин, оксазил плохо проникают в ЦНС. Используют при послеоперационных атониях.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Глаукома -
Предпочтительнее препараты необратимого действия.
Можно применять физостигмин 0,25-1% раствор вызывает сильное снижение внутриглазного давления, чаще применяют при острой глаукоме когда пилокарпин
Недостаточно эффективен.
Галантамин оказывает раздражающее действие и вызывает отек конъюнктивы.
2.Атония кишечника и мочевого пузыря.
Прозерин подкожно дробно по 0,3 мл 0,5% раствор через 30 мин до появления перистальтики.
Дистигмин (убретид) действует более длительно. Внутримышечно, внутрь 1 раз в сутки.
|
|
|
3. Миастения, периферические параличи.
Предпочтительны препараты плохо проникающие через ГЭБ - прозерин, оксазил.
4.Болезнь Альцгеймера.
Физостигмин, гналантамин.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Бронхиальная астма, заболевания сердца с нарушением проводимости.
ОТРАВЛЕНИЕ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Наиболее часто наблюдается при применении бытовых инсектицидов (фосфорорганических соединений=ФОС: хлорофос, карбофос, дихлофос).
К ФОС относятся также фунгициды, гербициды, дефолианты).
ФОС быстро всасываются при любых путях введения (в том числе при накожном нанесении) вследствие липофильности. Связано с накоплением в организме высоких концентраций ацетилхолина.
Преобладают симптомы возбуждения М-холинорецепторов (миоз, саливация, потливость, рвота, диарея).
Наибольшая угроза - бронхоспазм с отеком легких.
МЕРОПРИЯТИЯ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ:
Удаление ФОС с мест введения.
Кожный покров или слизистые промываются 5% раствором натрия гидрокарбоната.
2. При попадании в пищеварительный тракт: промывание желудка
Адсорбирующие
Слабительные
Форсированный диурез
Гемосорбция
Гемодиализ
Самый надежный антидот - атропин (М-холиноблокаторы).
Применяют реактиваторы холинэстеразы.
|
|
|
