 |
В некоторых случаях дает более выраженный эффект, лучше переносится.
|
|
|
|
Тропацин Выражено М и Н - холинолитическое действие.
Обладает ганглиоблокирующим действием, спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов.
Амизил Наиболее выражены М-холинолитические свойства.
Также умеренное спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое, местноанестезирующее действие. Обладает транквилизирующим действием
ПРИМЕНЕНИЕ: при паркинсонизме, при экстрапирамидных расстройствах
При заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатур
ОТРАВЛЕНИЕ М-ХОЛИНОЛИТИКАМИ
Чаще всего встречается у детей при поедании плодов красавки, белены.
ХАРАКТЕРНЫЕ ПРИЗНАКИ:
Сухость кожи, слизистой полости рта, носоглотки (сопровождается нарушением
Глотания, речи).
Температура тела повышена.
Зрачки широкие, светобоязнь.
Двигательное и речевое возбуждение.
Нарушение памяти и ориентации.
Галлюцинации.
Отравление протекает по типу острого психоза.
МЕРОПРИЯТИЯ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ
Удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ: промывание желудка.
Активированный уголь
Солевые слабительные
Ускорение выведения вещества из организма: форсированный диурез
Гемосорбция
Применение физиологических антагонистов: антихолинэстеразные, хорошо
Проникающие в ЦНС
(галантамин, физостигмин в\м, п\к)
При выраженном возбуждении назначают диазепам.
При чрезмерной тахикардии применяются B -блокаторы.
Снижение температуры тела достигается наружным охлаждением.
N - Х О Л И Н О Л И Т И К И
ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ
Препараты блокируют действие ацетилхолина на никотиновые рецепторы как симпатических, так и парасимпатических ганглиев.
|
|
|
Некоторые препараты блокируют ионные каналы, которые закрываются никотиновыми холинорецепторами.
Препараты блокируют все вегетативные пути, имеют очень широкий спектр эффектов.
Вследствие этого почти не назначаются в клинике.Реальное применение а клинике – снижение АД
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Блокада N-холинорецепторов подтипа Nn,
(не блокируют эволюционно более древние Nm-холинорецепторы скелетной мускулатуры).
Возможна как деполяризационная, так и недеполяризационная блокада никотиновых рецепторов ганглиев (так же, как и никотиновых рецепторов скелетной мускулатуры).
Сам никотин вызывает деполяризационный блок ганглиев.
Все используемые ганглиоблокаторы относятся к недеполяризующим конкурентным.
Локализация Nn-холинорецепторов:
1) вегетативные ганглии: симпатической нервной системы
парасимпатической нервной системы парасимпатические ганглии блокируются сильнее и длительнее.
Хеморецепторы каротидной зоны
3)N-рецепторы мозгового слоя надпочечников (эволюционно ганглий)
ЭФФЕКТЫ:
Ганглиоблокаторы изменяют функции всех органов, снабженных вегетативной иннервацией.
В результате блокады ганглиев происходит как бы фармакологическая денервация органов - нервный контроль над их функцией утрачивается.
Снижение артериального давления. Наиболее важно для практики.
1) Снижение тонуса артерий и вен за счет блокады симпатических ганглиев.
(Кровеносные сосуды получают вазоконстрикторные волокна, в основном, от симпатической
нервной системы.)
2) Снижение секреции адреналина за счет блокады N-холинорецепторов мозгового вещества
Надпочечников.
3) Уменьшение секреции вазопрессина.
Третичные амины, проникающие в ЦНС.
После инъекции ганглиоблокаторов - лежать не менее 2 часов(ортостатический коллапс).
|
|
|
Улучшение кровообращения и микроциркуляции в тканях при шоке, инфекционных токсикозах, ожоговой болезни.
Угнетение секреции желез. За счет блокады парасимпатических ганглиев.
Уменьшение желудочной секреции, подавление моторики ЖКТ. Блокада парасимп.ганглиев.
Аетисекреторное влияние препаратов использовалось для лечения язвенной болезни желудка.
Влияние на глаз. Блокада парасимпатических ганглиев.
Расширение зрачков и угнетение аккомодации. Увеличение внутриглазного давления.
Расслабление гладких мышц кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей.
Блокада парасимпатических ганглиев.
Купирование спастической непроходимости кишечника, почечной и печеночной колик.
Расслабление гладких мышц бронхов. Расширение бронхов. Блокада парасимпатич. ганглиев.
Препараты применялись для купирования бронхоспазма.
Родостимулирующее действие. Блокада парасимпатич. ганглиев.
Пахикарпин оказывает прямое влияние на миометрий и блокирует симпатические ганглии.
Пахикарпин может использоваться при слабости родовой деятельности у рожениц с артериальной гипертензией.
ПРИМЕНЕНИЕ
1. Купирование гипертонического криза.
2. Отек мозга.
Препараты расширяют вены нижней половины тела и уменьшают кровенаполнение сосудов головного мозга.
3. Тяжелая гипертоническая болезнь,
осложненная ретинопатией, энцефалопатией, сердечной недостаточностью
При неэффективности других антигипертензивных средств.
4. Отек легких при острой левожелудочковой недостаточности
5.Управляемая гипотензия в хирургии.
Для снижения риска кровотечения в вену вливают гигроний или арфонад, оперируемую область приподнимают, чтобы кровь оказалась в нижележащих сосудах
Отмена препаратов – постепенная, так как возможен выраженный подъем АД.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Ортостатический коллапс.
Из-за подавления сосудистых рефлексов, участвующих в перераспределении крови при изменении положения тела из горизонтального в вертикальное, что ведет к обмороку.
Кислородное голодание мозга, миокарда, нарушению почечной функции, опасность тромбозов.
При длительной гипотонии возможны очаги некроза в мозгу.
При введении больших доз - атония мочевого пузыря и кишечника.
|
|
|
Увеличение внутриглазного давления, паралич аккомодации.
Сухость кожи, слизистых.
Тремор, нарушение мышления и памяти - для третичных аминов, проникающих в ЦНС.
При передозировке используют
Прозерин (антихолинэстеразный препарат)
Он способствует накоплению ацетилхолина – конкурентного антагониста ганглиоблокаторов.
2) Альфа-адреномиметики - сосудосуживающие из группы адреналина (мезатон),
Так как гладкомышечные элементы сосудов сохраняют способность отвечать на их введение.
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА
Все препараты – синтетические амины.
Четвертичные амины
Плохо всасываются после введения внутрь, трудно проникают через ГЭБ,
более активны при парентеральном введении, кратковременный эффект.
У веществ, содержащих 5-валентный азот 4 валентности заняты углеродными атомами, а к пятой присоединен остаток какой-либо кислоты. Диссоциируют в организме.
|
|
|
