 |
Препараты «негликозидной» структуры
|
|
|
|
Добутамин - см. лекцию «Средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Адренерги-
ческие средства».
Дофамин - Dophaminum (i), Dofaminum (i)
Форма выпуска: 0,5-4 % раствор в ампулах по 5 мл.
Препарат действует на дофаминовые рецепторы, а также опосредованно стимулирует α- и β-адренорецепторы, расширяет сосуды почек, увеличивает в них кровоток и почеч - ную фильтрацию.
Применяют:
- при шоковых состояниях различной этиологии (кардиогенный, травматический, эн -
дотоксический, послеоперационный);
- для улучшения гемодинамики при острой сердечной и сосудистой недостаточности
внутривенно капельно, предварительно 5 мл. препарата разводят 125-400 мл. 5 % ра-
створа глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.
Побочные эффекты:
- тахикардия, аритмии;
- в больших дозах - сужение сосудов почек.
Антиангинальные средства
Патологические состояния, связанные с коронарной недостаточностью, объединяют термином «ишемическая болезнь сердца» (или коронарная болезнь сердца). К ИБС отно - сятся стенокардия и инфаркт миокарда.
Стенокардия (angina pectoris - грудная жаба) проявляется в виде приступов сильных болей за грудиной с иррадиацией болей в левую руку, левую лопатку. Приступы связаны с несоответствием между потребностью сердца в кислороде и его кровоснабжением
(доставкой кислорода).
Отсюда следует, что антиангинальные средства должны либо уменьшать работ сердца и тем самым снижать потребность в кислороде, либо увеличивать кровоснабжение серд -
ца.
Потребность миокарда в кислороде определяется совокупностью следующих факторов:
- преднагрузка на сердце (зависит от тонуса венозных сосудов);
- постнагрузка на сердце (зависит от тонуса артериальных сосудов);
|
|
|
- сила сердечных сокращений;
- частота сердечных сокращений
В связи этим снизить потребность миокарда в кислороде можно, применяя препараты, уменьшающие указанные параметры деятельности сердечно-сосудистой системы.
Доставка кислорода к миокарду увеличится, если расширить коронарные сосуды пу -
тем прямого воздействия на гладкие мышцы сосудов или можно устранить спазмы коро -
нарных сосудов рефлекторно.
| Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде | Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокард |
| Нитраты | |
| Антагонисты кальция | |
| β-адреноблокаторы | Коронарорасширяющие средства миотропного действия |
| Средства, рефлекторного действия, устраняющие коронароспазмы |
Классификация
I. Нитраты:
1. Препараты нитроглицерина:
а) Препараты для сублингвального приема:
- Нитроглицерин
б) Ингаляционная форма нитроглицерина:
- «Нитроспрей»
в) Препараты для внутривенного введения:
- Нитро
- Нитро-мак
г) Препараты для приема внутрь:
- Сустак
- Эринит
- Сустонит
- Нитро-мак
- Нитронг
- Нитрогранулонг
д) Буккальные формы нитроглицерина:
- Тринитролонг
е) Трансдермальные (накожные) формы нитроглицерина:
- Нитро
- Нитродерм
- Нитро-диск
2. Препараты изосорбида динитрат:
а) Препараты для приема внутрь:
- Нитросорбид
- Изокет
- Кардикет
- Изомак
б) Препараты для внутривенного введения:
- Изокет
в) Буккальная форма изосорбида динитрата:
- Динитросорбилонг
г) Трансдермальные формы изосорбида динитрата:
- Мазь изосорбида динитрата
3. Препараты изосорбида мононитрата:
а) Препараты обычного действия:
- Мономак
б) Препараты пролонгированного действия.
- Оликард-ретард
II. Антагонисты кальция:
- Верапамил
- Нифедипин
- Амлодипин
- Дилтиазем
III. β - адреноблокаторы:
|
|
|
1. Неселективные:
- Пропранолол
- Пиндалол
2. Селективные:
- Атенолол
- Метопролол
IV. Антиангинальные средства различных групп:
- Дипиридамол
- Молсидомин
- Триметазин
- Кислота ацетилсалициловая
Приступ стенокардии может прекратиться самостоятельно без всяких последствий, но
может привести и к развитию инфаркта миокарда. Поэтому каждый приступ стенокардии необходимо купировать с помощью антиангинальных средств быстрого действия (нитро-
глицерина). Цель назначения лекарств в данном случае состоит в том, чтобы не допусти -
ть возникновения инфаркта миокарда. При нарушении кровотока в каком-либо коронар -
ном сосуде его функции начинают выполнять развивающиеся коллатерали других коро -
нарных сосудов. Если с помощью лекарств в течение определенного времени предотвра -
щать возникновение инфаркта миокарда, нарушенное кровообращение в участке мышцы сердца постепенно восстанавливается.
I. Нитраты
Нитраты - уменьшают потребность миокарда в кислороде и одновременно способст-
вуют улучшению кровоснабжения миокарда. Расширяют крупные коронарные сосуды,
сосуды мозга, внутренних органов, расширяют венозные сосуды (уменьшают преднагруз-
ку на сердце) и артериальные сосуды (снижают постнагрузку на сердце и понижают АД), расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов (мочевыводящих путей, мочево -
го пузыря, желчевыводящих путей, бронхов, матки).
Побочные эффекты:
- преходящая головная боль (обусловлена вазодилатацией и затруднением оттока ве -
нозной крови из головного мозга);
- артериальная гипотензия (для уменьшения побочных эффектов нитроглицерина це -
лесообразно сочетать его ментолом или валидолом);
- рефлекторная тахикардия (компенсаторная реакция, связанная со снижением АД);
- при длительном приеме - толерантность (один ежесуточный 12-часовой перерыв меж-
ду приемами нитратов предупреждает ее развитие);
- синдром «отмены».
Противопоказания к применению:
- повышенное внутричерепное давление, инсульт;
- артериальная гипотензия.
Препараты нитроглицерина
а) Препараты для сублингвального приема
Нитроглицерин - Nitroglycerinum (i)
Форма выпуска: 1 % раствор в спирте во флаконах по 5 мл.; таблетки по 0,0005 г. в
|
|
|
стеклянных или пластмассовых трубках; 1 % раствор в масле в капсу -
лах по 0,0005-0,001 г.
Применяют:
- для купирования приступа стенокардии; при инфаркте миокарда; при левожелудочко-
вой недостаточности - 1 % раствор наносят 1-2 капли под язык или смачивают 2-3
каплями небольшой кусочек сахара и держат его под языком, не проглатывая, до пол-
ного рассасывания; таблетки помещают под язык и не проглатывают (держат во рту
также до полного рассасывания); капсулы раздавливают зубами и держат под языком
до полного рассасывания. Эффект наступает через 1-2 мин. Если через 5 мин. улучше-
ния нет, следует принять еще одну таблетку, но не более трех таблеток в течение 15
мин.
Если в течение 15-20 мин. не произошло купирование боли, следует пересмотреть ди-
агноз стабильной стенокардии напряжения (инфаркт миокарда? нестабильная стенокар -
дия?) и провести купирование боли как при инфаркте миокарда. Необходимо помнить, что в открытой однажды конвалюте нитроглицерина активность таблеток сохраняется в
течение 2 мес. Таблетки должны храниться в стеклянных трубочках (в пластиковых тру-
бочках нитроглицерин теряет свою активность на 80 % за 72 ч. хранения), закрытых ре -
зиновой пробкой (вата адсорбирует нитроглицерин). Если трубочка с нитроглицерином остается незакрытой, то потери нитроглицерина могут составлять за 1 неделю до 32 % исходного количества.
б) Ингаляционная форма нитроглицерина
«Нитроспрей» - «Nitrospray»
Форма выпуска: 200 доз во флаконе объемом 10 мл. (1 доза = 400 мкг.)
Применяют:
- для купирования и профилактики приступов стенокардии по 1-2 дозы распыляют под
язык, задерживая дыхание, после распыления рот следует закрыть и не глотать в тече-
ние 30 сек. Эффект наступает быстрее, чем при использовании таблеток и длится 20
мин.
в) Препараты для внутривенного введения
Нитро» - «Nitro»
Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах по 1 мл.
Нитро - мак - Nitro-mackum (i)
Форма выпуска: раствор по 5 мл. в ампулах.
Все выпускаемые фармацевтической промышленностью растворы нитроглицерина яв -
|
|
|
ляются концентрированными. Перед введением их разводят в 5 % растворе глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида до получения 0,01 % раствора (например, 5 мл. 1 % раствора нитроглицерина в 500 мл. 5 % раствора глюкозы).
Применяют эти препараты при нестабильной стенокардии, при инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности.
Для внутривенного капельного введения нитроглицерина используют стеклянные ем -
кости с полиэтиленовыми (не полихлорвиниловыми!) трубками для исключения абсорб -
ции препарата на стенках системы.
Полученный препарат вводят с начальной скоростью 5 кап./мин. (25 мг./мин.). В даль -
нейшем скорость введения увеличивают еще на 5 кап./мин. каждые 15-20 мин. до опти -
мальной, при которой происходит снижение АД на величину, составляющую 25 % от ис -
ходной. Но необходимо следить, чтобы систолическое АЛ было не ниже 90-100 мм рт. ст., диастолическое АД - не ниже 60 мм рт. ст.
г) Препараты для приема внутрь
Препараты нитроглицерина длительного действия для приема внутрь применяют для
профилактики приступов стенокардии. Начало действия через 20-30 мин. Выпускаются в зависимости от содержания в них нитроглицерина в двух формах:
- mite (содержат 2,6-2,9 мг. нитроглицерина);
- forte (содержат 5,2-9 мг. нитроглицерина).
Длительность действия форм - mite - 1,5-2 ч., длительность действия форм forte - 4-8 ч. Форма препаратов, содержащих нитроглицерин до 5 мг. почти полностью разрушаются в печени, не достигая системного кровотока. В связи с этим эти препараты практически не применяются.
Сустак - Sustacum (i) - по 1 таблетке 4-6 раз в день;
Эринит - Erinitum(i) - по 1 таблетке 4-6 раз в день;
Сустонит - Sustonitum(i) - по 1-2 таблетки 4-6 раза в день;
Нитро - мак - Nitro-mackum(i) - по 1-2 таблетки 3-4 раза в день;
Нитронг - Nitrongum(i) - по 1 таблетке 3 раза в день;
Нитрогранулонг - Nitrogranulongum(i) - по 2 таблетки 3 раза в день.
д) Буккальные формы нитроглицерина
Тринитролонг - Trinitrolongum (i)
Форма выпуска: полимерныепластики содержащие 1-2-4 мг. нитроглицерина.
Применяется для купирования и для предупреждения приступа стенокардии. Эффект наступает через 1-2 мин. и длится 3-4 ч. Пластинки накладывают на слизистую оболочку верхней десны над клыками и малыми коренными зубами. При этом нитроглицерин вы -
свобождается, всасывается слизистой оболочкой полости рта и поступает в системный кровоток, минуя печень, т. е. не подвергается печеночному метаболизму. Целесообразно назначать пластинки прерывисто, т. е. непосредственно перед ожидаемой нагрузкой, а также для купирования приступа стенокардии. Если больной купировал приступ стено -
|
|
|
кардии, а физическая нагрузка прекратилась до рассасывания пластинки, то лучше выну -
ть пластинку изо рта.
е) Трансдермальные (накожные) формы нитроглицерина
Трансдермальные (накожные) формы нитроглицерина применяют для профилактики приступов стенокардии и для лечения сердечной недостаточности.
«Нитро» - «Nitro»
Форма выпуска: мазь 2 %
Из тюбика выдавливают 12,5 мм. мази (7,5 мг.) и наносят тонким слоем на верхнюю часть передней поверхности грудной клетки или на кожу живота площадью 10 см 2, затем покрывают кожу полиэтиленовой пленкой. Действие начинается через 15-60 мин., про -
должительность действия 3-4 ч. Можно наносить мазь при хорошей переносимости каж -
дые 3-6 ч.
Нитродерм - Nitrodermum (i)
Форма выпуска: п ластырь содержащий 25 мг. нитроглицерина на 10 см 2.
Пластырь имеет резервуар с жидким нитроглицерином, регулирующую систему с по -лупроницаемой мембраной на стороне, прикладываемой к коже (мембрана контролирует скорость высвобождения нитроглицерина из пластыря, когда его накладывают на кожу), адгезивный слой для фиксации на коже. Действие начинается через 30 мин. после при -
клеивания пластыря на кожу, длительность действия 7-8 ч., поэтом пластырь наклеивают 2-3 раза вдень. При повторном применении пластырь наклеивают на другой участок ко -
жи. При отсутствии необходимости в поступлении нитроглицерина в кровь в течение су -
ток, а также для предупреждения развития толерантности к нитратам пластырь рекомен -
дуется накладывать на кожу 1 раз и держать не более 10-12 ч.
«Нитро - диск» - «Nitro - discum»
Форма выпуска: круглый полимерный диск диаметром от 5 до 50 мкм.
Диск состоит из резервуара с нитроглицерином в виде суспензии. Наклеивают диск на кожу грудной клетки 1 раз в день.
|
|
|
