 |
Спектр активности. Фармакокинетика. Показания. КАРБАПЕНЕМЫ. H.influenzae; P.aeruginosa (включая некоторые штаммы, резистентные к цефтазидиму).
|
|
|
|
Спектр активности
Грам(+) кокки: стрептококки (в том числе пенициллинорезистентные пневмококки); стафилококки (кроме MRSA).
Грам(-) кокки: N. gonorrhoeae, N. meningitidis, M. catarrhalis, включая β -лактамазообразующие штаммы.
Грам(-) палочки: семейство Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и др. ), включая ряд штаммов, резистентных к цефалоспоринам III поколения;
H. influenzae; P. aeruginosa (включая некоторые штаммы, резистентные к цефтазидиму).
Фармакокинетика
При внутривенном введении хорошо распределяется в организме, проникает через ГЭБ. Экскретируется преимущественно в неизмененном виде почками.
Показания
1. Тяжёлые, в основном нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой:
2. нозокомиальная пневмония;
3. осложненные инфекции МВП;
4. интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с метронидазолом);
5. инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов;
6. сепсис.
Дозировка Парентерально по 1-2 г каждые 12 ч; при инфекциях, угрожающих жизни, по 2 г каждые 8 ч.
Формы выпуска Флаконы по 0, 5 г, 1, 0 г и 2, 0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.
КАРБАПЕНЕМЫ
Карбапенемы имеют структурное сходство с другими β -лактамными антибиотиками, но в отличие от них характеризуются высокой устойчивостью к действию БЛРС и более широким спектром активности, включая P. aeruginosa.
В группу карбапенемов входят имипенем и меропенем, действующие на многие штаммы грамотрицательных бактерий, устойчивых к цефалоспоринам III-IV поколений.
ИМИПЕНЕМ (Тиенам)
Представляет собой комбинацию имипенема с циластатином в соотношении 1: 1. Циластатин является ингибитором дегидропептидазы I, образующейся в почках. При применении без циластатина имипенем разрушается этим ферментом, поэтому не создаются терапевтические концентрации препарата в моче.
|
|
|
Спектр активности
Грам(+) кокки: стрептококки, включая большинство пенициллинорезистентных пневмококков; E. faecalis (но не действует на S. faecium); стафилококки (кроме MRSA).
Грам(-) кокки: менингококки, гонококки, M. catarrhalis.
Грам(-) палочки: Е. coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры, серрации, провиденции, протеи, цитробактеры, ацинетобактеры, Р. aeruginosa.
Фармакокинетика
При парентеральном введении хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ при воспалении оболочек мозга.
Нежелательные реакции
· Аллергические реакции (в редких случаях возможна перекрестная аллергия с пенициллинами).
· ЖКТ: тошнота, рвота (чаще при быстром внутривенном введении), в редких случаях диарея.
· Нейротоксичность: судороги (при быстром внутривенном введении у пациентов с тяжелыми заболеваниями ЦНС, почечной недостаточностью).
Показания
1. Тяжёлые инфекции, в том числе нозокомиальные, вызванные полирезистентными микроорганизмами, а также смешанной микрофлорой:
2. НДП (нозокомиальная пневмония, абсцесс легкого);
3. МВП;
4. интраабдоминальные и тазовые инфекции;
5. кожи, мягких тканей, костей и суставов;
6. сепсис;
7. Бактериальный эндокардит.
Дозировка Внутривенно капельно (за 30 мин) - 0, 5 г каждые 6 ч или 1, 0 г каждые 8 ч на 100 мл 5% глюкозы или физиологического раствора натрия хлорида. Внутримышечно - 0, 5-0, 75 г каждые 12 Формы выпуска Флаконы по 0, 5 г порошка для приготовления раствора для инъекций. Отдельно выпускаются флаконы для внутривенного и внутримышечного введения.
МОНОБАКТАМЫ
АЗТРЕОНАМ (Азактам)
Имеет узкий спектр активности, действует бактерицидно на грамотрицательную флору, включая P. aeruginosa, однако аналогично пенициллинам и цефалоспоринам разрушается БЛРС. Кроме того, инактивируется β -лактамазами, которые вырабатываются стафилококками и бактероидами.
|
|
|
Спектр активности Грам(-) палочки: E. coli, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактеры, клебсиеллы, протеи, cepрации, цитробактеры, провиденции P. aeruginosa, H. influenzae и др.
Грам(-) кокки: гонококк, менингококк.
Не действует на грамположительную флору (стафилококки, пневмококки) и анаэробы.
Фармакокинетика Хорошо распределяется в организме, проникая во многие органы, ткани и среды. Через ГЭБ проникает при воспалении оболочек мозга.
|
|
|
