Клинико-фармакологическая эффективность препаратов
Вопросы и задания для самостоятельной подготовки студентов к занятию
1. Патофизиология нарушений ритма сердца. Классификация антиаритмических средств.
2. Класс 1: средства блокирующие натриевые каналы (мембраностабилизирующие средства)
1а - хинидин, новокаинамид, дизопирамид;
1в - лидокаин, мексилетин, дифенин;
1с - флекаинид, этмозин, пропафенон;
Механизм антиаритмического действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Особенности клинического применения препаратов. Побочные эффекты.
3. Класс 2: b-адреноблокаторы (анаприлин, бисопролол, метопролол, карведилол, окспренолол). Фармакологические свойства. Происхождение антиаритмического действия (влияние на возбудимость, проводимость и метаболизм миокарда). Особенности применения. Побочные эффекты.
4. Класс 3: блокаторы калиевых каналов (средства, увеличивающие продолжительность потенциала действия) - амиодарон, соталол.
Влияние на реполяризацию мембраны проводящей системы сердца и активность гетеротопных очагов возбуждения в миокарде. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Показания к применению.
5. Класс 4: блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем). Особенности влияния на АV узел, проводящую систему сердца и возбудимость миокарда. Показания к применению.
6. Прочие антиаритмические средства (сульфат магния, хлорид калия, аспаркам, панангин, дигоксин, аденокор, атропина сульфат). Влияние на различные формы аритмий. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению.
Особенности использования антиаритмических средств при неотложной терапии нарушений ритма сердца и сопутствующих заболеваниях.
Самостоятельная работа (не беспокойтесь!---препараты все здесь)…с таблицой безопасности тоже норм)…
Составить таблицы по фармако-клинической эффективности и безопасности препаратов: новокаинамид, лидокаин, пропафенон, этацизин, анаприлин, карведилол, бисопролол, амиодарон, верапамил, дилтиазем, сульфат магния, аденокор, калия хлорид.
Клинико-фармакологическая эффективность препаратов
Группа
| Фармакологические эффекты
| Показания для применения
| Препараты
|
Антиаритмические средства 1 класса (блокаторы натриевых каналов)
| * Оказывает мембраностабилизирующее действие.
* Угнетает фазу 0 потенциала действия и проводимость, замедляет реполяризацию.
* Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков.
* Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия.
* Влияет на фазу 4 деполяризации, снижая автоматизм интактного и пораженного миокарда.
* Угнетает сократимость миокарда без существенного влияния на сердечный выброс.
* Оказывает антиаритмическое, гипотензивное, отрицательное дромо-, батмо-, ино-, хронотропное местноанестезирующее действия.
| * Наджелудочковые аритмии — мерцание/трепетание предсердий.
* Тахикардия (включая синдром WPW).
* Экстрасистолия.
* Желудочковые аритмии — тахикардия, экстрасистолия.
| Новокаинамид
|
* Уменьшает проводимость волокон Пуркинье.
*Снижает автоматизм волокн Пуркинье.
*Подавляет эктопические очаги возбуждения.
*Укорачивает потенциал действия и эффективный рефрактерный период.
* Ликвидирует условия формирования петли гепгу.
*Иногда купирует пароксизм наджелудочковой тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
| * Быстрое купирование желудочковых нарушений ритма (желудочковая тахикардия, гемодинамически значимая желудочковая экстрасистолия) особенно в условиях острого инфаркта миокарда.
* При желудочковых нарушениях ритма в условиях дигиталисной интоксикации.
* Урежение числа желудочковых сокращений у больных с мерцанием/трепетанием предсердий через дополнительный путь проведения.
| Лидокаин
|
* Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм.
* Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.
* Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям.
* Не влияет или незначительно увеличивает коррегированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции.
* Увеличивает эффективный рефрактерный период AV узла.
* Угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях.
* Повышает порог стимуляции желудочков.
* Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и ваголитическим эффектом.
* Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка менее 40%.
* Оказывает антиаритмическое, гипотензивное, отрицательное дромо-, хроно-, ино-, батмотропное действия.
| * Лечение и профилактика наджелудочковых тахикардий, в т.ч. при синдроме WPW, мерцания или трепетания предсердий.
* Лечение и профилактика желудочковых нарушений ритма — одиночная и парная экстрасистолия, тахикардия, фибрилляция желудочков.
| Пропафенон
|
* Действует также и на часть ионного канала располагающуюся с внутренней стороны мембраны и формирует так называемые инактивационные ворота.
*Оказывает отрицательное инотропное, кардиодепрессивное действия.(отрицательный дромотропный, батмотропный, хронотропный).
*Удлиняет время проведения и увеличивает продолжительность рефрактерных периодов предсердий, AV-узла, системы Гиса-Пуркинье.
*Оказывает умеренное антиишемическое действие.
| *При желудочковых и наджелудочковых экстрасистолиях.
*Желудочковых и наджелудочковых тахикардиях (в т.ч. при пароксизмальной).
*Пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, в т.ч. и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.
*Инфаркт миокарда, осложненный нарушениями сердечного ритма.
| Этацизин
|
Антиаритмические средства 2 класса (b-адреноблокаторы)
| *Уменьшает автоматизм синусового узла.
*Урежает ЧСС, замедляет АV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде.
*Снижает возбудимость миокарда.
*Уменьшает возникновение эктопических очагов.
*Оказывает мембраностабилизирующий эффект.
| * Синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе).
*Наджелудочковая тахикардия.
*Тахисистолическая форма мерцания предсердий.
*Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия.
| Анаприлин
|
* Благодаря блокаде бета-адренорецепторов сердца снижает АД, сердечный выброс и урежает ЧСС.
*Расширяет переферические сосуды, тем самым уменьшая системное сосудистое сопротивление.
*Повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
| *Хроническая сердечная недостаточность.
*Гипертоническая болезнь.
*ИБС.
*Дисфункция левого желудочка и недостаточность кровообращения.
| Карведилол
|
*Оказывает отрицательный хронотропный и инотропный эффекты.
*Уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма.
*Замедляет предсердно-желудочковое проведение.
*Уменьшает симпатическую стимуляцию сердца.
*Снижает автоматизм синоатриального узла.
*Снижает автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла.
*Снижает автоматизм волокн Пуркинье.
| *Наджелудочковая тахикардия.
*Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия.
| Бисопролол
|
Антиаритмические средства 3 класса (блокаторы калиевых каналов)
| * Существенно удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, предсердно-желудочкового узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, а также добавочных путей проведения возбуждения.
*Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию.
*Угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
| * Пароксизмальные нарушения ритма сердца (суправентрикулярная и желудочковая пароксизмальная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий;пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия); *Суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, аритмия при синдроме WPW; *Аритмии, ассоциированные со стенокардией.
| Амиодарон
|
Антиаритмические средства 4 класса (блокаторы кальциевых каналов)
| *Оказвывает отрицательные ино- и хронотропное действия.
*Существенно снижает проводимость по AV-соединению.
*Удлиняет период его рефрактерности.
*Подавляет автоматизм синусового узла.
| *Cуправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная).
*Cинусовая тахикардия.
*Мерцательная тахиаритмия.
*Трепетание предсердий.
* Предсердная экстрасистолия.
| Верапамил
|
*Замедляет проведение по AV узлу.
*Оказывает выраженное угнетающее действие на синоаурикулярный узел.
*Не влияет или усиливает проведение по дополнительным путям.
*Оказывает отрицательное ино-, хроно-, дромо-, батмотропное действия.
| *Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, экстрасистолия).
| Дилтиазем
|
Сульфат магния
| * Антиаритмическая активность магния обусловлена электрической стабилизацией мембраны.
* Уменьшает супернормальную фазу возбудимости и повышение порога потенциала.
| *Сердечные аритмии (особенно суправентрикулярные и обусловленные терапией антиаритмическими или диуретическими средствами, глюкокортикоидами или сердечными гликозидами).
*Препарат выбора при купировании желудочковой тахикардии типа «пируэт».
*Синдром удлинения QT интервала.
*Профилактика и лечение аритмий при обсуждаемой патологии.
|
|
Аденокор
| * Замедляет AV проводимость.
* Увеличивает рефрактерность AV узла.
*Может прерывать пути повторного входа возбуждения в AV узле.
* Понижает автоматизм синусного узла.
| *Купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в т.ч. ассоциированной с синдромом WPW.
|
|
Калия хлорид
| * Уменьшает возбудимость и проводимость сердечной мышцы, в высоких дозах — автоматизм и сократимость.
* Калий, являясь антагонистом сердечных гликозидов, в отношении влияния на ритм сердца не противодействует их положительному инотропному влиянию.
| *Тахиаритмии и экстрасистолии связанные с недостатком калия.
*Аритмии вызванные сердечными гликозидами.
|
|
Воспользуйтесь поиском по сайту: