 |
Купирование гипертензивных кризов
|
|
|
|
Под гипертензивным кризом понимают внезапное значительное повышение систолического (свыше 200 мм рт.ст.) и диастолического (свыше 140 мм рт.ст.) кровяного давления, отрицательно действующего на функции ЦНС, сердца, почек. Нарушение функций ЦНС сначала проявляется сильной головной болью, затем наступает нарушение сознания, возникает рвота, расстройство дыхания и судороги. Гипертонический криз – это угрожающее жизни состояние. Поэтому кровяное давление необходимо снизить относительно быстро. Для этой цели используется Клонидин, Коринфар или Каптоприл (три «К») в таблетках под язык или внутрь, внутривенно дибазол, сульфат магния, натрия нитропруссид, ганглиоблокаторы (бензогексоний) или клонидин. Дополнительно всегда целесообразно ввести в вену диуретик с быстрым и сильным действием (фуросемид).
| Название ЛС, синонимы, условия хранения | Формы выпуска | Способы применения |
| Clonidinum (Clophelinum, Haemitonum) (Б) | Табл. 0,000075; 0,0001 Амп. 0,01% р-р –1 мл | По 1 табл. 2-4 раза в сутки Под кожу, в мышцу 0,5 - 1,5 мл В вену медленно на 0,9%р-ре натрия хлорида |
| Methyldopum (Aldometum, Dopegytum) (Б) | Табл. 0,25; 0,5 | По 1 табл. 2-3 раза в сутки |
| Captoprilum (Capotenum) (Б) | Табл. 0,025; 0,05; 0,1 | По ½-1 табл. 2-4 раза в сутки до еды |
| Enalaprilum (Enam, Enap, Renitecum) (Б) | Табл. 0,005; 0,01; 0,02 | По 1 табл. 1- 2 раза в сутки |
| “Adelphanum” | Офиц. табл. (драже) | По 1 табл. (драже) 1-2 раза в сутки |
| “Caposidum” | Офиц. табл. (драже) | По 1 табл. (драже) 1-2 раза в сутки |
| Hydralazinum (Apressinum) | Табл. 0,01; 0,025 | По 1 табл. 2-4 раза в сутки после еды |
| Natrii nitroprussidum (Nipridum) | Амп. (флак.) 0,03; 0,05 сухого в-ва | В вену капельно с 500 мл 5% р-ра глюкозы |
| Bendazolum (Dibazolum) | Табл. 0,02 Амп. 0,5% и 1% р-р – 1мл, 2 мл и 5 мл | По 1 - 2 табл. 2-3 раза в сутки В вену (в мышцу) по 2-4 мл |
| Magnesii sulfas | Амп. 25% р-р – 5мл и 10 мл | В мышцу, в вену медленно |
|
|
|
Контрольные вопросы
1. Какие фармакологические группы используются при артериальной гипертензии?
2. Фармакодинамика клонидина, его побочные эффекты.
3. В чем заключается принцип гипотензивного действия
β-адреноблокаторов, симпатолитиков, α-адреноблокаторов, ганглиоблокаторов, антагонистов кальция?
4. Что такое «ренин - ангиотензиновая система»? Способы ее блокады. Какие существуют ЛС, блокирующие данную систему сужения сосудов?
5. Каков механизм действия сульфата магния? Особенности его применения.
6. Фармакодинамика различных вазодилататоров.
7. ЛС каких фармакологических групп могут вызвать ортостатическую гипотензию?
8. С какой целью при артериальной гипертензии назначают диуретики?
9. Какова фармакотерапия гипертонического криза?
Тесты для закрепления
1. Снижают тонус сосудодвигательного центра.
а) Апрессин б) Празозин в) Клофелин г) Каптоприл д) Метилдофа
2. Механизм гипотензивного действия празозина.
а) Блокада ангиотензиновых рецепторов б) Блокада кальциевых каналов в) Блокада α1-адренороцепторов г) Блокада β1-адренорецепторов
3. Средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы.
а) Анаприлин б) Эналаприл в) Капотен г) Лозартан д) Верапамил
4. Принцип действия эналаприла.
а) Угнетает секрецию ренина б) Нарушает переход ангиотензпна I в ангиотензин II в) Блокирует ангиотензиновые рецепторы
5. Укажите блокатор кальциевых каналов.
а) Празозин б) Метопролол в) Амлодипин г) Клофелин
6. Указать группы гипотензивных средств, снижающих влияние симпатической иннервации сердца и сосудов.
а) М-холиноблокаторы б) α-адреноблокаторы в) β-адреноблокаторы
г) Симпатолитики
7. Указать диуретики, применяемые при гипертензии.
а) Дибазол б) Дихлотиазид в) Маннит г) Индапамид
|
|
|
8. Нежелательные эффекты эналаприла:
а) Сухой кашель б) Нарушение вкуса в) Ангионевротический отек
г) Анемия д) Бессонница
Правильные ответы:
1 – в,д;
2 – в;
3 – б,в,г;
4 – б;
5 – в;
6 – б,в,г;
7 – б,г;
8 – а,б,в.
Лекарственные средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения
Коронарные сосуды сердца обеспечивают миокард кислородом и питательными веществами. Недостаточное поступление кислорода через эти сосуды очень быстро вызывает ослабление сокращений и нарушение сердечной деятельности. Недостаток кислорода может возникнуть или из-за уменьшения доставки его с кровью или в результате резкого увеличения потребления кислорода миокардом.
Коронарное кровообращение ухудшается в основном в результате атеросклероза коронарных артерий и спазма сосудов сердца. В любом случае уменьшается просвет этих артерий и нарушается коронарный кровоток.
Антиангинальные средства
Уменьшение коронарного кровотока приводит к ухудшению кровоснабжения миокарда, гипоксии миокарда и к развитию ИБС (ишемической болезни сердца). В настоящее время основными факторами риска ИБС являются повышенное артериальное давление, курение, повышенный уровень холестерина в крови. Самыми распространенными тяжелыми клиническими формами ИБС являются стенокардия и инфаркт миокарда.
Стенокардия – это приступообразно возникающая боль в области сердца. Впервые клинику стенокардии описал Геберден в 1768г, назвав ее angina pectoris, что в переводе на русский язык означает «грудная жаба», «стеснение в груди», «грудное сжатие». Больные жалуются на боль за грудиной или ощущение давления, стеснения в этой области. Боль может иррадировать в левое плечо и руку. Эти ощущения кратковременные, продолжаются 1-5 мин, реже до 10 мин. Приступу стенокардии предшествует физическое или эмоциональное напряжение (стенокардия напряжения). Приступ может быть обусловлен как отрицательными, так и положительными эмоциями. Но встречается стенокардия покоя, возникающая без явных провоцирующих факторов.
Особый вариант стенокардии был описан в 1959 году Принцметалом. Приступы возникают в покое, внезапно, чаще ночью, вследствие спазма коронарных артерий. Спазмы сосудов могут возникать рефлекторно при различных воздействиях (болевое или холодовое раздражение, заболевания внутренних органов).
|
|
|
Антиангинальные средства – это ЛС, предупреждающие или купирующие приступы стенокардии и приводящие к соответствию кровоснабжения миокарда его потребностям.
Снижают потребность миокарда в кислороде β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ; увеличивают доставку кислорода к миокарду органические нитраты и коронарорасширяющие средства, а антагонисты кальция обеспечивают два эти механизма одновременно
| Антиангинальные средства | |
| Снижающие потребность миокарда в кислороде | Увеличивающие доставку к сердцу кислорода |
| Антагонисты кальция Дилтиазем Амлодипин | |
| β-адреноблокаторы Пропранолол Атенолол Метопролол Бисопролол Карведилол Ингибиторы АПФ Каптоприл Эналаприл Лизиноприл Периндоприл | Органические нитраты Нитроглицерин Изосорбида динитрат Изосорбида мононитрат Коронарорасширяющие средства Молсидомин Дипиридамол |
β - адреноблокаторы
Бета-адреноблокаторы ограничивают адренергическую иннервацию сердца, что обеспечивает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет снижения частоты сердечных сокращений, систолического артериального давления и сократимости. (См.«Адреноблокирующие средства»). Они уменьшают частоту приступов и являются средствами для профилактики приступов ИБС, снижают риск инфаркта миокарда.
Ингибиторы АПФ
Ингиторы АПФ и другие средства, влияющие на РАС, назначаются в послеинфарктном периоде. Они способны снижать потребность миокарда в кислороде и существенно тормозить ремоделирование миокарда. (См. «Антигипертензивные средства»).
Органические нитраты
Различают три группы нитратов: 1) группа тринитроглицерина, 2) группа изосорбида динитрата, 3) группа изосорбида-5-мононитрата. Основной их механизм действия состоит в том, что они являются поставщиками оксида азота (NO), способствуют извлечению ионов кальция из сосудов, их расслаблению и расширению. Улучшается коронарный кровоток и кровоснабжение миокарда, уменьшается пре- и постнагрузка сердца. (Рис. 21).
|
|
|
Тринитроглицерин (нитроглицерин) является ЛС для купирования острого приступа стенокардии. При приеме одной таблетки под язык в крови нитроглицерин определяется уже через 2-3 минуты, а максимум концентрации – через 5 минут.
Нитроглицерин является венозным вазодилататором и вызывает расслабление гладких мышц сосудов. Длительность его действия – около 30 мин.
При возникновении ангинозных болей необходимо прекратить физическую нагрузку, занять положение сидя (предупреждая развитие обморока) и принять 1 таблетку нитроглицерина под язык. При отсутствии эффекта через 5 минут можно принять вторую таблетку нитроглицерина, затем третью, но не более 3-х таблеток за 15 минут и не более 2-х таблеток за 1 раз для предупреждения гипотензии и коллапса. При этом приступ стенокардии должен купироваться лекарственными средствами нитроглицерина. Кроме сублингвальных таблеток нитроглицерина при приступе используют 1% спиртовой раствор (на сахар),капсулы, дозированный аэрозоль под язык, ЛСдля внутривенных вливаний (Перлинганит, Нирмин, Нисконитрин), а также ЛС Изосорбида динитрата под язык и в аэрозолях, таблетки Молсидомина под язык (при аллергии на нитраты). Как средства рефлекторного действия применяют Валидол под язык, Корвалол. Они могут облегчить боль в области сердца, но не купируют истинный приступ стенокардии
|
|
Рис. 21 Механизм действия нитратов
Нежелательные побочные эффекты нитроглицерина связаны в основном с его сосудорасширяющим действием. При приеме под язык возможно покраснение лица, ощущение жара, из-за расширения и пульсации сосудов головного мозга возникает головная боль, иногда очень сильная, особенно выражена после первых приемов ЛС. Для уменьшения головной боли рекомендуется одновременно назначать валидол, ЛС с ментолом, которые повышают тонус вен, а также болеутоляющие средства (анальгин и др.). Снижение артериального давления, характерное для действия нитроглицерина, может сопровождаться головокружением, шумом в ушах. В случае передозировки нитроглицерина возможны сосудистый коллапс и обморок. При систематическом применении нитроглицерина к нему развивается толерантность.
Противопоказания к применению: повышенное внутричерепное давление, геморрагический инсульт, глаукома, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с низким давлением.
Для профилактики приступов стенокардии предложено много ЛС.
|
|
|
ЛС нитроглицерина пролонгированного действия выпускаются в виде таблеток и капсул в двух формах – «мите» (mite), содержащей 2,5 мг или 2,6 мг нитроглицерина и «форте» (forte), содержащей 6,4 мг или 6,5 мг нитроглицерина. Продолжительность действия форм «мите» составляет 1,5 - 2 часа и в настоящее время не применяются.
Продолжительность действия форм «форте» составляет 4-8 часов. Принимают их внутрь. К ним относятся Сустонит, Нитронг, Нитрогранулонг, Нит-рет, Нитро-тайм и др.
Буккальные формы нитроглицерина – это лекарственные формы, которые накладываются на слизистую оболочку верхней десны над клыками и малыми коренными зубами. Тринитролонг выпускается в виде пластинок из полимера, содержащих 1 мг, 2 мг и 4 мг нитроглицерина. Пластинки рассасываются во рту, нитроглицерин высвобождается, всасывается слизистой оболочкой полости рта и поступает в системный кровоток, минуя печень. Тринитролонг применяется для предупреждения и купирования приступов стенокардии. Эффект наступает через 1-2 минуты и длится в среднем 3-4 часа.
Для профилактики приступов используются также трансдермальные терапевтические системы (ТТС) – Депонит,Нитродерм и другие мази, содержащие 2% нитроглицерина. Они наносятся обычно на кожу груди утром и вечером.
Изосорбида динитрат выпускается в таблетках обычного и пролонгированного действия, в виде аэрозолей для введения в полость рта, в буккальных пластинках, мазях, растворах для внутривенного введения. ЛС изосорбида динитрата обладают сходным с нитроглицерином эффектом, по силе действия уступают ему. Таблетки Нитросорбида, Изодинита,Изокета,Кардикета содержат 10, 20, 30, 40 мг изосорбида динитрата. Действие их назначается через 20-30 минут после приема, продолжительность антиангинального действия в среднем 3-5 часов. Более эффективными являются ЛС пролонгированного действия в таблетках и капсулах, содержащие 20, 40, 60, 80 мг изосорбида динитрата: Кардикс,Изолонг,Кардонит,Изокет-ретард,Кардикет-ретард,Изодинит и др. Длительность их действия достигает 12-18 часов.
Изосорбида-5-мононитрат – это фармакологически активный метаболит изосорбида динитрата, не метаболизируется в печени. Метаболизм происходит в почках, поэтому эти ЛС можно назначать больным с заболеваниями печени. Выпускаются в таблетках и капсулах пролонгированного действия по 20, 40, 60 мг, Назначаются 1-2 раза в сутки: Монолонг,Моносан,Оликард, Моночинкве, Монокапс и др.
При длительном применении ЛС нитратов развивается толерантность (привыкание), в результате чего снижаются антиангинальный и гемодинамический эффекты.
Антагонисты кальция
Несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой при стенокардии может быть ликвидировано путем как увеличения доставки кислорода, так и уменьшения потребности миокарда в нем. Антагонисты кальция действуют на оба эти механизма. Понижение потребности миокарда в кислороде осуществляется в результате уменьшения постнагрузки путем расширения сосудов, уменьшения работы миокарда и снижения частоты сердечных сокращений лекарственными средствами групп верапамила и дилтиазема, у которых более выражено влияние на миокард. Увеличение доставки кислорода к миокарду достигается улучшением и увеличением коронарного кровотока путем вазодилатации, предотвращением коронарных спазмов. Более выражена сосудорасширяющая активность у производных дигидропиридина (амлодипин)
Кроме этого, кальциевые антагонисты повышают устойчивость клеток миокарда к ишемии.
|
|
|
