Производные нитроимидазола
Проявляют бактерицидное действие в отношении всех анаэробов, простейших, Helicobacter pylori. В отношении аэробных бактерий и грибов неактивны. Являются универсальными противопротозойными средствами. При приеме внутрь быстро и полно всасываются, проникают во все ткани, в том числе проходят через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируются в печени, выводятся с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов, окрашивая ее в красно-коричневый цвет. Метронидазол (трихопол, флагил, клион, метрогил) назначают при трихомониазе, лямблиозе, внеклеточном амебиазе, язвенной болезни желудка и других заболеваниях. Назначают внутрь, парентерально, ректально, местно. Из побочных эффектов чаще всего отмечаются диспепсические явления (нарушение аппетита, металлический привкус, диарея, тошнота), может вызвать нарушение со стороны ЦНС (нарушение координации движений, судороги). Оказывает тетурамоподобное действие, не совместим с алкоголем. К производным нитроимидазолов относится также Тинидазол (фазижин), Орнидазол (тиберал), Ниморазол (наксоджин). Они действуют более продолжительно, чем метронидазол. Тинидазол входит в состав комплексного ЛС в сочетании с норфлоксацином «Н-Флокс–Т». Обладает антибактериальной и антипротозойной активностью.
Хинолоны 1 поколение - Нефторированные Производные 8-оксинолина Интетрикс Нитроксолин
ЛС обладают широким спектром противомикробного действия, а также противогрибковой и противопротозойной активностью. Механизм антибактериального действия состоит в нарушении синтеза белка микробных клеток. Применяют ЛС оксихинолинов при кишечных инфекциях, инфекциях мочеполовой системы и др.
Различают ЛС производные 8-оксихинолина плохо всасывающиеся и хорошо всасывающиеся из ЖКТ. Интетрикс плохо всасывается из пищеварительного канала. Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных патогенных кишечных бактерий, грибов рода Candida. Принимают при острой диарее, кишечном амебиазе. Малотоксичен. Нитроксолин (5-НОК, 5-нитрокс) быстро всасывается из ЖКТ и выделяется почками в неизмененном виде. Применяют при инфекциях мочевыводящих путей, вызванных различными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами. Активен в отношении некоторых дрожжеподобных грибов. Назначают внутрь. Из побочных эффектов возможны диспепсические явления, невриты. При приеме нитроксолина моча приобретает ярко-желтый цвет. Противопоказаны производные 8-оксихинолина при повышенной чувствительности к ним, нарушениях функции почек, печени, поражениях периферической нервной системы.
Производные нафтиридина Кислота налидиксовая Кислота пипемидиевая Кислота налидиксовая (невиграмон, неграм) проявляет сильное антибактериальное действие в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Синегнойная палочка, грамположительные возбудители и анаэробы устойчивы к налидиксовой кислоте. В зависимости от концентрации действует бактерицидно и бактериостатически. Хорошо всасывается при приеме внутрь, выделяется с мочой в неизмененном виде. Применяют при инфекциях мочевых путей, особенно острых формах, а также при холециститах, отитах, энтероколитах. ЛС обычно хорошо переносится, иногда возможны диспепсические расстройства, аллергические реакции, фотодерматозы. Противопоказана кислота налидиксовая при нарушении функции печени, почек, беременности, детям до 2-х лет. Кислота пипемидиевая (палин, пимидел, пипемидин, пипем) обладает бактерицидным действием в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов. Хорошо всасывается из ЖКТ, выделяется почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации. Применяют при острых и хронических заболеваниях мочевых путей и почек.
Возможны диспепсические явления и аллергические реакции в виде сыпи. 2 поколение – фторированные (фторхинолоны)
Эти ЛС являются производными хинолона, содержащими в структуре атомы фтора. Являются высокоактивными антибактериальными средствами широкого спектра действия. Влияют на метаболизм ДНК бактерий. Оказывают бактерицидное действие на аэробные грамотрицательные бактерии, несколько слабее действуют на грамположительных возбудителей. Активны в отношении микобактерий туберкулеза, хламидий. Фторхинолоны хорошо всасываются и эффективны при приеме внутрь, выделяются почками чаще в неизмененном виде. Проникают в различные органы и ткани, проходят через гематоэнцефалический барьер. Применяются при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, почек, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, ЛОР-инфекциях, менингите, туберкулезе, сифилисе и других заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам. Привыкание микроорганизмов к фторхинолонам развивается относительно медленно. Могут вызвать нежелательные побочные явления: головокружение, бессонницу, фотосенсибилизацию, лейкопению, изменение хрящей, дисбактериоз. Противопоказаны при беременности, лактации, до 18 лет. 1- е поколение – системного действия: Ципрофлоксацин (ципробай, цифран, ципринол), Пефлоксацин (абактал), Норфлоксацин (норбактин, нолицин), Офлоксацин (таривид, офломакс), Ломефлоксацин (максаквин, ломитас) имеют широкое применение в урологии, пульмонологии, офтальмологии, отоларингологии, дерматологии для лечения инфекционных заболеваний различного течения. Применяются внутрь, инъекционно, местно. 2 – поколение – респираторные фторхинолоны: Они избирательно накапливаются в дыхательных путях. Левофлоксацин (таваник), Моксифлоксацин (авелокс) применяются при инфекциях дыхательных путей, туберкулезе легких, кожи и мягких тканей 1 раз в день. Эффективны при инфекциях, резистентных к β-лактамным антибиотикам, макролидам и другим химиотерапевтическим средствам. Реже вызывают нежелательные эффекты.
Контрольные вопросы 1.Укажите принципы классификации сульфаниламидных средств. 2.Объясните механизм действия сульфаниламидов. 3.Какие сульфаниламиды оказывают длительное действие? 4.Назовите антибиотики, применяемые при кишечных инфекциях. 5.Какое значение триметоприма в составе ко-тримоксазола? 6.Какие нежелательные эффекты вызывают сульфаниламиды? 7.Какой противомикробный спектр действия фуразолидона? 8.Укажите показания к применению и противопоказания для фторхинолонов.
Тесты для закрепления 1.Отметить сульфаниламиды, применяемые для резорбтивного действия: а) Этазол б) Фталазол в) Бисептол г) Сульфадиметоксин
2.Нежелательные эффекты сульфаниламидных средств: а) Снижение АД б) Аритмия в) Кристаллурия г) Анемия
3.Синонимы ко-тримоксазола, кроме: а) Лидаприм б) Бактрим в) Бисептол г) Гросептол
4.Отметьте сульфаниламид для лечения конъюнктивитов: а) Фталазол б) Сульфацил-натрий в) Этазол-натрий г) Бисептол
5.В каких случаях используют фуразолидон? а) Туберкулез б) Дизентерия в) Лямблиоз г) Пневмония
6.Укажите фторхинолоны: а) Ципробай б) Фурагин в) Норфлоксацин г) Палин д) Нолицин
Правильные ответы: 1 – а,в,г; 2 – в,г; 3 – а; 4 – б; 5 – б,в; 6 – а,в,д.
Воспользуйтесь поиском по сайту: ![]() ©2015 - 2025 megalektsii.ru Все авторские права принадлежат авторам лекционных материалов. Обратная связь с нами...
|