 |
Характеристика холинергических средств
|
|
|
|
Холинергические средства - это лекарственные вещества, влияющие на передачу воз- буждения в холинергических синапсах. Основным медиатором в холинергических сина - псах является ацетилхолин, который синтезируется в цитоплазме окончаний холинерги- ческих нейронов. Высвободившийся в синаптическую щель под влиянием нервного им -
пульса ацетилхолин взаимодействует с холинорецепторами и вызывает соответствующий фармакологический эффект, после чего быстро разрушается ферментом ацетилхолинэс - теразой.
В зависимости от избирательной чувствительности к определенным химическим ве - ществам различают:
- М - холинорецепторы (мускариночувствительные, мускарин - алкалоид гриба мухо -
мора);
- Н - холинорецепторы (никатиночувствительные, никотин - алкалоид табака).
М - холинорецепторы в основном расположены на постсинаптической мембране кле - ток эффекторных органов у окончаний парасимпатических нервов и в ЦНС.
Н - холинорецепторы находятся на постсинаптических мембранах вегетативных ганг -
Лиев (как симпатических, так и парасимпатических), в нервно-мышечных синапсах у окончаний двигательных нервов, мозговом веществе надпочечников, синокаротидной зо- не и в центральной нервной системе.
| Органы, функции | Тип рецепторов | Эффект |
| Сердце Частота и сила сокращений | М | Торможение до остановки |
| Сосуды | М | Расширение |
| Бронхи Тонус мышц Секреция желез | М м | Повышение Усиление |
| Желудочно-кишечный тракт Моторика Секреция | М М | Усиление перистальтики Усиление |
| Желчный пузырь и протоки | М | Сокращение |
| Слюнные железы | М | Усиление секреции |
| Потовые железы | М | Усиление секреции |
| Глаз Круговые мышцы радужки Цилиарные мышцы | М М | Сокращение (сужение зрачка) Сокращение (спазм аккомодации) |
| Ганглии Симпатических нервов Парасимпатических нервов | Н Н | Возбуждение постганглионарных нейронов Возбуждение постганглионарных нейронов |
| Каротидные синусы | Н | Рефлекторное возбуждение дыхания |
| Мозговой слой надпочечников | Н | Усиление секреции адреналина |
| Скелетные мышцы | Н | Сокращение |
|
|
|
Холинергические средства могут воспроизводить эффект медиатора ацетилхолина:
1. стимулируя холинорецепторы (холиномиметические средства);
2. путем торможения ацетилхолинэстеразы (а нтихолинэстеразные средства), что сопро-
вождается увеличением содержания ацетилхолина в синапсе и, следовательно, повы -
шением его действия;
3. блокируя холинорецепторы(холинолитические, холиноблокирующие средства).
Классификация
I. М - холиномиметики:
- Ацеклидин
- Пилокарпина гидрохлорид
II. Н - холиномиметики:
- Лобелина гидрохлорид
- Цититон
III. Антихолинэстеразные средства (М, Н - холиномиметики непрямого действия):
- Физостигмина салицилат
- Галантамина гидробромид
- Прозерин
IV. М - холинолитики:
- Атропина сульфат
- Скополамина гидробромид
- Гоматропина гидробромид
- Платифиллина гидротартрат
- Метацин
V. Н - холинолитики:
1. Ганглиоблокирующие средства:
а) короткого действия:
- Гигроний
б) среднего действия:
- Бензогексоний
- Пентамин
в) длительного действия:
- Пирилен
2. Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия):
- Дитилин
- Тубокурарин
4. М - холиномиметики
М - холиномиметики возбуждая периферические М-холинорецепторы повышают то -
|
|
|
нус и усиливают сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки; усиливают секрецию пищеварительных и бронхиальных желез; вызывают брадикардию, бронхоспазм, суже -
ние зрачка; уменьшают внутриглазное давление; снижают артериальное давление). Анта-
гонистами М-холиномиметиков являются М-холинолитики (атропин и т. д.).
Показания к применению:
- миастении, мышечные дистрофии (внутрь, подкожно);
- атония кишечника и мочевого пузыря (внутрь, подкожно);
- в глазной практике для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при гла-
укоме (местно в конъюнктивальный мешок).
Побочные эффекты:
- бронхоспазм;
- гипотензия, брадикардия;
- диспепсические явления.
Противопоказания к применению:
- бронхиальная астма;
- тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- беременность.
Ацеклидин - Aceclidinum (i)
Форма выпуска: порошок (для глазных капель); 0,2 % раствор для парентерального
введения в ампулах по 1-2 мл.
Пилокарпина гидрохлорид - Pilocarpini hydrochloridum (i)
Форма выпуска: порошок; 1-2 % растворы во флаконах по 5-10 мл.; 1 % раствор в тю -
биках-капельницах по 1,5 мл.; 1-2 % глазная мазь).
5. Н - холиномиметики
Н - холиномиметики - стимулируя Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, рефле -
торно возбуждают центр дыхания, на Н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечни -
ков повышают артериального давления.
Показания к применению:
- рефлекторная остановка дыхания (при вдыхании раздражающих веществ, отравлени -
ях окисью углерода) внутримышечно, внутривенно (медленно).
Побочные эффекты:
- при быстром внутривенно введении наступает временная остановка дыхания (апноэ);
- брадикардия, нарушение проводимости сердца;
- диспепсические расстройства.
Противопоказания к применению:
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы.
Лобелина гидрохлорид - Lobelini hydrochloridum (i)
Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.
Цититон - Cytitonum (i)
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл.
Оба препарата используют также в качестве основных компонентов препаратов, облег-чающих отвыкание от курения табака, т. к. по химическому строению близки к никоти -
|
|
|
ну, на их фоне у курильщиков возникают неприятные ощущения.Назначают внутрь по схеме.
«Табекс» - « Tabexum»
Форма выпуска: таблетки.
|
|
|
