Антиадренергические (адреноблокирующие) средства

A - адреноблокаторы

Блокада a₁-адренорецепторов приводит к снижению тонуса артериальных и венозных сосудов, вызывая снижение периферического сопротивления сосудов и артериального давления, улучшение кровоснабжения периферических тканей. Они «извращают» (уменьшают) прессорный эффект адреналина, поскольку на фоне блокады a - адренорецепторов проявляется сосудорасширяющее действие адреналина за счет активации b₂-адренорецепторов.

Фентоламин (регитин) является неселективным a-адреноблокатором. Блокирует одновременно a₁- и a₂-адренорецепторы.

Аналогичным действием обладает Пирроксан.

Дигидроэрготамин и дигидроэрготоксин (редергин) – полусинтетические ЛС дигидрированных алкалоидов спорыньи, которые отличаются от естественных отсутствием стимулирующего влияния на миометрий. Обладают сильными a-адреноблокирующими свойствами. Они вызывают понижение артериального давления, расширение артериол и некоторое замедление сердечных сокращений.

Применяют дигидрированные алкалоиды спорыньи при гипертензии, спазмах кровеносных сосудов.

Дигидроэргокристин входит в состав комбинированных ЛС «Кристепин», «Бринердин», «Норматенс», «Неокристепин», применяемых для снижения артериального давления.

Празозин (минипресс) обладает избирательным действием на постсинаптические a₁-адренорецепторы. Оказывает одновременно артерио- и венорасширяющее действие, ограничивает в связи с этим венозный возврат крови к сердцу и облегчает его работу за счет уменьшения периферического сопротивления – сокращает пре- и постнагрузку на миокард. Основной эффект празозина – снижение артериального давления, связанный главным образом с периферической вазодилатацией. В отличие от обычных a-адреноблокаторов при приеме празозина тахикардия, как правило, не возникает.

Аналогичным селективным действием обладают Доксазозин (кардура), Теразозин (сетегис).

Ницерголин (сермион) является производным спорыньи и никотиновой кислоты. Обладает a₂-адреноблокирующей и спазмолитической активностью, расширяет мозговые и периферические сосуды. Применяется при нарушениях мозгового и периферического кровообращения, при мигрени, ишемии зрительного нерва. Возможны нежелательные эффекты: гипотензия, головокружение, зуд, диспепсические явления.

 

B - адреноблокаторы

ЛС этой группы широко применяются при различных сердечно-сосудистых заболеваниях: ишемической болезни сердца, тахикардиях, артериальной гипертензии и др.

b-адреноблокаторы делятся на неселективные (действующие на b₁- и b₂-адренорецепторы) и кардиоселективные (действующие на b₁- адренорецепторы). Но в больших дозах и при длительном применении селективность снижается.

Блокада β1-адренорецепторов сердца приводит к:

— ослаблению силы сокращений сердца;

— уменьшению частоты сокращений сердца (вследствие снижения автоматиз­ма синусного узла);

— угнетению атриовентрикулярной проводимости;

— снижению автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье.
Вследствие уменьшения силы и частоты сердечных сокращений происходит

снижение сердечного выброса (минутного объема), работы сердца и потребности миокарда в кислороде.

Блокада β-адренорецепторов юкстагломерулярных клеток почек приводит к уменьшению секреции ренина.

Блокада β₂-адренорецепторов вызывает следующие эффекты:

— сужение кровеносных сосудов (в том числе коронарных);

—повышение тонуса бронхов;

—повышение сократительной активности миометрия;

— снижение гипергликемического действия адреналина (β-адреноблокаторы
подавляют гликогенолиз - снижается распад гликогена в печени и уменьшается
уровень глюкозы в крови).

β-Адреноблокаторы оказывают антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Кроме того, они снижают внутриглазное давление при открытоугольной форме глаукомы, что связывают с блокадой β-адренорецепторов ресничного эпителия.

b₁ - b₂ - адреноблокаторы

Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал)

Окспренолол (тразикор)

Пиндолол (вискен)

Надолол (коргард)

Соталол (соталекс)

Тимолол (тимоптик) и другие ЛС

b₁ - адреноблокаторы (кардиоселективные)

Талинолол (корданум)

Атенолол (атеносан, тенормин, аткардил)

Метопролол (беталок, эгилок, метокард, сеодол)

Небиволол (небилет, небикард)

Бисопролол (конкор) и др.

Небиволол обладает также сосудорасширяющим действием.

Прекращать применение b-адреноблокаторов следует постепенно во избежание «синдрома отмены».

A-b-адреноблокаторы

Лекарственным средством, блокирующим оба типа адренорецепторов, является Лабеталол (коретон, трандат). Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, обладает достаточно быстрым и выраженным гипотензивным эффектом. Применяют лабеталол в качестве антигипертензивного средства, в основном для купирования гипертензивных кризов.

Карведилол (кардивас, таллитон, дилатренд) блокирует a- и b-адренорецепторы, обладает выраженным антиоксидантным действием. Применяется при стенокардии, инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии.

Симпатолитики

Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне пресинаптической мембраны либо истощая запасы норадреналина в нервных окончаниях, либо предотвращая его высвобождение. Это приводит к уменьшению влияния симпатической нервной системы на кровеносные сосуды и сердце – сосуды расширяются, снижается сила сердечных сокращений и возникает брадикардия. Результатом этого является снижение артериального давления.

Угнетение симпатической (адренергической) иннервации приводит к косвенному повышению активности парасимпатической и преобладанию холинергических эффектов. Это проявляется в усилении перистальтики желудочно-кишечного тракта, увеличении секреции желез желудка - нежелательные эффекты.

Резерпин – алкалоид растений рода раувольфия, в настоящее время резерпин применяется в составе комбинированных ЛС для лечения артериальной гипертензии: «Адельфан», «Трирезид-К», «Кристепин», «Норматенс» и др. Выпускается лекарственное средство Раунатин, содержащее сумму алкалоидов раувольфии.

8. КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ.

1. Классификация адренорецепторов и их локализация.

2. Какое действие характерно для α-адреномиметических средств? Показания к применению.

3. Какой принцип действия ксилометазолина при рините?

4. Селективные и неселективные β-адреномиметики, их фармакодинамика и применение.

5. Фармакодинамика и применение эпинефрина гидрохлорида и эфедрина гидрохлорида. Их сравнительная характеристика и особенности действия.

6. Какие ЛС применяют при бронхиальной астме?

7. Какая группа ЛС обладает токолитическим действием?

8. Как β-адреноблокаторы влияют на деятельность сердца? Каковы их показания к применению и побочные эффекты?

9. В чем заключается отличие в действии пропранолола и атенолола?

10. Назовите фармакологические группы ЛС, применяемые при артериальной гипертензии? В чем заключается механизм их гипотензивного действия.

 

9. ЛИТЕРАТУРА

Основная

1. Гаевый М. Д., Гаевая Л. М. Фармакология с рецептурой, Москва, КНОРУС, 2013.

2. В. С. Чабанова Фармакология, Минск, Вышэйшая школа, 2013

3. Федюкович Н. И. Фармакология, Феникс, 2015

4. Аляутдин Р. Н. и др. Учебник для студентов учреждений СПО, Москва, ГЭОТАР-Медиа, 2014

5. Аляутдин Р. Н. и др. Учебник для ВУЗов, Москва, ГЭОТАР-Медиа, 2015

6. Электронные источник информации: Система «Консультант».

Дополнительная

1. Машковский, М.Д. Лекарственные средства: в 2 т.-Новая волна, 2014.

2. Регистр лекарственных средств России РЛС. Энциклопедия лекарств /под ред. Г. Л. Вышковского.-М.: РЛС +, 2015.- 1440 с.

3. Справочник Видаль 2015: Лекарственные препараты в России.- Видаль Рус, 2015

4. Интернет – ресурсы

1. www.antibiotic.ru (Антибиотики и антимикробная терапия);

2. www.rlsnet.ru (Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента);

3. www.pharmateca.ru (Современная фармакотерапия для врачей);

4. www.carduodrug.ru (Доказательная фармакотерапия в кардиологии);

5. www.kardioforum.ru (Национальный фонд поддержки кардиологии).

10. Подпись автора методической разработки _______________ М. У. Широчян

«___» __________ 20___ г.

 

⇐ Предыдущая123

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: