Сульфаниламидные препараты

Сульфаниламиды являются синтетическими противомикробными средствами широкого спектра действия. Представлены они следующими группами:

I. ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ РЕЗОРЬТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ
(ХОРОШО ВСАСЫВАЮЩИЕСЯ В ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОМ ТРАКТЕ)

A. Средней продолжительности действия:
Сульфадимезин, уросульфан.

Б. Длительного действия: Сульфадиметоксин.

B. Сверхдлительного действия:
Сульфален.

II. ПРЕПАРАТЫ, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ПРОСВЕТЕ КИШЕЧНИКА (ПЛОХО ВСАСЫВАЮЩИЕСЯ В ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОМ ТРАКТЕ): Фталазол. Сульгин.

III. ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ: Сульфацил-натрий.

Спектр действия сульфаниламидов широкий. Он включает ряд грамположителышх и грамотрицательных бактерий (кокки, ки­шечная палочка, шигеллы, холерный вибрион, клостридии), хла-мидии, актиномицеты, а также некоторые простейшие. Сульфанил­амиды действуют на микробную клетку бактериостатически.

Сульфаниламиды, применяемые для резорбтивного действия, быстро и полно всасываются в желудочно-кишечном тракте. Распре­деляются по всем тканям, проходят через гематоэнцефалическии барьер, плаценту. Сульфаниламиды и их метаболиты выделяются главным образом почками. Некоторые метаболиты хуже раствори­мы, чем исходные сульфаниламиды, и могут быть причиной образо­вания кристаллов в моче (кристаллурия).

Сульфаниламиды, предназначенные для резорбтивного дей­ствия, различаются преимущественно по длительности антибакте­риального эффекта. Препараты средней продолжительности действия хорошо всасываются и относительно быстро выделяются. Для под­держания бактериостатических концентраций их назначают через каждые 4-6 ч. К ним относятся, в частности, сульфадимезин

Фармакология с общей рецептурой

(Sulfadimezinum), уросульфан (Urosulfanum). Последний вы­деляется почками преимущественно в неизмененном виде.

Препарат длительного действия сульфадиметоксин (Sulfa-dimethoxinum) хорошо всасывается в желудочно-кишечном трак­те, но медленно выделяется. Сульфадиметоксин назначают 1-2 раза в сутки.

Препарат сверхдлительного действия сульфален (Sulfalenum), в бактериостатических концентрациях задерживается в организме до 1 нед.

По противомикробной эффективности сульфаниламиды значи­тельно уступают антибиотикам. Кроме того, они вызывают немало побочных эффектов, поэтому сфера их применения довольно ог­раничена. Их назначают главным образом при непереносимости антибиотиков или развитии устойчивости к ним. Сульфаниламиды для резорбтивного действия применяют при кокковых инфекциях, особенно при менингококковом менингите, заболеваниях органов дыхания, при инфекции желчных и мочевых путей и др. Для лече­ния инфекций мочевых путей (при пиелонефрите, пиелите, цисти­те) особенно показан уросульфан.

Препараты длительного действия наиболее целесообразно ис­пользовать при хронических инфекциях и для профилактики ин­фекций (например, в послеоперационном периоде).

Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника, пло­хо всасываются в желудочно-кишечном тракте, и в кишечнике соз­даются высокие концентрации препаратов. Наиболее часто ис­пользуют фталазол (Phthalazolum) исульгин (Sulginum), которые применяют при лечении кишечных инфекций — бацил­лярной дизентерии, энтероколитов, колитов, для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде.

Сульфаниламиды для местного применения используют для лечения и профилактики инфекций глаз, при раневой инфекции. В глазной практике чаще применяют растворимый в воде с у л ь -фаци л-натрий (Sulfacilum-natrium). Он показан для лечения и профилактики гонорейного поражения глаз у новорожденных и взрослых, при конъюнктивитах, блефаритах⁵, язвах роговицы и др.

Комбинированные препараты сульфаниламидов с тримето-примом. Б а к т р и м (Bactrimum) содержит триметоприм и суль-фаметоксазол. Он более эффективен, чем одни сульфаниламиды;

⁵ Воспаление краев век (от греч. bkpharon — веко).

Часть 3 • Частная фармакология • Птва 26

оказывает бактерицидное действие. Хорошо всасывается в желу­дочно-кишечном тракте.

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА

Производные хииолона относятся к синтетическим антибактери­альным средствам. Одним из первых препаратов этой группы, по­лучивших практическое применение, была кислота н а л и -диксовая (Acidum nalidixicum). Спектр ее действия включает грамотрицательные бактерии (кишечная палочка, протей, шигел-лы, сальмонеллы и др.), но она не действует на синегнойную па­лочку. Основное применение — инфекции мочевых путей.

В последние годы большое внимание привлекли фторхинолоны — производные хинолона, содержащие атомы фтора. Синтезировано много таких препаратов — циирофлоксацин (Ciproflo­xacin), норфлоксацин (Norfloxacin), моксифлокса-цин (Moxifloxacin), о фл о к с а ц и н (Olloxacin) и др. По срав­нению с кислотой налидиксовой они обладают более высокой активностью и широким спектром действия, включающим гра­мотрицательные (в том числе синегнойную палочку) и грамполо-жительные бактерии.

Фторхинолоны хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте и проникают в большинство тканей. I Грепараты назначают внутрь при различных инфекциях мочевых и дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, кожи и мягких тканей, а также при сепсисе.

Устойчивость микроорганизмов к фторхинолопам развивается относительно медленно.

26.4. СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ

К противомикробным средствам относится производное 8-оксихино-лона — нитроксолин (Nitroxolinum), обладающий широким спектром антибактериального действия.

Применяют его при инфекциях мочевых путей.

Группа производных нитрофурана с широким спектром действия представлена многими препаратами. Одни используют преимуще­ственно в качестве антисептиков (например, фурацилин), другие в основном для лечения инфекций кишечника и мочевых путей (фу-разолидон, фурадонин).

Фармакология с общей рецептурой

Фуразолидон (Furazolidonum) применяют при кишечных инфекциях (бациллярной дизентерии, паратифе, токсикоинфек-циях), а также при лямблиозе и трихомонадном кольпите⁶. При ки­шечных инфекциях и лямблиозе его назначают внутрь, а при три-хомонадных кольпитах — местно. Для лечения инфекций мочевых путей эффективен ф у р а д о н и н (Furadoninum).

Контрольные вопросы по темам

«Сульфаниламидные средства», «Производные хинолона»

(отметить правильные ответы)

I. Сульфаниламиды, хорошо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, имеют среднюю продолжительность действия:

1. Сульфадимезин. 2. Сульфадиметоксин. 3. Сульфален. 4. Уро-сульфап. 5. Фталазол.

П. Плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте:

1. Уросульфан. 2. Сульфален. 3. Сульфадиметоксин. 4. Фталазол.
5. Сульфадимезин. 6. Сульгин.,>.,

III. Сульфаниламидный препарат, применяемый для резорбтивного
действия, выводится почками преимущественно в неизмененном виде:

1. Сульфадимезин. 2. Сульфадиметоксин. 3. Уросульфан. 4. Суль­фален.

IV. Спектр действия сульфаниламидов:

1. Преимущественно грамположительная флора. 2. Преимуще­ственно грамотрицательпая флора. 3. Широкий спектр противо-микробного действия.

V. Комбинированные препараты, содержащие сульфаниламиды и
триметоприм, оказывают:

1. Бактериостатическое действие. 2. Бактерицидное действие.

VI. Противомикробные средства из группы фторхинолонов:

1. Офлоксацип. 2. Ципрофлоксацин. 3. Нитроксолин. 4. Фуразо­лидон. 5. Кислота налидиксовая. 6. Моксифлоксацин.

'"' Воспаление слизистой оболочки влагалища (от греч. arfpos — влагалище).

Часть 3 • Частная фармакология • Глава 26

VII. Фторхинолоны:.. • ■ ч-

1. Обладают широким спектром действия. 2. Хорошо приникают

через биологические барьеры. 3. Вводят только парентерально. 4.

Устойчивость микроорганизмов к ним развивается медленно.

Правильные ответы

I (1, 4). II (4, 6). III (3). IV (3). V (2). VI (1, 2, 6). VII (1, 2, 4).

⇐ Предыдущая25262728293031323334Следующая ⇒

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: