Средства для лечения маний

При лечении маний⁴ можно использовать антипсихотические сред­ства и соли лития. Антипсихотические средства эффективны не только при маниях, но и вообще при ажитированных³ состояниях различного происхождения. Действие этих препаратов проявляет­ся в общем угнетении, апатичности и сонливости. Соли лития дей­ствуют более специфично. При маниях они в той или иной степе­ни нормализуют психическое состояние, но не вызывают общей заторможенности.

Одно из важнейших показаний к применению солей лития — лечение маний. От антипсихотических средств соли лития отлича-

³ Такое взаимодействие неизбирательных ингибиторов МАО с симпатомиметиками пищевого происхождения нередко называют «эффектом сыра» (англ. — cheese effect). ¹ Мания — болезненно повышенное возбужденное состояние; одна из фаз маниа­кально-депрессивного психоза (от греч. mania — безумие). "' Ажитация (от франц. agitation) — сильное волнение, возбужденное состояние.

Часть 3 • Частная фармакология • Глава 10

ются более медленным развитием эффекта и более избиратель­ным действием в отношении маний, отсутствием выраженного седативного эффекта (не вызывают вялости, апатичности).

Большое значение имеет эффективность солей лития для про­филактики маний, а также депрессий (при маниакально-депрессив­ном психозе).

Следует учитывать малую терапевтическую широту солей лития (терапевтический индекс соответствует 2-3). При применении со­лей лития необходим регулярный контроль их содержания в крови.

В медицинской практике применяют различные соли лития, наиболее распространен лития карбонат (Lithii carbonas). Его назначают только внутрь.

10.4. АНКСИОЛИТИКИ⁶ (ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ⁷)

Основной эффект этих веществ — анксиолитический (транквили­зирующий). Он проявляется в уменьшении внутреннего напряже­ния, устранении беспокойства, тревоги, страха. Кроме того, боль­шинство анксиолитиков оказывают седативное (успокаивающее) действие. Анксиолитики применяют главным образом при невро­тических и неврозоподобных (реактивных) состояниях. На вегета­тивную иннервацию большинство этих препаратов не влияют; ан­ксиолитики не вызывают экстрапирамидных нарушений. Анксиолитики представлены следующими группами препаратов.

1. Агонисты бензодиазепиповых рецепторов (диазепам, феназепам и

др-)-

2. Агонисты серотониновых рецепторов (буспирон).

Наиболее широко применяется 1-я группа веществ. По хими­ческому строению это производные бензодиазепина. Поэтому и появились такие обозначения как «бензодиазепиновые анксиоли­тики», «беизодиазепины», «бензодиазепиновые рецепторы».

Бензодиазепины обладают выраженными анксиолитическим (противотревожным) и седативным свойствами. Уменьшая эмоци­ональное напряжение, они также способствуют наступлению сна⁸.

'' От лат. anxius — тревожный, полный боязни, охваченный страхом; грсч. lysis — растворение.

⁷ От лат. Iranquillium — спокойствие, покой.

^ъ У нитразепама седативные свойства настолько сильно выражены, что его при­меняют в основном при нарушениях сна (см. гл. 6).

Фармакология с общей рецептурой

Психотропное действие этих препаратов объясняют в основном их влиянием на лимбическую систему.

Механизм действия бензодиазепинов связан с тем, что они явля­ются агонистами бензодиазепиновых рецепторов, которые активи­руют связанные с ними ГАМК_А-рецеиторы (см. рис. 6.1). Это про­является в угнетении нейрональной активности.

Один из наиболее эффективных бензодиазепиновых анксиоли-тиков — феназепам (Phenazepamum). По анксиолитическому и снотворному действию он превосходит диазепам (Diazepam).

Выделяют бензодиазепины с выраженным анксиолитическим действием и отсутствием или минимальным седативно-гипнотичес-ким эффектом. Такие препараты иногда обозначают как «дневные анксиолитики (транквилизаторы)». К их числу можно отнести ме-запам (Mezapamum).

Бензодиазепины вызывают миорелаксацию в результате угнете­ния спинальных полисинаптических рефлексов (такие вещества относят к центральным миорелаксантам). Бензодиазепины облада­ют противосудорожной активностью, потенцируют угнетающее влияние на ЦНС веществ наркотического типа действия, в боль­ших дозах могут вызывать амнезию.

Бензодиазепины хорошо проникают через гематоэнцефаличес-кий и другие биологические барьеры, хорошо всасываются из же­лудочно-кишечного тракта.

При длительном приеме бензодиазепинов (около 6 мес.) разви­вается привыкание, возможно возникновение лекарственной зави­симости (психической и физической).

Специфическим антагонистом бензодиазепинов является флума-зенил (Flumazenil). Он блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет или ослабляет большинство центральных эффектов бензодиазепиновых анксиолитиков.

К агонистам серотониновых рецепторов относится б у с п и -р о н (Buspirone). Обладает высоким сродством к серотониновым рецепторам головного мозга. Анксиолитическая активность близ­ка к таковой диазепама. Эффект развивается медленно. Седатив-ное, противосудорожное и мышечно-расслабляющее действие отсутствуют. У буспирона мало выражена способность вызывать привыкание и лекарственную зависимость.

Анксиолитики применяют главным образом при неврозах и не-врозоиодобных состояниях, для премедикации перед хирургичес­кими вмешательствами, широко используют при бессоннице. Бен-

Часть 3 • Частная фармакология • Глава 10

зодиазепины эффективны при эпилептическом статусе (вводят внутривенно), неврологических нарушениях, сопровождающихся гипертонусом скелетных мышц. Лицам, профессии которых требу­ют особого внимания и быстрых реакций (например, водителям транспорта), принимать бензодиазепины в течение дня не следует.

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

К седативным средствам относятся соли брома (бромиды), препа­раты валерианы, пустырника. Все они оказывают умеренное успо­каивающее действие.

Из солей брома наиболее часто применяют натрия бро­мид (Natrii bromidum). Основное действие связывают с усилением процессов торможения в коре головного мозга. Эффект бромидов зависит от типа и функционального состояния нервной системы. Бромиды применяют при неврозах, повышенной раздражительно­сти, бессоннице. В связи с медленным выведением из организма бромиды кумулируют и могут быть причиной хронического отрав­ления — бромизма.

В качестве успокаивающих средств широко используют препа­раты валерианы (например, настойку валерианы — Tinctura Valerianae) из корневища и корней валерианы лекарственной.

Седативными свойствами обладают также препараты пустыр­ника (Tinctura Leonuri и др.). Показания к применению препара­тов пустырника аналогичны таковым для препаратов валерианы.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

Психостимуляторы⁹ повышают настроение, способность к воспри­ятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умствен­ную работоспособность (особенно при утомлении), временно сни­жают потребность в спе¹⁰.

Активным психостимулирующим средством является с и д н о -к а р б (Sydnocarbum). Его эффект развивается постепенно и со­храняется длительное время. Механизм психостимулирующего действия, очевидно, связан с активацией порадренергической

" Синонимы: психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы.

'" Средства, взбадривающие утомленный организм, получили название «допинг»

(от англ. to dope — давать наркотики).

Фармакология с общей рецептурой

системы. Сиднокарб переносится хорошо. При передозировке возможны возбуждение, беспокойство, бессонница, небольшое повышение артериального давления. В вечерние часы сиднокарб принимать не следует, так как это может нарушить сон.

К группе психостимуляторов относится также кофеин (Cof-feinum). Это алкалоид, содержащийся в листьях чая, в семенах кофе, какао, колы и в других растениях. Кофеин сочетает в себе психостимулирующие и аналеитические свойства. Особенно выра­жено прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. Ко­феин стимулирует психическую деятельность, повышает умствен­ную и физическую работоспособность, двигательную активность, ускоряет реакции. После его приема появляется бодрость, времен­но устраняются или уменьшаются утомление, сонливость.

Аналеитическая активность (см. гл. 11) связана с влиянием кофеи-па на центры продолговатого мозга. Он прямо стимулирует дыха­тельный и сосудодвигательный центры. Учащение и углубление ды­хания особенно отчетливо проявляется при угнетении центра дыха­ния. Кроме того, кофеин возбуждает центры блуждающих нервов.

Значительное место в фармакодинамике кофеина занимает его влияние на сердечно-сосудистую систему. Оно складывается из пери­ферических и центральных эффектов. Так, кофеин оказывает пря­мое стимулирующее влияние на миокард. Однако одновременно воз­буждаются центры блуждающих нервов, поэтому конечный эффект будет зависеть от преобладания того или иного влияния. Обычно изменения в деятельности сердца (если они вообще возникают) невелики. В больших дозах кофеин вызывает тахикардию (т. е. преобладает его периферическое действие) и иногда аритмию.

Центральный и периферический компоненты действия кофеи­на проявляются и в отношении сосудистого тонуса. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус.

Кофеин неоднозначно воздействует на разные сосудистые обла­сти. Так, например, коронарные сосуды чаще расширяются (осо­бенно если сердечный выброс увеличен), а мозговые сосуды не­сколько тонизируются. Последнее, по-видимому, объясняет благо­приятное влияние кофеина при мигрени.

Еще более сложно изменяется артериальное давление, так как оно зависит от кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина. Обычно если исходное артериальное давление было нормальным, кофеин не изменяет или очень незначительно повышает его. Если

Часть 3 • Частная фармакология • Глава 10

препарат был введен на фоне гинотензии, то артериальное давле­ние повышается (нормализуется).

Кофеин повышает основной обмен, увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию, повышает липолиз (содержание свобод­ных жирных кислот в плазме увеличивается).

Наблюдаемые при применении кофеина центральные эффек­ты, влияние на гладкие и поперечнополосатые мышцы, измене­ние обмена веществ, очевидно, являются результатом его антаго­низма с эндогенным веществом аденозином.

Под влиянием кофеина повышается секреция желез желудка.

Кофеин несколько повышает диурез, что связано с угнетением рсабсорбции ионов натрия и воды в почечных канальцах. Кроме того, кофеин расширяет сосуды почек и увеличивает фильтрацию в почечных клубочках. Кофеин хороню всасывается из кишечника (в том числе из толстой кишки). При длительном применении ко­феина развивается маловыраженное привыкание. Возможно воз­никновение психической зависимости (теизм).

Кофеин применяют для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигрени, гипотензии. Он входит в состав многих комбинированных препаратов.

10.7. Н00ТР0ПНЫЕ СРЕДСТВА¹¹

К этой группе относят вещества, которые активируют высшие интегративиые функции головного мозга. Ноотропы благоприятно влияют на обучение и память при их нарушении. Ноотропные сред­ства применяют с целью восстановления указанных функций при их недостаточности в результате дегенеративных поражений головно­го мозга, гипоксии, травмы головного мозга, инсульта, интоксика­ции, при неврологическом дефиците у умственно отсталых детей, 11ри болезни Альцгеймера и т. д. Многие ноотропные средства обла­дают выраженной противогипоксической активностью.

На высшую нервную деятельность здоровых животных и психи­ку здорового человека эти препараты не влияют.

В условиях патологии ноотропы благоприятно влияют на обмен­ные (энергетические) процессы мозга.

Ноотропные средства дают лечебный эффект при умственной недостаточности только при длительном применении, т. е. их дей­ствие имеет значительный латентный период.

¹ • От греч. noos — душа, мысль; tropos — направление.

Фармакология с общей рецептурой

Большинство известных ноотропных средств обладают также антигипоксической и некоторой противосудорожной активностью.

К группе ноотропных средств относятся пирацетам, аминалон и др. Наиболее широкое распространение получил пирацетам.

Пирацетам (Piracetam) стимулирует умственную деятель­ность (мышление, обучение, память) при ее недостаточности, вы­зывает аптигипоксический эффект. Устойчивость тканей мозга к гипоксии при этом возрастает. Пирацетам легко проникает через тканевые барьеры. Быстро всасывается в кишечнике, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Пирацетам применяют при умственной недостаточности, свя­занной с хроническими сосудистыми и дегенеративными пора­жениями головного мозга (при старческом слабоумии, атеро­склерозе, алкоголизме, травме черепа и т. п.), у умственно отста­лых детей.

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ «ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА»

(отметить правильные ответы)

I. Антипсихотические средства:

I. Аминазин. 2. Ниаламид. 3. Галоперидол. 4. Амитриптилин.
5. Трифтазин. 6. Имизии. 7. Лития карбонат.

II. Эффекты антипсихотических средств {аминазина, галопери-
дола):

1. Антиисихотический. 2. Седативный. 3. Повышение двигатель­ной активности. 4. Снижение двигательной активности. 5. Проти-ворвотное действие. 6. Потенцирование действия средств для нар­коза и опиоидных анальгетиков. 7. Антагонизм со средствами для наркоза и опиоидными анальгетиками.

III. Основной механизм нарушения дофаминергических процессов в
ЦНС под влиянием антипсихотических средств:

1. Истощение запасов медиатора в окончаниях дофаминергичес­ких волокон. 2. Блокада дофаминовых рецепторов.

IV. Возможный побочный эффект при длительном применении анти­
психотических средств (аминазин, галоперидол):

Часть 3 • Частная фармакология • Глава 10

1. Лекарственная зависимость (физическая). 2. Экстрапирамид­ные расстройства.

V. Для коррекции экстрапирамидных нарушений, вызываемых анти­
психотическими средствами, применяют:

1. Леводопа. 2. Циклодол. 3. Бромокриптин. 4. Депренил.

VI. Редко вызывают нарушения функции экстрапирамидной системы:

1. Аминазин. 2. Сульпирид. 3. Трифтазин. 4. Клозапин.

VII. Антидепрессанты:

1. Сульпирид. 2. Амитриитилин. 3. Аминазин. 4. Галоперидол. 5. Ниаламид. 6. Трифтазин. 7. Имизин.

VIII. Основной механизм стимуляции моноаминергических процессов
в ЦНС под влиянием ниаламида:

1. Прямое возбуждение адрено- и серотониновых рецепторов. 2. Угнетение активности МАО. 3. Угнетение обратного нейрональ-ного захвата моноаминов.

IX. Основной механизм стимуляции моноаминергических процессов в
ЦНС под влиянием антидепрессанта имизина:

1. Прямое возбуждение адрено- и серотониновых рецепторов. 2. Угнетение активности МАО. 3. Угнетение обратного нейрональ-ного захвата моноаминов.

X. Избирательно блокирует обратный нейрональныи захват серото-
пина:

1. Имизин. 2. Флуоксетин. 3. Амитриптилин.

XI. Избирательно и обратимо ингибирует МАО-А:

1. Ниаламид. 2. Моклобемид. 3. Трансамин.

XII. Соли лития применяют:

1. Для купирования маниакального возбуждения. 2. Для лечения неврозов. 3. Для предупреждения приступов маниакально-депрес­сивного психоза.

XIII. Анксиолитики:

1. Аминазин. 2. Галоперидол. 3. Диазепам. 4. Феназепам. 5. Буспи-рон.

Фармакология с общей рецептурой

XIV. Эффекты анксиолитиков из группы производных бензодиазепишг:

1. Анксиолитический. 2. Снотворный. 3. Снижение тонуса ске­летной мускулатуры. 4. Потенцирование действия средств для нар­коза и опиоидных анальгетиков. 5. Антагонизм со средствами для наркоза и опиоидпыми анальгетиками. 6. Противосудорожный.

XV. Анксиолитическое действие диазепама связывают:

1. С взаимодействием с адренорецепторами. 2. С взаимодействи­ем с холиноредеиторами. 3. С взаимодействием с бепзодиазепиио-выми рецепторами.

XVI. Побочные эффекты, возможные при терапии анксиолитиками:

1. Нарушение координации движений. 2. Сонливость. 3. Сниже­ние тонуса скелетной мускулатуры. 4. Лекарственная зависимость. 5. Экстрапирамидные расстройства.

XVII. Психостимулирующие средства:

1. Пирацетам. 2. Сиднокарб. 3. Кофеин.

XVIII. Антагонист анксиолитиков бензодиазепинового рядах

1. Амитриптилин. 2. Флумазенил. 3. Галоперидол.

XIX. Эффекты пирацетама:

1. Повышает умственную и физическую работоспособность при однократном применении. 2. Не влияет на умственную и физичес­кую работоспособность при однократном применении. 3. В случае нарушения мозговой деятельности при длительном применении улучшает память, облегчает обучение, повышает психическую ак­тивность.

XX. Ноотропные средства применяют:

1. Для временной стимуляции работоспособности. 2. Для лече­ния детей с отставанием в умственном развитии. 3. Для устранения умственной недостаточности, связанной с нарушениями мозгового кровообращения различной этиологии.

Правильные ответы

1(1,3, 5). II (1, 2, 4, 5, 6). III (2). IV (2). V (2). VI (2, 4). VII (2, 5, 7). • VIII (2). IX (3). X (2). XI (2). XII (1, 3). XIII (3, 4, 5). XTV (1, 2, 3, 4, 6). XV (3). XVI (1, 2, 3, 4). XVII (2, 3). XVIII (2). XIX (2, 3). XX (2, 3),

Глава 11

АНАЛЕПТИКИ

Аналептики¹ являются стимуляторами ТЩС общего действия. Они либо усиливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную (синаптическую) передачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы. Аналептики действуют практически на всех уровнях ЦНС. Однако каждый препарат имеет более выра­женную трошгость в отношении определенных отделов ЦНС. Гак, например, одни вещества влияют преимущественно на цен­тры продолговатого мозга (коразол, бемегрид, кордиамин), дру­гие — на спинной мозг (стрихнин). У кофеина, который может рассматриваться и в группе аналептиков, преобладает психости­мулирующий эффект, связанный с его влиянием на кору головно­го мозга.

Аналептики повышают возбудимость центра дыхания. Соответ­ственно увеличивается его чувствительность к гуморальным раз­дражителям (двуокись углерода) и нервным стимулам. Ряд препа­ратов (бемегрид — Bemergidum, камфора — Camphora) оказывают прямое стимулирующее влияние на центр дыхания. У некоторых аналептиков центральное действие дополняется рефлекторным (с хеморецепторов синокаротидной зоны). К та­ким веществам относится кордиамин (Cordiaminum), а так­же углекислота. Возбуждение аналептиками дыхательного цент­ра приводит к повышению частоты дыхания и увеличению амп­литуды дыхательных движений.

Аналептики возбуждают не только дыхательный, но и сосудо-двигательный центр. Их введение приводит к увеличению общего

¹ От греч. analambano — поднимать, укреплять.

Фармакология с общей рецептурой

периферического сопротивления сосудов и повышению артери­ального давления. Кровообращение в целом улучшается. Это про­является главным образом при пониженном артериальном давле­нии. Прямого влияния на сердце аналептики, за исключением кам­форы и кофеина, не оказывают.

По аналептической активности препараты можно расположить следующим образом: бемегрид > кордиамин > камфора.

Аналептики являются функциональными антагонистами веществ наркотического типа и могут способствовать выведению из состоя­ния наркоза (так называемое пробуждающее действие аналепти-ков). Однако этот эффект наблюдается при введении аналептиков в значительных дозах, в которых они могут вызывать судороги. В связи с этим «пробуждающее действие» аналептиков при отрав­лениях веществами наркотического типа практического значения не имеет. В этом случае их применение определяется только ана-лептическим действием, связанным с возбуждением центров про­долговатого мозга. Вместе с тем стимуляторы ЦНС можно исполь­зовать для ускорения восстановления психомоторных реакций в посленаркозном периоде (аналептик при этом вводят на «выходе» из наркоза).

Для аналитического действия препараты обычно вводят парен­терально.

Аналептики применяют при легких отравлениях средствами для наркоза, спиртом этиловым, а также при нарушениях внешнего дыхания другой этиологии, например при асфиксии новорожден­ных. Кордиамин и камфору используют также при сердечно-сосу­дистой недостаточности, хотя их эффективность при этой патоло­гии признают не все².

² Камфора оказывает местное раздражающее, слабое анестезирующее и некото­рое антисептическое действие. В связи с этим ее используют для втираний при воспалительных процессах.

⇐ Предыдущая32333435363738394041Следующая ⇒

Поделиться:

Воспользуйтесь поиском по сайту: