 |
Способ и длительность применения
|
|
|
|
Инструкция по медицинскому применению
Лекарственного средства
Пропофол-Липуро 1%
Торговое название
Пропофол-Липуро 1%
Международное непатентованное название
Пропофол
Лекарственная форма
Эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл
Состав
1000 мл эмульсии содержат
активное вещество - пропофол 10,00 г,
вспомогательные вещества: масло соевых бобов 50,0 г, триглицериды средней цепи 50,0 г, лецитин яичный 12,0 г, глицерин 25,0 г, натрия олеат 0,300 г, вода для инъекций до 850 мл.
Описание
Эмульсия типа «масло в воде» молочно-белого цвета, со слабым фенольным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики. Анестетики общие. Пропофол
Код АТХ N01АХ10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения около 98% пропофола связывается с белками плазмы крови. После болюсного внутривенного вливания первоначальный уровень содержания пропофола в крови быстро снижается из-за быстрого распределения в различных тканях (ά-фаза). Период полувыведения составляет в данной фазе 2-4 минуты.
Во время выведения снижение уровня содержания пропофола в крови замедляется. Период полувыведения из плазмы крови составляет от 30 до 60 минут. Далее следует перераспределение пропофола из слабо перфузируемых тканей в кровь.
В сравнении с взрослыми клиренс у детей выше.
Основной объем распределения лежит в интервале 0,2-0,79 л/кг массы тела, устойчивый объем распределения в интервале 1,8-5,3 л/кг массы тела. Пропофол быстро выводится из организма (полный клиренс составляет примерно 2 л/мин). Пропофол метаболизируется в печени с образованием глюкоронидов и сульфатов. Все метаболиты являются неактивными. Около 88% от введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой, только 0,3% остается в неизменном виде в моче.
|
|
|
Фармакодинамика
После внутривенного введения препарата быстро наступает снотворный эффект. В зависимости от скорости введения, время от инъекции до наступления анестезии составляет от 30 и 40 секунд. Короткая продолжительность действия (4-6 минут) после разового болюсного введения возникает из-за быстрого метаболизма и экскреции.
Показания к применению
Пропофол – Липуро 1 % (10мг/мл) является внутривенным анестетиком кратковременного действия, используется и применяется:
· Для ввода и поддержания общего наркоза у взрослых и детей старше 1 месяца
· В качестве седитативного средства для пациентов старше 16 лет находящихся на исскуственной вентиляции легких (ИВЛ) в отделении интенсивной терапии
· В качестве седитативного средства при проведении диагностических и хирургических процедур у взрослых пациентов и детей старше 1 месяца, применяется один или в сочетании с другими препаратами для местной или региональной анестезии.
Способ применения и дозы
Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) вводится внутривенно. Дозы устанавливаются индивидуально с учетом состояния пациента и вида процедуры.
Общая анестезия для взрослых
Вводная анестезия:
Для вводного наркоза препарат вводится методом титрования (20-40 мг пропофола каждые 10 секунд) до появления клинических признаков анестезии. Большинству пациентов в возрасте до 55 лет обычно требуется от 1.5 до 2.5 мг пропофола на кг массы тела. Пациентам старше 55 лет и пациентам классифицированным ASA
(Американское Общество Анестезиологов) как пациенты III и IV стадии, особенно с сердечной недостаточностью, доза пропофола должна быть снижена до минимума, 1 мг на кг массы тела. Для этих пациентов скорость введения препарата также снижается (20 мг препарата каждые 10 секунд).
|
|
|
Поддержание анестезии:
Анестезия поддерживается либо продолжительным вливанием препарата, либо повторными болюсными инъекциями. При использовании повторных болюсных инъекций, в зависимости от клинических показаний можно увеличить дозировку от 25 мг (2,5 мл Пропофола-Липуро 1% (10 мг/мл)) до 50 мг (5.0 мл Пропофола-Липуро 1% (10 мг/мл)). Для поддержания анестезии методом продолжительного вливания необходимая дозировка обычно находится в интервале 4-12 мг пропофола на кг массы тела в час.
Для пожилых пациентов, пациентов с тяжелым общим состоянием, пациентов классифицированных ASA как пациенты III и IV стадии и пациентов с гиповолемией, дозировка препарата снижается в дальнейшем в зависимости от степени тяжести состояния пациента и от выполняемого метода анестезии.
Общая анестезия для детей старше 1 месяца
Вводная анестезия:
Для вводного наркоза, пропофол вводится медленно методом титрования до появления клинических признаков анестезии. Дозировка устанавливается в зависимости от возраста и/или массы тела.
Большинству пациентов старше 8 лет для вводного наркоза обычно требуется 2.5 мг препарата на кг массы тела в час. Для пациентов младше этого возраста требуемая дозировка может быть выше (от 2.5 мг до 4 мг пропофола на кг массы тела).
Из-за недостатка клинического опыта для маленьких пациентов с повышенным риском (классифицированных ASA как пациенты III и IV стадии) рекомендована меньшая дозировка препарата.
Поддержание общей анестезии:
Для поддержания приемлемого уровня общего наркоза обычно требуется продолжительное вливание с режимом дозирования в интервале от 9 до 15 мг пропофола на кг массы тела в час.
Детям младше 3 лет могут потребоваться повышенные дозы препарата в пределах рекомендованной дозировки в сравнении с рекомендуемой для детей старше 3 лет. Дозировка подбирается индивидуально, и особое внимание уделяется соответствующему обезболиванию.
Продолжительность использования при поддерживающей анестезии для детей до 3 лет обычно составляет около 20 минут с максимально допустимой продолжительностью до 75 минут. Рекомендуемая максимальная продолжительность использования в 60 минут, не должна превышаться, если нет специальных показаний по ее продлению, например молниеносная гиперпирексия или злокачественная гипертермия (осложнение наркоза), при которой следует избегать летучих средств для ингаляционного наркоза. Пропофол-Липуро 1% (10 мг/мл) нельзя применять для вводной и поддерживающей анестезии детям младше 1 месяца.
|
|
|
Обеспечение седативного эффекта у пациентов при интенсивной терапии
Для обеспечения седативного эффекта у пациентов находящихся на ИВЛ (исскуственной вентиляции легких), при интенсивной терапии рекомендуется продолжительная инфузия. Скорость введения инфузии должна быть отрегулирована согласно требуемой глубине седации. Обычно достаточно вводить препарат со скоростью от 0.3 – 4.0 мг пропофола на кг массы тела в час.
Пропофол не применяется в качестве седативного средства для пациентов 16 лет и младше в отделении интенсивной терапии.
Обеспечение седативного эффекта для диагностических и хирургических процедур у взрослых
Для обеспечения седативного эффекта во время хирургических и диагностических процедур, доза и скорость введения должны быть установлены в зависимости от клинической картины пациента. Для наступления седативного эффекта (от 1 до 5 минут) большинству пациентов требуется 0.5 – 1 мг пропофола на кг веса тела. Седативный эффект у пациентов поддерживается методом титрования пропофола до достижения необходимого уровня седации. Большинству пациентов требуется 1.5 – 4.5 мг пропофола на кг массы тела в час. Для быстрого достижения у пациентов нужной степени седации, пропофол вводится в виде болюсной инъекции 10-20 мг препарата (1-2 мл Пропофола-Липуро 1%). Для пациентов старше 55 лет и пациентов, классифицированных ASA как пациенты III и IV стадии доза и скорость введения должны быть снижены.
Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) не используется как седативное средство при проведении диагностических и хирургических процедур для пациентов 16 лет и младше.
Способ и длительность применения
Общие инструкции
Введение препарата должно проводиться только специально обученным персоналом по уходу за больными в отделении интенсивной терапии, или в соответствующе оборудованных отделениях дневного стационара. Функции дыхания и кровоснабжения должны постоянно отслеживаться на мониторе (ЭКГ, пульсовый оксиметр). Оборудование для поддержания свободной проходимости дыхательных путей, проведения искусственного дыхания, и других реанимационных мероприятий должно быть доступно в любое время. Для обеспечения седативного эффекта во время хирургических и диагностических процедур, препарат не должен назначаться врачом, который проводит хирургическую или диагностическую процедуру.
|
|
|
Как правило, назначение Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) требует дополнительного использования болеутоляющих средств.
Способ применения
Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) вводится внутривенно с помощъю инъекции или путем бесперебойного вливания как в неразбавленном виде, так и в разбавленном с 5% раствором глюкозы или 0.9% раствором натрия хлорида, а также с 0.18 % внутривенным раствором натрия хлорида и 4 % раствором глюкозы в ПВХ-инфузионных пакетах или стеклянных флаконах для инфузионных растворов.
Перед употреблением контейнеры следует взболтать.
Перед применением шейку ампулы или поверхность резиновой пробки на флаконе нужно продезинфицировать медицинским спиртом (распылителем или тампоном). После использования контейнер следует выбросить.
Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) не содержит никаких антимикробных консервантов и служит благоприятной средой для роста микроорганизмов. Поэтому Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) должен быть набран асептично в стерильный шприц или в инфузионный набор сразу же после вскрытия ампулы или удаления защитной изоляции флакона. Вводить препарат следует незамедлительно. Правила асептики должны быть соблюдены в течение всего периода вливания препарата.
При введении нескольких препаратов совместно с пропофолом в одной инфузионной системе, эти препараты необходимо вводить близко к внутривенной канюле. Пропофол не используется для введения через инфузионные наборы с микробиологическими фильтрами. Содержимое одной ампулы или одного флакона, а также любого шприца, содержащего Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) предназначены для одноразового использования и одного пациента. Любое количество, оставшееся после использования должно быть выброшено.
Вливание неразбавленного Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл)
Во время продолжительного введения препарата, для контроля скорости введения рекомендуется использовать бюретки, регуляторы капельницы, шприцевые насосы или волюметрические инфузионные насосы. Продолжительность введения через одну инфузионную систему не должна превышать 12 часов, что общепринято для парентерального введения всех видов жировых эмульсий. Инфузионная линия и сосуд Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) должны быть выброшены и заменены не позднее чем через 12 часов. Пропофол, оставшийся после вливания или после замены инфузионной системы должен быть выброшен.
|
|
|
Вливание разбавленного Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл)
Во время продолжительного введения препарата, для контроля скорости введения рекомендуется использовать бюретки, регуляторы капельницы, шприцевые насосы или волюметрические инфузионные насосы во избежание риска больших объемов вливания разбавленного Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл).
Максимальное разбавление не должно превышать 1 части Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) с 4 частями 5% внутривенного раствора глюкозы или 0.9% внутривенного раствора хлорида натрия, или 0.18 % внутривенного раствора натрия хлорида с 4% раствором глюкозы (минимальная концентрация 2 мг пропофола/мл). Смесь должна быть приготовлена асептично прямо перед введением и должна быть использована в течение 6 часов после приготовления.
Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) нельзя смешивать с другими растворами для вливания. Однако, возможно совместное применение Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) с 5% внутривенным раствором глюкозы или 0.9 % внутривенным раствором натрия хлорида, или 0.18 % внутривенным раствором натрия хлорида, 4% внутривенным раствором глюкозы через Y-коннектор близко к месту вливания.
Для того чтобы уменьшить боль при начальной инъекции, Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) можно смешать с раствором лидокаина 1% для инъекций, не содержащим консервантов (смешать 20 частей Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) с 1 частью раствора лидокаина 1%).
Перед введением миорелаксантов атракуриум или мивакуриум после Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) через ту же систему для внутривенного вливания, рекомендуется, чтобы перед введением такая система была промыта.
Пожилым больным, больным с заболеваниями сердца, органов дыхания, почек или печени, а также больным с гиповолемией и эпилепсией пропофол следует уменьшить дозу и скорость введения.
Продолжительность приема
Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) применяется максимум 7 дней.
Побочные действия
Введение и поддержание анестезии или седативного эффекта с помощью пропофола, как правило, имеет эффект выравнивания с минимальными признаками воздействия. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются фармакологически предсказуемые побочные эффекты анестезирующего / седативного препарата, такая реакция как гипотензия. Природа, тяжесть и частота возникновения побочных эффектов, наблюдаемых у пациентов, которым был введен пропофол может быть связана с состоянием пациента и проводимыми операционными или терапевтическими процедурами.
Таблица побочных реакций
| Класс Систем Органов | Частота | Побочные реакции |
| нарушения со стороны иммунной системы: | Очень редко (<1/10 000) | Анафилактический шок - может включать ангионевротический отек, бронхоспазмы, эритему и гипотонию |
| нарушение обмена веществ и метоболизма: | Частота не известна (9) | Метаболический ацидоз (5), гиперкалиемия (5), гиперлипидемия (5) |
| Психические расстройства: | Частота не известна (9) | Эйфория, лекарственная зависимость (8) |
| Расстройства нервной системы: | Общие (>1/100, <1/10) | Головная боль во время фазы восстановления |
| Редко (>1/10 000, <1/1000) | Эпилептиформные движения, в том числе судороги и опистотонус во время индукции, поддержания и восстановления | |
| Очень редко (<1/10 000) | Послеоперационная бессознательность | |
| Частота не известна (9) | Непроизвольные движения | |
| Сердечные заболевания: | Общие (>1/100, <1/10) | Брадикардия (1) |
| Очень редко (<1/10 000) | Отек легких | |
| Частота не известна (9) | Сердечная аритмия (5), сердечная недостаточность (5), (7) | |
| нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы: | Общие (>1/100, <1/10) | Гипотензия (2) |
| Практически не случающиеся (>1/1000, <1/100) | Тромбоз и флебит | |
| Нарушения дыхательных органов, торакальных и органов средостения: | Общие (>1/100, <1/10) | Кратковременная отдышка во время введения |
| нарушение работы ЖКТ: | Общие (>1/100, <1/10) | Nausea and vomiting during recovery phase |
| Очень часто (<1/10 000) | Панкреатит | |
| расстройство гепатобилиарной системы | Частота не известна (9) | Гепатомегалия (5) |
| Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: | Частота не известна (9) | острый некроз скелетных мышц (3), (5) |
| нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Очень редко (<1/10 000) | Изменение цвета мочи после длительного введения |
| Частота не известна (9) | Почечная недостаточность (5) | |
| Репродуктивная система и грудь | Очень редко (<1/10 000) | Сексуальная расторможенность |
| Общие расстройства и местные осложнения в месте введения препарата: | Практически не случающиеся (>1/10) | Местные боли на индукцию (4) |
| Открытые | Частота не известна (9) | ЭКГ с Синдромом Бругада (5), (6) |
| Травмы, отравления и процедурные осложнения: | Очень редко (<1/10 000) | Послеоперационная лихорадка |
(1) Серьезная степень брадикардии проявляется редко. Были отдельные доклады о прогрессивной асистолии.
(2) Иногда, при гипотонии может потребоваться использование внутривенных жидкостей и снижение скорости введения пропофола.
(3) Были получены очень редкие сообщения о рабдомиолизе в ситуациях, где пропофол был введен в дозах превышающих 4 мг / кг / ч для достижения седативного эффекта в палате ОИТ.
(4) Могут быть сведены к минимуму с помощью введения в более крупные вены предплечья и локтевой ямки. Местные боли также могут быть минимизированы путем совместного введения лидокаина и Пропофола - Липуро 10 мг / мл.
(5) Комбинации этих событий, полученных в виде сообщений о «Синдроме инфузии Пропофола", могут встречаться у тяжелобольных пациентов, которые часто имеют несколько факторов риска для развития данных событий, см. раздел Особые указания.
(6) Синдром Бругада на ЭКГ - отрицательные Т-волны и положительный ST-сегмент на ЭКГ.
(7) Быстро прогрессирующая сердечная недостаточность (в некоторых случаях с летальным исходом) у взрослых. Сердечная недостаточность в таких случаях, как правило, не поддается лечению инотропным поддерживающем лечением.
(8) Лекарственная зависимость, преимущественно работников в области здравоохранения.
(9) Не известно, так как не может быть определено из доступных клинических исследований
Противопоказания
- известная гиперчувствительность к пропофолу, или к компонентам препарата, содержащимся в эмульсии
- аллергическая реакция на соевые бобы или арахис
- детский возраст до 1 месяца (для введения и поддержания анестезии)
- детский и подростковый возраст до 16 лет (в отделении интенсивной терапии)
- период беременности
- анестезия в родах
|
|
|
