 |
Задания для самоподготовки
|
|
|
|
Задание 1. Назовите основные части молекулы сердечного гликозида и укажите, какую роль они выполняют.
________________________________________________________________________________________________________________________________________
Задание 2. Определите препарат, обладающий следующими свойствами:
Активирует аденилатциклазу кардиомиоцитов, увеличивает ЧСС, понижает ОПСС. Применяют преимущественно при острой сердечной недостаточности, может вызвать сердечные аритмии.
____________________
Задание 3. Определите препарат, обладающий следующими свойствами:
Плохо растворим в воде, хорошо – в липидах. Практически полностью (90-95%) всасывается из ЖКТ. По выраженности отрицательного хронотропного действия занимает первое место среди сердечных гликозидов. Применяют для лечения хронической сердечной недостаточности и сердечных тахиаритмий.
____________________
Задание 4. Влияние сердечных гликозидов в терапевтических дозах на деятельность сердца
| Систола | Диастола | ЧСС | Проводимость (прямое действие) | Рефрактерность (прямое действие) | |||
| Сокращение | продолжительность | расслабление | продолжительность | А-В узла | Предсердий | ||
Задание 5. Изменение показателей ЭКГ при введении сердечных гликозидов в терапевтических дозах
| R-R | P-Q | QRS | ST | |
| вольтаж | Длительность | |||
Задание 6. Сравнительная характеристика противоаритмических средств
| Параметры | Группы противоаритмических средств | |||||
| IA | IB | IC | III | IV | ||
| Блокада каналов | Натриевых | |||||
| Калиевых | ||||||
| Кальциевых | ||||||
| Влияние на ПД волокон Пуркинье | Фаза 0 | |||||
| Фаза 3 | ||||||
| Фаза 4 | ||||||
| Длительность ПД | ||||||
| Влияние на параметры миокарда | Проводимость | |||||
| Продолжительность ЭРП | ||||||
| Применение при аритмиях | Наджелудочковых | |||||
| Желудочковых |
+ - наличие эффекта; ↓ - ослабление эффекта; ↑ - увеличение эффекта.
|
|
|
Задание 7. Применение противоаритмических средств.
 Характер нарушения
ритма сердца
Препараты
| Фибрилляция предсердий | Желудочковые экстрасистолы | Пароксизмальная тахикардия | Интоксикация СГ | АВ-блокада |
| Хинидин | |||||
| Новокаинамид | |||||
| Лидокаин | |||||
| Дифенин | |||||
| Анаприлин | |||||
| Верапамил | |||||
| Амиодарон | |||||
| Орнид | |||||
| Панангин | |||||
| Сердечные гликозиды | |||||
| Изадрин |
Задания для самоконтроля
I. При применении сердечных гликозидов у больных с сердечной недостаточностью наблюдаются:
а) повышение венозного давления; б) замедление скорости кровотока;
в) уменьшение отеков; г) замедление частоты сердечных сокращений;
д) устранение гипоксии тканей
______________________
II. Противопоказаниями к назначению дигоксина являются:
а) гиперкалиемия; б) АВ-блокада I-II степени; в) гипотония; г) тахикардия;
д) гипокальциемия
______________________
III. При введении сердечных гликозидов в терапевтических дозах возможны:
а) понижение тонуса бронхов и гладкой мускулатуры ЖКТ
б) повышение тонуса бронхов и гладкой мускулатуры ЖКТ
в) понижение возбудимости дыхательного центра
г) повышение функции почек
д) понижение свертываемости крови
|
|
|
______________________
IV. Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов связан:
1. С повышением активности Na+, К+-АТФ-азы мембраны кардиомиоцитов.
2. С понижением активности Na+, К+-АТФ-азы мембраны кардиомиоцитов.
3. С блокадой фермента сукцинатдегидрогеназы.
4. С повышением содержания калия внутри клетки.
5. С повышением концентрации Са++ внутри клетки.
6. Со стимуляцией β2-адренорецепторов сердца.
_____________________
V. Как изменяется содержание свободных ионов в клетках миокарда под влиянием сердечных гликозидов?
1. Увеличивается содержание ионов калия. 2. Уменьшается содержание ионов калия. 3. Увеличивается содержание ионов кальция. 4. Понижается содержание ионов кальция.
______________________
VI. Что характерно для дигоксина?
1. Хорошо всасывается из ЖКТ. 2. Плохо всасывается из ЖКТ. 3. Может назначаться внутрь и внутривенно. 4. Начало действия через 5-30 минут после введения. 5. Применяется только при острой сердечной недостаточности. 6. Применяется при острой и хронической сердечной недостаточности. 7. Обладает умеренной способностью к кумуляции.
______________________
VII. Что характерно для строфантина К?
1. Полностью всасывается из ЖКТ. 2. Почти не всасывается из ЖКТ. 3. Вводится только внутривенно. 4. Начало действия при внутривенном введении через 5-10 минут. 5. Практически не кумулирует. 6. Обладает умеренной способностью к кумуляции. 7. Максимальный эффект развивается через 30-90 минут.
______________________
VIII. Основные эффекты сердечных гликозидов при сердечной недостаточности:
1. Увеличение ударного и минутного объема. 2. Снижение венозного давления. 3. Повышение венозного давления. 4. Тахикардия. 5. Брадикардия. 6. Уменьшение отеков. 7. Уменьшение одышки. 8. Увеличение диуреза. 9. Уменьшение диуреза.
______________________
IX. Показания к применению сердечных гликозидов:
1. Тахиаритмическая форма мерцательной аритмии. 2. Отеки почечного происхождения. 3. Острая сердечная недостаточность. 4. Хроническая сердечная недостаточность. 5. Полная атрио-вентрикулярная блокада. 6. Гипертонический криз.
______________________
X. Основные проявления токсического действия сердечных гликозидов:
1. Резкая брадикардия. 2. Замедление атрио-вентрикулярной проводимости. 3. Облегчение атрио-вентрикулярной проводимости. 4. Экстрасистолия. 5. Тошнота. 6. Рвота. 7. Нарушение цветового зрения.
|
|
|
______________________
XI. Какие средства применяют при интоксикации сердечными гликозидами?
1. Калия хлорид. 2. Кальция хлорид. 3. Атропин. 4. Дифенин. 5. Таблетки «Аспаркам».
______________________
XII. Принципы действия кардиотонических средств негликозидной структуры:
1. Повышение содержания цАМФ в кардиомиоцитах за счет ингибирования фосфодиэстеразы.
2. Повышение содержания цАМФ в кардиомиоцитах за счет стимулирования β1-адренорецепторов.
3. Прямое угнетение активности тропонинового комплекса в кардиомиоцитах.
______________________
Ситуационные задачи
1. У больного С., 63 лет, хроническая сердечная недостаточность III стадии. Назначение целанида при достижении дозы насыщения не привело к улучшению состояния больного. Определить дальнейшую тактику врача по выбору препарата.
__________________________________________________________________
2. У больной П., 52 лет, при лечении хронической сердечной недостаточности дигоксином появились изменения цветоощущения, экстрасистолии. На ЭКГ «корытообразный» сегмент ST. Назначить необходимую лекарственную помощь.
__________________________________________________________________
Выписать препараты по показаниям:
1. Сердечный гликозид при острой сердечной недостаточности.
2. Сердечный гликозид при хронической сердечной недостаточности.
3. Препарат калия при интоксикации сердечными гликозидами.
4. Препарат при нарушениях проводимости, вызванных сердечными гликозидами.
5. Препарат калия при интоксикации сердечными гликозидами.
6. Кардиотоническое средство при кардиогенном шоке.
7. Препарат для купирования желудочковых аритмий при инфаркте миокарда.
8. Средство, применяемое только при суправентрикулярных тахиаритмиях и экстрасистолии.
9. Средство при атриовентрикулярном блоке.
ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНИЯТИЕ № 5
Тема занятия. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ ГЕМОСТАЗА.
Общая цель занятия. Изучить фармакологические свойства, механизмы и особенности действия основных лекарственных средств, влияющих на свертывание крови и фибринолиз.
|
|
|
Конкретные цели занятия
Студент должен знать:
- физиологические механизмы регуляции гемостаза;
- возможные пути воздействия и механизмы действия лекарственных веществ, влияющих на систему крови;
- фармакологические свойства и сравнительную характеристику препаратов, влияющих на гемостаз;
Студент должен уметь:
- обосновать выбор средств, влияющих на систему крови с учетом абсолютных и относительных противопоказаний;
- правильно выбрать дозу и путь введения препарата с учетом характера патологического процесса и наличия сопутствующих заболеваний;
- выписать рецепты в соответствующей лекарственной форме.
Контрольные вопросы
1. Физиологические механизмы гемостаза.
2. Классификация антиагрегантов и механизмы действия антиагрегантов разных групп.
3. Сравнительная характеристика препаратов и особенности выбора антиагрегантов.
4. Классификация антикоагулянтов и механизмы действия антикоагулянтов прямого и непрямого действия.
5. Сравнительная характеристика препаратов и особенности выбора антикоагулянтов.
6. Фибринолитические средства, сравнительная характеристика препаратов.
7. Препараты, способствующие остановке кровотечений: механизмы действия, сравнительная характеристика и особенности выбора гемостатиков.
Схема 5-1. Механизмы агрегации тромбоцитов
Классификация антиагрегантов
I. Средства, ингибирующие синтез тромбоксана А2
1. Ингибиторы циклооксигеназы
Кислота ацетилсалициловая
2. Ингибиторы циклооксигеназы и тромбоксансинтетазы
Индобуфен
II. Средства, стимулирующие простациклиновые рецепторы
Эпопростенол
III. Средства, препятствующие действию АДФ на тромбоциты
Тиклопидин, клопидогрел
IV. Ингибиторы фосфодиэстеразы
Дипиридамол
V. Средства, блокирующие гликопротеины IIb/IIIa мембран тромбоцитов
1. Моноклональные антитела
Абциксимаб
2. Синтетические препараты
Эптифибатид, тирофибан
Факторы свертывания крови
I – фибриноген
II – протромбин
III – тромбопластин
IV – ионы кальция
V – проакцелерин
VI – акцелерин
VII – проконвертин
VIIIc – антигемофильный глобулин А
VIII – фактор Виллебранда
IX – антигемофильный глобулин В
X – фактор Стюарта-Прауэра
XI – плазменный предшественник тромбопластина
XII – фактор Хагемана
XIII – фибрин-стабилизирующий фактор
Плазминоген
Прекалликреин
Высокомолекулярный кининоген
Схема 5-2. Последовательная активация факторов свертывания
|
↓
|
|
|
XII→XIIa + тромбоцитарный фактор 3 + кининоген + прекалликреин
↓
XI→XIa
↓
IX→ IXa + VIII + тромбоцитарный фактор 3 + Са2+
Внутренний механизм
------------------------------------------------------------------------------------------------------- Внешний механизм
Х→ Ха + V + тромбоцитарный фактор 3 + Са2+
Комплекс «активная
протромбокиназа»
Са2+
-------------------------------------------------------------------------------------------------------
Протромбин → Тромбин
Са2+
Фибриноген → Фибрин мономер
Са2+
Фибрин полимер
XIII XIIIa
Фибриновая сеть
Лекарственные средства, влияющие на свертывание крови
I. Средства, понижающие свертывание крови (антикоагулянты)
А) Антикоагулянты прямого действия (действующие непосредственно в крови):
• Гепарин нефракционированный
• Низкомолекулярные гепарины: эноксапарин, надропарин, далтепарин, ревипарин
• Гепариноиды
• Препарат антитромбина III
• Препараты гирудина: лепирудин
Б) Антикоагулянты непрямого действия (угнетающие синтез факторов свертывания в печени).
а) производные кумарина: аценокумарол, варфарин;
б) производные индандиона: фениндион.
II. Средства, повышающие свертывание крови
• Препараты витамина К: викасол
• Препараты факторов свертывания крови: антигемофильный фактор VIII (Гемофил М, Иммунат), криопреципитат, фактор IX комплекс (Иммунин), препарат тромбина, гемостатические губки.
Лекарственные средства, влияющие на фибринолиз
I. Стимуляторы фибринолиза (тромболитические средства)
| Препарат | Происхождение |
| Фибриннеспецифические тромболитики | |
| Стрептокиназа | Белок, полученный из культуры β-гемолитического стрептококка группы С |
| Урокиназа | Фермент, полученный из культуры почек эмбриона человека |
| Фибринспецифические тромболитики | |
| Алтеплаза | Биосинтетический препарат человеческого тканевого активатора плазминогена |
| Анистреплаза | Комплексный препарат, состоящий из стрептокиназы и плазминогена |
| Десмокиназа | Белок, получаемый из слюнных желез летучей мыши (Desmodus rotundus) |
| Ланотеплаза | Измененный путем генной инженерии препарат человеческого тканевого активатора плазминогена |
| Проурокиназа | Биосинтетический препарат проурокиназы |
| Ретеплаза | Измененный путем генной инженерии препарат человеческого тканевого активатора плазминогена |
| Стафилокиназа | Белок, получаемый из культуры золотистого стафилококка |
| Тенектеплаза | Измененный путем генной инженерии препарат человеческого тканевого активатора плазминогена |
II. Ингибиторы фибринолиза
• Кислота ε-аминокапроновая (амикар)
• Кислота n-аминометилбензойная (амбен, памба)
• Кислота транексамовая (экзацил)
• Антиферментые средства (контрикал, гордокс).
Показания к применению тромболитических средств:
• Острый инфаркт миокарда не позднее первых 4-6 ч после возникновения приступа.
• Массивная или субмассивная тромбоэмболия легочной артерии (в течение 5-14 дней.
• Периферические артериальные тромбозы.
• Тромбоз центральной вены сетчатки.
• Тромбоз печеночных, почечных и др. вен, кроме вен нижних конечнойстей.
• Тромбоз дополнительных сосудистых шунтов.
• Тромбоз протеза трехстворчатого клапана.
! Наиболее опасными осложнениями тромболитической терапии являются кровотечения. При опасных для жизни кровотечениях необходимо ввести в/в 2-4 ЕД свежезамороженной плазмы; 100 ЕД криопреципитата, содержащего фибриноген и фактор VIIIa; ингибиторы фибринолиза.
|
|
|
